Мельдоний - Лекфарм раствор 500 мг/5 мл

Одна ампула содержит: активное вещество – мельдония дигидрат 500.0 мг; вспомогательное вещество – вода для инъекций до 5 мл. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачный бесцветный раствор.

В составе комплексной терапии пациентов со следующими патологиями: - сердечно-сосудистые заболевания: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс); - острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; - сниженная работоспособность, физические перегрузки; - период восстановления после нарушений мозгового кровообращения, черепно-мозговых травм.

Код ATХ С01ЕВ22 Фармакодинамические эффекты Влияние на биосинтез карнитина Мельдоний, обратимо ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксилазы, вызывает снижение биосинтеза карнитина и тем самым препятствует переносу длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны. Соответственно, он предотвращает накопление в клетках сильных детергентов, активированных форм неокисленных жирных кислот, тем самым уменьшая повреждение клеточных мембран. При снижении концентрации карнитина в ишемических условиях ингибируется β-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода клетками, стимулируется окисление глюкозы и транспорт АТФ из участков их биосинтеза (в митохондриях) в участки потребления (в цитозоле). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ. В свою очередь, за счет увеличения биосинтеза предшественника карнитина, т. е. ГББ, активируется NO-синтетаза, что приводит к улучшению реологических свойств крови и снижению периферического сосудистого сопротивления. Когда концентрация мельдония снижается, биосинтез карнитина снова увеличивается и уровень клеточных жирных кислот постепенно восстанавливается. Считается, что эффективность мельдония основана на повышении толерантности клеток к нагрузке (за счет изменения уровня жирных кислот). Медиаторная функция в гипотетической ГББ-ергической системе Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нервных сигналов, т. е. ГББ-ергическая система, обеспечивающая передачу нервных импульсов в соматические клетки. Медиатором этой системы является прямой предшественник карнитина - сложный эфир ГББ. В результате действия ГББ-эстеразы этот медиатор отдает электрон клетке, таким образом передавая электрический импульс, но сам превращается в ГББ. Затем гидролизованная форма ГББ путем активного транспорта поступает в печень, почки и яички, где превращается в карнитин. Соматические клетки в ответ на раздражители синтезируют новые молекулы ГББ, таким образом обеспечивая распространение сигнала. Когда концентрация карнитина снижается, стимулируется синтез ГББ, что приводит к увеличению концентрации сложного эфира ГББ. Как указывалось выше, мельдоний является структурным аналогом ГББ и способен выполнять функции гипотетического "медиатора", в то время как ГББ-гидроксилаза не "распознает" мельдоний. Следовательно, уровень карнитина не повышается, а снижается. Таким образом, мельдоний, замещая "медиатор" и способствуя повышению концентрации ГББ, способствует развитию ответной реакции организма. В результате повышается общая метаболическая активность и в других системах, например в центральной нервной системе (ЦНС). Влияние на сердечно-сосудистую систему Исследования на животных показали, что мельдоний положительно влияет на сократительную способность миокарда, оказывает миокардопротекторное действие (в том числе против катехоламинов и алкоголя), может предотвращать нарушения сердечного ритма и уменьшать зону инфаркта миокарда. Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия напряжения) Анализ клинических данных по применению мельдония при повторных курсах для лечения стабильной стенокардии напряжения показывает, что препарат снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также кратность приема глицерилтринитрата. Препарат обладает выраженным антиаритмическим действием у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, менее эффективен у пациентов с наджелудочковыми экстрасистолами. Особенно важна способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что рассматривается как критерий эффективности антиангинальной терапии при ИБС. Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, снижая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности. Хроническая сердечная недостаточность В сравнительно большом количестве клинических исследований проанализирована роль мельдония в лечении ИБС-индуцированной хронической сердечной недостаточности, отмечена его способность повышать толерантность к физическим нагрузкам, а также объем выполняемой работы у пациентов с сердечной недостаточностью. Эффективность мельдония в лечении умеренной сердечной недостаточности (функциональный класс II по NYHA) изучалась в кардиологических институтах Латвии и Томска. После лечения мельдонием 59-78 % пациентов с первоначально диагностированной сердечной недостаточностью II функционального класса были переведены в I функциональный класс. Установлено, что мельдоний улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Влияние на ЦНС В ходе исследований на животных было отмечено антигипоксическое и улучшающее перфузию головного мозга действие мельдония. Мельдоний оптимизирует объем перераспределения мозгового кровотока в пользу ишемических поражений, повышает резистентность нейронов в условиях гипоксии. Препарат обладает ЦНС-стимулирующей активностью - повышение двигательной активности и физической работоспособности, стимуляция поведенческих реакций. Он также обладает антистрессовой активностью - стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита от связанных со стрессом изменений во внутренних органах. Эффективность при цереброваскулярных расстройствах и неврологических заболеваниях Показано, что мельдоний эффективен в комплексной терапии при лечении острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая цереброваскулярная недостаточность). Мельдоний нормализует тонус и резистентность капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность. Изучено влияние мельдония на реабилитационный процесс у больных с неврологическими нарушениями (после цереброваскулярных заболеваний, операций на головном мозге, травм, клещевого энцефалита). Результаты теста терапевтической эффективности мельдония свидетельствуют о положительном дозозависимом влиянии на физическую работоспособность пациентов и восстановление функциональной самостоятельности в период реконвалесценции. Установлено положительное влияние на восстановление интеллектуальной функции в период реабилитации при изучении отчетливых и интегральных интеллектуальных функциональных изменений после приема препарата. Установлено, что мельдоний улучшает качество жизни выздоравливающих пациентов (прежде всего за счет восстановленных физических функций), а также способствует устранению психических расстройств. Мельдоний оказывает положительное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в восстановительном периоде. Улучшается общий неврологический статус пациентов (уменьшение поражения нервов головного мозга и патологических рефлексов, регресс парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций). Дети См. разделы 4.2 и 4.3 ОХЛП.

