Глюкофаж® таблетки 850 мг

Одна таблетка содержит активное вещество - метформина гидрохлорид 500 мг, 850 мг или 1000 мг, вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, состав пленочной оболочки - гидроксипропилметилцеллюлоза, в таблетках 1000 мг – опадрай чистый YS-1-7472 (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 8000). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировок 500 мг и 850 мг). Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для разлома с обеих сторон и маркировкой «1000» на одной стороне таблетки (для дозировки 1000 мг).

Глюкофаж показан для лечения сахарного диабета 2-го типа, в особенности, у пациентов с избыточной массой тела, когда только диетотерапия и физические упражнения не обеспечивают достаточный контроль гликемии. • у взрослых Глюкофаж может применяться в виде монотерапии, в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином; • у детей с 10 лет Глюкофаж может применяться в виде монотерапии или в комбинации с инсулином.

Код ATХ A10ВА02 Механизм действия Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом, снижающий как базальный, так и постпрандиальный уровни глюкозы в плазме крови. Он не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Метформин имеет 3 механизма действия: • снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; • улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину; • задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез внутриклеточного гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Он также улучшает способность всех типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT). Фармакодинамические эффекты В клинических исследованиях прием метформина не влиял на массу тела или несколько снижал ее. Независимо от своего действия на гликемию метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов. Во время контролируемых клинических исследований с применением терапевтических доз было установлено, что метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Клиническая эффективность В проспективном рандомизированном исследовании (UKPDS) была установлена долгосрочная эффективность в отношении интенсивного контроля уровня глюкозы в крови у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Анализ результатов, полученных у пациентов с лишним весом, принимавших метформин после подтверждения неэффективности диеты, показал: • статистически значимое сокращение абсолютного риска развития осложнений сахарного диабета в группе метформина (29,8 явлений/1000 пациенто-лет) в сравнении только с диетой (43,3 явления/1000 пациенто-лет), p=0,0023, а также в сравнении с комбинированными группами монотерапии сульфонилмочевиной и инсулином (40,1 явлений/1000 пациенто-лет), p=0,0034. • статистически значимое сокращение абсолютного риска смертности, связанной с сахарным диабетом: на фоне приема метформина 7,5 явлений/1000 пациенто-лет, только диета 12,7 явлений/1000 пациенто-лет; p=0,017; • статистически значимое сокращение общей смертности: на фоне метформина 13,5 явлений/1000 пациенто-лет, в сравнении только с диетой 20,6 явлений/1000 пациенто-лет (p=0.011), и в сравнении с комбинированными группами монотерапии сульфонилмочевиной и инсулином 18,9 явлений/1000 пациенто-лет (p=0,021); • статистически значимое сокращение абсолютного риска развития инфаркта миокарда: на фоне приема метформина 11 явлений/1000 пациенто-лет, на фоне только диеты 18 явлений/1000 пациенто-лет (p=0,01). При использовании метформина в качестве терапии второй линии в комбинации с препаратами сульфонилмочевины преимуществ в отношении клинических исходов обнаружено не было. При сахарном диабете 1 типа у отдельных пациентов применялась комбинация метформина и инсулина, однако клинические преимущества этой комбинации не были официально установлены. Дети Данные контролируемых клинических исследований в течение одного года в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что ответ в отношении контроля гликемии у детей был аналогичен ответу у взрослых пациентов.

Режим дозирования Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ ≥ 90 мл/мин) Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами: Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг препарата Глюкофаж 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней от начала терапии необходимо корректировать дозу препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости. У пациентов, получающих высокую дозу метформина гидрохлорида (2-3 г в сутки), две таблетки Глюкофаж с дозировкой 500 мг можно заменить на одну таблетку Глюкофаж с дозировкой 1000 мг. В случае планирования перехода с другого противодиабетического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Глюкофаж в дозе, указанной выше. Комбинация с инсулином: Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови Глюкофаж и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови. Пожилые пациенты Из-за потенциального ухудшения функции почек у пожилых пациентов дозировку метформина гидрохлорида следует скорректировать с учетом функции почек. Необходима регулярная оценка функции почек. Нарушение функции почек Необходимо определять скорость клубочковой фильтрации (СКФ) перед началом лечения метформином и в дальнейшем – ежегодно. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых почечную функцию следует оценивать каждые 3-6 месяцев. СКФ (мл/мин) — Максимальная суточная доза — Дополнительное заключение 60-89 — 3000 мг — Снижение дозы в соответствии со снижением почечной функции 45-59 — 2000 мг — До назначения метформина должны быть оценены факторы, повышающие риск лактоацидоза Начальная доза составляет не более половины максимальной дозы 30-44 — 1000 мг <30 — - — Назначение метформина противопоказано Дети и подростки: У детей с 10-летнего возраста Глюкофаж может применяться как при монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенной терапии необходимо провести коррекцию дозы препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость. Частота применения с указанием времени приема Максимальная рекомендованная доза для взрослых составляет 3 г препарата Глюкофаж в сутки, разделенная на три приема, во время или после приема пищи. Максимальная рекомендованная доза у детей составляет 2 г препарата Глюкофаж в сутки, разделенная на 2-3 приема, во время или после приема пищи. Указание на наличие риска симптомов отмены Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

• гиперчувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу • любой вид острого метаболического ацидоза (лактоацидоз, диабетический кетоацидоз) • диабетическая прекома • тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин) • детский возраст до 10 лет • острые состояния, которые могут приводить к нарушению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок • острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок • печеночная недостаточность • острая алкогольная интоксикация, алкоголизм

В начале лечения наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита, которые в большинстве случаев проходят спонтанно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать Глюкофаж в 2 или 3 приема с постепенным повышением дозы. В ходе лечения препаратом Глюкофаж могут наблюдаться следующие неблагоприятные реакции. Частота таких реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1 000, <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1 000), очень редкие (<1/10 000). Побочные эффекты для каждой частотной группы представлены в порядке понижения их серьезности. Нарушения со стороны обмена веществ и расстройств питания Часто • снижение/дефицит витамина В12 Очень редко • лактоацидоз Нарушения со стороны нервной системы Часто • нарушение вкуса Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто • расстройства ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти нежелательные реакции возникают в начале лечения и, как правило, проходят спонтанно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать Глюкофаж в 2 или 3 приема до или после приема пищи с медленным увеличением дозы Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко • отмечались единичные случаи отклонений в функциональных печеночных пробах или гепатита, которые проходили после приостановления применения метформина Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани: Очень редко • кожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница Пациенты детского возраста: Побочные эффекты у детей были схожими по характеру и тяжести с эффектами, отмечавшимися у взрослых. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

При применении препарата Глюкофаж в дозе 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка метформином или сопутствующие риски могут приводить к развитию лактоацидоза. Лактоацидоз является неотложным медицинским состоянием, которое требует госпитализации. Лечение: наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Специальные предупреждения Лактоацидоз Лактоацидоз – очень редкое, но серьезное метаболическое осложнение, чаще всего возникающее на фоне острого ухудшения функции почек, сердечно-легочных заболеваний или сепсиса. Накопление метформина возникает на фоне острого прогрессирования почечной недостаточности, что повышает риск лактоацидоза. В случае дегидратации (тяжелая диарея, рвота, лихорадка, сниженное потребление жидкости), рекоменовано временно прекратить прием метформина и связаться с лечащим врачом. Пациентам, принимающим метформин, необходимо с осторожностью назначать препараты, влияющие на функцию почек, такие как антигипертензивные препараты, диуретики, НПВС. Другие факторы риска развития лактоацидоза: избыточный прием алкоголя, печеночная недостаточность, неадекватно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, любые состояния, связанные с гипоксией, совместное назначение с лекарственными средствами, способствующими развитию лактоацидоза. Пациенты и/или лица, ухаживающие за пациентами, должны быть информированы о риске возникновения лактоацидоза. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе, судорогами мышц, астенией и гипотермией, которые предшествуют коме. В случае выявления подозреваемых симптомов, пациенту следует прекратить прием метформина и обратиться за медицинской помощью. При диагностическом обследовании выявляется снижение PH крови (< 7.35), повышение уровня лактата в крови (> 5 ммоль/л) и уровня анионов, а также повышение соотношения лактат/пируват. Функция почек Показатель СКФ должен определяться перед началом и регулярно во время лечения препаратом Глюкофаж. Метформин противопоказан у пациентов с СКФ <30 мл/мин и должен быть временно отменен при возникновении состояний, связанных с нарушением функции почек. Функция сердца Пациенты с сердечной недостаточностью более предрасположены риску гипоксии и почечной недостаточности. У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять только при регулярном мониторинге функции сердца и почек. Пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью Глюкофаж противопоказан. Введение контрастных веществ на основе йода Внутрисосудистое введение контрастных веществ на основе йода при рентгенологических исследованиях может приводить к почечной недостаточности. Она может приводить к накоплению метформина и риску лактоацидоза. Применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств и возобновлять не ранее, чем через 48 часов после исследования и только после того, как функция почек была повторно проанализирована и не было выявлено последующих ухудшений. Хирургические вмешательства Приём препарата Глюкофаж следует прекратить на период проведения хирургических вмешательств, проводимых под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Обычно лечение препаратом Глюкофаж® не следует возобновлять раньше, чем через 48 часов после хирургических вмешательств или после возобновления приема пищи, а также после проведения повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты. Другие меры предосторожности Пациентам требуется соблюдать диету с правильным распределением углеводов в течение дня. Лицам с избыточной массой тела следует придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для мониторинга течения болезни. Применение препарата Глюкофаж не может вызвать гипогликемию, но пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приёме его в комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины. Пациенты детского возраста До начала лечения препаратом Глюкофаж необходимо подтвердить диагноз сахарного диабета 2-го типа. В контролируемых клинических исследованиях с однолетней продолжительностью не было обнаружено влияния метформина на рост и половое развитие детей, но данные на более длительный период времени отсутствуют. Поэтому рекомендуется наблюдать за действием метформина на эти показатели у детей и, особенно, в препубертатный период. Дети в возрасте от 10 до 12 лет В контролируемые клинические исследования было включено только 15 детей возрастом 10-12 лет. Хотя эффективность и безопасность метформина у детей моложе 12 лет не отличаются от таковых у детей старшего возраста и подростков, все же следует соблюдать осторожность при назначении метформина детям в возрасте от 10 до 12 лет. Витамин В12 Метформин может снижать уровень витамина B12 в сыворотке крови. Риск низкого уровня витамина B12 увеличивается с повышением дозы метформина, продолжительности лечения у пациентов с известными факторами риска, вызывающими дефицит витамина B12. В случае подозрения на дефицит витамина B12 (например, при анемии или нейропатии) следует контролировать уровень витамина B12 в сыворотке крови. Периодический мониторинг витамина B12 может быть необходим у пациентов с факторами риска дефицита витамина B12. Терапию метформином следует продолжать до тех пор, пока она хорошо переносится и не имеет противопоказаний, а соответствующее корректирующее лечение дефицита витамина B12 проводится в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Монотерапия препаратом Глюкофаж не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациенты должны помнить о возможности возникновения гипогликемии при применении препарата Глюкофаж в комбинации с другими противодиабетическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды).

