МЕЛАТОНИЯ® Ретард таблетки 2 мг

Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит активное вещество – мелатонин 2 мг, вспомогательные вещества: сополимер аммония метакрилата, типа В, кальция гидрофосфат дигидрат, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки овальной формы, двояковыпуклые от белого до кремового цвета, с маркировкой А6 на одной стороне.

• нарушение сна, в том числе у пациентов пожилого возраста • расстройство нормального суточного (циркадного), ритма обусловленное нарушением режима "сон-бодрствование", в том числе при десинхронозе (резкая смена часовых поясов).

Мелатонин-это естественный гормон, вырабатываемый шишковидной железой и структурно связанный с серотонином. Физиологически секреция мелатонина увеличивается вскоре после наступления темноты, достигает максимума в 2-4 часа утра и уменьшается во второй половине ночи. Основная функция мелатонина заключается в переработке информации о внешней освещенности для последующей регуляции биологических (суточных) циркадных ритмов. При понижении интенсивности световой стимуляции сетчатки глаза синтез мелатонина возрастает, следовательно, максимальные его количества продуцируются ночью. Это также связано с снотворным эффектом и повышенной склонностью ко сну. Механизм действия Считается, что активность мелатонина на рецепторах МТ1, МТ2 и МТ3 способствует его стимулирующим сон свойствам, поскольку эти рецепторы (в основном МТ1 и МТ2) участвуют в регуляции циркадных ритмов и регуляции сна. Обоснование использования Из-за роли мелатонина в регуляции сна и циркадного ритма, а также связанного с возрастом снижения выработки эндогенного мелатонина, мелатонин может эффективно улучшить качество сна, особенно у пациентов старше 55 лет с первичной бессонницей. Клиническая эффективность и безопасность В клинических испытаниях, где пациенты, страдающие первичной бессонницей, получали мелатонин по 2 мг каждый вечер в течение 3 недель, у пролеченных пациентов были показаны преимущества по сравнению с плацебо в латентности сна (измеряемой объективными и субъективными средствами) и в субъективном качестве сна и дневного функционирования (восстановительный сон) без нарушения бодрости в течение дня. В полисомнографическом исследовании (PSG) с продолжительностью 2 недели (однократное слепое лечение плацебо), за которым следовал период лечения в 3 недели (двойноеслепое, плацебо-контролируемое, параллельное групповое проектирование) и 3-недельный период отмены, латентность сна (SL) была сокращена на 9 минут по сравнению с плацебо. Не было никаких изменений в архитектуре сна и никакого влияния мелатонина на продолжительность быстрого сна. Изменения в суточном функционировании не происходили при приеме мелатонина в дозе 2 мг. В амбулаторном исследовании с 2-недельным базовым периодом с плацебо, рандомизированным, двойным слепым, контролируемым плацебо, параллельным периодом лечения в группе в течение 3 недель и 2-недельным периодом отмены плацебо частота пациентов, у которых наблюдалось клинически значимое улучшение как качества сна, так и утренней бодрости, составила 47% в группе мелатонина по сравнению с 27% в группе плацебо. Кроме того, качество сна и утренняя бодрость значительно улучшились при приеме мелатонина по сравнению с плацебо. Переменные сна постепенно возвращались к исходному уровню, без увеличения побочных реакций и без увеличения симптомов отмены. Во втором амбулаторном исследовании с двухнедельным исходным периодом с плацебо и рандомизированным двойным слепым плацебо-контролируемым периодом лечения в параллельной группе в течение 3 недель частота пациентов, у которых наблюдалось клинически значимое улучшение качества сна и утренней бодрости, составила 26% в группе мелатонина по сравнению с 15% в группе плацебо. Мелатонин сократил задержку сна пациентов на 24,3 минуты по сравнению с 12,9 минутами в группе плацебо. Кроме того, качество сна, количество пробуждений и утренняя бодрость по самооценкам пациентов значительно улучшились при приеме мелатонина по сравнению с плацебо. Качество жизни значительно улучшилось при приеме мелатонина в дозе 2 мг по сравнению с плацебо. В дополнительном рандомизированном клиническом исследовании (n=600) сравнивались эффекты мелатонина и плацебо в течение шести месяцев. Пациенты были повторно рандомизированы через 3 недели. Исследование продемонстрировало улучшение продолжительности сна, качества сна и утренней бодрости, без симптомов абстиненции. Исследование показало, что польза, наблюдаемая через 3 недели, сохраняется в течение 3 месяцев. Через 3 месяца в группе, получавшей мелатонин, наблюдалось около 10% респондентов. Мелатонин способствует нормализации ночного сна (ускоряет засыпание, улучшает качество сна, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении). Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции. Проявляет иммуностимулирующие и выраженные антиоксидантные свойства. Не вызывает привыкания и зависимости.

