БИЦИЛЛИН-3 порошок 600000 Единица действия

Один флакон содержит активные вещества: бензатина бензилпенициллин – 200000 ЕД, бензилпенициллина натриевая соль – 200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновая соль – 200000 ЕД. вспомогательные вещества: препарат не содержит в своем составе вспомогательные вещества. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Лекарственный препарат (ЛП) показан к применению у взрослых. Для лечения: – рожистого воспаления – сифилиса, ранний сифилис (первичный и вторичный) – латентного сифилиса (за исключением нейросифилиса и наличия патологических данных в анализе ликвора) – фрамбезии – пинты. Для профилактики: – ревматической лихорадки (хорея, ревматический кардит) – постстрептококкового гломерулонефрита – рожистого воспаления.

Механизм действия. Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил-этлендиаминовой, прокаиновой, натриевой или калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Механизм действия бензатина бензилпенициллина основан на ингибировании синтеза бактериальной клеточной стенки (в фазе роста) через блокаду пенициллин-связывающих белков (далее по тексту ПСБ), таких как транспептидазы. Это приводит к бактерицидному действию. Фармакодинамические эффекты Резистентность к бензатина бензилпенициллину может быть обусловлена следующими механизмами: – инактивация бета-лактамазами: бензатина бензилпенициллин не является бета-лактамазорезистентным и поэтому не оказывает влияния на бета-лактамазо-продуцирующие бактерии (например, стафилококки или гонококки); – пониженное сродство ПСБ к бензатина бензилпенициллину: приобретенная резистентность пневмококков и некоторых других стрептококков к бензатина бензилпенициллину обусловлена модификациями существующих ПСБ в результате мутации. Однако образование дополнительного ПСБ с пониженным сродством к бензатина бензилпенициллину ответственно за резистентность у метициллин (оксациллин)-резистентных стафилококков; – у грамотрицательных бактерий недостаточное проникновение бензатина бензилпенициллина через наружную клеточную стенку может привести к недостаточному ингибированию ПСБ; – бензатина бензилпенициллин может активно транспортироваться из клетки с помощью эффлюкс-насосов. Бензатина бензилпенициллин частично или полностью перекрестно устойчив к другим пенициллинам и цефалоспоринам. ПОГРАНИЧНЫЕ ЗНАЧЕНИЯ Тестирование пограничных значений бензилпенициллина проводится с использованием стандартной серии разведений. Результаты оцениваются на основе пограничных значений для бензилпенициллина. Для чувствительных и резистентных возбудителей были установлены следующие минимальные подавляющие концентрации (далее МПК). Пограничные значения по EUCAST (Европейский комитет по тестированию чувствительности к противомикробным препаратам): Возбудители — Чувствительные — Резистентные Staphylococcus spp. — ≤ 0.12 мг/л — > 0.12 мг/л Streptococcus spp. (Groups A, B, C, G) — ≤ 0.25 мг/л — > 0.25 мг/л Streptococcus pneumoniae # — ≤ 0.06 мг/л — > 2 мг/л Streptococci of the “Viridans” group — ≤ 0.25 мг/л — > 2 мг/л Neisseria meningitidis — ≤ 0.06 мг/л — > 0.25 мг/л Neisseria gonorrhoeae — ≤ 0.06 мг/л — > 1 мг/л Gram-negative anaerobes — ≤ 0.25 мг/л — > 0.5 мг/л Gram-positive anaerobes — ≤ 0.25 мг/л — > 0.5 мг/л Non-species-specific breakpoints* — ≤ 0.25 мг/л — > 2 мг/л * Основано главным образом на фармакокинетике сыворотки крови. # Инфекции, отличные от менингита. Распространенность приобретенной резистентности Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов может варьировать географически и во времени. Таким образом, необходима местная информация о ситуации с резистентностью, особенно для адекватного лечения тяжелых инфекций. Если, исходя из ситуации с местной резистентностью, эффективность бензилпенициллина сомнительна, следует получить квалифицированную терапевтическую консультацию. Особенно в случаях серьезной инфекции или неудачной терапии следует искать микробиологическую диагностику с выявлением возбудителя и его восприимчивости к бензилпенициллину. Обычно восприимчивые виды Аэробные грамположительные виды возбудителей Streptococcus pyogenes Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis ° (Стрептококки группы C и G ) Streptococcus viridans ° ^ Другие возбудители Treponema pallidum ° ° Информация получена из опубликованной литературы, клинического опыта и терапевтических рекомендаций. ^ Собирательное название гетерогенной группы видов стрептококков. Уровень резистентности может варьировать в зависимости от присутствующих видов стрептококков.

Режим дозирования • БИЦИЛЛИН-3 применяют следующим образом: вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сутки после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней. Метод и путь введения Препарат предназначен для внутримышечного введения • Приготовление суспензии • Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25–0.5 % раствор новокаина (5–6 мл), готовят ех tеmроге. • Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20–25 с. • Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси). • Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. • Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца. • БИЦИЛЛИН-3 применяют только у взрослых (эффективность и безопасность применения у детей не исследованы). Длительность лечения • При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция – через 1 сутки в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю в полной разовой дозе. • При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД, для последующих инъекций – 1.8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. • Курс лечения – 14 инъекций. Указание на наличие риска симптомов отмены Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

– гиперчувствительность к бензатина бензилпенициллину, сое, арахису – наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (анафилактическая реакция) к другим бета-лактамным антибиотикам (например, цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам), к новокаину – период кормление грудью – детский и подростковый возраст до 18 лет.

Часто: – кандидоз – диарея – тошнота – ложноположительный прямой тест Кумбса – ложноположительный результат определения белка в моче при использовании методов осаждения (метод Фолина – Чокалтеу – Лоури, метод биурета) – ложноположительное определение аминокислот в моче (метод нингидрина) – ложноположительная псевдобисальбуминемия при использовании методов электрофореза для определения альбумина – ложноположительное неферментативное обнаружение глюкозы в моче и уробилиногена – повышенные уровни при определении 17-кетостероидов в моче (при использовании реакции Циммермана) Нечасто: – стоматит – глоссит – рвота Редко: – аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит – повышение температуры тела – артралгия – анафилактический шок с коллапсом и анафилактоидными реакциями (астма, пурпура, желудочно-кишечные симптомы) – нефропатия – интерстициальный нефрит Очень редко: – гемолитическая анемия – лейкопения – тромбоцитопения – агранулоцитоз Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных): – сывороточная болезнь – при лечении сифилиса в результате бактериолиза может возникнуть реакция Яриша – Герксгеймера, характеризующаяся температурой, ознобом, общими и очаговыми симптомами – у пациентов с дерматомикозом могут возникать пара-аллергические реакции, так как между пенициллинами и метаболитами дерматофитов может существовать общая антигенность – псевдомембранозный колит – гепатит – холестаз – боль в месте инъекции – инфильтрат в месте инъекции – синдром Хойна и Николау. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги. Лечение: симптоматическое. Бензилпенициллин можно выводить с помощью гемодиализа.

БИЦИЛЛИН-3 не следует применять в тканях с пониженной перфузией. Перед началом терапии препаратом БИЦИЛЛИН-3 следует тщательно изучить предшествующие реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным препаратам. Перед началом лечения следует по возможности провести тест на гиперчувствительность. Пациент должен быть осведомлен о возможном возникновении аллергических симптомов и необходимости сообщать о них. Сообщалось о серьезных и иногда фатальных реакциях гиперчувствительности у пациентов, получавших терапию пенициллином. Эти реакции чаще встречаются у людей с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе и лиц, страдающих атопическими заболеваниями. При возникновении аллергической реакции БИЦИЛЛИН-3 необходимо отменить и назначить соответствующую терапию. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких. Следует соблюдать осторожность у пациентов со следующими состояниями: – беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания при нарушении функции печени, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т. ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит. Исходя из общего принципа, в частности у некоторых подвергшихся воздействию пациентов, медицинское наблюдение должно быть обеспечено, если это возможно, в течение не менее получаса после введения этого антибиотика, так как тяжелые немедленные аллергические реакции могут возникнуть даже после первого введения. При лечении сифилиса реакция Яриша – Герксгеймера может возникать в результате бактерицидного действия пенициллина на патогенные микроорганизмы. Через 2–12 часов после приема препарата могут возникнуть головные боли, повышение температуры тела, потливость, озноб, миалгия, артралгия, тошнота, тахикардия, повышение артериального давления с последующей гипотензией. Эти симптомы исчезают через 10–12 часов. Пациенты должны быть проинформированы о том, что это обычное, преходящее последствие антибиотикотерапии. Следует назначить соответствующую терапию для подавления или ослабления реакции Яриша – Герксгеймера. При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. При длительном лечении (более 5 дней) рекомендуются контроль анализа крови и анализы функции почек. Необходимо тщательное наблюдение по контролю чрезмерного роста устойчивых микробов. При возникновении вторичных инфекций следует принимать соответствующие меры. В случае тяжелой и стойкой диареи следует рассматривать антибиотик-ассоциированный псевдомембранозный колит (стул с примесью крови и слизи, водянистый понос, тупые, диффузные до колик боли в животе, повышение температуры тела, иногда тенезмы), который может представлять угрозу для жизни. Поэтому в этих случаях прием препарата БИЦИЛЛИН-3 следует немедленно прекратить и начать терапию, основанную на результатах обнаружения патогена. Антиперистальтические средства противопоказаны. Если неврологическое поражение не может быть исключено у пациентов с врожденным сифилисом, следует использовать формы пенициллина, которые достигают более высокого уровня в спинномозговой жидкости. При таких заболеваниях, как тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, менингит или перитонит, которые требуют более высокого уровня пенициллина в сыворотке крови, следует рассмотреть альтернативное лечение, такое как водорастворимая щелочная соль бензилпенициллина. Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. Не вводить вблизи артерий или нерва. Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции. Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами. Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью. Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости – нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции – флуконазол. Специальные предупреждения • Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста • Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек. Пациенты с почечной недостаточностью БИЦИЛЛИН-3 выделяется почками, риск токсических реакций на препарат наблюдается у больных с нарушениями функции почек. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25–50 % от суточной дозы препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. Применение в педиатрии Препарат БИЦИЛЛИН-3 противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Из-за возникновения возможных серьезных нежелательных реакций (например, анафилактический шок с коллапсом и анафилактоидными реакциями), БИЦИЛЛИН-3 может оказывать значительное влияние на способность управлять транспортными средствами и использовать потенциально опасные механизмы.

Беременность Бензатина бензилпенициллин проникает через плаценту. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности. БИЦИЛЛИН-3 может быть использован во время беременности, когда это надлежащим образом показано и когда должным образом произведена оценка преимуществ и рисков. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лактация Бензатина бензилпенициллин выделяется с молоком человека в небольших количествах. Концентрация в материнском молоке может достигать от 2 до 15 % от концентрации в сыворотке крови матери. Хотя до настоящего времени не сообщалось о каких-либо нежелательных эффектах у младенцев, вскармливаемых грудным молоком, тем не менее необходимо учитывать возможность сенсибилизации или вмешательства в кишечную флору. Грудное вскармливание следует прекратить в случае возникновения у ребенка диареи, кандидоза или сыпи. У младенцев, которых также кормят детским питанием, матери должны сцеживать и выбрасывать грудное молоко во время лечения бензатина бензилпенициллином. Грудное вскармливание может быть возобновлено после прекращения лечения через 24 часа. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Препарат БИЦИЛЛИН-3 противопоказан во время грудного вскармливания

Антибактериальные препараты с бактериостатическим действием Одновременное применение бензатина бензилпенициллина не рекомендуется: исходя из общего принципа не рекомендуется сочетать бактерицидные и бактериостатические антибиотики, БИЦИЛЛИН-3 не следует сочетать с антибактериальными препаратами, оказывающими бактериостатическое действие. Пробенецид Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с пробенецидом: введение пробенецида приводит к ингибированию канальцевой секреции бензилпенициллина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке крови и увеличению периода полувыведения. Кроме того, пробенецид ингибирует транспорт пенициллина из спинномозговой жидкости, при одновременном введении пробенецида уменьшается проникновение бензилового пенициллина в ткань головного мозга. Метотрексат При одновременном приеме с бензатина бензилпенициллином экскреция метотрексата снижается. Это может привести к повышенной токсичности метотрексата. Комбинация с метотрексатом не рекомендуется. Антикоагулянты Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может увеличить антивитаминный эффект препарата К и риск кровотечения. Рекомендуется часто контролировать международное нормализованное соотношение (МНО) и соответствующим образом корректировать дозировку антивитаминного препарата К, как во время, так и после лечения препаратом БИЦИЛЛИН-3. Нестероидные противовоспалительные средства, диуретики Диуретики, индометацин, фенилбутазон, салицилаты, аллопуринол, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) При одновременном применении препарата БИЦИЛЛИН-3 с ингибиторами АКФ возможно гиперкалиемия. Эфироподобные местноанестезирующие средства При использовании препарата БИЦИЛЛИН-3 может отмечаться перекрестная повышенная чувствительность к другим эфироподобным местноанестезирующим средствам. Эстроген-содержащие контрацептивы БИЦИЛЛИН-3 снижает эффективность эстроген-содержащих пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота. При одновременном применении препарата БИЦИЛЛИН-3 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений. Аллопуринол Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре от 8 С до 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!