Беременность Неконтролируемая гипергликемия в предзачаточный период и во время беременности связана с повышенным риском врожденных патологий, невынашиванием беременности, гипертензии вызванной беременностью, преэклампсии и перинатальной смертностью. Важно поддерживать уровень глюкозы в крови максимально близкого к норме на протяжении всей беременности, чтобы снизить риск неблагоприятных исходов связанных с гипергликемией для матери и ребенка. Метформин проникает через плаценту в концентрациях, которые могут быть такими же высокими, как у матери. Достаточный объем данных применения метформина у беременных не указывают на повышение риска врожденных нарушений или фето/неонатальную токсичность после воздействия метформина в предзачаточный период и/или во время беременности. Ограниченные данные по применению метформина у беременных не указывают на повышение риска врожденных нарушений. На основание ограниченных данных метформин не влияет на двигательное и социальное развитие детей в возрасте до 4 лет, подвергшихся воздействию метформина во время беременности. При клинической необходимости применение метформина может быть рассмотрено во время беременности и в предзачаточный период в качестве дополнения или альтернативы инсулину. Период лактации Метформин проникает в грудное молоко. Никаких нежелательных эффектов у новорожденных/младенцев, вскормленных грудным молоком, не наблюдалось. Однако ввиду ограниченного количества данных не рекомендуется кормить грудью во время лечения препаратом Глюкофаж. Необходимо принять решение относительно прерывания кормления грудью с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска побочных реакций для ребенка. Репродуктивная функция Метформин не влиял на репродуктивную функцию самцов и самок крыс при его применении в дозах 600 мг/кг/сутки, что приблизительно втрое превышает максимальную суточную рекомендуемую дозу для человека, рассчитываемую с учетом площади поверхности тела.

Нерекомендуемые комбинации Алкоголь: риск развития лактоацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания, недостаточного питания или нарушения функции печени. Йодсодержащие контрастные средства: Применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств и возобновлять не ранее, чем через 48 часов после исследования и только после того, как функция почек была повторно проанализирована и не было выявлено последующих ухудшений. Комбинации, требующие осторожности Некоторые лекарственные средства, такие как НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, блокаторы рецепторов ангиотензина II, диуретики, особенно петлевые, могут повышать риск возникновения лактоацидоза вследствие их потенциального отрицательного влияния на функцию почек. Лекарственные препараты, которым присуще гипергликемическое действие, (глюкокортикоиды (системного и местного действия) и симпатомиметики): может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости, следует скорректировать дозировку метформина с соответствующим лекарственным препаратом до отмены последнего. Транспортеры органических катионов (ТОК) Метформин является субстратом для обоих субстратов ТОК1 и ТОК2. Совместное применение метформина с: - ингибиторами ТОК1 (верапамил) – возможно снижение эффективности метформина; - индукторы ТОК 1 (рифампицин) – возможно повышение всасывания из ЖКТ и эффективности метформина; - ингибиторы ТОК 2 (циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетамиб, изавуконазол) могут понизить почечную элиминацию метформина и как следствие привести к повышению метформина в плазме; - ингибиторы ТОК1 и ТОК2 (кризотиниб, олапариб) могут влиять на эффективность и выведение метформина. При совместном применении метформина с другими лекарственными средствами необходимо соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью из-за возможного повышения концентрации метформина в плазме.

Срок хранения 5 лет (для дозировок 500 мг и 850 мг) 3 года (для дозировки 1000 мг) Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!