Метикур порошок

Один флакон содержит активное вещество - забуференный (3% буфер) лиофилизированный порошок метилпреднизолона натрия сукцината 347.5 мг (эквивалентно 250 мг метилпреднизолону). Растворитель - вода для инъекций стерильная 4 мл. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета. После восстановления: прозрачный раствор свободный от механических включений.

Препарат Метикур показан для лечения состояний, при которых требуется быстрый и максимальный эффект кортикостероидов, включая: Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при этом препаратами выбора являются гидрокортизон или кортизон; в случае необходимости синтетические аналоги можно применять в сочетании с минералокортикоидами; одновременное применение минералокортикоидов особенно важно при лечении детей), острая недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия при злокачественных опухолях, негнойный тиреоидит. Ревматические заболевания: в качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (в случае острого эпизода или обострения): ревматоидный артрит (при применении низких доз, включая ювенильный ревматоидный артрит), псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, острый неспецифический теносиновит, острый и подострый бурсит, эпикондилит, синовит при остеоартрите. Системные заболевания соединительной ткани: в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при таких заболеваниях: системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), острый ревмокардит. Дерматологические заболевания: пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит и микоз. Аллергические реакции: контроль тяжелых или аллергических состояний, при которых неэффективна стандартная терапия; бронхиальная астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или многолетний аллергический ринит, реакции гиперчувствительности к лекарственным средствам, крапивница после переливания крови, острые неинфекционные отеки гортани. Офтальмологические заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, такие как: опоясывающий герпес с поражением глаза, ирит, иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия, воспаление переднего сегмента, аллергический конъюнктивит, аллергическая краевая язва роговицы, кератит. Заболевания желудочно-кишечного тракта: критические периоды при таких заболеваниях: язвенный колит (системная терапия); региональный энтерит (системная терапия). Заболевания органов дыхания: саркоидоз легких, бериллиоз, синдром Лоффлера, неподдающийся терапии другими методами, аспирационная пневмония и очаговый или диссеминированный туберкулез легких (в сочетании с противотуберкулезной химиотерапией). Гематологические заболевания: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная гипопластическая анемия (эритроидная), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых (только внутривенно; внутримышечное введение противопоказано). Онкологические заболевания: в качестве паллиативной терапии таких заболеваний как лейкозы и лимфомы у взрослых, острый лейкоз у детей. Состояния, сопровождающиеся отеками: Для стимуляции диуреза и достижения ремиссии при протеинурии с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа или вызванного системной красной волчанкой. Заболевания нервной системы: рассеянный склероз в фазе обострения. Лечение шоковых состояний: шок, при неэффективности стандартной терапии: кардиогенный шок, септический шок, анафилактический шок, гиповолемический шок, осложненные шоковые состояния, травмы, ожоги, поздние виды шока различной этиологии и острое повреждение спинного мозга. Другие показания к применению: туберкулезный менингит с блокадой субарахноидального пространства или угрозой блокады, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией; трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.

Код ATХ H02AB04 Механизм действия Метилпреднизолон представляет собой синтетический кортикостероид, не содержащий фтора. Противовоспалительное действие метилпреднизолона выражено сильнее, чем у преднизолона, тогда как индуцирующий эффект удержания воды и соли меньше. Фармакодинамические эффекты Метилпреднизолон натрия сукцинат обладает таким же метаболическим и противовоспалительным действием, что и метилпреднизолон. Оба соединения обладают одинаковой биологической активностью при парентеральном введении в эквивалентных дозах. После внутривенного введения эффективность метилпреднизолона натрия сукцината как минимум в 4 раза выше, чем у гидрокортизона натрия сукцината, если в качестве индикатора принимается уменьшение количества эозинофилов. Данный параметр показывает соответствие с относительной эффективностью после перорального приема метилпреднизолона и гидрокортизона. Глюкокортикоиды обладают выраженным и разнообразным метаболическим действием. Также они вызывают снижение иммунного ответа организма на различные раздражители. Естественные глюкокортикоиды (гидрокортизон и кортизон), которые также имеют свойство задерживать соли, применяются в качестве заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников. Их синтетические аналоги применяются при некоторых заболеваниях систем и органов в первую очередь вследствие противовоспалительного эффекта.

