Механизм действия
Катенокс является биосимиляром. Эноксапарин - это низкомолекулярный гепарин со средней молекулярной массой около 4500 дальтон, у которого антитромботическое и антикоагулянтное действия стандартного гепарина не связаны между собой. Лекарственная субстанция – соль натрия. В очищенной in vitro системе эноксапарин натрия имеет высокую анти-Xa активность (приблизительно 100 МЕ/мг) и низкую анти-IIa или антитромбиновую активность (приблизительно 28 МЕ/мг) с соотношением 3,6. Эти антикоагулянтные активности опосредованы антитромбином III (ATIII), что приводит к антитромботической активности у людей.
Помимо анти-Xa/IIa активности, у здоровых людей и пациентов, а также в неклинических моделях были выявлены дополнительные антитромботические и противовоспалительные свойства эноксапарина.
Это включает АТ-III-зависимое ингибирование других факторов свертывания как фактор VIIа, активацию высвобождения эндогенного ингибитора пути тканевого фактора (ИПТФ), а также снижение высвобождения фактора Виллебранда из эндотелия сосудов в кровоток. Эти факторы обеспечивают антикоагулянтный эффект эноксапарину натрия в целом.
В профилактических дозах эноксапарин натрия не оказывает существенного воздействия на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). В лечебных дозах АЧТВ может быть увеличено в 1,5-2,2 раза от контрольного времени на пике активности.
Клиническая эффективность и безопасность
Профилактика венозной тромбоэмболии, связанной с хирургическим вмешательством
Расширенная профилактика ВТЭ после ортопедической операции
В двойном слепом исследовании расширенной профилактики для пациентов, перенесших операцию по замене тазобедренного сустава, 179 пациентов без венозной тромбоэмболии, изначально лечившихся во время госпитализации эноксапарином натрия 4000 МЕ (40 мг) подкожно, были рандомизированы в группу с режимом после выписки либо эноксапарина натрия 4000 МЕ (40 мг) (n=90) один раз в день подкожно, либо плацебо (n=89) в течение 3 недель. Частота тромбоза глубоких вен во время расширенной профилактики была значительно ниже для эноксапарина натрия по сравнению с плацебо, не было зарегистрировано ни одной ТЭЛА. Не было отмечено ни одного серьезного кровотечения.
Данные по эффективности приведены в таблице ниже.
Эноксапарин натрия 4000 МЕ (40 мг) один раз в день подкожно n (%) — Плацебо один раз в день подкожно n (%)
Все пациенты, прошедшие курс расширенной профилактики — 90 (100) — 89 (100)
Всего ВТЭ — 6 (6.6) — 18 (20.2)
Общий тромбоз глубоких вен (%) — 6 (6.6)* — 18 (20.2)
Проксимальный тромбоз глубоких вен (%) — 5 (5.6)# — 7 (8.8)
*p-значение против плацебо = 0,008 #p-значение против плацебо = 0,537
Во втором двойном слепом исследовании 262 пациента без ВТЭ и перенесшие операцию по замене тазобедренного сустава, изначально лечившиеся во время госпитализации эноксапарином натрия 4000 МЕ (40 мг) подкожно, были рандомизированы в группу с режимом после выписки либо эноксапарином натрия 4000 МЕ (40 мг) (n=131) один раз в день подкожно, либо в группу плацебо (n=131) в течение 3 недель. Подобно первому исследованию частота ВТЭ во время расширенной профилактики была значительно ниже для эноксапарина натрия по сравнению с плацебо как для общей ВТЭ (эноксапарин натрия 21 [16%] по сравнению с плацебо 45 [34,4%]; p=0,001), так и для проксимального ТГВ (эноксапарин натрия 8 [6,1%] по сравнению с плацебо 28 [21,4%]; p=<0,001). Никакой разницы в частоте серьезных кровотечений между группами эноксапарина натрия и плацебо не обнаружено.
