Офтальмологические препараты. Противомикробные препараты. Противомикробные препарата другие. Моксифлоксацин.
Код АТХ S01АХ22
Механизм действия
Моксифлоксацин – фторхинолон четвертого поколения, активный в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных возбудителей, атипичных микроорганизмов и анаэробных бактерий.
Моксифлоксацин представляет собой 8-метоксифторхинолон с диазабициклонильным кольцом в положении С7. Антибактериальное действие моксифлоксацина основано на ингибировании топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, участвующим в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Известно, что топоизомераза IV играет ключевую роль в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.
Механизм резистентности
In vitro резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате многостадийных мутаций и встречается с частотой от 1,8×10-9 до 10-11 для грамположительных бактерий.
Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, отличаются по своей химической структуре и способу действия от тетрациклинов, макролидов и аминогликозидов и поэтому могут быть эффективны против микроорганизмов, устойчивых к таким антибиотикам. Между моксифлоксацином и тетрациклинами, макролидами или аминогликозидами отсутствует перекрестная резистентность. Перекрестная резистентность наблюдалась между системно применяемым моксифлоксацином и другими хинолонами.
Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при бактериальных инфекциях переднего отрезка глаза.
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Виды Corynebacterium*, Micrococcus luteus*, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы viridans.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter lwoffi*, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae*.
Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis.
* Действие на эти организмы изучалось менее чем при 10 инфекциях.
Также доступны следующие данные in vitro, но их клиническое значение при офтальмологических инфекциях неизвестно. Безопасность и эффективность глазных капель Вигамокс при лечении офтальмологических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, в клинических исследованиях не оценивались.
При использовании системных пограничных значений было показано, что следующие микроорганизмы могут быть оценены как чувствительные. Тем не менее корреляция между пограничными значениями in vitro и офтальмологической эффективностью не доказана. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) моксифлоксацина in vitro составляет 2 мкг/мл или менее в отношении большинства штаммов (≥ 90 %) следующих офтальмологических патогенов.
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Listeria monocytogenes, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus групп C, G и F.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas stutzeri.
Анаэробные микроорганизмы
Clostridium perfringens, Fusobacterium species, Prevotella species, Propionibacterium acnes.
Другие микроорганизмы
Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycobacterium marinum, Mycoplasma pneumoniae.
В четырех рандомизированных двойных слепых многоцентровых контролируемых клинических исследованиях пациенты получали глазные капли Вигамокс 3 раза в день в течение 4 дней. Разрешение бактериального конъюнктивита произошло у 84–94 % пролеченных пациентов. Микробиологические данные подтвердили, что от 78 до 97 % возбудителей были уничтожены.
У новорожденных (в возрасте до одного месяца) глазные капли Вигамокс привели к клиническому излечению у 80 % пациентов с бактериальным конъюнктивитом. Микробиологические данные подтвердили, что 92 % возбудителей были уничтожены.
В рандомизированном двойном слепом многоцентровом контролируемом клиническом исследовании пациенты получали глазные капли Вигамокс два раза в день в течение 3 дней. Разрешение бактериального конъюнктивита произошло у 74 % пролеченных пациентов. Микробиологические данные подтвердили эрадикацию 81 % исходных патогенов.
