Левокарбисан таблетки 250 мг/25 мг

Одна таблетка содержит активные вещества: леводопа 250.00 мг карбидопа 25.00 мг (в пересчете на карбидопы моногидрат 26.99 мг) вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат состав оболочки: гипромеллоза, масло вазелиновое Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на одной стороне имеется риска.

• Левокарбисан показан для лечения пациентов с болезнью Паркинсона и синдромом Паркинсона. Он облегчает многие симптомы паркинсонизма, в частности ригидность и брадикинезию. Левокарбисан часто успешно используется для лечения тремора, дисфагии, слюнотечении и постуральной неустойчивости, связанных с болезнью Паркинсона и синдромом Паркинсона. • У пациентов с болезнью Паркинсона, которые нерегулярно отвечают на прием только леводопы и чьи симптомы не контролируются равномерно в течение дня, Левокарбисан обычно компенсирует эти колебания. • Левокарбисан позволяет проводить качественное симптоматическое лечение у большего числа пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку уменьшаются некоторые побочные эффекты, наблюдаемые при приеме только леводопы. • Не для лечения паркинсонизма, вызванного лекарственными препаратами.

Механизм действия Леводопа является предшественником дофамина и назначается в качестве заместительной терапии при болезни Паркинсона. Карбидопа является ингибитором периферической допа-декарбоксилазы. Карбидопа, которая не проникакет через гематоэнцефалический барьер, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся там в дофамин. Поэтому обычно нет необходимости назначать высокие дозы леводопы через частые промежутки времени. При более низкой дозировке полностью или частично можно избежать желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых побочных эффектов, особенно тех, которые связаны с дофамином, вырабатываемым во внемозговых тканях. Хотя известно, что пиридоксина гидрохлорид (витамин B6) ускоряет периферическое превращение леводопы в дофамин, карбидопа предотвращает это действие. Комбинированный противопаркинсонический препарат, активными веществами которого являются леводопа (предшественник допамина) и карбидопа (ингибитор декарбоксилазы ароматических L-аминокислот). Ослабляет и устраняет симптомы болезни Паркинсона, в т. ч. гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Левокарбисан оказывает более выраженный терапевтический эффект и обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме крови по сравнению с назначением только одной леводопы. Снижая некоторые нежелательные реакции, вызываемые одной леводопой, Левокарбисан позволяет большему количеству пациентов получить адекватное облегчение симптомов болезни Паркинсона.

Режим дозирования Оптимальную суточную дозу Левокарбисана устанавливают индивидуально в каждом конкретном случае. Таблетки содержат карбидопу и леводопу в соотношении 1:10. В процессе лечения может потребоваться коррекция индивидуально подобранной дозы и частоты приема препарата. Общие положения Исследования показывают, что периферийная дофа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе примерно 70–100 мг в сутки. Пациенты, получающие меньшее количество карбидопы, могут испытывать тошноту и рвоту. В случае назначения препарата Левокарбисан прием стандартных лекарств для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы должны быть подобраны заново. Поскольку как терапевтические, так и нежелательные реакции возникают быстрее при применении комбинированного препарата Левокарбисан нежели леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Левокарбисан чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Их появление может потребовать уменьшения дозы препарата Левокарбисан. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Перевод пациентов, лечившихся леводопой Прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 часов до начала лечения препаратом Левокарбисан (за 24 часа - в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Левокарбисан должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы. Рекомендуемая начальная доза для большинства пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, составляет одну таблетку препарата Левокарбисан 3 или 4 раза в сутки. Поддерживающая терапия Лечение должно быть индивидуальным и подобрано таким образом, чтобы получить желаемый результат от проводимой терапии. В случае, если необходимо большее количество леводопы, дозу можно увеличить до 1 таблетки 3–4 раза в сутки. При необходимости дозу препарата Левокарбисан можно увеличить на 1 таблетку каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 таблеток в сутки. Опыт применения суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен. Пациенты, получающие леводопу с другим ингибитором декарбоксилазы При переводе пациентов на Левокарбисан с леводопы в сочетании с другим ингибитором декарбоксилазы, следует прекратить дозировку по крайней мере за 12 часов до приема Левокарбисана. Необходимо начать с дозировки Левокарбисана, которая обеспечит такое же количество леводопы, содержащееся в других препаратах леводопы, ингибиторах декарбоксилазы. Максимальная рекомендуемая дозировка Восемь таблеток Левокарбисана в день (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это примерно 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы для пациента массой 70 кг. Пациенты, получающие другие противопаркинсонические агенты Другие противопаркинсонические препараты (кроме леводопы) могут приниматься совместно с Левокарбисаном, необходима коррекция дозы в соответствии с рекомендациями производителя. Особые группы пациентов Применение у детей Безопасность и эффективность применения препарата Левокарбисан у детей младшего и среднего возраста не установлена, и его применение для лечения детей в возрасте до 18 лет не рекомендуется. Пациенты пожилого возраста. Имеется большой опыт применения леводопы и карбидопы у пациентов пожилого возраста. Метод и путь введения Препарат принимают внутрь. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Не применяйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Указание на наличие риска симптомов отмены Не применимо