Режим дозирования Взрослым, по 1 таблетке за 1-2 часа, до сна и после еды, один раз в день. Длительность лечения не должна превышать 13 недель. Как адаптоген при смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней по 1 таблетке за 1 час до сна. Максимальная суточная доза до 2 таблеток в день. Метод и путь введения Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая. Измельчение или жевание не следует использовать для облегчения глотания. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Нет Указание на наличие риска симптомов отмены Нет Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При необходимости рекомендуется обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ • выраженное нарушение функции печени, хроническая печеночная недостаточность • аутоиммунные заболевания • беременность и период лактации • детский и подростковый возраст до 18 лет

Наиболее распространенными побочными реакциями были головная боль, назофарингит, боль в спине и артралгия Нечасто - раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, с отклонением от нормы сон, кошмары, тревожность - мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость - гипертензия - абдоминальные боли, боль в верхней части живота, диспепсия, язвы во рту, сухость во рту, тошнота - гипербилирубинемия - дерматит, ночная потливость, кожный зуд, сыпь, общий зуд, сухость кожи - боль в конечностях - глюкозурия, протеинурия - симптомы менопаузы - астения, боль в груди - отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела Редко - опоясывающий лишай - лейкопения, тромбоцитопения - гипертриглицеридемия, гипокальциемия, гипонатриемия - изменение настроения, агрессия, возбуждение, плач, стресс симптомы, дезориентация, раннее пробуждение, повышенное либидо, плохое настроение, депрессия - обморок, ухудшение памяти, нарушение памяти, сумеречное состояние, синдром беспокойных ног, плохое качество сна, парестезия - снижение остроты зрения, замутненное зрение, повышенное слезотечение - позиционное головокружение, головокружение - стенокардия, сердцебиение - приливы - гастроэзофагальный рефлюкс, желудочно-кишечное расстройство, образование пузырей на слизистой оболочке рта, изъязвление на языке, рвота, повышенное газообразование, метеоризм, повышенное слюноотделение, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, гастрит - экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей - артрит, мышечные спазмы, боль в шее, ночные судороги - полиурия, гематурия, никтурия - приапизм, простатит - утомляемость, боль, жажда - повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонения от нормы результатов лабораторных тестов Неизвестно - реакция гиперчувствительности - ангионевротический отек, отек рта, отек языка - галакторея При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

При передозировке следует ожидать сонливости. Клиренс активного вещества ожидается в течение 12 часов после приема внутрь. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Препарат должен приниматься с осторожностью, если последствия сонливости могут быть связаны с риском для безопасности. Не рекомендуется для приема пациентами с аутоиммунными заболеваниями. МЕЛАТОНИЯ® Ретард содержит лактозу. Препарат противопоказан лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Безопасность и эффективность мелатонина у детей в возрасте от 0 до 18 лет еще не установлена. Почечная недостаточность Следует соблюдать осторожность таким пациентам при приеме мелатонина. Печеночная недостаточность Прием препарата не рекомендуется пациентам с нарушением функции печени. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Мелатонин может вызывать сонливость, поэтому препарат следует применять с осторожностью, если последствия сонливости могут быть связаны с риском для безопасности.

Применение у беременных женщин и женщин, намеревающихся забеременеть, не рекомендуется. Грудное вскармливание не рекомендуется женщинам, получающим лечение мелатонином.

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых. - Было отмечено, что мелатонин индуцирует CYP3A in vitro в сверхтерапевтических концентрациях. Клиническая значимость этого исследования не известна. Если происходит индукция, то это может привести к уменьшению концентрации в плазме одновременно вводимых лекарственных средств. - Метаболизм мелатонина в основном опосредуется ферментами CYP1A. Поэтому возможны взаимодействия между мелатонином и другими активными веществами вследствие их влияния на ферменты CYP1A. - Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих флувоксамин, который повышает уровень мелатонина Этой комбинации следует избегать. - Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих 5 - или 8-метоксипсорален (5 и 8-MOP), который повышает уровень мелатонина. - Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих циметидин-ингибитор CYP2D, который повышает уровень мелатонина в плазме крови. - Курение сигарет может снизить уровень мелатонина. - Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих эстрогены (например, противозачаточные средства или заместительная гормональная терапия), которые повышают уровень мелатонина. - Ингибиторы CYP1A2, такие как хинолоны, могут вызвать повышенное воздействие мелатонина. - Индукторы CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, могут привести к снижению концентрации мелатонина в плазме. - Алкоголь не следует принимать вместе с мелатонином, потому что он снижает эффективность мелатонина во время сна. - Мелатонин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и небензодиазепиновых снотворных, таких как залеплон, золпиден и зопиклон. Одновременное применение приводило к усилению нарушений внимания, памяти и координации по сравнению с одним только золпидемом. - В исследованиях мелатонин применялся совместно с тиоридазином и имипрамином, активными веществами, влияющими на центральную нервную систему. Совместное введение мелатонина приводило к усилению чувства спокойствия и трудности в выполнении задач по сравнению с одним имипрамином, а также к усилению чувства “головокружения” по сравнению с одним тиоридазином

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке, в защищённом от света месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте!