Бисопролол таблетки 5 мг

Одна таблетка содержит активное вещество – бисопролола фумарат 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), Опадрай II (в том числе спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид (Е 171), кармин (Е 120), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132), железа оксид черный (Е 172)) или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид (Е 171), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132), алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е 104)). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета (дозировка 5 мг), розового цвета (дозировка 10 мг), с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя.

- артериальная гипертензия - ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Механизм действия Бисопролол представляет собой высокоселективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Бисопролол обладает низким сродством к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы. Фармакодинамические эффекты Как известно, у бисопролола нет отрицательного инотропного эффекта. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после 2-недельного лечения. При терапии острых состояний пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-адреноблокаторов. Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных β1-рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца. Клиническая эффективность и безопасность Всего в исследование CIBIS II было включено 2647 пациентов. 83% (n = 2202) были классифицированы как класс III по NYHA и 17% (n = 445) как класс IV по NYHA. У всех пациентов была стабильная симптоматическая сердечная недостаточность (EF ≤ 35% по данным эхокардиографии). Смертность от всех причин составила 17,3% в группе плацебо и 11,8% в группе бисопролола (относительное снижение на 34%). Наблюдалось снижение внезапных смертей (3,6% против 6,3%, относительное снижение на 44%) и госпитализаций по причинам декомпенсации сердечной недостаточности (12% против 17,6%, относительное снижение на 36%). Клиническое состояние пациентов значительно улучшилось (согласно классификации NYHA). В начале лечения бисопрололом и во время фазы титрования пациенты были госпитализированы с брадикардией (0,53%), гипотензией (0,23%) или острой декомпенсацией (4,97%). Однако госпитализация не была более частой в группе бисопролола, чем в группе плацебо (0%, 0,3% или 6,74% соответственно). На протяжении всего периода исследования инсульт с последующим летальным исходом или инсульт с последующей инвалидностью имели место у 20 пациентов в группе бисопролола против 15 пациентов в группе плацебо. Исследование CIBIS-III оценило 1010 пациентов в возрасте ≥ 65 лет с хронической сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (CHF; NYHA класс II или III) и фракцией выброса левого желудочка ≤ 35%, которые предварительно не принимали ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы или блокаторы ангиотензиновых рецепторов. После начальной фазы с бисопрололом или эналаприлом в течение 6 месяцев пациенты получали лечение комбинацией бисопролола и эналаприла в течение 6-24 месяцев. В течение первых 6 месяцев лечения бисопрололом наблюдалась тенденция к более частому ухудшению сердечной недостаточности. Анализ в соответствии с протоколом не продемонстрировал неэффективность начальной терапии бисопрололом по сравнению с начальной терапией эналаприлом. Тем не менее, обе стратегии для индукции терапии ХСН были связаны с одинаковыми показателями для комбинации смерти и госпитализации (в соответствии с протоколом населения: 32,4% с начальной терапией бисопрололом против 33,1% с начальной терапией эналаприлом). Исследование показало, что бисопролол также можно использовать у пожилых пациентов с хронической сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. При назначении в качестве неотложного лечения пациентам с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца, и тем самым сердечный выброс и потребление кислорода. При постоянном использовании первоначально повышенное периферическое сопротивление уменьшается.

Режим дозирования Лечение должно быть инициировано постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект. Лечение артериальной гипертензии Рекомендуемая доза бисопролола составляет 5 мг один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.) терапия дозой 2,5 мг один раз в сутки может быть достаточной. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия) Рекомендуемая доза бисопролола составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки. Особые группы пациентов Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Опыт применения бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют. Пожилые люди Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Метод и путь введения Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него. Продолжительность лечения не ограничена и зависит от течения и тяжести заболевания Нельзя резко прекращать лечение бисопрололом, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к острому ухудшению состояния здоровья пациента. При необходимости прекращения лечения, суточная доза должна снижаться постепенно (например, вдвое уменьшая дозу один раз в неделю).

- гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ - острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию - кардиогенный шок - атриовентрикулярная блокада II и III степени(без электрокардиостимулятора) - синдром слабости синусового узла - синоатриальная блокада - симптоматическая брадикардия - симптоматическая гипотензия - тяжелая бронхиальная астма - поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно - нелеченная феохромоцитома - метаболический ацидоз - детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы) - беременность и период лактации

Часто • головокружение*, головная боль* • ощущение холода или онемения в конечностях • тошнота, рвота, диарея, запор • повышенная утомляемость* Нечасто • депрессия, нарушения сна • брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности • гипотензия • бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе • мышечная слабость, мышечные спазмы • астения Редко • ночные кошмары, галлюцинации • обморок • уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз) • нарушения слуха • аллергический ринит • гепатит • реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь, ангионевротический отёк • эректильная дисфункция • повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) Очень редко • конъюнктивит • выпадение волос. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. *Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: Наиболее распространенными признаками передозировки бисопрололом являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Лечение: При передозировке терапия бисопрололом должна приостанавливаться, и должно быть начато подходящее и симптоматическое лечение. Ограниченные, но имеющиеся доступные данные позволяют предположить, что бисопролол плохо выводится путем диализа. Брадикардия: Внутривенное введение атропина. При неадекватном ответе, с осторожностью могут применяться орципреналин или другие агенты с положительными хронотропными свойствами. В некоторых случаях может быть необходима трансвенозная имплантация электрокардиостимулятора. Артериальная гипотензия: Внутривенная инфузия и введение вазопрессоров. Также эффективным может быть внутривенный глюкагон. АВ-блокада (второй или третьей степени): Пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, а также им необходимо вливание орципреналина. При необходимости следует имплантировать переходные кардиостимуляторы. Острое ухудшение сердечной недостаточности: Внутривенное введение диуретиков, положительных инотропных средств, а также вазодилаторов. Бронхоспазм: назначение бронходилататоров, например, орципреналин, β2-симпатомиметики и/или эуфиллин. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Рекомендуется обращаться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

С осторожностью • гипертензия или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью • сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии (такие как тахикардия, учащенное сердцебиение или повышенная потливость) могут маскироваться • строгая диета • продолжающаяся десенсибилизирующая терапия • первая степень АВ-блокады • стенокардия Принцметала: наблюдались случаи коронарного спазма сосудов. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии не могут быть полностью исключены при назначении бисопролола пациентам со стенокардией Принцметала • периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии) Аллергические реакции Как и в случае других бета-адреноблокаторов, бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект. Дыхательная система Хотя кардиоселективные (β1) бета-адреноблокаторы могут меньше влиять на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, как и все бета-адреноблокаторы, они не должны применяться пациентами с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если нет веских причин для их использования. Если такие причины существуют, бисопролол может быть использован с осторожностью. При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков. Общая анестезия У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-адреноблокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-адреноблокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-адреноблокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии. Псориаз Пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска Феохромоцитома Пациентам с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только после блокады альфа-рецепторов. Тиреотоксикоз При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза. Применение бисопролола может привести к положительным результатам допинг-тестов. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Опыта применения бисопролола у детей и подростков нет, поэтому его применение у данной группы не рекомендуется. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Фармакологическая активность бисопролола может оказывать негативное влияние на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, бета-адреноблокаторы снижают уровень кровотока в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода, аборту или преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться как у плода, так и у новорожденного. Если необходимо лечение бета-адреноблокаторами, предпочтительны β1-селективные бета-адреноблокаторы. Бисопролол не рекомендуется применять во время беременности, за исключением случаев, когда это явно необходимо. Если лечение бисопрололом необходимо, следует контролировать маточно-плацентарное кровообращение, рост и развитие плода. В случае вредного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативные виды лечения. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии. Период лактации Неизвестно, выделяется ли бисопролол в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять бисопролол в период грудного вскармливания.

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты. Нерекомендуемые комбинации Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. Внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может привести к тяжелой артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде. Антигипертензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин) могут привести к снижению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии. Комбинации, требующие применения с осторожностью Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): влияют на время атриовентрикулярной проводимости, а также может увеличиваться отрицательный инотропный эффект. Блокаторы кальциевых каналов по типу дигидропиридина (например, нифедипин): совместное применение может увеличить риск гипотензии, а также не исключается нарушение нагнетательной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью. Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон): возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости. Парасимпатомиметики: комбинированная терапия может увеличить время атриовентрикулярной проводимости и повысить риск брадикардии. Местное применение бета-адреноблокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола. Сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств может усиливаться. Блокада β-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии. Анестезирующие препараты: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска гипотензии. Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, повышение времени атриовентрикулярной проводимости. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать гипотензивный эффект бисопролола. β-симпатомиметики (например, добутамин, орципреналин): сочетание с бисопрололом может снизить эффект обоих агентов. Могут быть необходимы более высокие дозы адреналина для лечения аллергических реакций. Симпатомиметики, которые активируют α- и β-рецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно повышение артериального давления и обострение перемежающейся хромоты. Такие взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: усиленный гипотензивный эффект. Комбинации, требующие уточнения Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, но могут также увеличивать риск развития гипертонического криза.

Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте!