Месакол таблетки 400 мг

Одна таблетка содержит активное вещество - месалазин 400.00 мг, вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза К-4М, повидон К-90 (Коллидон), спирт изопропиловый, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (Тип А) (РН 5.5-7.5) состав оболочки: кислоты метакриловой кополимер (Тип С) (Эудрагит L 100-55), кислоты метакриловой кополимер (Тип B) (Эудрагит S100), дибутилфталат, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), макрогол 6000, ацетон, спирт изопропиловый Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красновато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые

МЕСАКОЛ показан взрослым, детям и подросткам старше 6 лет для лечения: - неспецифического язвенного колита (НЯК) (лечение обострений легкой и средней степени тяжести; для поддержания ремисий) - болезни Крона (для поддержания ремиссий)

Механизм действия Месалазин, также известный как 5-аминосалициловая кислота, оказывает противовоспалительное действие посредством механизма, который еще не был полностью ясен. Месалазин ингибирует миграцию LTV4 кишечных макрофагов и, таким образом, может уменьшить воспаление кишечника путем ограничения миграции макрофагов на воспаленные области. Производство провоспалительных лейкотриенов (LTB4 и 5-HETE) в макрофагах кишечной стенки ингибируется. Месалазин активирует PPAR-γ-рецепторы, которые противодействуют ядерной активации воспалительных реакций кишечника. Фармакодинамические эффекты В условиях испытаний месалазин ингибировал циклооксигеназу и, таким образом, высвобождение тромбоксана В2 и простагландина Е2, но клинический смысл этого эффекта до сих пор не ясен. Месалазин ингибирует образование фактора активации тромбоцитов (ФАТ). Месалазин также является антиоксидантом; было доказано, что он уменьшает образование реакционноспособных продуктов кислорода и захватывает свободные радикалы. Клиническая эффективность и безопасность По имеющимся данным, таблетки месалазина 800 мг были оценены у пациентов с активным язвенным колитом легкой и средней степени тяжести в одном контролируемом исследовании, длившемся 10 недель, где сравнивались безопасность и эффективность по сравнению с плацебо. Это показание также изучалось в семи контролируемых и трех открытых клинических исследованиях с участием пациентов, получавших таблетки месалазина с модифицированным высвобождением 400 мг. Три исследования были плацебо-контролируемыми, в одном из них эффективность месалазина также сравнивалась с другим запатентованным пероральным препаратом месалазина. Пять исследований были проведены без препарата сравнения. Исследования включали подбор оптимальной дозы месалазина. В одном исследовании сравнивалась эффективность месалазина и сульфасалазина. Исследования включали дозы месалазина от 1.2 г/сут до 4.8 г/сут. В одном из исследований использовалась компьютерная морфометрия для оценки эффективности месалазина по сравнению с клизмой с преднизолоном. Эти исследования подтвердили безопасность и эффективность месалазина для лечения острого ЯК легкой и умеренной степени тяжести в суточных дозах 2.4 – 4.8 г месалазина. Поддержание ремиссии язвенного колита Это показание было изучено в пяти контролируемых и двух открытых клинических исследованиях с участием пациентов, получавших таблетки месалазина с модифицированным высвобождением 400 мг. В трех исследованиях лечение месалазином сравнивалось с сульфасалазином, в одном - с другим запатентованным пероральным препаратом месалазина, в одном исследовании - с плацебо. Дозировка варьировалась от 0.8 до 4.4 г месалазина в сутки. Эти исследования подтвердили безопасность и эффективность месалазина для поддержания ремиссии ЯК в суточных дозах 1.6-2.4 г месалазина. Поддержание ремиссии илеоколита Крона Это показание было изучено в одном двойном слепом, одном ретроспективном и двух открытых клинических исследованиях с участием пациентов, получавших таблетки месалазина с модифицированным высвобождением 400 мг. В одном исследовании лечение месалазином сравнивалось с сульфасалазином, а в трех исследованиях - с плацебо или отсутствием специфического лечения. Два исследования подтвердили эффективность в профилактике послеоперационных рецидивов болезни Крона. Эти исследования подтверждают безопасность и эффективность месалазина при лечении бессимптомной болезни Крона, терминального отдела подвздошной и толстой кишки в послеоперационном периоде, в том числе у пациентов с суточной дозой 2.4 г месалазина.

Режим дозирования Для лечения неспецифического язвенного колита: В острый период болезни: Взрослые По 2-3 таблетки 3 раза в день раздельными дозами (2400 мг- 3600 мг месалазина в день). При необходимости дозировку можно увеличить до 4000 мг (10 таблеток) в день. Для профилактики неспецифического язвенного колита: 1200–2400 мг месалазина (3 – 6 таблеток) в день, один раз в день или раздельными дозами. Для профилактики болезни Крона: 2000 мг (до 6 таблеток) в день, принимаемых один раз в день или раздельными дозами. Максимальная суточная доза составляет 4000 мг, раздельными дозами. Не принимайте более 10 x 400 мг таблеток в день. Пожилые пациенты. Корректировка дозы не требуется при нормальном функционировании печени и почек. Применение у детей 6 лет и старше. Суточная доза зависит от массы тела ребенка: 15-30 мг/кг в сутки, при язвенном колите начинают с дозы 30/50 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2 гр. Метод и путь введения Перорально. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая. Длительность лечения Рекомендуют использовать препарат в высоких дозах не более 8-12 недель. Длительность и схему лечения определяет лечащий врач. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата • Перед применением обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом. • Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

- гиперчувствительность активному веществу или к любому из вспомогательных веществ - тяжелая печеночная недостаточность - тяжелая почечная недостаточность (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м2) - болезни крови (анемия, лейкозы) - геморрагический диатез - язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - тяжелая хроническая почечная недостаточность - период беременности и кормление грудью - детский возраст до 6 лет

Часто - Диспепсия - Сыпь Нечасто - Эозинофилия (как часть аллергической реакции) - Парестезия - Крапивница, зуд - Пирексия, боль в груди Редко - Головная боль, головокружение - Миокардит, перикардит - Боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота - Светочувствительность Очень редко - Изменение в анализе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) - Реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит - Периферическая нейропатия - Аллергические и фиброзные реакции легких (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонит), интерстициальная пневмония, эозинофильная пневмония, заболевание легких - Острый панкреатит - Изменения параметров функции печени (повышение уровня трансаминаз и холестаз), гепатит, холестатический гепатит - Алопеция - Миалгия, артралгия - Нарушение функции почек, включая острый хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность, нефротический синдром, почечную недостаточность, которые могут быть обратимы при ранней отмене препарата - Олигоспермия (обратимая) Неизвестно - Плеврит - Синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), тяжелые кожные побочные реакции (SCAR), лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) - Волчаноподобный синдром с перикардитом и плевроперикардитом как явные симптомы, а также сыпь и артралгия - Нефролитиаз - Повышение уровня креатинина крови, снижение массы тела, снижение клиренса креатинина, повышение уровня амилазы, повышение скорости оседания эритроцитов, повышение уровня липазы, повышение содержания азота мочевины крови - непереносимость месалазина с С-реактивным белком и/или обострение симптомов основного заболевания - Идиопатическая внутричерепная гипертензия. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Имеются редкие данные о передозировке (например, преднамеренное самоубийство с высокими пероральными дозами месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специального антидота нет.Лечение - симптоматическое поддерживающее. Отравление салицилатами обычно связано с концентрацией в плазме крови >350 мг/л (2.5 ммоль/л). Большинство смертей среди взрослых происходит у пациентов, концентрация которых превышает 700 мг/л (5.1 ммоль/л). Однократные дозы менее 100 мг/кг вряд ли вызовут серьезное отравление. Симптомы Общие признаки: рвота, обезвоживание, шум в ушах, головокружение, глухота, потливость, ощущение тепла в конечностях, учащенный пульс, учащенное дыхание и гипервентиляция. В большинстве случаев наблюдается та или иная степень нарушения кислотно-щелочного баланса. Смешанный респираторный алкалоз и метаболический ацидоз с нормальным или высоким артериальным pH (нормальная или пониженная концентрация ионов водорода) - обычное явление у взрослых и детей старше 4 лет. У детей в возрасте 4 лет и младше часто наблюдается метаболический ацидоз с низким артериальным рН (повышенная концентрация ионов водорода). Ацидоз может увеличить перенос салицилатов через гематоэнцефалический барьер. Нечастые признаки: гематемезис, гиперпирексия, гипогликемия, гипокалиемия, тромбоцитопения, повышение МНО/ПВ, внутрисосудистое свёртывание крови, почечная недостаточность и некардиогенный отек легких. Нарушения со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, дезориентацию, кому и судороги, у взрослых встречаются реже, чем у детей. Лечение Дать активированный уголь, если взрослый человек поступает в течение часа после приема препарата более 250 мг/кг. Следует измерить концентрацию салицилатов в плазме крови, хотя по одному этому показателю нельзя определить тяжесть отравления, необходимо учитывать клинические и биохимические показатели. Выведение усиливается за счет подщелачивания мочи, которое достигается введением 1,26% раствора бикарбоната натрия. Необходимо контролировать рН мочи. Устраните метаболический ацидоз внутривенным введением 8,4% раствора бикарбоната натрия (сначала проверьте уровень калия в сыворотке крови). Не следует применять форсированный диурез, поскольку он не усиливает выведение салицилатов и может вызвать отек легких. Гемодиализ является методом выбора при тяжелых отравлениях и должен рассматриваться у пациентов с концентрацией салицилатов в плазме >700 мг/л (5.1 ммоль/л) или при более низких концентрациях, связанных с тяжелыми клиническими или метаболическими особенностями. Пациенты в возрасте до 10 лет или старше 70 лет имеют повышенный риск развития салицилатной токсичности и могут нуждаться в диализе на более ранних стадиях.

Анализы крови (дифференциальный анализ крови, параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и состояние мочи (тест-полоски) следует определять до и во время лечения по усмотрению лечащего врача. В качестве ориентира рекомендуется проводить повторные тесты через 14 дней после начала лечения, а затем каждые 4 недели в течение следующих 12 недель. Если показатели в норме, повторные тесты следует проводить каждые три месяца. При появлении дополнительных признаков эти тесты должны проводиться немедленно. Почечная недостаточность Состав и состояние мочи (тест-полоски) следует определять до и во время лечения по усмотрению лечащего врача. Нужно проявлять осторожность у пациентов с повышенным содержанием креатинина в сыворотке или протеинурии. Следует ожидать возникновения нефротоксичности, индуцированной месалазином, у пациентов с нарушением функции почек, которое развивается во время лечения. Во время приема месалазина для снижения риска возникновения кристаллурии и последующего повреждения почек, пациент должен иметь достаточное содержание жидкости в организме. Были получены сообщения о развитии нефролитиаза при применении месалазина, включая камни со 100% содержанием месалазина. Во время приема препарата рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости. Рекомендуется, чтобы у всех пациентов оценили функцию почек до начала терапии месалазином и повторно в ходе терапии. В качестве ориентира рекомендуются контрольные исследования через 14 дней после начала лечения, а затем каждые 4 недели в течение следующих 12 недель. Короткие контрольные интервалы сразу после начала терапии месалазином помогут обнаружить редкие острые почечные реакции. При отсутствии острой почечной реакции интервалы мониторинга можно удлинить (каждые 3 месяца), а затем ежегодно через 5 лет. Если появляются дополнительные лабораторные или клинические признаки почечной недостаточности, эти исследования нужно выполнить немедленно. Лечение месалазином следует немедленно прекратить, если есть признаки почечной недостаточности, а пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. Нефролитиаз Сообщалось о случаях нефролитиаза при приеме месалазина, включая образование камней со 100% содержанием месалазина. Рекомендуется обеспечить достаточное потребление жидкости во время лечения. Месалазин может приводить к окрашиванию мочи в красно-коричневый цвет после контакта с отбеливателем на основе гипохлорита натрия (например, при очистке туалетов гипохлоритом натрия, содержащимся в некоторых отбеливателях). Дискразия крови Сообщения о серьезной дискразии крови весьма редки. Месалазиновую терапию следует немедленно прекратить, если есть подозрение или свидетельство о дискразии крови (признаки необъяснимого кровотечения, синяки, пурпура, анемия, стойкая лихорадка или боль в горле), пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Рекомендуется проводить гематологические исследования (дифференциальный анализ крови) до начала приема месалазина и во время терапии по усмотрению лечащего врача. В качестве ориентира рекомендуются контрольные исследования через 14 дней после начала лечения, затем еще два-три исследования с интервалом в 4 недели. Если результаты нормальные, последующие исследования должны проводиться каждые 3 месяца. При возникновении дополнительных симптомов эти исследования должны проводиться немедленно. Печеночная недостаточность Сообщалось о повышении активности ферментов печени у пациентов, принимающих препараты, содержащих месалазин. Рекомендуется с осторожностью назначать месалазин пациентам с нарушениями функции печени. Анализы крови (параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ) должны проводиться до и во время лечения по усмотрению лечащего врача. В качестве ориентира рекомендуются контрольные исследования через 14 дней после начала лечения, затем еще два-три исследования с интервалом в 4 недели. Если результаты нормальные, последующие исследования следует проводить каждые 3 месяца. При возникновении дополнительных симптомов эти исследования должны проводиться немедленно. Реакции сердечной гиперчувствительности О месалазин-индуцированных реакциях гиперчувствительности сердца (мио- и перикардит) при терапии месалазином сообщали редко. В случае предыдущей месалазин-индуцированной сердечной гиперчувствительности препарат не следует принимать повторно. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, ранее перенесшим миокардит или аллергический перикардит, − независимо от его происхождения. Заболевания легких Пациентов с заболеванием легких, в частности астмой, следует очень тщательно контролировать во время лечения месалазином. Нежелательные лекарственные реакции на сульфасалазин Пациенты с нежелательными лекарственными реакциями на терапию сульфасалазином в анаменезе должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Лечение необходимо немедленно прекратить, если возникнут острые симптомы непереносимости, такие как абдоминальные судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь. Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки При существующих язвах желудка или двенадцатиперстной кишки лечение следует начинать осторожно, основываясь на теоретических положениях. Тяжелые кожные побочные реакции Сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях (SCAR), включая синдром Стивенса-Джонсона (SJS), лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN) при приеме месалазина. Прием месалазина следует прекратить при первом появлении признаков и симптомов серьезных кожных высыпаний, таких как кожная сыпь повреждений слизистых оболочек или любые другие признаки гиперчувствительности. Идиопатическая внутричерепная гипертензия Сообщалось об идиопатической внутричерепной гипертензии (псевдоопухоль головного мозга) у пациентов, получавших месалазин. Пациентов следует предупредить о появлении признаков и симптомов идиопатической внутричерепной гипертензии, включая сильную или повторяющуюся головную боль, нарушения зрения или шум в ушах. При возникновении идиопатической внутричерепной гипертензии следует рассмотреть вопрос о прекращении приема месалазина. Поговорите со своим врачом: • Если вы испытываете сильную или повторяющуюся головную боль, нарушение зрения, звон или жужжание в ушах, немедленно обратитесь к врачу. Таблетки в фекалиях Имеется ограниченное количество сообщений об интактных таблетках в фекалиях пациента. То, что кажется неповрежденными таблетками, может в некоторых случаях быть пустыми оболочками таблеток. Если в фекалиях повторно обнаруживаются неизмененные таблетки, пациент должен проконсультироваться со своим врачом. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью, и назначать его следует только пациентам с нормальной или неповрежденной функцией печени и почек. Дети Документация для описания влияния препарата на детей ограничена (возраст 6-18 лет). Специальные предупреждения Применение в педиатрии Противопоказан до 6 лет. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Противопоказано применение. Грудное вскармливание На сегодняшний день опыт применения препарата у женщин во время лактации ограничен. Нельзя исключать реакции гиперчувствительности, такие как диарея у младенца. Поэтому месалазин следует принимать во время кормления грудью только в том случае, если потенциальная польза перевешивает возможный риск. Если у младенца развивается диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить. Фертильность О неблагоприятном воздействии на фертильность не сообщалось. Вспомогательные вещества Натрий Месакол содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), то есть практически не содержит натрия. Осторожно при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету.

Об исследованиях лекарственных взаимодействий не сообщалось. Имеются слабые доказательства того, что месалазин может снизить антикоагулянтное действие варфарина. У пациентов, которые одновременно лечатся азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином, следует учитывать возможное увеличение миелосупрессивного эффекта азатиоприна или 6-меркаптопурина или тиогуанина. В результате может возникнуть угрожающая жизни инфекция. За пациентами необходимо тщательное наблюдение на признаки наличия инфекции и миелосупрессии. Гематологические параметры, особенно число лейкоцитарных, тромбоцитарных и лимфоцитарных клеток, должны контролироваться регулярно (еженедельно), особенно в начале такой комбинированной терапии. Если содержание лейкоцитов стабилизируется через 1 месяц, оправдано проводить анализ каждые 4 недели, затем через 12 недель с интервалом мониторинга в 3 месяца. Не следует давать с лактулозой или подобными препаратами, которые снижают рН стула и могут препятствовать высвобождению месалазина. Одновременное использование других известных нефротоксических агентов, таких как НПВП и азатиоприн, может увеличить риск почечных реакций. С месалазином очень редко сообщалось о серьезных кровоизлияниях. Гематологические исследования должны проводиться, если у пациента развивается необъяснимое кровотечение, синяки, пурпура, анемия, лихорадка или боль в горле. Лечение следует прекратить, если есть подозрение или признаки дискразии крови.

Срок хранения 4 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30С. Хранить в недоступном для детей месте!