Макропен® таблетки 400 мг

Одна таблетка содержит активное вещество - мидекамицин 400 мг вспомогательные вещества: калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат пленочная оболочка: сополимер метакрилата основного бутилированного, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне. Форма выпуска и упаковки По 8 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Мидекамицин показан взрослым и детям весом более 30 кг: • инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum • инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину • энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter • лечение и профилактика дифтерии и коклюша

Механизм действия Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит; поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая. Как и другие антибиотики группы макролидов, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие, однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарственного препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК (минимальная подавляющая концентрация) для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная. Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет более 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлено усиление хемотаксиса на фоне лечения в сравнении с эритромицином. Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина. Антибактериальное действие Мидекамицин является антибиотиком группы макролидов широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы. In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицину (MDM): Средняя МПК90 (мкг/мл) Бактерия — мидекамицин Streptococcus pneumoniae — 0,10 Streptococcus pyogenes — 0,20 Streptococcus viridans — 0,39 Staphylococcus aureus — 1,5 Listeria monocytogenes — 1,5 Bordetella pertussis — 0,20 Legionella pneumophila — 0,12 – 1 Moraxella catarrhalis — - Helicobacter pylori — - Propionibacterium acnes — - Bacteroides fragilis — 3,13 Mycoplasma pneumoniae — 0,0078 Ureaplasma urealyticum — 1,56 Mycoplasma hominis — - Gardnerella vaginalis — - Chlamydia trachomatis — - Chlamydia pneumoniae — - Критерии для интерпретации МПК мидекамицина такие же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, и, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл. Антимикробная эффективность метаболитов Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных показали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях. Устойчивость Устойчивость к макролидам развивается из-за уменьшения проницаемости внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивации лекарственного препарата (S. aureus, E. coli) и изменения места приложения действия, что наиболее важно. С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых S. Aureus штаммов также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Режим дозирования Взрослые и дети массой более 30 кг: по одной таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг. Метод и путь введения Макропен® должен приниматься до еды. Частота применения с указанием времени приема Макропен® следует принимать 3 раза в день. Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней Хламидийные инфекции лечатся 14 дней. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Не следует принимать двойную дозу в целях восполнения пропущенной. Если вы забыли принять дозу в обычное время, следует принять дозу как можно скорее. Если время для принятия следующей дозы почти наступило, пропустите дозу и продолжайте прием в соответствии с обычным режимом дозирования. Указание на наличие риска симптомов отмены Препарат следует принимать в соответствии с рекомендациями врача. При преждевременном прекращении приема препарата может возникнуть рецидив болезни. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При возникновении дополнительных вопросов по применению данного препарата обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ – тяжелая печеночная недостаточность - детский возраст до 6 лет

Нечасто (от ≥ 1 / 1000 до <1 / 100) • тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит Очень редко (<1 / 10, 000) • эозинофилия • псевдомембранозный колит • сыпь, крапивница и зуд • повышение уровня трансаминаз и желтуха При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

При приеме препарата в большой дозе возможны тошнота и рвота. При возникновении признаков передозировки врач примет соответствующие меры.

При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени. Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита. Специальные предупреждения Дети Препарат Макропен® не предназначен для применения у детей в возрасте до 6 лет. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не влияет.

Применение препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном.

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина мидекамицин не связывается с микросомными оксидазами клеток печени и не производит устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате они не воздействуют на фармакокинетику теофиллина. Мидекамицин может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать полупериод выведения и увеличивать AUC (площадь под кривой «концентрация-время») карбамазепина. Пациентам, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, рекомендуется соблюдать осторожность, и по возможности следует контролировать их уровни в сыворотке. Одновременный прием мидекамицина и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке. Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, так как мидекамицин может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии.

Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.