Кестин® таблетки-лиофилизат 20 мг

Одна таблетка-лиофилизат содержит активное вещество: эбастин микронизированный 20,00 мг, вспомогательные вещества: желатин, маннитол,аспартам, мятный ароматизатор Описание внешнего вида, запаха, вкуса От белого до почти белого цвета, круглые, лиофилизированные единицы. Единицы (лекарственной формы) должны быть достаточно прочными, чтобы их можно было извлекать из упаковки, не ломая.

- аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), связанный или не связанный с аллергическим конъюнктивитом - хроническая идиопатическая крапивница - аллергический дерматит

Механизм действия Эбастин обеспечивает быстрое и длительное ингибирование эффектов, вызванных гистамином, таким образом, демонстрируя большую способность к связыванию с рецепторами H1. После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Эта характеристика согласуется с низким профилем седации, наблюдаемым в результатах экспериментов, в которых исследовалось влияние эбастина на центральную нервную систему. Данные in vitro и in vivo демонстрируют, что эбастин является мощным, высокоселективным антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов, с пролонгированным действием и без побочных эффектов на ЦНС, а также без антихолинергических эффектов. Фармакодинамические эффекты Исследования папул, вызванных гистамином, показали клинически и статистически значимое антигистаминное действие, развивающееся через 1 час после приема и длящееся более 48 часов. После окончания 5-дневного курса лечения эбастином антигистаминное действие сохранялось еще в течение 72 часов. Эта действие соответствовало уровню его основного активного кислого метаболита, каребастина, в плазме крови. После повторного приема ингибирование периферических рецепторов сохранялось на постоянном уровне без развития тахифилаксин. Эти результаты показывают, что прием эбастина в дозе не менее 10 мг один раз в сутки приводит к быстрой, интенсивной и длительной блокаде периферических гистаминовых рецепторов Н1. Суточная доза 20 мг проявляет активность, превосходящую активность других антигистаминных препаратов в течение 24 часов. В исследовании однократной дозы, проведенной с участием 36 здоровых добровольцев, у которых препарат в форме таблеток сравнивался с препаратом в форме лиофилизата, при приеме с водой или без воды, было показано, что эти две лекарственные формы являются биоэквивалентными. Прием лиофилизата с водой или без воды не влиял на биоэквивалентность эбастина. Седативное действие было исследовано с помощью энцефалограмм, тестирования когнитивных функций и тестов на зрительно-моторную координацию, а также на основании субъективных оценок. При приеме рекомендованной дозы не наблюдалось существенного усиления седативного действия. Эти результаты согласуются с результатами двойного слепого клинического исследования: уровень седативного действия эбастина сравним с плацебо. Клиническая эффективность и безопасность Воздействие эбастина на сердце изучалось в ходе клинических исследований. При тщательном анализе не было выявлено значимого воздействия на сердце при приеме суточной дозы до 100 мг (в десять раз превышающей рекомендованную суточную дозу).

Режим дозирования Взрослые и дети от 12 лет и старше по одной таблетке-лиофилизата один раз в день (обычная рекомендуемая доза – 10 мг эбастина один раз в день, но некоторым пациентам может потребоваться доза 20 мг один раз в день). Специальные рекомендации по дозированию Печеночная недостаточность Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности. Опыт применения доз выше 10 мг у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует; поэтому этим пациентам не следует превышать дозу 10 мг эбастина в сутки. В этом случае используют 10 мг лекарственной формы Кестин 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Лечение может быть продолжено до исчезновения симптомов. Почечная недостаточность Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности. Пожилые Не необходимости корректировать дозу. Детский возраст Дети младше 12 лет Прием этой лекарственной формы детям до 12 лет не рекомендуется. Метод и путь введения Для приема внутрь. Может применяться вне зависимости от приема пищи. Таблетку следует извлекать из упаковки непосредственно перед приемом сухими руками, следуя инструкциям, приведенным ниже. После извлечения таблетку следует положить на язык, где она быстро раствориться. Нет необходимости пить воду или другую жидкость. 1.Не извлекайте таблетку, нажимая на нее. Откройте блистерную упаковку, осторожно приподняв край блистерной упаковки там, где он не закреплен. (Рисунок 1). 2.Потяните за край, чтобы открыть таблетку (Рисунок 2). 3.Осторожно выдавите таблетку (не прикасаясь к нему) (Рисунок 3). 4.Осторожно извлеките таблетку (Рисунок 4) и положите его на язык сухими руками и не раздавливая. Запивать водой или другой жидкостью нет необходимости: пища не влияет на активность препарата. Рисунок 1 Рисунок 2 Рисунок 3 Рисунок 4 Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Известная гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), иногда (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), не известно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Очень часто - головная боль Часто - сонливость - сухость во рту Редко - реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия и ангионевротический отек) - нервозность, бессонница - головокружение, гипестезия, дисгевзия - сердцебиение, тахикардия - рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия - гепатит, холестаз, отклонение от нормы биохимических показателей функционального состояния печени (повышение уровня трансаминаз, гамма-ГТ, щелочной фосфатазы и билирубина) - крапивница, сыпь, дерматит - нарушения менструального цикла - отеки, астения Не известно - повышенный аппетит - увеличение веса При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитетa медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

