Бупивакаин Гриндекс Спинал раствор 5мг/мл

1 мл раствора содержит активное вещество: бупивакаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) – 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8 мг; 0,1 М раствор хлороводородной кислоты/0,1 М раствор натрия гидроксида до pH 4,06,5; вода для инъекций до 1 мл. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачная бесцветная жидкость

-спинальная (субарахноидальная) анестезия при хирургических вмешательствах -хирургические операции на нижних конечностях, в том числе операции на бедре, которые длятся от 1,5 до 4 часов.

Механизм действия Бупивакаин Гриндекс Спинал является анестетиком длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Наступление и продолжительность местной анестезии зависит от места введения лекарственного средства. Бупивакаин хорошо растворяется в жирах. Считается, что местные анестетики амидного типа работают на уровне натриевых каналов мембраны нервного волокна.

Режим дозирования При назначении препарата врач должен оценить физическое состояние пациента и одновременно применяемые препараты. Спинальное введение препарата проводится только после четкого определения субарахноидального пространства при люмбальной пункции. Длительность анестезии зависит от дозы (см. таблицу ниже), но могут возникнуть сложности в определении инфильтрации лекарственного средства на сегментарных уровнях, особенно используя изобарический (простой) раствор. Указанные в таблице дозы для блокады надо рассматривать как усредненные для взрослого человека средних лет. Уровень анестезии — Область пункции — Поло-жение тела — Доза — Начало дейст-вия — Продол-житель-ность действия — Показания мл — мг — мин — ч L1 — L3/4/5 — Горизон-тально — 2-3 — 10-15 — 5-8 — 2-3 — Операции на нижних конеч-ностях Т10 — L3/4/5 — Горизон-тально — 3-4 — 15-20 — 5-8 — 3-4 — Операции на бедре Особые группы пациентов Лица пожилого возраста Для пациентов старше 65 лет, в зависимости от их индивидуальных особенностей, назначают наименьшую дозу, позволяющую достичь необходимого уровня анестезии. Дети с массой тела до 40 кг Бупивакаин Гриндекс Спинал 5 мг/мл можно применять также детям. Единственное различие между взрослыми и детьми – это сравнительно большой объем цереброспинальной жидкости у младенцев и новорожденных. Поэтому необходима сравнительно большая доза препарата на кг веса, чтобы достичь адекватной степени блокады. У маленьких детей нервные стволы менее миелинизированы, что способствует быстрой диффузии и скорому наступлению эффекта; требуются меньшие концентрации. Масса тела (кг) — Доза (мг/кг) 5 — 0,40-0,50 5-15 — 0,30-0,40 15-40 — 0,25-0,30 Метод и путь введения Путь введения – интратекально. Рекомендуемое место инъекции под L3 позвонком. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Перед применением этого лекарственного препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или медицинской сестрой. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.

-гиперчувствительность к бупивакаину или другим местным анестетикам амидного типа или к какому-либо вспомогательному веществу препарата -острое заболевание центральной нервной системы (ЦНС), например, менингит, опухоли головного или спинного мозга, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние • подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга -спинальный стеноз и активная заболевание позвоночника (туберкулез, спондилит, опухоли и др.) или недавно перенесенная травма позвоночника -септицемия -гнойная инфекция кожи в области пункции или в прилегающих от места пункции областях -кардиогенный или гиповолемический шок -нарушения свертываемости крови или применение антикоагулянтов -во время беременности С осторожностью следует назначать в следующих случаях: -тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, одновременное назначение антиаритмических лекарственных средств (включая бета-адреноблокаторы) -воспалительные заболевания -дефицит холинэстеразы -почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), общее тяжелое состояние, снижение печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени)

Нежелательные реакции, вызванные лекарственным препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия, задержка мочи), осложнений, связанных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно с пункцией (например, менингит, эпидуральный абсцесс) или последствий утечки спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль). Очень часто ( 1/10) -артериальная гипотензия, брадикардия -тошнота Часто (≥ 1/100; 1/10) -головная боль после прокола твердой оболочки спинного мозга -рвота -задержка мочи, недержание мочи Нечасто (≥ 1/1000; 1/100) -парестезия, паралич, расстройство чувствительности (дизестезия) -вялость и слабость мышц, боль в спине, боль в месте инъекции Редко (≥1/10,000; 1/1000) -параплегия, паралич (частичный паралич), невропатия, арахноидит, случайная полная спинальная блокада -аллергические реакции, анафилактический шок -остановка сердца, сердечные аритмии -угнетение дыхания. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Применяя препарат в тех дозах, как это указано выше, невозможно достигнуть такой концентрации препарата в крови, чтобы вызвать системную токсичность. Но, если одновременно применялись и другие средства местной анестезии, токсическое воздействие может усиливаться и вызывать системные токсические реакции, которые, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и сердечнососудистой системы. Подобные реакции возникают из-за высокой концентрации препарата в крови и при случайной внутрисосудистой инъекции, или при особо быстрой абсорбции медикамента из участков с хорошей циркуляцией крови. Реакции ЦНС схожи у всех анестетиков амидного типа длительного действия, а реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от свойств введённого лекарственного средства. Случайная внутрисосудистая инъекция местного анестетика может вызвать мгновенную (в течение нескольких секунд или минут) системную токсическую реакцию. При передозировке системная токсичность появляется позже (15-60 минут после инъекции) из-за более медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови. Центральная нервная система Токсическое влияние препарата на ЦНС проявляется постепенным увеличением симптомов. Первые симптомы – парестезия вокруг рта и онемение языка, оглушенность, обострение слуха, шум в ушах и ухудшение зрения. Более серьезные нарушения проявляются в виде дизартрии, тремора мышц, который появляется перед судорогами. Эти побочные эффекты нельзя смешивать с невротическим поведением. В дальнейшем может наступить потеря сознания и большой эпилептический припадок, который может длиться от нескольких секунд до нескольких минут. После судорог быстро наступает гипоксия и гиперкапния из-за усиленной работы мышц, в результате чего нарушается дыхание и возникает непроходимость дыхательных путей. В тяжелых случаях возможна остановка дыхания. Ацидоз, гипокалиемия и гипоксия еще больше увеличивают токсическую реакцию. Уменьшение токсической реакции зависит от скорости перераспределения лекарственного средства из ЦНС, а также от его метаболизма. Сердечно-сосудистая система Токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой системы можно наблюдать только в тяжелых случаях передозировки лекарственного средства и обычно перед ними наблюдаются нарушения со стороны ЦНС. Продромально симптомы ЦНС могут остаться незамеченными, если пациент тяжело парализован седативными лекарственными средствами или находится под общим наркозом. Токсические реакции проявляются в виде гипотензии, брадикардии, аритмии, и даже возможна остановка сердца. Лечение. При появлении признаков острой системной токсичности незамедлительно следует прекратить инъекцию местного анестетика. В случае судорог необходимо обеспечить доступ кислорода, купировать судороги и поддержать кровоснабжение. Если судороги спонтанно не прекращаются в течение 15-20 секунд, в/в вводят 100-150 мг тиопентала или 510 мг диазепама. Если наблюдают опасное угнетение сердечно-сосудистой системы (гипотензия, брадикардия), в/в вводят 5-10 мг эфедрина и, в случае необходимости, повторяют введение эфедрина через 2-3 минуты. В случае остановки кровообращения незамедлительно начинают сердечно-легочную реанимацию. Необходима терапия ацидоза. При передозировке бупивакаина гемодиализ неэффективен.

Спинальную анестезию могут проводить только врачи с клинической практикой, обладающие необходимыми знаниями и опытом. Процедуры зональной анестезии всегда следует проводить в оборудованной операционной. Реанимационное оборудование и препараты должны быть незамедлительно доступны. Анестезиолог должен присутствовать на протяжении всей операции и по её окончании контролировать выход из-под анестезии. Обеспечение внутривенного доступа (например, внутривенной инфузии) должно предшествовать спинальной анестезии. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинальной блокады следует незамедлительно прекратить инъекцию препарата. Вне зависимости от типа местного анестетика может развиться артериальная гипотензия и брадикардия. Этого можно избежать, если предварительно капельно ввести инфузионные растворы или внутримышечно 20-40 мг эфедрина, или внутривенно 5-10 мг эфедрина. Артериальная гипотензия обычно развивается у пациентов с гиповолемией из-за геморрагии или дегидратации, а также у пациентов с аортокавальной окклюзией вследствие новообразования или на поздних сроках беременности. Гипотензия плохо переносится пациентами с коронарными и цереброваскулярными заболеваниями. Так же как и другие местные анестетики, бупивакаин может вызвать острое токсическое влияние на ЦНС или сердечно-сосудистую систему, если они применяются для местной анестезии, вызывающей большую концентрацию препаратов в крови. Это особенно относится к случайным внутрисосудистым инъекциям. В случае высокой системной концентрации бупивакаина сообщается о желудочковой аритмии, желудочковой фибрилляции, внезапном сердечно-сосудистом коллапсе и смерти. Однако высокая системная концентрация не ожидается в дозах, обычно применяемых для интратекальной анестезии. Редкая, но тяжелая нежелательная побочная реакция в результате спинальной анестезии – большой риск высокого уровня или полной спинальной блокады, которая вызывает подавление сердечно-сосудистой деятельности и дыхания. Угнетение сердечно-сосудистой деятельности вызывает обширная блокада симпатической системы, которая может вызывать тяжелую гипотензию и брадикардию или даже остановку деятельности сердца. Угнетение дыхания может появиться вследствие блокады иннервации дыхательной мускулатуры или диафрагмы. Риск полной и высокого уровня блокады увеличивается у пожилых пациентов, поэтому у этих пациентов необходимо уменьшать дозы. Редкое осложнение после интратекальной анестезии – повреждение нерва, которое может вызвать парестезию, анестезию, двигательную слабость и паралич. Иногда эти проявления остаются. При проведении высоких блокад иногда может развиться парез межреберных мышц или диафрагмы, в особенности во время беременности. В редких случаях приходиться осуществлять искусственную вентиляцию легких. Необходимо соблюдать осторожность при проведении спинальной анестезии при таких хронических неврологических заболеваниях, как рассеянный склероз и гемиплегия вследствие инсульта. Важно улучшить физическое состояние пациентов перед проведением анестезии несмотря на то, что у некоторых больных с высоким риском спинальная анестезия может быть предпочтительней, чем общая. Специальные предупреждения Хотя регионарная анестезия часто считается оптимальным методом анестезии для проведения операции, некоторым пациентам следует проводить с особой осторожностью, чтобы снизить риск серьезных нежелательных реакций: -лица пожилого возраста, а также с ослабленные здоровьем -пациенты с частичной или полной блокаде сердца -пациенты с прогрессирующей дисфункции печени и почек -у пациентов с гиповолемией во время интратекальной анестезии независимо от примененного анестетика может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия. У детей до 8-летнего возраста гипотензия после интратекальной блокады появляется редко -необходимо осуществлять тщательное наблюдение и непрерывный мониторинг ЭКГ у пациентов, получающих антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), поскольку возможен аддитивный эффект бупивакаина и антиаритмических препаратов III класса на сердечно-сосудистую систему. В таких случаях пациенты должны быть предупреждены о повышенном риске анестезии для того, чтобы они информировали врача обо всех своих заболеваниях. Содержание натрия Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу (4 мл раствора), то есть, по сути, не содержит натрия. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Длительные блокады нервов минимально воздействуют на реакцию и координацию, поэтому нарушения двигательной функции являются временными. Препарат предназначен для применения в условиях стационара.

При беременности противопоказан. Если Вы кормите ребенка грудью, перед введением раствора бупивакаина сообщите об этом врачу. Нет доказательств, что бупивакаин влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует.

Другие лекарственные средства, например, другие средства для местной анестезии и антиаритмические средства (лидокаин, мексилетин, амиодарон), могут влиять на действие и расчет правильной дозы раствора бупивакаина. Применение с ингибиторами моноаминоксидазы (прокарбазин, селегелин) повышает риск чрезмерного снижения артериального давления. Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами, угнетающими ЦНС. Антикоагулянты повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития кардиотоксичности бупивакаина. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств. Проявляет антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Срок хранения 5 лет Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!