Режим дозирования Препарат Метикур можно вводить в виде внутримышечной или внутривенной инъекции или в виде внутривенной инфузии, но при неотложных состояниях предпочтительным методом является внутривенная инъекция. При внутривенном введении Метикура в высоких дозах его следует вводить в течение как минимум 30 минут. Дозы до 250 мг следует вводить внутривенно в течение не менее пяти минут. Требования к дозировке варьируются и дозы должны подбираться индивидуально в зависимости от заболевания, подлежащего лечению, его тяжести и реакции пациента на протяжении всего курса лечения. Решение о соотношении риска и пользы должно приниматься в каждом отдельном случае на постоянной основе. Соответствующую поддерживающую дозу следует определять путем снижения начальной дозы препарата небольшими порциями через надлежащие интервалы времени до достижения наименьшей дозы, которая позволит поддерживать адекватный клинический ответ. Если после длительной терапии необходимо прекратить прием препарата, его следует отменять постепенно, отмена препарата не должна быть резкой. После первоначального периода неотложной помощи следует рассмотреть возможность применения инъекционного препарата длительного действия или перорального препарата. Для внутривенной инфузии первоначально приготовленный раствор можно разбавить 5% раствором декстрозы в воде, изотоническом физиологическом растворе или 5%-ным раствором декстрозы в изотоническом физиологическом растворе. Во избежание проблем совместимости с другими препаратами, Метикур следует вводить отдельно, только с вышеуказанными растворами. Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального периода времени. Парентеральные лекарственные препараты перед введением следует визуально проверять на наличие твердых частиц и изменение цвета. Взрослые Дозу следует варьировать в зависимости от тяжести состояния, начальная доза может варьироваться от 10 до 500 мг. При лечении реакций отторжения трансплантата после трансплантации могут потребоваться дозы до 1 г/сут. Хотя дозы и протоколы применения различались в исследованиях при лечении реакций отторжения трансплантата, опубликованные литературные данные поддерживают применение доз такого уровня, и чаще всего при остром отторжении применяются дозы от 500 мг до 1 г. Лечение такими дозами должно быть ограничено периодом 48-72 часа до стабилизации состояния пациента поскольку длительная терапия кортикостероидами в высоких дозах может вызвать серьезные побочные эффекты. Ниже приведены рекомендации по дозировке для взрослых Внутривенная пульс-терапия метилпреднизолоном, предполагающая введение 250 мг/сут или более в течение нескольких дней (обычно ≤ 5 дней), может применяться во время эпизодов обострения или состояний, не поддающихся стандартной терапии, таких как: ревматические заболевания, системная красная волчанка, отечные состояния, такие как гломерулонефрит или волчаночный нефрит. При рассеянном склерозе, не поддающемся стандартной терапии (или во время эпизодов обострения), следует применять импульсно по 500 или 1000 мг/сут в течение 3 или 5 дней в течение 30 минут. При анафилактических реакциях сначала следует ввести адреналин или норадреналин для немедленного гемодинамического эффекта, а затем внутривенно ввести Метикур (метилпреднизолона натрия сукцинат) наряду с другими общепринятыми процедурами. Имеются данные, что кортикостероиды благодаря своему пролонгированному гемодинамическому эффекту имеют важное значение для предотвращения повторных приступов острых анафилактических реакций. При аллергических реакциях Метикур способен облегчить состояние в течение полутора-двух часов. Пациентам с астматическим статусом Метикур можно вводить в дозе 40 мг внутривенно, которую можно повторять в зависимости от реакции пациента. Некоторым пациентам с астмой может быть целесообразно вводить медленно внутривенно капельно в течение нескольких часов. При реакциях отторжения трансплантата после трансплантации для подавления кризов отторжения применялись дозы до 1 г/сут, при этом дозы от 500 мг до 1 г чаще всего применяются при остром отторжении. Лечение следует продолжать только до стабилизации состояния пациента, обычно не более 48-72 часов. При отеке головного мозга кортикостероиды применяются для уменьшения или предотвращения