Расширенная профилактика тромбоза глубоких вен после онкологической операции
Двойное слепое многоцентровое исследование сравнило четырехнедельный и однонедельный режимы профилактики эноксапарином натрия с точки зрения безопасности и эффективности у 332 пациентов, перенесших плановую операцию по поводу рака брюшной полости или таза. Пациенты получали эноксапарин натрия (4000 МЕ (40 мг) подкожно) ежедневно в течение 6–10 дней, а затем были случайным образом распределены для получения либо эноксапарина натрия, либо плацебо в течение еще 21 дня. Двусторонняя флебография проводилась между 25 и 31 днями или раньше, если возникали симптомы венозной тромбоэмболии. Пациенты наблюдались в течение трех месяцев. Профилактика эноксапарином натрия в течение четырех недель после операции по поводу рака брюшной полости или таза значительно снизила частоту тромбоза, подтвержденного флебографией, по сравнению с профилактикой эноксапарином натрия в течение одной недели. Частота венозной тромбоэмболии в конце двойной слепой фазы составила 12,0% (n=20) в группе плацебо и 4,8% (n=8) в группе эноксапарина натрия; p=0,02. Эта разница сохранялась в течение трех месяцев [13,8% против 5,5% (n=23 против 9), p=0,01]. Различий в частоте кровотечений или других осложнений в течение двойной слепой фазы или периода наблюдения не было.
Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов с острым заболеванием, которое может привести к ограничению подвижности
В двойном слепом многоцентровом исследовании с параллельными группами эноксапарин натрия 2000 МЕ (20 мг) или 4000 МЕ (40 мг) один раз в день подкожно сравнивали с плацебо при профилактике тромбоза глубоких вен у пациентов с тяжелой ограниченной подвижностью во время острого заболевания (определяемого как расстояние ходьбы <10 метров в течение ≤ 3 дней). В это исследование были включены пациенты с сердечной недостаточностью (NYHA класс III или IV); острой дыхательной недостаточностью или осложненной хронической дыхательной недостаточностью, а также острой инфекцией или острым ревматизмом; если это связано по крайней мере с одним фактором риска ВТЭ (возраст ≥ 75 лет, рак, предшествующая ВТЭ, ожирение, варикозное расширение вен, гормональная терапия и хроническая сердечная или дыхательная недостаточность).
В исследование было включено в общей сложности 1102 пациента, и 1073 пациента прошли лечение. Лечение продолжалось в течение 6–14 дней (медианная продолжительность 7 дней). При введении в дозе 4000 МЕ (40 мг) один раз в день подкожно эноксапарин натрия значительно снизил частоту ВТЭ по сравнению с плацебо. Данные об эффективности представлены в таблице ниже.
Эноксапарин натрия 2000 МЕ (20 мг) один раз в день подкожно n (%) — Эноксапарин натрия 4000 МЕ (40 мг) один раз в день подкожно n (%) — Плацебо n (%)
Все леченные пациенты во время острого заболевания — 287 (100) — 291(100) — 288 (100)
Всего ВТЭ (%) — 43 (15.0) — 16 (5.5)* — 43 (14.9)
Общий тромбоз глубоких вен (%) — 43 (15.0) — 16 (5.5) — 40 (13.9)
Проксимальный тромбоз глубоких вен (%) — 13 (4.5) — 5 (1.7) — 14 (4.9)
ВТЭ = венозные тромбоэмболические события, включающие тромбоз глубоких вен, тромбоэмболию легочной артерии и смерть, считающуюся тромбоэмболической по происхождению * значение p по сравнению с плацебо = 0,0002
Примерно через 3 месяца после включения в исследование частота ВТЭ оставалась значительно ниже в группе лечения эноксапарином натрия 4000 МЕ (40 мг) по сравнению с группой лечения плацебо.
Частота общего и большого кровотечения составила соответственно 8,6% и 1,1% в группе плацебо, 11,7% и 0,3% в группе эноксапарина натрия 2000 МЕ (20 мг) и 12,6% и 1,7% в группе эноксапарина натрия 4000 МЕ (40 мг).
Лечение тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без нее
В многоцентровом исследовании с параллельными группами 900 пациентов с острым тромбозом нижних конечностей с тромбоэмболией легочной артерии или без нее были рандомизированы на стационарное (больничное) лечение либо (i) эноксапарином натрия 150 МЕ/кг (1,5 мг/кг) один раз в день подкожно, (ii) эноксапарином натрия 100 МЕ/кг (1 мг/кг) каждые 12 часов подкожно, или (iii) гепарином внутривенно болюсно (5000 МЕ) с последующей непрерывной инфузией (вводимой для достижения АЧТВ 55–85 секунд). Всего в исследовании были рандомизированы 900 пациентов, и все пациенты прошли лечение. Все пациенты также получали варфарин натрия (доза корректировалась в соответствии с протромбиновым временем для достижения МНО 2,0–3,0), начиная с 72 часов после начала терапии эноксапарином натрия или стандартной гепаринотерапией и продолжая в течение 90 дней. Эноксапарин натрия или стандартная гепаринотерапия назначались в течение как минимум 5 дней и до достижения целевого МНО варфарина натрия. Оба режима терапии эноксапарином натрия были эквивалентны стандартной гепаринотерапии в снижении риска рецидивирующей венозной тромбоэмболии (ТГВ и/или ТЭЛА). Данные об эффективности представлены в таблице ниже.