• гиперчувствительность к активному веществу препарата или любому из вспомогательных веществ. • Неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) противопоказаны для одновременного применения с Левокарбисаном. Ингибиторы МАО должны быть отменены не менее чем за две недели до начала терапии Левокарбисаном. Левокарбисан можно принимать вместе с селективным ингибитором МАО типа В (например, селегилином) в соответствии с дозировкой, указанной в инструкции по применению • закрытоугольная глаукома • меланома или наличие меланомы в анамнезе, не следует применять пациентам с подозрительными недиагностированными изменениями кожи (кровоточащие родинки или родинки необычного цвета или формы). • беременность и период лактации • детский и подростковый возраст до 18 лет • Левокарбисан не рекомендуется для лечения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Очень часто • дискинезия, включая хорею • диарея, тошнота • скелетно-мышечные боли и боли в мышцах и соединительной ткани • хроматурия • инфекция мочевыводящих путей Часто • анемия (гемолитическая и не гемолитическая) • анорексия • депрессия с или без суицидальных тенденций, галлюцинация, спутанность сознания, аномальные сны, тревога, бессонница • обострение симптомов паркинсонизма (например, брадикинезия), тремор, феномен включения-выключения, дистония, нарушения работы мозга (амнезия, деменция), сонливость, головокружение, головная боль, судороги, парестезия, включая очень редкую дневную сомноленцию и приступы внезапного засыпания • нарушения сердечного ритма, сердцебиение • затуманенное зрение • блефароспазм • диплопия • расширенные зрачки, окулогирические кризы • ортостатическая гипотензия, гипертензия • диспноэ • запор, рвота, диспепсия, боль в животе и дискомфорт, сухость во рту • сыпь, гипергидроз • мышечные спазмы, тризм • боль в груди, периферические отеки, нарушение походки, возможно сопровождающееся падением • увеличение или снижение веса Нечасто • тромбоцитопения • психоз, возбуждение • обморок • колит, дисфагия • задержка мочи • недомогание Редко • агранулоцитоз, лейкопения • ангионевротический отек • эпизоды психотических состояний (включая бред и параноидное мышление), патологический азарт, повышенное либидо, гиперсексуальность, особенно при применении препарата в высоких дозах (эти проявления исчезали при снижении дозы или прекращении терапии препаратом) • флебиты • желудочно-кишечное кровотечение, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, изменение цвета слюны • кожный зуд, болезнь Шенлейн-Геноха, алопеция, изменение цвета пота • изменение цвета мочи Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) • злокачественная меланома • суицидальное поведение, синдром дисрегуляции дофамина, дезориентация, эйфория, бруксизм • злокачественный нейролептический синдром, атаксия, экстрапирамидальные и двигательные нарушения, головная боль, снижение мыслительной активности, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, онемение, обмороки, падение, нарушение походки, окулогирные кризы (тонические судороги наружных мышц глаз глазного яблока), чувство раздражения, тризм • "приливы" крови к коже лица, гиперемия • охриплость, ненормальное дыхание, икота • слюнотечение, метеоризм, ощущение жжения языка, чувство горечи во рту, отрыжка, оральный дискомфорт • крапивница • подергивание мышц • недержание мочи • приапизм • астения, слабость • повышение активности щелочной фосфатазы, АСТ, АЛТ, лактатдегидрогеназы, увеличение содержания билирубина, мочевины, солей мочевой кислоты, азота мочевины в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина, положительная проба Кумбса, снижение гемоглобина и гематокрита, гипергликемия, лейкоцитоз, бактериурия, эритроцитурия • падения При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: Усиление нежелательных реакции. Лечение: Симптоматическое (как и при передозировке леводопы), однако пиридоксин неэффективен для нейтрализации действия препарата. В случае передозировки следует принять общие поддерживающие меры вместе с немедленным промыванием желудка, если препарат был недавно принят внутрь. Необходим контроль ЭКГ, в случае необходимости — проведение антиаритмической терапии. Следует учесть возможность того, что пациент применял также и другие препараты. Данных относительно использования диализа нет.

