Боризол таблетки 50 мг

Одна таблетка содержит активное вещество – рилузол (в пересчете на 100 % сухое вещество) 50 мг, вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая (марка 101, 102), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, пленочная оболочка: (гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), макрогол (ПЭГ 3000), триацетин). Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата Одна таблетка содержит лактозы моногидрат – 1,6 мг натрий – приблизительно 0,48 мг (0,02 ммоль). Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в разовой дозе, то есть, является свободным от натрия. Описание внешнего вида Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

- боковой амиотрофический склероз

Механизм действия Рилузол – производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предположительно, рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, т.е. глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом. Клиническая эффективность и безопасность В ходе исследования 155 пациентов были рандомизированы в группы приема рилузола 100 мг/сутки (50 мг два раза в день) или плацебо и находились под наблюдением в течение 12-21 месяца. Выживаемость была значительно выше у пациентов, получавших рилузол, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Медиана выживаемости составила 17,7 месяцев против 14,9 месяцев для рилузола и плацебо соответственно. В исследовании с целью определения оптимальной дозы 959 пациентов с БАС были рандомизированы в одну из четырех групп лечения: рилузол 50, 100, 200 мг/сутки или плацебо и находились под наблюдением в течение 18 месяцев. У пациентов, получавших рилузол 100 мг/сутки, выживаемость была значительно выше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Эффект рилузола 50 мг/сутки не был статистически значимым по сравнению с плацебо, и эффект 200 мг/сутки был практически сопоставим с эффектом 100 мг/сутки. Среднее время выживания приблизилось к 16,5 месяцев против 13,5 месяцев для рилузола 100 мг/сутки и плацебо соответственно. В исследовании с параллельными группами, предназначенном для оценки эффективности и безопасности применения рилузола у пациентов на поздней стадии заболевания, время выживания и двигательная функция под действием рилузола существенно не отличались от таковых в группе плацебо. В этом исследовании большинство пациентов имели жизненную емкость легких менее 60 %. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, предназначенном для оценки эффективности и безопасности рилузола у японских пациентов, 204 пациента были рандомизированы в группу рилузола 100 мг/сутки (50 мг два раза в сутки) или группу плацебо и находились под наблюдением в течение 18 месяцев. В этом исследовании эффективность оценивалась по способности ходить самостоятельно, потере функции верхних конечностей, трахеостомии, необходимости искусственной вентиляции легких, кормлению через желудочный зонд или смерти. Выживаемость без трахеостомы у пациентов, получавших рилузол, достоверно не отличалась от группы плацебо. Тем не менее, мощность этого исследования для выявления различий между группами лечения была низкой. Мета-анализ, включающий это исследование и те, что описаны выше, показал менее выраженный эффект на выживаемость для рилузола по сравнению с плацебо, хотя различия оставались статистически значимыми.

Режим дозирования Применять взрослым внутрь 100 мг в сутки (по 50 мг каждые 12 часов). Длительность лечения Продолжительность курса лечения определяет врач. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Если вы забыли принять таблетку, полностью пропустите эту дозу и примите следующую таблетку в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Если у вас есть какие-либо дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

- гиперчувствительность к рилузолу или к любому из вспомогательных веществ - почечная недостаточность - печеночная недостаточность - повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы - беременность и период лактации - детский возраст до 18 лет - пациентам с непереносимостью галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, поскольку препарат содержит лактозу.

Большинство побочных реакций рилузола являются дозозависимыми. Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Очень часто - тошнота - повышение уровня печеночных ферментов, в том числе аланинамино-трансферазы, в сыворотке крови обычно в течение 3 месяцев от начала лечения рилузолом; это повышение может ассоциироваться с желтухой; при длительном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень аланинаминотрансферазы может постепенно уменьшиться до начальних величин - астения Часто - головная боль, головокружение, периоральная парестезия, сонливость, вертиго - тахикардия - диарея, абдоминальные боли, рвота - боли различной локализации Нечасто - анемия - анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек - снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивные пневмониты - панкреатиты, возможна анорексия - случаи гепатита - случаи развития ригидности мышц Неизвестно - были сообщения о развитии тяжелой нейтропении - случаи гепатита При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. http://www.ndda.kz

Симптомы: острая токсическая энцефалопатия со ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия. Специфического антидота нет. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Неприменимо Специальные предупреждения Боризол следует с осторожностью применять пациентам с острыми заболеваниями печени, с повышенным уровнем трансаминаз или билирубина в сыворотке крови, пациентам, перенесшим активную форму гепатита. При исходном повышении нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) не следует применять рилузол. Рекомендуется определять уровень сывороточных трансаминаз, в том числе AЛT, до начала лечения, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, в дальнейшем 1 раз в 3 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов, имевших повышенный уровень аланинаминотрансферазы, исследования следует проводить чаще. Если уровень аланинаминотрансферазы более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, препарат следует отменить. Повторное применение Боризола в подобной ситуации не рекомендуется. При развитии любых фебрильных состояний необходимо проверить картину крови и прекратить прием препарата при выявлении нейтропении. Случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол; некоторые из них были тяжелыми. При появлении таких симптомов, как сухой кашель и/или одышка, следует сделать рентгенографию органов грудной клетки. При наличии признаков интерстициальных заболеваний легких применение рилузола следует немедленно прекратить. В большинстве случаев симптомы исчезали после отмены препарата и проведения симптоматического лечения. В период лечения Боризолом не следует употреблять алкоголь. Фармакокинетические данные показывают, что нет необходимости в коррекции дозировки препарата пациентам пожилого возраста, однако его следует применять с осторожностью, учитывая возрастное снижение функции печени и почек. Нет специальных рекомендаций по коррекции доз пациентам с нарушением функции почек, однако применять рилузол пациентам этой группы следует с осторожностью. При почечной недостаточности применение препарата противопоказано. Нет специальных рекомендаций по дозированию рилузола для пациентов различной расовой принадлежности. Применение в педиатрии Безопасность и эффективность применения рилузола детям и подросткам не изучались, поэтому препарат не применяют у детей и подростков до 18 лет. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку во время лечения могут наблюдаться головокружение и сонливость.

Применение Боризола в период беременности противопоказано. Рилузол проникает в грудное молоко, поэтому при лечении женщин, кормящих грудью, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Боризол может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами. Ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола. Индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, омепразол) и табакокурение способны ускорять элиминацию рилузола из организма.

Срок хранения Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!