В исследованиях, проведенных с применением высоких доз, клинически значимых признаков или симптомов не наблюдалось при дозах до 100 мг один раз в день. Специфического антидота для эбастина не существует. Следует проводить промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, включая ЭКГ, и симптоматическое лечение.

Следует с осторожностью назначать пациентам с известным риском осложнений сердца, таким как пациенты с удлинением интервала QT, гипокалиемией, сопутствующим лечением препаратами, увеличивающими QT- интервал или ингибируют фермент CYP3A4, например, азоловыми противогрибковыми средствами, такими как кетоконазол или итраконазол, и макролидными антибиотиками, такими как эритромицин. При приеме эбастина с рифампицином могут возникать фармакокинетические взаимодействия. Поскольку терапевтический эффект эбастина достигается через 1-3 часа после приема, его не следует применять для лечения острых аллергических состояний. Предупреждение относительно вспомогательных веществ. Этот лекарственный препарат содержит 2 мг аспартама в каждом лиофилизате для приема внутрь. Аспартам является источником фенилаланина. Он может оказать вредное воздействие при фенилкетонурии (ФКУ) – редком наследственном заболевании, при котором фенилаланин накапливается в организме, потому что организм не в состоянии должным образом выводить его. Печеночная недостаточность Эбастин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью Специальные предупреждения Применение в педиатрии Прием этой лекарственной формы детям до 12 лет не рекомендуется. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Были проведены обширные исследования психомоторной функции человека и никакого воздействия обнаружено не было. Эбастин в рекомендованных терапевтических дозах не влияет на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами. Однако у чувствительных субъектов, которые необычно реагируют на эбастин, рекомендуется узнать об индивидуальных реакциях, прежде чем пациент приступит к вождению транспортного средства или выполнению сложных действий: возможно возникновение сонливости или головокружения

Беременность Данные по использованию эбастина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности желательно избегать использования эбастина во время беременности. Период лактации Неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, каребастина, с белками (>97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком. В качестве меры предосторожности желательно избегать использования эбастина в период грудного вскармливания

Было проведено исследование взаимодействия эбастина при приеме в комбинации с кетоконазолом или эритромицином (оба соединения вызывают удлинение скорректированного интервала QT). Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия наблюдались при обеих комбинациях, что приводило к повышению концентраций эбастина и в меньшей степени каребастина в плазме без клинически значимых фармакодинамических последствий. Увеличение скорректированного интервала QT было всего лишь на 10 мс больше, чем его увеличение при приеме только кетоконазола или эритромицина. Однако Кестин® следует назначать с осторожностью пациентам, получающим одновременное лечение азоловыми противогрибковыми средствами, такими как кетоконазол или итраконазол, и макролидными антибиотиками, такими как эритромицин. Никаких взаимодействий не было отмечено между эбастином, теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и алкоголем. При приеме эбастина с пищей уровни в плазме крови и площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) основного метаболита эбастина увеличиваются в 1,5-2 раза. Это повышение не влияет на tmax. Прием эбастина с пищей не вызывает изменений в его клиническом действии. Эбастин может влиять на результаты кожных тестов на аллергию, поэтому рекомендуется проводить их через 5-7 дней после окончания лечения. Он может усиливать действие других антигистаминных препаратов.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения При температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте!