МЕЛАКСЕН® таблетки 3 мг

Одна таблетка содержит активное вещество: мелатонин 3 мг, вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с разделительной риской на одной стороне.

• расстройства сна, в том числе обусловленные нарушением ритма сон-бодрствование при десинхронозе (резкая смена часовых поясов)

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза) и оказывает адаптогенное, антиоксидантное, седативное, снотворное действие. Мелатонин участвует в синхронизации циркадных ритмов с суточным циклом сон-бодрствование. Секреция мелатонина/уровень мелатонина в плазме увеличивается вскоре после наступления темноты, достигает пика в период с 02:00 до 04:00 и снижается до дневного минимума к рассвету. Механизм действия Считается, что фармакологический механизм действия мелатонина основан на его взаимодействии с MT1-, MT2- и MT3-рецепторами, поскольку эти рецепторы (преимущественно MT1 и MT2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна. Фармакодинамические эффекты Основным физиологическим эффектом мелатонина является торможение секреции гонадотропинов и, в меньшей степени, кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Эффекты мелатонина проявляются при его взаимодействии со специфическими мелатониновыми рецепторами (Mel IA, IB, IC). Они обнаружены в значительных количествах в супрахиазматических ядрах, в сетчатке глаза, в паравентрикулярном ядре таламуса, переднем гипоталамусе, в половых железах, в лимфоцитах. Способствует нормализации ночного сна (ускоряет засыпание, улучшает качество сна, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении). Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции. Не вызывает привыкания и зависимости. Дети Безопасность и эффективность применения мелатонина у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Мелатонин не следует применять у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет из соображений безопасности.

Режим дозирования При нарушении сна – по 3 мг (1 таблетка) за 30–40 минут до сна 1 раз в сутки. При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2–5 дней по 1 таблетке за 30–40 минут до сна. Максимальная суточная доза до 2 таблеток в день (6 мг в сутки). Поскольку алкоголь может ухудшить сон и потенциально ухудшить некоторые симптомы смены часовых поясов (например, головная боль, утренняя усталость, концентрация внимания), рекомендуется не употреблять алкоголь при приеме препарата МЕЛАКСЕН®. Мелатонин имеет короткий период полувыведения – 30–50 мин. Выводится почками в виде метаболитов. Метод и путь введения Для примема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Не следует принимать пищу за 2 часа до приема препарата и в течение 2 часов после, т.к. пища замедляет эффективность препарата МЕЛАКСЕН®. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ -выраженное нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность - аутоиммунные заболевания - печеночная недостаточность - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет

Нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100) - раздражительность, нервозность, беспокойность, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога - мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость - повышенное артериальное давление - боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота - гипербилирубинемия - дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и генерализованный зуд, кожная сыпь сухость кожи - боль в конечностях - глюкозурия, протеинурия - менопаузальные симптомы - астения, боль в груди, чувство общего недомогания - отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела Редко (≥ 1/10000 до <1/1000) - опоясывающий герпес - лейкопения, тромбоцитопения - гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия - перемены настроения, агрессивное поведение, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, повышение либидо снижение настроения, депрессия - обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезия - снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение - вертиго, позиционное вертиго - стенокардия, ощущение сильного сердцебиения (пальпитация) - прилив крови к лицу - гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечные нарушения или расстройства, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перисьальтики, метеоризм, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, дискинезия желудка, гастрит - экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей - артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги - полиурия, гематурия, никтурия - приапизм, простатит - повышенная утомляемость, боль, жажда - повышение активности «печеночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - реакции гиперчувствительности - ангионевротический отек (отек Квинке), отек слизистой оболочки полости рта, отек языка - галакторея При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

При передозировке следует ожидать сонливости. По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.

Препарат следует применять с осторожностью при почечной недостаточности (КК > 30 мл/мин), у пациентов пожилого возраста. В период препарата МЕЛАКСЕН рекомендуется избегать пребывания на ярком свету. Необходимо информировать женщин, планирующих беременность, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. В отдельных сообщениях описывалось обострение аутоиммунного заболевания у пациентов, принимающих мелатонин. Нет данных относительно применения мелатонина в виде таблеток у пациентов с аутоиммунными заболеваниями. Препарат МЕЛАКСЕН®, таблетки, покрытые оболочкой 3 мг не рекомендуется принимать пациентам с аутоиммунными заболеваниями. При применении препарата МЕЛАКСЕН не следует употреблять алкоголь. С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов. Специальные предупреждения Дети Безопасность и эффективность таблеток мелатонина у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. МЕЛАКСЕН® не следует применять детям и подросткам по соображениям безопасности и эффективности. Беременность В связи с отсутствием клинических данных, применене мелатонина в период беременности противопоказано. Кормление грудью В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко. В период лечения препаратом МЕЛАКСЕН® грудное вскармливание следует прекратить. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В течение 8 часов после приема препарата Мелаксен, необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В инструкции не указано.

Фармакокинетические взаимодействия Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств. В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо. Биотрансформация мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A- Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увелечение AUC в 17 раз и Сmax в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1А2 и CYP2С19. Следует избагать такой комбинации. - Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма. - Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего. - Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментом CYP1A2. - Ингибиторы изоферментов CYP1A2 (например хинолоны) способны повышать экспозицию мелатонина. - Индукторы изофермента CYP1A2 (карбамазепин, рифампицин) способный снижать плазменную концентрацию мелатонина. - Курение может снижать уровень мелатонина из-за индукции CYP1A2. Другие фармакокинетические взаимодействия В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов / антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводились. Фармакодинамические взаимодействия - Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата. - Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых (например, мидазолам, темазепам) и небензодиазепиновых (например, залеплон, золпидем и зопиклон) снотворных средств. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом. - В ходе клинических исследований мелатонин применялся одновременно с тиоридазином и имипрамином, лекарственными препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном случае не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий, в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Срок хранения 4 года Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить при температуре 10–30°С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!