Режим дозирования Взрослые Сердечно-сосудистые заболевания, цереброваскулярные нарушения Доза составляет 500-1000 мг (5-10 мл раствора) в сутки внутривенно однократно или делят на два приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг. Сниженная работоспособность, физические перегрузки, период восстановления после нарушений мозгового кровообращения, черепно-мозговых травм Доза составляет 500 мг (5 мл раствора) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг. Продолжительность лечения обычно составляет 10-14 дней, после чего лечение продолжают пероральными лекарственными формами Особые группы пациентов Дети Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано. Пациенты пожилого возраста Специальные рекомендации по применению отсутствуют. Пожилым пациентам с нарушениями функций печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить. Пациенты с печеночной недостаточностью Пациентам с нарушениями функций печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония. Пациенты с почечной недостаточностью Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями функций почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония. Метод и путь введения Для внутривенного и внутримышечного введения. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением. В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять Мельдоний - Лекфарм в первой половине дня. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем применять лекарственный препарат.

- повышенная чувствительность к мельдония дигидрату или к любому из вспомогательных веществ • повышенное внутричерепное давление (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях) • тяжелая почечная и печеночная недостаточность (данные о безопасности применения отсутствуют) • беременность и период лактации (данные о безопасности применения отсутствуют) • детский и подростковый возраст до 18 лет (данные о безопасности применения отсутствуют).

Часто (≥1/100 до <1/10): - аллергические реакции* - головная боль* - диспепсия* (чувство тяжести, вздутия, переполнения, боли и дискомфорта в эпигастрии, тошнота). Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): - повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция - возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна - парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, потеря сознания - аритмия, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди - повышение/понижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов - воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ - дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе - высыпания, высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд - боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы - поллакиурия - общая слабость, дрожь, астения, общий отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот - отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия. * Нежелательные реакции, которые были зарегистрированы во время предыдущих неконтролируемых клинических исследований. В связи с применением мельдония сообщалось также о болях в эпигастрии и мигрени. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Не сообщалось о случаях передозировки. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих для здоровья пациента побочных эффектов. Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение: симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.

Специальные предупреждения Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме. С осторожностью применять пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек, при длительном применении следует проводить контроль функций печени и/или почек. Применение в педиатрии Не рекомендовано применение Мельдоний-Лекфарм у детей и подростков в возрасте до 18 лет, в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Мельдоний - Лекфарм не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Не рекомендовано применение Мельдоний - Лекфарм у беременных и кормящих женщин в связи с отсутствием данных по безопасности. Не выяснено, выделяется ли Мельдоний - Лекфарм с молоком матери. Если матери необходимо применение Мельдоний-Лекфарм, то на время лечения кормление грудью следует прекратить.

Мельдоний - Лекфарм можно применять совместно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии нагрузки, сердечными гликозидами и диуретиками для лечения сердечной недостаточности. Мельдоний - Лекфарм можно сочетать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию. Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса). При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие. В результате одновременного применения Сорбифер и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом. Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивного изомера)мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом. Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом. Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.

Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!