БИКАТЕРО таблетки 50 мг

Одна таблетка содержит активное вещество: бикалутамид (микронизированный) 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Pharmatose 200 M), кросповидон (Коллидон CL-F), повидон (Коллидон 25), вода очищенная, магния стеарат; пленочное покрытие: опадрай белый Y-1-7000 (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромеллоза 5 сР, титана диоксид (Е 171), макрогол/ПЭГ 400) Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой '2' на одной стороне и 'Н' на другой стороне.

- в дозе 50 мг: в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы

Код ATХ: L02BB03 Механизм действия Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. Фармакодинамические эффекты У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов». Дети Противопоказан детям до 18 лет.

Режим дозирования Взрослые, в том числе пожилые мужчины: При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать не менее, чем за 3 дня до начала приёма аналога ГнРГ или одновременно с хирургической кастрацией. Нарушения функции почек Коррекция дозы не требуется. Нарушения функции печени При легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида. Метод и путь введения Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. Лечение бикалутамидом следует начинать, по крайней мере за 3 дня до начала лечения аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или одновременно с хирургической кастрацией. Частота применения с указанием времени приема Один раз в сутки Длительность лечения Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Указание на наличие риска симптомов отмены У некоторых пациентов прекращение приёма может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов». Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

- повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата - одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом - редкое наследственное заболевание непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы - женский пол - детский и подростковый возраст до 18 лет

При приеме в дозе 50 мг, в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ): Очень часто - анемия - головокружение - «приливы» жара, потливость - абдоминальная боль, боль в животе, запоры, тошнота - гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз - астения, отеки - гематурия Часто - снижение аппетита - снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, депрессия, никтурия - сонливость - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, в том числе с летальным исходом - диспепсия, метеоризм - повышение уровня трансаминаз, желтуха, гепатотоксичность - зуд, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи - боль в груди - увеличение веса - кожная сыпь Редко - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу - интерстициальные легочные заболевания, в том числе с летальным исходом - печеночная недостаточность, в том числе с летальным исходом - реакции фоточувствительности - сахарный диабет, гипергликемия Неизвестно - удлинение интервала QT - увеличение протромбинового времени (ПВ) и международного нормализованного отношения (МНО), при совместном приеме с антикоагулянтами При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Специальные предупреждения Начало лечения должно осуществляться под непосредственным наблюдением врача. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом. В случае развития выраженных изменений функции печени приём бикалутамида необходимо прекратить. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом. Совместный прием бикалутамида с антикоагулянтами кумаринового ряда может привести к увеличению протромбинового времени (ПВ) и международного нормализованного отношения (МНО), что может привести к риску развития кровотечений, поэтому при назначении бикалутамида пациентам, получающим, антикоагулянты кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время и при необходимости, корректировать дозы антикоагулянтов. Снижение толерантности к глюкозе возможно у мужчин, принимающих агонисты РФЛГ. Это может проявляться в виде диабета или потери гликемического контроля у пациентов с ранее существовавшим диабетом. Поэтому следует рассмотреть вопрос о контроле уровня глюкозы в крови у пациентов, принимающих бикалутмид, в сочетании с агонистами РФЛГ. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении биалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенциирования или развития побочных реакций. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента. Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. У пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или факторами риска удлинения интервала QT, а также у пациентов, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут продлевать интервал QT или способны вызвать двунаправленную желудочковую тахикардию (например, хинидин, дезопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилоид, антиаритмические лекарственные средства, метадон, моксифлоксацин, антипсихотические препараты и т. д.) бикалутамид должен быть назначен врачом только после оценки соотношения пользы-риска, включая потенциал двунаправленной желудочковой тахикардии до начала приема биалутамида. Антиандрогенная терапия может вызывать морфологические изменения в сперматозоидах. Хотя влияние бикалутамида на морфологию сперматозоидов не оценивалось, и изменения не были зарегистрированы у пациентов, которые получали бикалутамид, пациенты и/или их партнеры должны соблюдать адекватную контрацепцию во время терапии бикалутамидом и в течение 130 дней после нее. R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 с меньшим ингибирующим действием на активность CYP 2C9, 2C19 и 2D6. Одновременное использование бикалутамида с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Пациенты с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать препарат. Следует учитывать ухудшение фертильной функции или бесплодия у мужчин в период применения бикалутамида. Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям. В связи с побочными действиями препарата, такими как головокружение с сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в период приема бикалутамида.

В инструкции не указано.

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом. Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенциирования или развития побочных реакций. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента. Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарина), в связи с этим, при назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время и при необходимости, корректировать дозы антикоагулянтов. У пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или факторами риска удлинения интервала QT, а также у пациентов, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут продлевать интервал QT или способны вызвать двунаправленную желудочковую тахикардию (например, хинидин, дезопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилоид, антиаритмические лекарственные средства, метадон, моксифлоксацин, антипсихотические препараты и т. д.) бикалутамид должен быть назначен врачом только после оценки соотношения пользы-риска, включая потенциал двунаправленной желудочковой тахикардии до начала приема бикалутамида. Антиандрогенная терапия может вызывать морфологические изменения в сперматозоидах. Хотя влияние бикалутамида на морфологию сперматозоидов не оценивалось, и изменения не были зарегистрированы у пациентов, которые получали бикалутамид, пациенты и/или их партнеры должны соблюдать адекватную контрацепцию во время терапии бикалутамидом и в течение 130 дней после нее.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте!