Глаумакс® капли 20 мг/мл

Один мл препарата содержит активное вещество - дорзоламид, 20.020 мг (в виде дорзоламида гидрохлорида 22.269 мг), вспомогательные вещества: бензалкония хлорида 50% раствор, маннитол, натрия цитрат, натрия гидроксид, гидроксиэтилцеллюлоза, вода очищенная. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор, практически свободный от частиц.

- повышенное внутриглазное давление - открытоугольная глаукома (в т.ч. псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы) - в качестве дополнительной терапии с бета-блокаторами - в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на применение бета-блокаторов или которым бета-блокаторы противопоказаны

Механизм действия • Карбоангидраза (КА) - фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. У человека карбоангидраза представлена различными изоферментами, наиболее активным из которых является карбоангидраза II (КА-II), обнаруженная в основном в эритроцитах, а также в других тканях. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги. Результатом является снижение внутриглазного давления (ВГД). • Дорзоламида гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы II типа. После местного применения Глаумакс снижает повышенное внутриглазное давление, независимо от того, связано оно с глаукомой или нет. Повышенное внутриглазное давление является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и выпадении полей зрения. Дорзоламид не вызывает сужения зрачка и снижает внутриглазное давление без таких нежелательных реакций, как ночная слепота, аккомодационный спазм. Дорзоламид оказывает минимальное влияние или не влияет на частоту пульса или артериальное давление. • Бета-адреноблокаторы для местного применения также снижают внутриглазное давление (ВГД) путем уменьшения секреции водянистой влаги, но посредством другого механизма действия. Исследования показали, при добавлении дорзоламида к местному бета-блокатору, наблюдается дополнительное снижение ВГД. Это заключение согласуется с известными аддитивными эффектами бета-блокаторов и пероральных ингибиторов карбоангидразы. Клиническая эффективность и безопасность • Взрослые пациенты • В крупномасштабных клинических исследованиях продолжительностью до одного года была продемонстрирована эффективность дорзоламида у пациентов с глаукомой или глазной гипертензией, принимающих препарат 3 раза в день в качестве монотерапии (начальный уровень ВГД ≥23 мм рт. ст.) или принимающих офтальмологические бета-блокаторы 2 раза в день в качестве вспомогательной терапии (начальный уровень ВГД ≥ 22 мм рт. ст.). • Снижающее ВГД действие дорзоламида при применении в качестве монотерапии и вспомогательной терапии было продемонстрировано в течение дня и это действие сохранялось при длительном применении. Эффективность при длительной монотерапии была сходной с бетаксололом и немного меньше тимолола. При применении в качестве вспомогательной терапии с офтальмологическими бета-блокаторами, дорзоламид продемонстрировал дополнительное снижение внутриглазного давления, аналогичное 2% пилокарпину четыре раза в день. • Дети • Для оценки безопасности глазных капель дорзоламида при местном введении (3 раза в день) было проведено трехмесячное многоцентровое двойное слепое контролируемое исследование у 184 (122 для дорзоламида) педиатрических пациентов в возрасте с 1 недели до 6 лет с глаукомой или повышенным внутриглазным давлением (начальное ВГД ≥22 мм рт.ст.). Приблизительно у половины пациентов в обеих группах, получавших лечение, была диагностирована врожденная глаукома; другими распространенными этиологиями были синдром Стерджа-Вебера, иридокорнеальный мезенхимальный дисгенез и афакия. Распределение по возрасту и лечению в качестве монотерапии было следующим: Дорзоламид 2% — Тимолол Возрастная когорта < 2 года — N=56 возрастной диапазон: от 1 до 23 месяцев — тимолол GS 0.25% N=27 возрастной диапазон: от 0.25 до 22 месяцев Возрастная когорта ≥ 2 – < 6 лет — N=66 возрастной диапазон: от 2 до 6 лет — тимолол GS 0.50% N=35 возрастной диапазон: от 2 до 6 лет В обеих возрастных когортах примерно 70 пациентов получали лечение не менее 61 дня, а около 50 пациентов получали лечение в течение 81-100 дней. В случае неадекватного контроля внутриглазного давления при монотерапии дорзоламидом или тимололом в форме гелеобразующего раствора, были внесены изменения в текущую терапию в соответствии со следующим: 30 пациентов до 2 лет были переведены на сопутствующую терапию с гелеобразующим раствором тимолола 0.25% ежедневно и 2% дорзоламидом три раза в день; 30 пациентов ≥ 2 года были переведены на фиксированную комбинацию 2% дорзоламида и 0.5% тимолола два раза в день. В целом, это исследование не выявило дополнительных проблем по безопасности у педиатрических пациентов: у приблизительно 26% (20% при монотерапии дорзоламидом) пациентов наблюдались нежелательные реакции, связанные с приемом препарата, большинство из которых были местными, и такие несерьезные глазные реакции как жжение, покалывание и боль в глазах. У небольшого процента < 4% наблюдались отек или помутнение роговицы. По частоте местные реакции были аналогичны реакциям препарата сравнения. В постмаркетинговых данных сообщалось о метаболическом ацидозе у детей раннего возраста, особенно с почечной незрелостью/нарушениями. Результаты эффективности у педиатрических пациентов показывают, что среднее снижение внутриглазного давления, наблюдаемое в группе с дорзоламидом, было сопоставимо со средним снижением внутриглазного давления, наблюдаемым в группе тимолола, даже если у тимолола наблюдалось небольшое численное преимущество. Долгосрочных исследований эффективности (>12 недель) не имеется.

Режим дозирования При монотерапии: По 1 капле препарата Глаумакс® в конъюнктивный мешок пораженного глаза 3 раза в сутки. В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения: При использовании в качестве дополнительной терапии в комбинации с офтальмологическими бета-блокаторами рекомендуется закапывать по 1 капле препарата Глаумакс® в конъюнктивный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки. При назначении препарата Глаумакс® в качестве замены другого противоглаукомного офтальмологического препарата, последний следует отменить за день до начала терапии препаратом Глаумакс®. При использовании более одного местного офтальмологического средства необходимо соблюдать интервал между введениями не менее 10 минут. Пациентов следует предупредить о необходимости вымыть руки перед применением лекарственного препарата и не касаться кончиком флакона глаза или окружающих предметов. Пациенты должны быть проинформированы, что глазные растворы при неправильном использовании могут быть контаминированы бактериями и стать причиной инфекционных поражений глаз. В результате использования контаминированных растворов возможны серьезные повреждения глаз и последующая потеря зрения. Пациенты должны быть проинформированы о правильном обращении с флаконом. Дети Имеются ограниченные клинические данные по применению препарата Глаумакс® три раза в день у педиатрических пациентов. Использование контактных линз Перед применением препарата следует снять контактные линзы и установить их обратно не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. Метод и путь введения Для местного применения в офтальмологии. Указания по применению • Вымойте руки. • Откройте флакон. Обратите особое внимание, чтобы кончик капельницы флакона не касался глаза, кожи вокруг глаза или пальцев. • Наклоните голову назад и держите флакон вверх дном над глазом. • Оттяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх. Удерживая и осторожно сжимая флакон с двух сторон, закапайте одну каплю в пространство между глазом и нижним веком. • Закройте глаз и нажмите пальцем на внутренний угол глаза примерно на две минуты, чтобы предотвратить попадание препарата в другие части организма. • Повторите шаги с 3 по 5 для второго глаза, если это рекомендовано врачом. • Плотно закрутите флакон колпачком.

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - гиперхлоремический ацидоз - беременность и период лактации - детский возраст до 8 лет

Очень часто (≥1/10) - жжение и покалывание глаз Часто (≥1/100, <1/10) - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд в глазах, раздражение век, нечеткость зрения - головная боль - тошнота и горький вкус во рту - астения/утомляемость Нечасто (≥1/1000, <1/100) - иридоциклит Редко (≥1/10 000, <1/1000) - раздражение, включая покраснение, боль, образование корки на веке, транзиторная миопия (проходящая после прекращения терапии), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, хориоидальная отслойка после фильтрующей хирургии - головокружения, парестезии - носовое кровотечение - раздражение горла, сухость во рту - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз - уролитиаз - признаки и симптомы повышенной чувствительности: местные реакции (пальпебральные реакции) и системные аллергические реакции, в том числе отек Квинке, крапивница, зуд, сыпь, одышка и редко бронхоспазм Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - ощущение инородного тела в глазу - диспноэ - пальпитация (нарушение сердечного ритма), тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений) - гипертензия (повышение артериального давления) При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Имеется ограниченная информация о передозировке человека при случайном или преднамеренном пероральном приеме дорзоламида гидрохлорида. Симптомы При пероральном приеме отмечалось следующее: сонливость; при местном применении: тошнота, головокружение, головная боль, усталость, аномальные сны и дисфагия. Лечение Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Может возникнуть электролитный дисбаланс, развитие ацидотического состояния и возможные нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы. Необходимо осуществлять мониторинг анализа крови на содержание электролитов (в частности, калия) и уровень рН крови.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому дорзоламид следует применять с осторожностью. Пациентам с острым приступом закрытоугольной глаукомы требуется лечение в составе комплексной терапии с другими препаратами, в дополнение к препаратам, снижающим внутриглазное давление. Применение препарата Глаумакс® у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось. Дорзоламид, содержащий сульфонамидную группу, которая также присутствует в сульфаниламидах, несмотря на местное применение может подвергаться системной абсорбции. В связи с этим, при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть нежелательные реакции, характерные для сульфаниламидов, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении серьезных нежелательных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение препарата следует прекратить. В случае появления аллергических реакций (например, конъюнктивит, реакции со стороны век), следует рассмотреть возможность прекращения лечения. Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связано с уролитиазом, возникающим в результате нарушения кислотно-щелочного равновесия, особенно у пациентов с наличием камней в почках в анамнезе. Несмотря на то, что при применении препарата не наблюдалось нарушения кислотно-щелочного равновесия, сообщалось о редких случаях появления уролитиаза. Поскольку дорзоламид является местным ингибитором карбоангидразы, который может подвергаться системной абсорбции, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе могут подвергаться повышенному риску уролитиаза. Существует потенциальный риск развития аддитивного влияния на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральные ингибиторы карбоангидразы и местно применяемый дорзоламид. Поэтому не рекомендуется одновременное применение препарата Глаумакс® и других пероральных ингибиторов карбоангидразы. Сообщалось о случаях появления отека и необратимой декомпенсации роговой оболочки при применении дорзоламида у пациентов, которые ранее имели хронические дефекты роговой оболочки и/или имеющих в анамнезе внутриглазные хирургические вмешательства. Таким пациентам следует с осторожностью использовать дорзоламид для местного применения. Сообщалось о случаях хориоидальной отслойки с сопутствующим понижением внутриглазного давления после процедур фильтрации с применением водной супрессивной терапии. Специальные предупреждения Вспомогательные вещества с известным эффектом Один миллилитр препарата Глаумакс® содержит 0.075 мг бензалкония хлорида, что соответствует 0.375 мг бензалкония хлорида в 5 мл. Консервант бензалкония хлорид может вызвать ирит. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Мягкие контактные линзы могут поглощать бензалкония хлорид, который, в свою очередь, может изменить их цвет. Перед применением препарата следует снять контактные линзы и установить их обратно не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. На основании имеющихся ограниченных данных не было обнаружено значимых различий в профиле нежелательных реакций у детей по сравнению с таковыми у взрослых. Однако, как правило, у детей глаза сильнее реагируют на этот раздражитель, чем у взрослых. Раздражение может повлиять на приверженность детей лечению. Имеются сообщения, что бензалкония хлорид может вызвать раздражение глаз, симптомы сухости глаз и повлиять на слезную пленку и поверхность роговицы. Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с синдромом сухого глаза и при повреждении роговицы. При длительном применении препарата пациенты должны находиться под наблюдением врача. Применение в педиатрии Дорзоламид не изучался у пациентов менее 36 недель внутриутробного возраста и в возрасте менее 1 недели. Пациенты с выраженной почечной незрелостью канальцевой системы должны получать дорзоламид только после тщательной оценки соотношения «польза/риск» в связи с возможным риском развития метаболического ацидоза. Применение во время беременности или лактации Данные об использовании дорзоламида беременными женщинами отсутствуют или ограничены, поэтому не рекомендуется использовать препарат Глаумакс® во время беременности. Неизвестно, выделяется ли дорзоламид/ метаболиты с грудным молоком. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/ приостановлении терапии препаратом Глаумакс®, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от терапии для женщины. При этом не исключается риск для новорожденных/ младенцев. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Возможные нежелательные реакции, такие как головокружение и зрительные нарушения, могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

В инструкции не указано.

Конкретные исследования лекарственных взаимодействий с дорзоламидом не проводились. Дорзоламид применялся одновременно с нижеперечисленными препаратами без признаков нежелательных взаимодействий: офтальмологический раствор тимолола, офтальмологический раствор бетаксолола и системные препараты, включая ингибиторы АКФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты, включая аспирин и гормоны (например, эстроген, инсулин, тироксин). Недостаточно изучены возможные взаимодействия при совместном применении дорзоламида с миотиками, а также адренергическими агонистами.

Срок хранения 2 года. Период применения после вскрытия флакона – в течение 4 недель. Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!