КЛЕСТОН раствор 500 мг/5 мл

5 мл препарата содержит: активное вещество - транексамовая кислота 500.0 мг; вспомогательные вещества: кислота хлороводородная (37 %), вода для инъекций. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачный, бесцветный раствор.

Профилактика и лечение кровотечений из-за общего или местного фибринолиза у взрослых и детей от одного года. Конкретные показания включают: • кровотечение, вызванное общим или местным фибринолизом, например: - меноррагия и метроррагия, - желудочно-кишечное кровотечение, - геморрагические расстройства мочевыводящих путей, в дополнение к операции на предстательной железе или хирургическим процедурам, затрагивающим мочевыводящие пути; • Хирургия горла-носа (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, удаление зубов); • гинекологические операции или заболевания акушерского происхождения; • торакальная, абдоминальная хирургия и другие серьезные хирургические вмешательства, такие как сердечно-сосудистая хирургия; • лечение кровотечения из-за введения фибринолитического средства.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты Транексамовая кислота проявляет антигеморрагическую активность, подавляя фибринолитические свойства плазмина. Образуется комплекс, включающий транексамовую кислоту и плазминоген; транексамовая кислота связана с плазминогеном при трансформации в плазмин. Активность комплекса транексамовая кислота-плазмин в отношении активности фибрина ниже, чем активность одного свободного плазмина. Исследования in vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты снижают активность комплемента. Дети (старше одного года) Обзор литературы идентифицировал 12 исследований об эффективности в детской кардиохирургии, в которых участвовали 1073 ребенка, из которых 631 получали транексамовую кислоту. Большинство из них были контролируемыми по сравнению с плацебо. Исследуемая популяция была неоднородной по возрасту, видам операций, режимам дозирования. Результаты исследования транексамовой кислоты свидетельствуют о снижении кровопотери и снижении потребности в продуктах крови при педиатрических кардиохирургических вмешательствах в условиях искусственного кровообращения (СЛО – сердечно-легочный обход), где существует высокий риск кровотечения, особенно у пациентов с цианозом или пациентов, перенесших повторную операцию. Наиболее адаптированным графиком дозирования оказался: - первый болюс 10 мг/кг после индукции анестезии и перед разрезом кожи, - непрерывная инфузия 10 мг/кг/ч или инъекция в заправку насоса СЛО в дозе, адаптированной для процедуры СЛО, либо в зависимости от веса пациента в дозе 10 мг/кг, либо в соответствии с объемом заправки насоса СЛО последняя инъекция 10 мг/кг в конце СЛО. Несмотря на то, что исследования проводились на небольшом количестве пациентов, ограниченные данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия предпочтительнее, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме на протяжении всего хирургического вмешательства. Специфических исследований доза-эффект или фармакокинетических исследований у детей не проводилось.

Режим дозирование Взрослые Если не указано иное, рекомендуются следующие дозы: 1. Стандартное лечение местного фибринолиза: От 500 мг (1 ампула 5 мл) до 1 г (2 ампулы по 5 мл) препарата КЛЕСТОН путем медленной внутривенной инъекции (1 мл /мин) два-три раза в день; 2. Стандартное лечение общего фибринолиза: 1 г (2 ампулы по 5 мл) препарата КЛЕСТОН путем медленной внутривенной инъекции (1 мл/мин) каждые 6-8 часов, что эквивалентно 15 мг/кг массы тела. Дети от 1 года У детей от 1 года при текущих утвержденных показаниях, дозировка составляет около 20 мг/кг/сутки. Однако, данные об эффективности, дозировке и безопасности для этих показаний ограничены. Эффективность, дозировка и безопасность транексамовой кислоты у детей, перенесших кардиохирургические операции, полностью не установлены. Особые группы пациентов Почечная недостаточность При почечной недостаточности, ведущей к риску накопления, использование транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести дозу транексамовой кислоты следует уменьшить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови. Креатинин сыворотки — Доза в/в — Назначение микромоль /л — мг/10 мл 120 - 249 — 1.35 – 2.82 — 10 мг/кг массы тела — Каждые 12 часов 250 - 500 — 2.82 – 5.65 — 10 мг/кг массы тела — Каждые 24 часов > 500 — > 5,65 — 5 мг/кг массы тела — Каждые 24 часов Печеночная недостаточность У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Пациенты пожилого возраста Снижение дозировки не требуется, если нет признаков почечной недостаточности. Метод и путь введения Внутривенная инъекция. Назначение строго ограничено медленными внутривенными инъекциями.

- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ - острый венозный или артериальный тромбоз - фибринолитические состояния после коагулопатии потребления, за исключением состояний с преимущественной активацией фибриноли-тической системы с острым тяжелым кровотечением - тяжелая почечная недостаточность (риск накопления) - судороги в анамнезе - интратекальное и внутрижелудочковое введение, внутримозговое введение (риск отека мозга и судорог).

Нежелательные реакции, полученные в результате клинических исследований и постмаркетингового опыта, перечислены ниже в соответствии с классом системы органов. Нежелательные реакции перечислены по классам систем органов и частоте проявления: Часто (≥1/100 <1/10) -диарея - рвота - тошнота Нечасто (≥1/1000 <1/100) - дерматит аллергический Неизвестно (не может быть оценено на основании имеющихся данных) - судороги, особенно при неправильном использовании (см. разделы 4.3 и 4.4) - нарушения зрения, включая нарушение цветового зрения - недомогание с гипотензией, с потерей сознания или без нее (обычно при быстрой внутривенной инъекции) - артериальный или венозный тромбоз на любых участках - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию В каждой группе частота встречаемости нежелательных реакций представлены в порядке уменьшения степени их серьезности. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

О случаях передозировки не сообщалось. Симптомы: могут включать головокружение, головную боль, гипотензию и судороги. Было показано, что судороги чаще возникают с увеличением дозы. Лечение: поддерживающее.

Следует строго соблюдать указанные выше показания и способ применения: • внутривенные инъекции следует вводить очень медленно • транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно. Судороги Сообщалось о случаях судорог в связи с лечением транексамовой кислотой. При операции по аортокоронарному шунтированию (АКШ) большинство этих случаев было зарегистрировано после внутривенной (в/в) инъекции транексамовой кислоты в высоких дозах. При использовании рекомендованных более низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судорог была такой же, как и у пациентов без лечения транексамовой кислотой. Нарушения зрения Следует обращать внимание на возможные нарушения зрения, включая нарушение зрения, нечеткость зрения, нарушение цветового зрения, и при необходимости, лечение следует прекратить. При длительном применении раствора транексамовой кислоты для инъекций показаны регулярные офтальмологические осмотры (осмотр глаз, включая проверку остроты зрения, цветового зрения, глазного дна, полей зрения и т. д.). При патологических изменениях глаз, в частности, при заболеваниях сетчатки, врач после консультации со специалистом должен принять решение о необходимости длительного применения раствора транексамовой кислоты для инъекций в каждом индивидуальном случае. Гематурия В случае гематурии из верхних мочевыводящих путей существует риск обструкции уретры. Тромбоэмболические события Перед применением транексамовой кислоты следует учитывать факторы риска тромбоэмболической болезни. Пациентам с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе или пациентам с повышенной частотой тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии), раствор транексамовой кислоты для инъекций следует вводить только при наличии серьезных медицинских показаний после консультации с врачом, имеющим опыт в гемостазиологии, и пациенты должны находиться под строгим медицинским наблюдением. Транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, получающим оральные контрацептивы, из-за повышенного риска тромбоза. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание Пациентам с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием крови (ДВС-синдром), в большинстве случаев, не следует назначать транексамовую кислоту. Если транексамовая кислота назначается, то следует ограничивать тем, у кого преобладает активация фибринолитической системы с острым тяжелым кровотечением. Характерно, что гематологический профиль приближается к следующему: сокращение времени лизиса эуглобулинового сгустка; пролонгированное протромбиновое время; снижение уровня фибриногена, факторов V и VIII в плазме крови, фибринолизина плазминогена и макроглобулина альфа-2; нормальные плазменные уровни P и P комплекса; т.е. факторы II (протромбин), VIII и X; повышенный уровень продуктов распада фибриногена в плазме; нормальное количество тромбоцитов. Вышеизложенное предполагает, что основное заболевание само по себе не изменяет различные элементы в этом профиле. В таких острых случаях однократная доза транексамовой кислоты в 1 г часто бывает достаточной для остановки кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при ДВС-синдроме следует рассматривать только при наличии соответствующих гематологических лабораторий и опыта. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Безопасность и эффективность у детей до 1 года не установлены. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследований влияния не проводилось.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать эффективные средства контрацепции. Беременность Недостаточно клинических данных о применении транексамовой кислоты у беременных. Исследования на животных не указывают на тератогенное действие, но в качестве меры предосторожности использование транексамовой кислоты не рекомендуется в течение первого триместра беременности. Ограниченное клиническое использование транексамовой кислоты в различных клинических условиях геморрагии во втором и третьем триместрах не выявило вредного воздействия на плод. Транексамовую кислоту следует использовать на протяжении всей беременности, только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск. Лактация Транексамовая кислота выделяется с грудным молоком, поэтому кормить грудью не рекомендуется.

Исследований взаимодействия не проводилось. Одновременное лечение с антикоагулянтами должно проходить под строгим контролем врача, имеющим опыт в этой области. Лекарственные средства, влияющие на гемостаз, следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим транексамовую кислоту. Теоретически, существует риск повышенного тромбообразования, например, при применении эстрогенов. В качестве альтернативы, антифибринолитическое действие препарата может подавляться тромболитическими препаратами. Препарат Клестон фармацевтически несовместим с кровью для переливания и растворами, содержащими пенициллин.

Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!