Левокарбисан не рекомендуется для лечения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами и хореи Гентингтона Препарат Левокарбисан с осторожностью назначают пациентам с ишемической болезнью сердца, при тяжелых формах заболеваний сердечно-сосудистой системы или легких, бронхиальной астме, заболеваниях почек, печени или эндокринной системы, при язве желудка или судорогах в анамнезе. У пациентов, перенесших инфаркт миокарда и имеющих поражения предсердного узла или желудочковые аритмии, необходимо проводить мониторинг работы сердца, особенно в период подбора начальных доз. Всех пациентов, принимающих препарат Левокарбисан, следует тщательно проверять на предмет развития психических изменений, депрессии с суицидальными тенденциями и других значимых антисоциальных реакций. Препарат Левокарбисан с осторожностью назначают пациентам с психозом (в том числе в анамнезе). Совместное лечение с нейролептиками (блокаторами дофаминовых рецепторов, особенно D2-рецепторов) следует назначать с осторожностью. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом на предмет потери противопаркинсонического действия препарата или ухудшения симптомов болезни Паркинсона. При хронической открытоугольной глаукоме лечение Левокарбисаном возможно с осторожностью, если внутриглазное давление хорошо контролируется и тщательно отслеживается возможные изменения во время терапии. Прием препарата Левокарбисан может вызвать ортостатическую гипотензию. Препарат с осторожностью назначают пациентам, принимающим другие лекарственные средства, которые также могут вызвать ортостатическую гипотензию. При приеме леводопы отмечались такие нежелательные явления, как сонливость и случаи засыпания. Сообщения о внезапном погружении в сон во время повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания или предупреждающих признаков, поступали крайне редко. Пациентов необходимо проинформировать об этом и рекомендовать проявлять осторожность при управлении транспортными средствами или эксплуатации потенциально опасных механизмов во время лечения леводопой. Как и при лечении только леводопой, возможно возникновение желудочно-кишечных кровотечений у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе. У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т. к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и таким образом, образуется большое количество дофамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан комплекс симптомов, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий ригидность мышц, повышение температуры тела, психологические изменения и повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке. Поэтому необходимо тщательное наблюдение пациентов в период резкого снижения дозы препарата Левокарбисан или его отмены, в особенности, если пациент получает нейролептики. При необходимости проведения общего наркоза препарат Левокарбисан можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен прием жидкостей и пероральный прием препаратов. Возобновление терапии препаратом, в ранее назначенной дозировке, возможно после общего наркоза, как только пациент сможет самостоятельно принимать препарат. При длительном лечении препаратом рекомендуется периодический контроль за функцией печени, кроветворной, сердечно-сосудистой системы и почек. Расстройства контроля импульсивности Необходимо тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития расстройств контроля над побуждениями. Следует предупредить пациентов и лиц, задействованных в их лечении, о возможном появлении поведенческих симптомов расстройств контроля над побуждениями, таких как: игромания, повышение либидо, гиперсексуальность, влечение тратить деньги и покупать, сильное повышение аппетита или компульсивное утоление голода. Указанные симптомы могут возникнуть в ходе лечения агонистами дофамина и/или другими дофаминергическими препаратами, содержащими леводопу, включая препарат Левокарбисан. При появлении указанных симптомов рекомендуется пересмотреть схему лечения. Пациенты с прогрессирующей анорексией, астенией и снижением веса, в особенности – за относительно короткий срок, нуждаются в общем медицинском обследовании и проверке функций печени. Препарат может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере, за 12 часов до начала лечения препаратом Левокарбисан. Суточная доза препарата Левокарбисан должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы. Меланома Эпидемиологические исследования показали, что пациенты с болезнью Паркинсона более подвержены риску (примерно в 2–6 раз чаще) развития меланомы, по сравнению с общей популяцией. Неизвестно связан ли повышенный риск с болезнью Паркинсона или же другими факторами, такими как лекарственные препараты, которые применяются для лечения данного заболевания. По названным выше причинам, пациентам и их опекунам рекомендуется регулярно делать осмотр пациентов для выявления меланом (при лечении препаратом Левокарбисан), периодически эти осмотры кожи должны проводиться квалифицированными специалистами (например, дерматологами). Синдром дофаминовой дисрегуляции (СДД) относится к аддиктивным расстройствам и проявляется при употреблении препарата в повышенных дозах у некоторых пациентов, получающих лечение леводопой/карбидопой. Перед началом лечения необходимо предупредить пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, о потенциальном риске развития СДД. Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном назначении психотропных лекарственных средств и препарата Левокарбисан. Результаты некоторых лабораторных тестов При использовании тестовых полосок для выявления кетонурии леводопа / карбидопа могут вызвать появление ложной положительной реакции на наличие кетоновых тел. Данная реакция не изменяется при кипячении проб мочи. Ложный отрицательный результат может проявиться при применении глюкозооксидазного метода выявления глюкозурии. Специальные предупреждения Беременность Данных о применении комбинации леводопы и карбидопы у беременных недостаточно. Данные исследований на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Левокарбисан не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Кормление грудью Леводопа в небольших количествах выделяется с грудным молоком человека. Карбидопа выделяется с молоком у крыс. Неизвестно, выделяется ли карбидопа с грудным молоком человека. Поскольку нельзя исключить неблагоприятное воздействие на грудного ребенка, во время применения Левокарбисана не следует кормить грудью. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Побочные эффекты, такие как сонливость, головокружение и спутанность сознания, могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Пациентам, получающим лечение леводопой, у которых наблюдаются сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, следует рекомендовать воздерживаться от вождения автомобиля или от действий, при которых снижение внимания может поставить под угрозу их или других лиц, что может привести к серьезной травме или смерти (например, работа с машинами), до тех пор, пока такие повторяющиеся эпизоды сна и сонливости не исчезнут.

В инструкции не указано.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Левокарбисан и следующих лекарственных препаратов: Антигипертензивные препараты У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, добавление препарата Левокарбисан вызывало симптоматическую ортостатическую гипотензию. Поэтому, в начале лечения препаратом Левокарбисан может потребоваться корректировка дозы гипотензивного препарата. Антидепрессанты Имелись отдельные сообщения о нежелательных реакциях, включающие повышение артериального давления и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и препарата Левокарбисан. (для пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы А, см. раздел «Противопоказания»). Антихолинергические препараты Возможно влияние на абсорбцию и, следовательно, на ответ пациента на лечение. Препараты железа Исследования показывают, что биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при приеме с сульфатом железа или глюконатом железа. Наблюдалось снижение AUC леводопы на 30–50% и AUC карбидопы более чем на 75%. Другие лекарственные средства Антагонисты D2-рецепторов дофамина (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут снизить терапевтический эффект леводопы. Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Левокарбисан, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия. При одновременном применении препарата Левокарбисан с селегилином – возможно развитие тяжёлой ортостатической гипотензии. Постпрандиальный прием Левокарбисана может несколько продлить достижение максимальной концентрации в плазме крови, а также время распада. У некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может быть нарушена абсорбция леводопы, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами. Не рекомендуется применять Левокарбисан с препаратами, снижающими уровень допамина (например, тетрабеназином, резерпином), или другими лекарственными средствами, снижающими запас моноаминов. При одновременном применении с антацидами влияние на биодоступность леводопы не изучали. Препарат можно применять пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!