Левосетил таблетки 5 мг

Одна таблетка содержит активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, состав пленочной оболочки: Опадри® белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол/ПЭГ), вода очищенная*. * - Не присутствует в готовом продукте Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки, овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит) и крапивницы у взрослых и детей от 6 лет и старше.

Механизм действия Левоцетиризин - (R)-энантиомер цетиризина, является сильным и селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. Исследования связывания показали, что левоцетиризин имеет высокое сродство к H1-рецепторам человека (Ki = 3,2 нмоль/л). Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциирует с H1-рецептором с периодом полувыведения 115 ± 38 минут. После однократного применения левоцетиризин занимает 90% рецепторов через 4 часа и 57% рецепторов через 24 часа. Фармакодинамические исследования у здоровых добровольцев показывают, что половина дозы левоцетиризина проявляет активность, сравнимую с активностью целой дозы цетиризина, в отношении как кожных, так и назальных симптомов. Фармакодинамические эффекты Фармакодинамическая активность левоцетиризина изучалась в рандомизированных контролируемых исследованиях. В исследовании, в котором сравнивалась эффективность применения левоцетиризина в дозе 5 мг, дезлоратадина в дозе 5 мг и плацебо на индуцированное гистамином образование волдырей и гиперемии, лечение левоцетиризином приводило к значительному уменьшению образования волдырей и гиперемии, ингибирующая активность была самой высокой в первые 12 часов и сохранялась в течение 24 часов (p < 0,001) по сравнению с плацебо и дезлоратадином. Начало действия левоцетиризина в дозе 5 мг при контроле симптомов, вызванных пыльцой, наблюдалось через 1 час после приема препарата в плацебо-контролируемых исследованиях в модели провокационной аллергенной камеры. Исследования in vitro (камера Бойдена и методы «клеточных слоев») показали, что левоцетиризин ингибирует вызванную эотаксином трансэндотелиальную миграцию эозинофилов через кожу и легкие. Фармакодинамические экспериментальные исследования in vivo (метод «кожных камер») у 14 взрослых пациентов выявили, что левоцетиризин в дозе 5 мг по сравнению с плацебо вызывает три основных ингибирующих эффекта в первые 6 часов реакции на пыльцу: ингибирование высвобождения VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия 1 типа), модуляция сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Клиническая эффективность и безопасность Эффективность и безопасность левоцетиризина продемонстрирована в нескольких двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях у взрослых пациентов с сезонным аллергическим ринитом, многолетним аллергическим ринитом или персистирующим аллергическим ринитом. В некоторых исследованиях было показано, что левоцетиризин значительно улучшает симптомы аллергического ринита, включая назальную обструкцию. В 6-месячном исследовании с участием 551 взрослого пациента (включая 276 пациентов, получавших левоцетиризин) с персистирующим аллергическим ринитом (симптомы присутствуют 4 дня в неделю в течение 4 последовательных недель), сенсибилизированных к домашним пылевым клещам и цветочной пыльце, было показано, что левоцетиризин 5 мг клинически и статистически более эффективен, чем плацебо, в отношении уменьшения общего числа баллов по симптомам аллергического ринита в ходе всего периода исследования и не вызвал тахифилаксию. В ходе всего периода исследования левоцетиризин значительно улучшил качество жизни пациентов. В плацебо-контролируемом клиническом исследовании, включавшем 166 пациентов с хронической идиопатической крапивницей, 85 пациентов принимали плацебо и 81 пациент - левоцетиризин в дозе 5 мг один раз в сутки в течение шести недель. Лечение левоцетиризином приводило к значительному снижению интенсивности зуда в течение первой недели и в течение всего периода лечения по сравнению с плацебо. Левоцетиризин также привел к улучшению связанного со здоровьем качества жизни, которое оценивалось по дерматологическому индексу качества жизни по сравнению с плацебо. Хроническая идиопатическая крапивница изучалась как модель уртикарных состояний. Поскольку высвобождение гистамина является причинным фактором при уртикарных заболеваниях, ожидается, что левоцетиризин эффективен при облегчении симптомов других уртикарных состояний в дополнение к хронической идиопатической крапивнице. Данные электрокардиограммы не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал QT. Дети Безопасность и эффективность таблеток левоцетиризина в педиатрической практике изучалась в двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях, включавших пациентов в возрасте от 6 до 12 лет с сезонным и многолетним аллергическим ринитом соответственно. В двух исследованиях левоцетиризин значительно уменьшал проявление симптомов и улучшал связанное со здоровьем качество жизни. У детей в возрасте до 6 лет клиническая безопасность была установлена в нескольких краткосрочных или длительных терапевтических исследованиях: • одно клиническое исследование, в котором 29 детей в возрасте от 2 до 6 лет с аллергическим ринитом принимали левоцетиризин в дозе 1,25 мг два раза в сутки в течение 4 недель; • одно клиническое исследование, в котором 114 детей в возрасте от 1 до 5 лет с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей принимали левоцетиризин в дозе 1,25 мг два раза в сутки в течение 2 недель; • одно клиническое исследование, в котором 45 детей в возрасте от 6 до 11 месяцев с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей принимали левоцетиризин в дозе 1,25 мг один раз в сутки в течение 2 недель; • одно долгосрочное (18 месяцев) клиническое исследование с участием 255 пациентов с атопическими состояниями в возрасте от 12 до 24 месяцев на момент включения в исследование, которые принимали левоцетиризин. Профиль безопасности был аналогичен профилю безопасности, наблюдаемому в краткосрочных исследованиях, проведенных у детей в возрасте от 1 до 5 лет.

Режим дозирования Взрослые и подростки от 12 лет и старше Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой). Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы рекомендуется у пожилых пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (см. «Пациенты с почечной недостаточностью»). Пациенты с почечной недостаточностью Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек (рСКФ (eGFR) – расчетная скорость клубочковой фильтрации). Необходимо скорректировать дозу согласно таблице, указанной ниже. Коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек: Группа — рСКФ (мл/мин) — Доза и частота Нормальная функция почек — ≥ 90 — 1 таблетка в сутки Незначительно выраженное снижение функции почек — 60 - < 90 — 1 таблетка в сутки Умеренно выраженное снижение функции почек — 30 - < 60 — 1 таблетка каждые двое суток Выраженное снижение функции почек — 15 - < 30 (при отсутствии необходимости в диализе) — 1 таблетка каждые трое суток Терминальная стадия заболевания почек — < 15 (при необходимости диализа) — противопоказано У детей с нарушениями функции почек доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела. Нет данных относительно применения препарата у детей с нарушениями функции почек. Пациенты с печеночной недостаточностью Коррекция дозы не требуется пациентам только с нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы (см. «Пациенты с почечной недостаточностью»). Дети от 6 до 12 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой). Для детей в возрасте от 2 до 6 лет при применении препарата в таблетированной форме доза не может быть скорректирована. Рекомендуется применять педиатрическую форму препарата Левосетил. Метод и путь введения Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая. Рекомендуется применять суточную дозу препарата за один прием. Длительность лечения Интермиттирующий аллергический ринит (симптомы возникают менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае персистирующего аллергического ринита (симптомы наблюдаются более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) пациенту может быть предложена непрерывная терапия в период воздействия аллергенов. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение периода лечения не менее 6 месяцев. При хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините существует клинический опыт применения цетиризина (рацемата) на срок до одного года. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Если у вас возникли дополнительные вопросы по приему препарата, обратитесь к своему врачу.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ • пациенты с терминальной стадией заболевания почек с рСКФ < 15 мл/мин (при необходимости диализа)

Часто • головная боль • сонливость • сухость во рту • усталость • диарея • рвота • запор • нарушение сна Нечасто • астения • боль в животе Неизвестно • гиперчувствительность, в том числе анафилаксия • повышение аппетита • агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения • судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия • вертиго • нарушения зрения, нарушение четкости зрения, неконтролируемое вращение глазных яблок • пальпитация, тахикардия • диспноэ • тошнота • гепатит • дизурия, задержка мочи • ангионевротический отек, стойкая лекарственная сыпь, зуд, сыпь, крапивница • миалгия, артралгия • отек • увеличение массы тела • нарушения функциональных показателей печени Описание отдельных нежелательных реакций После прекращения приема левоцетиризина сообщалось о зуде. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов: РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение: специфического антидота нет. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Сразу после приема препарата необходимо промыть желудок. Гемодиализ неэффективен.

У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может приводить к дополнительному снижению внимания и ухудшению работоспособности. Специальные предупреждения Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с алкоголем. Следует соблюдать осторожность у пациентов с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи. Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском развития судорог, так как левоцетиризин может вызвать обострение приступов. Результаты тестов на аллергические реакции кожи ингибируются антигистаминными препаратами и перед их проведением требуется период вымывания (3 дня). Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать препарат Левосетил. В случае прекращения лечения левоцетиризином может возникать зуд, даже если до начала лечения не наблюдалось появление этого симптома. Симптомы могут появляться и исчезать спонтанно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и могут потребовать возобновления лечения. При возобновлении лечения симптомы должны устраняться. Применение в педиатрии Препарат Левосетил таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет, так как данная форма выпуска не позволяет дозировать препарат у данной возрастной группы. Рекомендуется применять педиатрическую форму левоцетиризина. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования не выявили никаких доказательств того, что левоцетиризин в рекомендуемой дозе снижает умственную активность, реактивность или способность к вождению и управлению механизмами. Тем не менее, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и астению при терапии левоцетиризином. Поэтому пациенты, намеревающиеся водить, заниматься потенциально опасными видами деятельности или управлять механизмами, должны учитывать их реакцию на препарат.

Беременность Данные по применению левоцетиризина во время беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако большой объем данных по применению цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не указывает на наличие мальформативной или фетальной/неонатальной токсичности. При необходимости препарат может назначаться в период беременности. Лактация Цетиризин, рацемат левоцетиризина, выделяется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление нежелательных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина женщинам в период лактации.

Не проводилось исследований взаимодействия с левоцетиризином (включая исследования с индукторами CYP3A4); исследования рацемического комплекса цетиризина не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в сутки), в то время как выведение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина. В исследовании с применением нескольких доз ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень воздействия цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как распределение ритонавира слегка изменилось (-11%) в дополнение к сопутствующему применению цетиризина. Степень абсорбции левоцетиризина не уменьшается с приемом пищи, хотя скорость всасывания снижается.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!