ЗОЛОМАКС® таблетки 0.25 мг

Одна таблетка содержит активное вещество – алпразолам 0,25 мг или 1 мг вспомогательные вещества (таблетки 0,25 мг): натрия докузат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный вспомогательные вещества (таблетки 1 мг): натрия докузат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, индигокармин (Е 132). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Золомакс®, таблетки 0,25 мг Овальные таблетки белого или почти белого цвета, на одной стороне – риска, на другой стороне надпись «0.25», с фаской. Золомакс®, таблетки 1 мг Овальные таблетки светло-голубого или голубого цвета, на одной стороне – риска, на другой стороне надпись «1», с фаской.

Золомакс® показан для краткосрочного симптоматического лечения тревоги у взрослых. Золомакс® предназначен только в том случае, если расстройства тяжелые и подвергают человека чрезмерным страданиям или делают его нетрудоспособным.

Золомакс (алпразолам) является производным бензодиазепина, для которого характерно наличие выраженного анксиолитического эффекта. Он оказывает также седативное, снотворное, противосудорожное, мышечно-расслабляющее действие. Одинакового транквилизирующего эффекта можно достичь при использовании в 10 раз меньших, по сравнению с диазепамом, доз Золомакса. Золомакс оказывает антидепрессивное действие. В центральной нервной системе (ЦНС) Золомакс взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые функционально тесно связаны с рецепторами основного тормозного медиатора ЦНС – γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), поэтому в результате действия препарата происходит усиление тормозящего влияния ГАМК в ЦНС.

Режим дозирования Лечение тревоги Начальная доза для взрослых составляет от 0,25 до 0,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу можно увеличить до 3 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 3 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста и ослабленные пациенты Пожилым и ослабленным пациентам в начале лечения назначают по 0,25 мг препарата от 2 до 3 раза в день, при необходимости и хорошей переносимости дозу можно постепенно увеличить. В случае возникновения побочных реакций следует уменьшить дозу лекарственного препарата. Рекомендуется регулярно пересматривать лечение и необходимость прекращения приема лекарственного препарата как можно скорее. Если необходимо более длительное лечение, тогда следует рассмотреть вопрос о приеме препарата с перерывами для снижения риска развития зависимости. Дети Безопасность и эффективность применения алпразолама детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены. Метод и путь введения Для применения внутрь. Врачу следует учитывать, что подобно другим бензодиазепинам алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость у некоторых пациентов. Оптимальную дозу определяют индивидуально, учитывая тяжесть симптомов и ответную реакцию пациента. Лечение следует начинать с наименьшей рекомендованной дозы. Дозировка лекарственного препарата должна быть пересмотрена, по меньшей мере, каждые 4 недели. Обычная дозировка определяется следующим образом: если пациентам необходима большая доза, ее следует повышать с осторожностью во избежание нежелательных реакций. При назначении высоких доз вечерняя доза должна быть выше дневных доз препарата. Обычно у пациентов, ранее не применявших психотропные средства, необходимо назначать наименьшую эффективную дозу препарата, по сравнению с больными, которые ранее получали лечение психотропными препаратами или страдающими хроническим алкоголизмом. Отмена лечения Лечение всегда следует постепенно прекращать. При прекращении лечения алпразоламом дозу следует постепенно снижать в соответствии с принципами надлежащей медицинской практики. Суточную дозу алпразолама следует снижать не более чем на 0,5 мг через каждые 3 дня. Некоторым пациентам может быть необходимо еще более постепенное уменьшение дозы. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста сниженный клиренс препарата и повышенная чувствительность к лекарственному препарату, подобно другим бензодиазепинам. Длительность лечения Алпразолам следует принимать в наименьшей эффективной дозе, в течение как можно более короткого времени и не более от 2 до 4 недель. Необходимость дальнейшего лечения должна регулярно пересматриваться. Длительное лечение не рекомендуется. Риск зависимости может увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности лечения. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Если Вы пропустили дозу, примите пропущенную дозу сразу же когда вспомнили об этом. Не принимайте двойную дозу в один день, чтобы компенсировать пропущенную таблетку. Указание на наличие риска симптомов отмены Лечение алпразоламом нельзя прекращать внезапно. При быстром снижении дозы или резком прекращении приема бензодиазепинов, включая алпразолама, возможно развитие синдрома «отмены», симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Перед приемом и перед прекращением применения этого лекарственного препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом, фармацевтическим работником или медицинской сестрой.

-повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам в анамнезе или к любому из вспомогательных веществ -кома -шок -закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность) -миастения -тяжелая дыхательная недостаточность -синдром апноэ во сне -тяжелые заболевания печени -острая легочная недостаточность -острые отравления алкоголем, наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными лекарственными средствами -тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности) -хронический психоз -врожденная непереносимость галактозы, абсолютный дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы -период беременности и кормления грудью -детский и подростковый возраст до 18 лет

Нежелательные побочные реакции, если такие появляются, обычно наблюдаются в начале лечения, и они обычно проходят при продолжении лечения или при уменьшении дозы. Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Очень часто • депрессия • седация • сонливость • атаксия • нарушение памяти • невнятная речь • головокружение • головная боль • запор • ощущение сухость во рту • усталость, • раздражительность Часто • пониженный аппетит • спутанность сознания, дезориентация • пониженное либидо • беспокойство, бессонница • нервозность • повышенное либидо* • нарушения равновесия, • нарушения координации • нарушения внимания • гиперсомния, летаргия, тремор • нечеткое зрение • тошнота • дерматит* • половая дисфункция* • уменьшение веса • увеличение веса тела Нечасто -мания*, галлюцинации* -гнев*, возбудимость* -амнезия -мышечная слабость -недержание мочи -нерегулярный менструальный цикл* Неизвестно -гиперпролактинемия* -гипомания*, агрессивность*, враждебность* -нарушение способности думать*, -психомоторная гиперактивность* -нарушения со стороны вегетативной нервной системы* -дистония* -нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта* -гепатит*, нарушения функций печени*, желтуха* -ангионевротический отек* -реакции фоточувствительности* -задержка мочеиспускания -периферический отек* -повышенное внутриглазное давление *Нежелательные побочные реакции, о которых сообщалось в связи с применением лекарственных препаратов, содержащих алпразолам, в пострегистрационный период. При быстром снижении дозы или резком прекращении приема бензодиазепинов, включая алпразолама, возможно развитие синдрома «отмены», симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Кроме того, приступы абстиненции чаще встречалось у лиц, которые быстро снижали дозы или резко прекратили лечение алпразоламом. Амнезия При применении в терапевтических дозах может появиться антероградная амнезия; риск увеличивается при приеме высоких доз. Амнезия может сопровождаться несоответствующим поведением. Депрессия На фоне приема бензодиазепинов могут появиться признаки предшествующей депрессии. Психические и парадоксальные реакции В связи с приемом бензодиазепинов или подобных им действующих веществ сообщается о таких реакциях: беспокойство, возбудимость, раздражительность, агрессивность, мания, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нарушения поведения, особенно у детей и пожилых людей. При применении алпразолама эти реакции могут быть тяжелыми. Имеются сообщения о случаях поведенческих расстройств у пациентов, одновременно применявших другие препараты, влияющие на ЦНС, и/или у лиц, имеющих основное психиатрическое заболевание. У пациентов с пограничными расстройствами личности, насильственным или агрессивным поведением, алкоголизмом или токсикоманией в анамнезе может быть повышен риск появления таких нарушений. У пациентов с синдромом посттравматического стресса при прекращении применения алпразолама наблюдали раздражительность, враждебность и навязчивые мысли. Зависимость Физическая зависимость может появиться даже в терапевтических дозах: прекращение лечения может вызывать симптомы «отмены», или феномен «рикошета» (возобновление бессонницы и тревоги). Может появиться психическая зависимость. Получены сообщения о злоупотреблении бензодиазепинами. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

При лечении пациентов, страдающих от передозировки производных бензодиазепина, всегда следует иметь в виду вероятность того, что передозировка обусловлена одновременным употреблением спиртных напитков или комбинацией лекарственных средств. Симптомы: выраженная сонливость, мышечная слабость, атаксия, дизартрия, иногда, особенно у детей, возбуждение. В тяжелых случаях может развиться растерянность угнетение рефлексов, кома. Лечение: следует вызвать рвоту, а в случае бессознательного состояния пациента произвести промывание желудка. Следует следить за дыханием, пульсом и артериальным давлением. Лечение передозировки симптоматическое: пострадавшему обеспечивают адекватное дыхание и сердечную деятельность, вводят инфузионные растворы, в случае необходимости для устранения гипотензии применяют сосудосуживающие средства. Для снижения угнетения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов – флумазенил. Время полувыведения флумазенила 1 час, т. е. короче, чем время полувыведения алпразолама. В связи с этим для поддержания желаемого уровня сознания флумазенил необходимо вводить неоднократно, предпочтительно в виде инфузий. Рекомендуемая начальная доза флумазенила – 0,3 г внутривенно. Если в течение 60 секунд желаемый эффект не достигается, можно повторить введение в дозах 0,1 мг до восстановления сознания пациента или до введения суммарной дозы в 2 мг. Те же дозы флумазенила рекомендованы при повторных нарушениях сознания. В таких случаях также можно вводить флумазенил в виде инфузий со скоростью 0,1-0,4 мг в час, в зависимости от желаемого уровня сознания. Хотя флумазенил является эффективным антидотом при интоксикации бензодиазепинами, его не следует применять у пациентов с эпилепсией, поскольку он может спровоцировать развитие судорог. При коме лечение, в основном, симптоматическое. Следует предотвращать осложнения, такие как асфиксия из-за птоза языка или аспирация желудочного содержимого. Для предупреждения дегидратации необходимо внутривенное введение жидкости. Известно, что эффекты препарата после приема очень высоких доз могут сохраняться длительное время. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны.

Депрессия/тревога Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные лекарственные препараты нельзя применять в монотерапии глубокой депрессии или при лечении тревоги, связанной с депрессией, так как они могут вызывать или увеличивать риск самоубийств. Поэтому пациентам с тяжелой депрессией или склонностью к самоубийству алпразолам следует назначать с осторожностью и следует ограничить выписанное количество лекарственного прерата. Риск при одновременном применении с опиоидами Одновременное применение бензодиазепинов, включая алпразолам, и опиоидов, может приводить к седации, угнетению дыхания, коме и летальному исходу. В связи с этими рисками опиоидов и седативных средств, таких как алпразолам, следует одновременно назначать только у тех пациентов, у которых альтернативный метод лечения не предоставляется возможным. Если принимается решение об одновременном назначении алпразолама и опиоидов, то следует выписывать наименьшие эффективные дозы с минимальной продолжительностью одновременного применения. Следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет развития признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними (если таковые имеются), должны быть проинформированы о возможности возникновения этих симптомов. Риск развития зависимости Применение бензодиазепинов может привести к физической и психической зависимости от данных препаратов. Риск зависимости возрастает с дозой и продолжительностью применения, а также риск больше у пациентов с алкоголизмом или злоупотреблением лекарственными препаратами в анамнезе. Фармакозависимость может развиваться при терапевтических дозах и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска. Повышенный риск фармакозависимости имеется в случаях одновременного применения нескольких бензодиазепинов, независимо от того, применяется ли препарат как анксиолитическое или гипнотическое средство. Сообщается о случаях злоупотребления лекарственного препарата. Симптомы прекращения применения («отмены») При физической зависимости внезапное прекращение лечения может вызвать развития симптомов «отмены»: головную боль, мышечную боль, чрезмерное беспокойство, напряженность, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность и бессонницу. В тяжелых случаях могут появиться такие симптомы: дереализация, деперсонализация, повышенная острота слуха, ощущение онемения и покалывания в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическим прикосновениям, галлюцинации и эпилептические судороги. При прекращении лечения алпразоламом дозу следует постепенно снижать в соответствии с принципами надлежащей медицинской практики. Суточную дозу алпразолама следует снижать не более чем на 0,5 мг через каждые 3 дня. Некоторым пациентам может быть необходимо еще более постепенное уменьшение дозы. «Рикошетная» бессонница и тревога При прекращении лечения может возникнуть преходящий синдром в виде возращения симптомов в усиленной форме, из-за которых было начато лечение бензодиазепинами. Дополнительно могут появиться другие симптомы: перемены настроения, тревога или нарушения сна и беспокойство. Так как риск развития синдрома «отмены»/феномена «рикошета» выше при внезапном прекращении лечения, рекомендуется уменьшать дозу постепенно, не больше чем на 0,5 мг через каждые 3 дня. Некоторым пациентам дозу следует уменьшать еще медленнее. Продолжительность лечения Продолжительность лечения должна быть как можно короче и не более 2–4 недель. Продление лечения за пределы вышеуказанных периодов времени не должно осуществляться без переоценки ситуации. В начале лечения важно проинформировать пациента об ограниченной продолжительности лечения и пояснить, как постепенно уменьшать дозу. Важно, чтобы пациент осознал возможное проявление феномена «рикошета», таким образом уменьшая тревогу при появлении этих симптомов, которые могут возникнуть во время прекращении лечения алпразоламом. Есть доказательства того, что в случае бензодиазепинов короткого действия феномен «отмены» может появиться в рекомендуемом диапазоне доз, особенно если доза высокая. При применении бензодиазепинов длительного действия важно предупредить пациентов о замене терапии на бензодиазепины короткого действия, так как могут развиться симптомы «отмены». Амнезия Бензодиазепины могут вызвать антероградную амнезию. Чаще всего она появляется спустя несколько часов после применения лекарственного препарата, поэтому для уменьшения риска ее появления пациентам следует обеспечить непрерывный сон 7­8 часов. Психические и парадоксальные реакции Как известно при применении бензодиазепинов могут возникать следующие состояния: беспокойство, возбудимость, раздражительность, агрессивность, мания, ярость, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, необычные для пациента поведения и другие поведенческие расстройства. Эти расстройства могут появиться при прекращении терапии, особенно у детей и пожилых людей. При их проявлении прием препарата необходимо прекратить. Толерантность После повторного применения бензодиазепинов в течение нескольких недель, возможно, некоторое снижение седативного и снотворного эффектов бензодиазепинов. Сообщалось об эпизодах гипомании и мании в связи с применением алпразолама у пациентов с депрессией. Специальные предупреждения Применение у пациентов с нарушениями функций почек и печени С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функций почек или легкой и средней тяжести нарушениями функций печени. Применение в педиатрии Безопасность и эффективность применения алпразолама детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены, поэтому в этой возрастной группе применение алпразолама не рекомендуется. Пациенты пожилого возраста Бензодиазепины и связанные с ними продукты следует применять с осторожностью пожилым пациентам, так как существует риск возникновения седации и/или скелетно-мышечной слабости, что может вызывать падения с тяжелыми последствиями в этой популяции. Пожилым и ослабленным пациентам рекомендуется соблюдать общий принцип и применять по возможности меньшую эффективную дозу во избежание развития акатизии и чрезмерной седации. Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов, страдающих алкоголизмом или злоупотреблением лекарственными препаратами. Вспомогательные вещества Лактоза Золомакс® содержит лактозы моногидрат. Этот лекарственный препарат не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, абсолютным дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Индигокармин Так как каждая 1 мг таблетка Золомакса® содержит индигокармин, лекарственный препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Бензоат натрия Этот лекарственный препарат содержит 0,12 мг бензоата натрия (Е 211) на каждую дозу. Натрий Этот лекарственный препарат можно отнести к препаратам, «не содержащим натрий», так как содержание натрия в нем менее 1 ммоль (23 мг) на единицу дозирования. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Золомакс® может вызвать сонливость, снизить способность к концентрации и координацию движений. Вероятность развития этих симптомов является более высокой в начале лечения, а также в тех случаях, когда пациент не высыпается. Пациента следует предупредить о том, что во время лечения Золомаксом® следует избегать работы, связанной с риском и для выполнения которой необходима ловкость и быстрая реакция (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

Данные о тератогенности и влиянии на постнатальное развитие и поведение после лечения бензодиазепинами противоречивы. Большой объем данных, основанных на когортных исследованиях, показывает, что воздействие бензодиазепина в первом триместре беременности не связано с увеличением риска серьезных пороков развития. Однако некоторые ранние эпидемиологические исследования методом «случай-контроль» обнаружили двукратное увеличение риска возникновения расщелин ротовой полости. Регулярное применение бензодиазепинов во время беременности может привести к угнетению ЦНС или развитию синдрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса). Женщин детородного возраста следует предупредить, что в случае беременности начинать лечение Золомаксом® не следует, а при его применении до наступления беременности следует посоветоваться с врачом о целесообразности дальнейшего использования препарата при подозрении на беременность или ее планировании. Золомакс® выделяется с молоком матери и может вызвать сонливость и снижение массы тела у новорожденных, поэтому, в случае необходимости применения Золомакса® в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Опиоиды Одновременный прием алпразолама и других производных бензодиазепина вместе с опиоидами увеличивает риск развития седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода, вследствие дополнительного угнетающего воздействия на ЦНС. В этих случаях необходимо уменьшить дозу, а также продолжительность одновременного применения бензодиазепинов и опиоидов Лекарственные препараты, вызывающие угнетение центральной нервной системы Усиление центрального депрессивного эффекта может возникнуть в случае, если алпразолам применяют вместе с нейролептиками, снотворными препаратами, анксиолитическими/седативными препаратами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом. При одновременном применении наркотических анальгетиков с алпразоламом возможно усиление эйфории, что способствует развитию психической зависимости. При применении алпразолама вместе с лекарственными препаратами, влияющими на его метаболизм, возможно фармакокинетическое взаимодействие. Ингибиторы изофермента CYP3A Вещества, которые ингибируют определенные ферменты печени (особенно цитохром Р450 3А4), могут увеличить плазменные концентрации алпразолама и усилить его действие. Данные клинических исследований с алпразоламом, исследований in vitro с алпразоламом и клинических исследований с препаратами, метаболизированными аналогично алпразоламу, свидетелствуют о различной степени взаимодействия и возможного взаимодействия с алпразоламом для ряда препаратов. На основании степени взаимодействия и видов доступных данных, произведены следующие рекомендации: • Не рекомендуется одновременное применение алпразолама с кетоконазолом, итраконазолом или другими противогрибковыми средствами. • В результате одновременного применения с нефазодоном и флуоксамином площадь под кривой алпразолама (AUC) увеличивалась в два раза. При одновременном применении алпразолама и нефазодона, флувоксамина или циметидина следует соблюдать осторожность и рассмотреть уменьшения доз. • Алпразолам следует применять с осторожностью одновременно с флуоксетином, пропоксифеном, пероральными противозачаточными средствами, серталином, дилтиаземом и антибиотиками группы макролидов такими как эритромицин, кларитромицин и тролеандомицин. Индукторы изофермента CYP3A4 Так как алпразолам метаболизируется с помощью CYP3A4, индукторы этого фермента могут усилить метаболизм алпразолама. Взаимодействие ингибиторов ВИЧ протеазы (например, ритонавира) и алпразолама является комплексным и зависимым от времени. При кратковременном применении ритонавира в малых дозах сильно нарушается клиренс алпразолама, увеличивается полупериод его выведения и усиливается клиническое действие. Однако в результате длительного действия ритонавира индукция CYP3A4 подавляет это торможение. В связи с этим взаимодействием следует изменить дозу или прекратить применение алпразолама. Дигоксин Во время применения алпразолама сообщается о повышенной концентрации дигоксина в крови, особенно у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет). Следует тщательно наблюдать за пациентами, применяющими алпразолам и дигоксин: не появляются ли признаки и симптомы, связанные с токсичностью дигоксина.

Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!