Эноксапарин натрия 150 МЕ/кг (1,5 мг/кг) один раз в день подкожно n (%) — Эноксапарин натрия 100 МЕ/кг (1 мг/кг) дважды в день подкожно n (%) — Гепарин АЧТВ скорректированная внутривенная терапия n (%)
Все пациенты с тромбозом глубоких вен, прошедшие лечение, с тромбоэмболией легочной артерии или без нее — 298 (100) — 312 (100) — 290 (100)
Всего ВТЭ (%) — 13 (4.4)* — 9 (2.9)* — 12 (4.1)
Только тромбоз глубоких вен (%) — 11 (3.7) — 7 (2.2) — 8 (2.8)
Проксимальный тромбоз глубоких вен (%) — 9 (3.0) — 6 (1.9) — 7 (2.4)
ПЭ (%) — 2 (0.7) — 2 (0.6) — 4 (1.4)
ВТЭ = венозное тромбоэмболическое событие (ТГВ и/или ТЭЛА) *95% доверительные интервалы для различий в лечении для общего ВТЭ были: эноксапарин натрия один раз в день по сравнению с гепарином (-3,0 – 3,5) эноксапарин натрия каждые 12 часов по сравнению с гепарином (-4,2 – 1,7).
Массивные кровотечения составили соответственно 1,7% в группе эноксапарина натрия 150 МЕ/кг (1,5 мг/кг) один раз в день, 1,3% в группе эноксапарина натрия 100 МЕ/кг (1 мг/кг) два раза в день и 2,1% в группе гепарина.
Расширенное лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) и профилактика их рецидивов у пациентов с активным раком
В клинических испытаниях с ограниченным числом пациентов сообщаемые показатели рецидива ВТЭ у пациентов, получавших эноксапарин один или два раза в день в течение 3–6 месяцев, оказались сопоставимыми с показателями при приеме варфарина.
Эффективность в реальных условиях оценивалась в когорте из 4451 пациента с симптоматической ВТЭ и активным раком из многонационального регистра RIETE пациентов с ВТЭ и другими тромботическими состояниями. 3526 пациентов получали эноксапарин подкожно до 6 месяцев, а 925 пациентов получали тинзапарин или дальтепарин подкожно. Среди 3526 пациентов, получавших лечение эноксапарином, 891 пациент получал 1,5 мг/кг один раз в день в качестве начальной терапии и продленное лечение до 6 месяцев (только один раз в день), 1854 пациента получали начальную дозу 1,0 мг/кг два раза в день и продленное лечение до 6 месяцев (только два раза в день), а 687 пациентов получали 1,0 мг/кг два раза в день в качестве начальной терапии, а затем 1,5 мг/кг один раз в день (два раза в день-один раз в день) в качестве продленного лечения до 6 месяцев. Средняя и медианная продолжительность лечения до смены режима составила 17 дней и 8 дней соответственно. Не было никакой существенной разницы в частоте рецидивов ВТЭ между двумя группами лечения (см. таблицу), при этом эноксапарин соответствовал заранее определенному критерию не меньшей эффективности 1,5 (HR, скорректированный по соответствующим ковариатам 0,817, 95% ДИ: 0,499–1,336). Не было выявлено статистически значимой разницы между двумя группами лечения в отношении относительного риска массивного (фатального или нефатального) кровотечения и смерти по любой причине (см. таблицу).
Таблица: Результаты эффективности и безопасности в исследовании RIETECAT
Исход — Эноксапарин n=3526 — Другие НМГ (низкомолекулярные гепарины) n=925 — Скорректированные коэффициенты риска эноксапарин/другие НМГ [95% доверительный интервал]
Рецидив ВТЭ — 70 (2.0%) — 23 (2.5%) — 0.817, [ 0.499-1.336]
Сильное кровотечение — 111 (3.1%) — 18 (1.9%) — 1.522, [ 0.899-2.577]
Небольшое кровотечение — 87 (2.5%) — 24 (2.6%) — 0.881, [0.550-1.410]
Общая смертность — 666 (18.9%) — 157 (17.0%) — 0.974, [ 0.813-1.165]
Обзор результатов по схеме лечения, использованной в исследовании RIETECAT среди завершивших 6 месяцев пациентов, представлен ниже:
Таблица: 6-месячные результаты у пациентов, завершивших 6-месячное лечение, по разным схемам
Результат N (%) (95% ДИ) — Эноксапарин все схемы N=1432 — Эноксапарин все схемы
Эноксапарин Один раз в день N=444 — Эноксапарин два раза в день N=529 — Эноксапарин с двух раз в день до одного раза в день N=406 — Эноксапарин с одного до двух раз в день N=14 — Эноксапарин Более одного переключения N=39 — N=428
Рецидив ВТЭ — 70 (4.9%) (3.8% – 6.0%) — 33 (7.4%) (5.0% – 9.9%) — 22 (4.2%) (2.5% – 5.9%) — 10 (2.5%) (0.9% – 4.0%) — 1 (7.1%) (0% – 22.6%) — 4 (10.3%) (0.3% – 20.2%) — 23 (5.4%) (3.2% – 7.5%)
Сильное кровотечение (смертельное и не смертельное) — 111 (7.8%) (6.4% – 9.1%) — 31 (7.0%) (4.6% – 9.4%) — 52 (9.8%) (7.3% – 12.4%) — 21 (5.2%) (3.0% – 7.3%) — 1 (7.1%) (0% – 22.6%) — 6 (15.4%) (3.5% – 27.2%) — 18 (4.2%) (2.3% – 6.1%)
Небольшие кровотечения, имеющие клиническое значение — 87 (6.1%) (4.8% – 7.3%) — 26 (5.9%) (3.7% – 8.0%) — 33 (6.2%) (4.2% – 8.3%) — 23 (5.7%) (3.4% – 7.9%) — 1 (7.1%) (0% – 22.6%) — 4 (10.3%) (0.3% – 20.2%) — 24 (5.6%) (3.4% – 7.8%)
Смерть от всех причин — 666 (46.5%) (43.9% – 49.1%) — 175 (39.4%) (34.9% – 44.0%) — 323 (61.1%) (56.9% – 65.2%) — 146 (36.0%) (31.3% – 40.6%) — 6 (42.9%) (13.2% – 72.5%) — 16 (41.0%) (24.9% – 57.2%) — 157 (36.7%) (32.1% – 41.3%)
Смерть от летальной ТЭЛА или смертельного кровотечения — 48 (3.4%) (2.4% – 4.3%) — 7 (1.6%) (0.4% – 2.7%) — 35 (6.6%) (4.5% – 8.7%) — 5 (1.2%) (0.2% – 2.3%) — 0 (0%) - — 1 (2.6%) (0% – 7.8%) — 11 (2.6%) (1.1% – 4.1%)
*Все данные с 95% доверительным интервалом.
Терапия нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без подъема сегмента ST
В крупном многоцентровом исследовании 3171 пациент с острой фазой нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без зубца Q, были рандомизированы для получения эноксапарина натрия 100 МЕ/кг (1 мг/кг) каждые 12 часов в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (100–325 мг один раз в день) либо подкожного, либо внутривенного нефракционированного гепарина, скорректированного на основе АЧТВ. Пациенты должны были находиться на лечении в больнице не менее 2 дней и не более 8 дней до стабилизации клинического состояния, процедур реваскуляризации или выписки из больницы. Пациенты должны были находиться под наблюдением до 30 дней. По сравнению с гепарином эноксапарин натрия значительно снизил комбинированную частоту стенокардии, инфаркта миокарда и смертности, снизившись с 19,8 до 16,6% (относительное снижение риска на 16,2%) на 14-й день. Это снижение комбинированной частоты сохранялось через 30 дней (с 23,3 до 19,8%; относительное снижение риска на 15%).
Существенных различий в обширных кровотечениях выявлено не было, однако кровотечение в месте подкожной инъекции наблюдалось чаще.
Лечение острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST
В крупном многоцентровом исследовании 20 479 пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, которым была показана фибринолитическая терапия, были рандомизированы для получения либо эноксапарина натрия в виде однократного внутривенного болюса 3000 МЕ (30 мг) плюс 100 МЕ/кг (1 мг/кг) подкожной дозы с последующей подкожной инъекцией 100 МЕ/кг (1 мг/кг) каждые 12 часов, либо внутривенного нефракционированного гепарина, скорректированного на основе АЧТВ в течение 48 часов. Все пациенты также получали ацетилсалициловую кислоту в течение как минимум 30 дней. Стратегия дозирования эноксапарина натрия была скорректирована для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и для пожилых людей в возрасте не менее 75 лет. Подкожные инъекции эноксапарина натрия проводились до выписки из больницы или в течение максимум восьми дней (в зависимости от того, что наступит раньше).
4716 пациентов перенесли чрескожное коронарное вмешательство, получая антитромботическую поддержку с помощью слепого исследуемого препарата. Таким образом, для пациентов, принимающих эноксапарин натрия, ЧКВ должно было проводиться на эноксапарине натрия (без переключения) с использованием режима, установленного в предыдущих исследованиях, т. е. без дополнительного дозирования, если последнее подкожное введение было проведено менее чем за 8 часов до надувания баллона, внутривенный болюс 30 МЕ/кг (0,3 мг/кг) эноксапарина натрия, если последнее подкожное введение было проведено более чем за 8 часов до надувания баллона.
Эноксапарин натрия по сравнению с нефракционированным гепарином значительно снизил частоту первичной конечной точки, составной части смерти от любой причины или повторного инфаркта миокарда в течение первых 30 дней после рандомизации [9,9 процента в группе эноксапарина натрия по сравнению с 12,0 процентами в группе нефракционированного гепарина] с 17-процентным снижением относительного риска (p < 0,001).
Преимущества лечения эноксапарином натрия, очевидные по ряду показателей эффективности, проявились через 48 часов, когда наблюдалось 35-процентное снижение относительного риска повторного инфаркта миокарда по сравнению с лечением нефракционированным гепарином (p < 0,001).
Благоприятное воздействие эноксапарина натрия на первичную конечную точку было постоянным во всех ключевых подгруппах, включая возраст, пол, локализацию инфаркта, историю диабета, историю предшествующего инфаркта миокарда, тип назначенного фибринолитика и время до начала лечения исследуемым препаратом.
Было отмечено значительное преимущество лечения эноксапарином натрия по сравнению с нефракционированным гепарином у пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство в течение 30 дней после рандомизации (снижение относительного риска на 23 процента) или проходивших медикаментозное лечение (снижение относительного риска на 15 процентов, p=0,27 для взаимодействия).
Частота 30-дневной составной конечной точки смерти, повторного инфаркта миокарда или внутричерепного кровоизлияния (мера чистой клинической пользы) была значительно ниже (p < 0,0001) в группе эноксапарина натрия (10,1%) по сравнению с группой гепарина (12,2%), что представляет собой 17%-ное снижение относительного риска в пользу лечения эноксапарином натрия.
Частота возникновения крупных кровотечений в течение 30 дней была значительно выше (p < 0,0001) в группе эноксапарина натрия (2,1%) по сравнению с группой гепарина (1,4%). В группе эноксапарина натрия наблюдалась более высокая частота желудочно-кишечных кровотечений (0,5%) по сравнению с группой гепарина (0,1%), в то время как частота возникновения внутричерепных кровоизлияний была одинаковой в обеих группах (0,8% с эноксапарином натрия по сравнению с 0,7% с гепарином).
Положительный эффект эноксапарина натрия на первичную конечную точку, наблюдавшийся в течение первых 30 дней, сохранялся в течение 12-месячного периода наблюдения.
Печеночная недостаточность
На основании литературных данных применение эноксапарина натрия 4000 МЕ (40 мг) у пациентов с циррозом (класс B-C по Чайлд-Пью) представляется безопасным и эффективным для профилактики тромбоза воротной вены. Следует отметить, что литературные исследования могут иметь ограничения. Следует соблюдать осторожность у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку у этих пациентов повышен риск кровотечения (см. раздел 4.4), а формальных исследований по определению дозы у пациентов с циррозом (класс A, B или C по Чайлд-Пью) не проводилось.