Кзоламол капли

Один мл содержит активные вещество - дорзоламида гидрохлорида 22.25 мг (эквивалентно 20 мг дорзоламида), тимолола малеата 6.83 мг (эквивалентно 5 мг тимолола) вспомогательные вещества: Бензалкония хлорид, натрия цитрат, маннитол, гидроксиэтилцеллюлоза, 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачный, бесцветный, слегка вязкий раствор свободный от видимых частиц.

Кзоламол показан для лечения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, когда бета-адреноблокаторная монотерапия недостаточна.

Механизм действия Кзоламол содержит два активных вещества: дорозоламид гидрохлорид и тимолол малеат. Каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости, однако механизм действия этих веществ различно. Дорзоламид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование активности карбоангидразы в ресничных отростках глаза уменьшает количество выделяемой водянистой жидкости. Вероятно, это связано с уменьшением скорости образования ионов бикарбоната и последующим ограничением транспортировки натрия и жидкости. Тимолол малеат является неселективным антагонистом бета-адренорецепторов. Точный механизм действия тимолола малеата при снижении внутриглазного давления в настоящее время недостаточно изучен, хотя флуоресцеиновые и тонографические исследования показывают, что основное действие может быть связано с уменьшением количества образующейся водянистой жидкости. Однако в некоторых исследованиях также наблюдалось небольшое увеличение возможности оттока водянистой жидкости. Совокупный эффект от действия обоих этих веществ вызывает большее снижение внутриглазного давления, чем тогда, когда каждое из этих веществ подается отдельно. После местного введения Кзоламол снижается повышенное внутриглазное давление независимо от того, связано ли оно с глаукомой или нет. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозной потери поля зрения. Этот лекарственный препарат снижает внутриглазное давление без общих побочных эффектов миотиков, таких как ночная слепота, спазм аккомодации и сужение зрачка. Фармакодинамические эффекты Клиническая эффективность и безопасность В клинических исследованиях продолжительностью до 15 месяцев, сравнивали действие лекарственного средства, содержащего дорзоламид и тимолола, выраженное снижением внутриглазного давления по отношению к 0,5% раствора малеата и 2,0% раствора дорзоламида, принимаемых по отдельности и вместе. Лекарственный препарат, содержащий дорзоламид и тимолола применяли два раза в сутки (утром и вечером). Исследовательская группа состояла из пациентов с глаукомой или повышенным внутриглазным давлением, которые считались подходящими для использования в исследованиях сопутствующей терапии. В эту группу входили как пациенты, которые до сих пор не лечились, так и пациенты, у которых применение монотерапии тимолола не давало соответствующих результатов. Большинство пациентов до включения в исследование использовали местный бета-адреноблокатор в качестве монотерапии. Анализ результатов показал, что препарат, содержащий дорзоламид и тимолол, вводимый два раза в день, приводил к большему снижению внутриглазного давления, чем 2% раствор дорзоламида, вводимый три раза в день, или 0,5% раствор тимолола, вводимый два раза в день. Снижение внутриглазного давления при использовании лекарственного средства, содержащего дорзоламид и тимолол два раза в день, было таким же, как снижение внутриглазного давления при одновременном применении дорзоламида два раза в день и тимолола два раза в день. Дозирование дорзоламида и содержащего тимолол внутриглазного давления дважды в день снижало внутриглазное давление в различные моменты времени в течение дня, и этот эффект сохранялся при длительном применении. Дети Было проведено трехмесячное контролируемое исследование, основной целью которого было документирование безопасности применения 2% раствора дорзоламида гидрохлорид, предназначенного для применения в офтальмологии у детей в возрасте до 6 лет. В этом исследовании 30 пациентов в возрасте от 2 лет и старше, но в возрасте до 6 лет, которые имели недостаточное внутриглазное давление, несмотря на монотерапию дорзоламидом или тимололом, получали лекарственное средство, содержащее дорзоламид и тимолол, в открытой фазе. Не определена эффективность лечения у этих больных. Лекарственное средство, содержащее дорзоламид и тимолол, вводимое два раза в день этой небольшой группе пациентов, обычно хорошо переносилось; 19 пациентов завершили лечение, в то время как 11 были вынуждены прекратить лечение из-за хирургического вмешательства, замены препарата или по другим причинам.

Режим дозирования Кзоламол вводится по одной капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в день. Если Кзоламол используется одновременно с другими местными офтальмологическими препаратами, интервал между приемом последующих лекарственных препаратов должен составлять не менее десяти минут. Пациенту следует рекомендовать вымыть руки перед использованием Кзоламол, и следует и избегать контакта кончика пипетки (контейнера) с глазом или окружающими тканями. Пациенты также должны быть проинструктированы, что при неправильном обращении глазные капли могут загрязняться обычно встречающимися бактериями, которые могут вызвать инфекцию глаз. Использование загрязненного раствора может привести к серьезным повреждениям глаз и, как следствие, к потере зрения. Пациент должен быть проинформирован, как правильно пользоваться флаконом. Инструкция по применению: • Вымыть руки • Перед первым применением препарата следует убедиться, что бутылка изначально закрыта. • Открыть контейнер. Соблюдать осторожность, чтобы кончик контейнера – капельницы не касался глаза, окружающими тканями. • Наклоните голову назад и держите флакон -контейнер вверх дном над глазом • Потяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх. Аккуратно нажмите на флакон, чтобы одна капля попала в пространство между нижним веком и глазным яблоком. Легкое нажатие стенок достаточно, чтобы отмерить ровно одну каплю. • Прижмите палец к углу глаза со стороны носа или закройте глаза на 2 минуты. Таким образом, вы можете предотвратить системную адсорбцию. • Повторите шаги 3–5 для другого глаза, если это рекомендовано вашим врачом. • После закапывания необходимо плотно закрыть флакон. НЕ УВЕЛИЧИВАЙТЕ отверстие в капельнице. Дети. Не определена эффективность и безопасность применения лекарственного средства у детей. Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 8 лет. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Кзоламол противопоказан пациентам с: • гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1 • реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму, или бронхиальную астму в анамнезе, и больных с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких; • синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, сино-атриальная блокада, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, не контролируемая с помощью кардиостимулятора, явная сердечно-сосудистая недостаточность, кардиогенный шок; • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин) или гиперхлоремический ацидоз; • детский возраст до 8 лет; Вышеуказанные противопоказания являются следствием противопоказаний к применению каждого из активных веществ, входящих в состав лекарственного средства, и не характерны для комбинированного препарата.

После приёма препарата, содержащего дорзоламид для лечения, сообщалось о следующих побочных действиях: Очень часто (≥ 1 /10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000). Дорзоламида гидрохлорид, глазные капли: Часто - головная боль - блефарит, раздражение век - тошнота - сыпь - усталость/слабость Нечасто - воспаление радужной оболочки и цилиарного тела Редко - головокружение, парестезия - раздражение в горле, сухость во рту - раздражение, включая покраснение, боль, склеивание век, переходные миопии (стихает после прекращения терапии), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, нарушения хориоидеи (после фильтрационных) - кровотечение из носа Частота неизвестна - чувство инородного тела в глазу - учащенное сердцебиение - затрудненное дыхание Тимолола малеат, глазные капли: Часто - головная боль - признаки и симптомы раздражения глаз, в том числе блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, сухость глаз Нечасто - тошнота, диспепсия - одышка - брадикардия, обморок - нарушения зрения, в том числе нарушения рефракции (в некоторых случаях из-за прекращения лечения, наблюдается сужение зрачка) - головокружение, обморок - депрессия Редко - признаки и симптомы системных аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь местная и общая, анафилаксия - бессонница, ночные кошмары, потеря памяти - диарея, сухость во рту - алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза - бронхоспазм (особенно у пациентов с уже существующими симптомами спастического бронхита), кашель - звон в ушах - боли в груди, сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, блокада сердца, нарушения функции сердца, ишемия головного мозга, хромота, феномен Рейно, холодные руки и ноги - расстройства дыхательных органов, грудной клетки и средостения - птоз верхнего века, диплопия, нарушение хориоидеи (после фильтрационных процедур) - системная красная волчанка - болезнь Пейрони Дорзоламид с тимололом: Очень часто - жжение и покалывание - изменение вкусовых ощущений Часто - гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, потеря эпителия роговицы, зуд, разрывы - воспаление синусов Не часто - мочекаменная болезнь Редко - признаки и симптомы общей аллергической реакции, включая отек Квинке, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия, бронхоспазм - одышка, дыхательная недостаточность, ринит При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» http://www.ndda.kz

Не известно о случаях передозировки данным препаратом. При попадании в глаз лишнего количества препарата следует промыть глаза обильным количеством теплой воды. Симптомы: нарушение электролитного равновесия, развития ацидоза, нарушения со стороны центральной нервной системы. Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины рН крови. При случайной и преднамеренной передозировке следует обратиться к врачу.

Воздействие на сердечно-сосудистую и дыхательную системы Как и другие офтальмологические препараты, используемые местно, тимолол всасывается в общее кровообращение. Из-за бета-адренергического компонента тимолола, могут возникать те же типы сердечно-сосудистых, легочных и других побочных реакций, наблюдаемых с системными бета-адренергическими блокирующими агентами. Частота проявления системных побочных действий после местного офтальмологического введения ниже, чем при системном введении. Сердечные расстройства: У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметалла и сердечной недостаточностью) и гипотензивной терапией бета-блокаторами следует оценивать критически, и следует учитывать терапию другими активными веществами. Пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, необходимо наблюдать для выявления признаков, указывающих на ухудшение течения этих заболеваний и побочных эффектов. Из-за отрицательного воздействия на время проводимости электрических импульсов, бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с блокадой сердца первой степени. Сосудистые расстройства: Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (т. е. с тяжелой формой заболевания Рейно или с синдромом Рейно). Расстройства дыхательной системы: Респираторные реакции, в том числе смертельные случаи из-за бронхоспазма у пациентов с астмой, были зарегистрированы после введения некоторых офтальмологических бета-адреноблокаторов. Следует соблюдать осторожность в случае применения лекарственного средства Кзоламол у пациентов с легкой или умеренно тяжелой формой хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Лекарственное средство можно дать этим пациентам только в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск. Печеночная недостаточность Не изучалось применение этого лекарственного средства у больных с нарушенной функцией печени, поэтому следует соблюдать осторожность, применяя этот лекарственный препарат в этой группе пациентов. Иммунная система и повышенная чувствительность к препарату Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Кзоламол может системно всасываться. Дорзоламид, содержащийся в лекарственном препарате Кзоламол, представляет собой сульфонамид. Таким образом, те же побочные эффекты, которые возникают при общем введении сульфаниламидов, могут возникать при местном применении, включая тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. В случае тяжелых побочных реакций или признаков повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата. Местные побочные реакции, аналогичны наблюдаемым при применении глазных капель, содержащих дорзоламид гидрохлорид, наблюдались при применении этого лекарственного средства. При возникновении этих симптомов следует рассмотреть возможность отмены Кзоламола. При использовании бета-адреноблокаторов у пациентов с атопией или тяжелой анафилактической реакцией на множественные аллергены в анамнезе может быть повышенная реактивность на повторное воздействие этих аллергенов, и пациенты могут не реагировать на дозу адреналина, обычно используемую для лечения анафилактической реакции. Сопутствующая терапия Влияние на внутриглазное давление или известные системные эффекты блокады бета-адренергических рецепторов могут усиливаться при применении тимолола пациентам, уже принимающим бета-адреноблокаторы системного действия. Следует внимательно следить за реакцией этих пациентов. Не рекомендуется применение одновременно двух вводимых местно бета-адреноблокаторы. Не рекомендуется использование дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы. Прекращение терапии Кзоламолом Как и в случае с системными бета-адреноблокаторами, если местное лечение тимололом необходимо прекратить у пациентов с ишемической болезнью сердца, лечение следует отменять постепенно. Дополнительные эффекты блокирования бета-адренергических рецепторов Гипогликемия/сахарный диабет: Бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью пациентам со спонтанной гипогликемией или пациентам с нестабильным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии. Бета-адреноблокаторы также могут маскировать признаки гипертиреоза. Резкое прекращение терапии бета-адреноблокаторами может вызвать усиление симптомов. Заболевания роговицы Офтальмологические бета-адреноблокаторы могут вызывать симптомы сухого глаза. Следует соблюдать осторожность при их применении у пациентов с заболеваниями роговицы. Хирургическая анестезия Бета-блокирующие офтальмологические препараты могут блокировать системные эффекты бета-агонистов, например, адреналина. При приеме препаратов, содержащих в своем составе тимолол, следует сообщить анестезиологу. Терапия бета-адреноблокаторами может усугубить симптомы миастении. Дополнительные эффекты ингибирования карбоангидразы Терапия пероральными ингибиторами карбоангидразы была связана с риском возникновения мочекаменной болезни в результате кислотно-щелочного дисбаланса, особенно у пациентов с предшествующим анамнезом почечных камней. Хотя при применении лекарственного средства Кзоламол не наблюдалось возникновения кислотно-щелочного дисбаланса, сообщения о мочекаменной болезни наблюдались нечасто. Поскольку Кзоламол содержит местный ингибитор карбоангидразы, который всасывается системно, пациенты с предшествующим анамнезом почечных камней могут подвергаться повышенному риску мочекаменной болезни при использовании этого лекарственного средства. Другие Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой требует терапевтических вмешательств в дополнение к глазным гипотензивным средствам. Этот лекарственный препарат не изучался у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой. У пациентов с имеющимися хроническими повреждениями роговицы и (или) внутриглазных операций в анамнезе отмечается отек и необратимая декомпенсация роговицы при использовании дорозоламида. Существует повышенный потенциал развития отека роговицы у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток. Следует соблюдать осторожность при назначении Дорзоламида и Тимолола этим группам пациентов. Сообщалось об отслойке сосудистой оболочки глаза при применении водных супрессивных препаратов (например, тимолола, ацетазоламида) после процедур фильтрации. Как и в случае использования других лекарств от глаукомы, у некоторых пациентов сообщалось об уменьшении реакции на офтальмологический тимолол малеат после продолжительной терапии. Однако в клинических исследованиях, в которых 164 пациента наблюдались в течение не менее трех лет, после начальной стабилизации не наблюдалось значительной разницы в среднем внутриглазном давлении. Использование контактных линз Этот лекарственный препарат содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз. Контактные линзы следует снимать перед закапыванием препарата и вставлять повторно не ранее чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид может обесцветить мягкие контактные линзы. Дети Противопоказан детям до 8 лет.

Лекарственное средство Кзоламол не следует применять во время беременности. Дорзоламид Нет достаточных клинических данных о применении лекарственного средства у женщин в период беременности. Введение дорзоламида самкам кроликов в токсических дозах для матери было связано с тератогенным воздействием на потомство. Тимолол Нет достаточных данных о применении лекарственного средства у женщин в период беременности. Тимолол не следует использовать во время беременности, если это явно необходимо. Эпидемиологические исследования не выявили мальформативных эффектов, но показывают риск задержки внутриутробного развития при пероральном введении бета-адреноблокаторов. Кроме того, у новорожденных наблюдались признаки и симптомы блокады бета-адренорецепторов (например, брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия) при назначении бета-адреноблокаторов до родов. В случае введения этого лекарственного средства до момента родов необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в первые дни жизни. Грудное вскармливание Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко человека. У потомства кормящих крыс, получавших дорзоламид, наблюдалось снижение прибавки в весе. Бета-адреноблокаторы проникают в человеческое молоко. Однако, когда тимолол вводят в виде глазных капель в терапевтических дозах, маловероятно, что лекарственное средство попадет в грудное молоко человека в достаточных количествах, чтобы вызвать клинические признаки бета-адреноблокады. Если требуется лечение глазными каплями Кзоламол, то необходимо отказаться от грудного вскармливания. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Возможные побочные эффекты, такие как помутнение зрения, могут повлиять на способность некоторых пациентов управлять автомобилем и / или работать с машинами.

Специфические исследования взаимодействия лекарств с препаратом Кзаломол не проводились. В клинических испытаниях не было выявлено взаимодействия при одновременном применении этого лекарственного средства со следующими препаратами системного действия: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты, включая ацетилсалициловую кислоту, гормоны (например, эстрогены, инсулин, тироксин). При одновременном применении офтальмологических бета-адреноблокаторов с пероральными блокаторами кальциевых каналов, катехол-высвобождающими препаратами или бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, существует вероятность аддитивных эффектов, приводящих к гипотонии и / или выраженной брадикардии, парасимпатомиметики, гуанетидин, наркотики и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). Существует вероятность аддитивного эффекта и, как следствие, снижения артериального давления и / или значительной брадикардии при одновременном приеме офтальмологических препаратов с бета-адреноблокирующим эффектом при пероральном введении лекарств, таких как блокаторы кальциевых каналов, При одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимололом отмечались тяжелые общие действие бета-адреноблокатора (например, замедление сердечного ритма, депрессия). Несмотря на то, что Кзоламол, назначаемый в монотерапии, оказывает незначительное влияние или не оказывает влияния на размер зрачка, в редких случаях сообщалось о мидриазе, вызванном одновременным применением офтальмологических бета-адреналинов и адреналина (эпинефрина). Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие антидиабетических средств. При приеме бета-блокаторов в случае резкой отмены клонидина существует вероятность развития гипертензивной реакции. Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении данного лекарственного препарата с клонидином.

Срок хранения 2 года Период применения после первого вскрытия флакона 30 дней. Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!