отека головного мозга, связанного с опухолями мозга (первичными или метастатическими). У пациентов с отеком, вызванным опухолью, по-видимому, важно снизить дозы кортикостероидов, чтобы избежать повторного повышения внутричерепного давления. Если при снижении дозы все же возникает отек мозга (исключается внутричерепное кровотечение), парентеральное введение следует возобновить в большем объеме и более часто. Пациентам с некоторыми злокачественными новообразованиями может потребоваться продолжение пероральной терапии кортикостероидами в течение нескольких месяцев или даже пожизненно. Для контроля отека во время лучевой терапии может быть целесообразно введение аналогичных или более высоких доз. Рекомендуемые схемы дозирования при отеке, связанном с опухолью головного мозга, следующие: Схема A (1) — Доза (мг) — Путь введения — Интервал (часы) — Продолжительность введения До операции — 20 — Внутримышечно — 3-6 Во время операции — 20-40 — Внутривенно — 1 После операции — 20 — Внутримышечно — 3 — 24 часа 16 — Внутримышечно — 3 — 24 часа 12 — Внутримышечно — 3 — 24 часа 8 — Внутримышечно — 3 — 24 часа 4 — Внутримышечно — 3 — 24 часа 4 — Внутримышечно — 6 — 24 часа 4 — Внутримышечно — 12 — 24 часа Схема 2 Дни — Доза (мг) — Путь введения — Интервал (часы) — Продолжительность введения До операции 2-3 — 40 — Внутримышечно — 6 — 2-3 После операции — 40 — Внутримышечно — 6 — 3-5 3-5 — 20 — Перорально — 6 — 1 12 — Перорально — 6 — 1 8 — Перорально — 8 — 1 4 — Перорально — 12 — 1 4 — Перорально — 1 Через 10 дней лечение следует прекратить. При лечении обострения рассеянного склероза у взрослых рекомендуемая доза составляет 500 мг/сут или 1 г в день в течение 3 дней. Метикур следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут. При других показаниях начальная доза может варьироваться от 10 до 500 мг в зависимости от заболевания или состояния. Высокие дозы применяются для краткосрочного лечения тяжелых острых состояний. Начальные дозы до 250 мг следует вводить внутривенно в течение не менее 5 минут, а дозы выше 250 мг – следует вводить не менее 30 минут. Последующие дозы могут вводиться внутривенно или внутримышечно с интервалами, определяемыми реакцией пациента и клиническим состоянием. Терапия кортикостероидами применяется в качестве вспомогательной и не заменяет стандартную терапию. Препарат Метикур не предназначен для интратекального или эпидурального применения. Особые группы пациентов Дети При лечении реакций отторжения трансплантата после трансплантации рекомендуется доза от 10 до 20 мг/кг/сут в течение до 3 дней, максимальная доза - до 1 г/сут. При лечении астматического статуса рекомендуется доза от 1 до 4 мг/кг/сут в течение 1-3 дней. Пациенты пожилого возраста Препарат Метикур, в основном, применяется при острых краткосрочных состояниях. У пожилых пациентов не требуется изменение дозировки препарата. Однако лечение пожилых пациентов следует планировать с учетом более серьезных последствий, связанных с распространенными побочными эффектами кортикостероидов в пожилом возрасте. При применении препарата пожилые пациенты должны находиться под клиническим наблюдением. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью препарат Метикур следует применять с осторожностью, под медицинским контролем. Метод и путь введения Препарат предназначен для внутримышечного и внутривенного введения в виде инъекции или в виде внутривенной инфузии. Для введения в виде внутривенной (или внутримышечной) инъекции следует растворить лиофилизированный порошок путем добавления растворителя во флакон. При неотложных случаях предпочтительно вводить в виде внутривенной инъекции. Необходимую дозу следует вводить медленно внутривенно (в течение нескольких минут). Внутримышечные инъекции следует вводить глубоко. Препарат совместим с изотоническим физиологическим раствором или раствором глюкозы. Указание на наличие риска симптомов отмены В связи с риском развития синдрома отмены, нельзя резко прекращать применение метилпреднизолона, отмену препарата необходимо проводить постепенно, в течение определенного периода времени. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При возникновении дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата следует обратиться за консультацией к врачу или фармацевту.

- гиперчувствительность к метилпреднизолону, другим глюкокортикоидам или к любому из вспомогательных веществ - системные грибковые инфекции - системные инфекции, в тех случаях, когда специфическая противомикробная терапия не проводится - интратекальный путь введения - отек головного мозга при малярии Пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, противопоказано введение живых или ослабленных живых вакцин.

Редко - нечеткость зрения Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - инфекции (включая повышенную восприимчивость и тяжелое течение инфекций с подавлением клинических симптомов и признаков); оппортунистические инфекции; рецидив скрытого туберкулеза; перитонит# - сообщалось о случаях развития саркомы Капоши у пациентов, получающих терапию кортикостероидами. Прекращение приема кортикостероидов может привести к клинической ремиссии - лейкоцитоз - реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) - развитие синдрома Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой системы; синдром отмены стероидов (включая лихорадку, миалгию, артралгию, ринит, конъюнктивит, болезненные зудящие образования на коже и потерю веса) - метаболический ацидоз, задержка натрия и воды, нарушение переносимости глюкозы, гипокалиемический алкалоз, дислипидемия - повышение потребности в инсулине (или оральных гипогликемических препаратах при диабете), липоматоз, повышение аппетита (что может привести к увеличению веса), эпидуральный липоматоз - при применении всех кортикостероидов был зарегистрирован широкий спектр психических реакций, включая аффективные расстройства (такие как раздражительность, эйфория, депрессия и лабильность настроения, наркотическая зависимость и суицидальные мысли), психотические реакции (включая манию, бред, галлюцинации и шизофрению), поведенческие нарушения, раздражительность, беспокойство, нарушения сна и когнитивные нарушения, включая спутанность сознания и амнезию. Реакции могут возникать как у взрослых, так и у детей. У взрослых частота тяжелых реакций, по оценкам, составляла 5 – 6 %. Сообщалось о психологических последствиях при отмене кортикостероидов; частота неизвестна - повышение внутричерепного давления (с отеком диска зрительного нерва) [доброкачественная внутричерепная гипертензия], судороги, амнезия, когнитивные нарушения, головокружение, головная боль - вертиго - хроническая сердечная недостаточность (у восприимчивых пациентов), нарушение ритма сердца - артериальная гипертензия, гипотензия, - тромботические нарушения, приливы - легочная эмболия, икота - язвенная болезнь (с возможной перфорацией язвы и кровотечением из язвы), желудочное кровотечение, перфорация кишечника, панкреатит, язвенный эзофагит, эзофагит, кандидоз пищевода. боль в животе, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, неприятный привкус во рту, особенно при быстром приеме - гепатит†, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) - экхимозы, атрофия кожи (тонкая хрупкая кожа), угревая сыпь, ангионевротический отек, петехии, стрии, телеангиэктазии, гипопигментация или гиперпигментация кожи, гирсутизм, сыпь, эритема, зуд, крапивница, гипергидроз - задержка роста, остеопороз, мышечная слабость, остеонекроз, патологические переломы, атрофия мышц, миопатия, нейропатическая артропатия, боль в суставах миалгия - нерегулярный менструальный цикл, аменорея - медленное заживления ран, периферические отеки, реакции в месте инъекции, утомляемость, недомогание, симптомы отмены - слишком быстрое снижение дозировки кортикостероидов после длительного лечения может привести к острой надпочечниковой недостаточности, гипотонии и смерти. Однако это в большей степени применимо к кортикостероидам с показанием, когда проводится непрерывная терапия - повышение внутриглазного давления, снижение переносимости углеводов, снижение содержания калия в крови (потеря калия), повышение содержания кальция в моче, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня мочевины в крови, подавление реакций при проведении кожных проб - компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (чаще всего ахиллесово сухожилие) † Сообщалось о случаях гепатита при внутривенном введении. # Перитонит может быть основным признаком или симптомом желудочно-кишечного расстройства, такого как перфорация, непроходимость или панкреатит. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Клинических синдромов тяжёлой передозировки при применении кортикостероидов не зарегистрировано. В случае передозировки рекомендуется проведение поддерживающего и симптоматического лечения. Метилпреднизолон выводится при диализе. При длительной передозировке следует избегать угнетения функции надпочечников путем постепенного снижения дозы в течение определенного периода времени.

Снижение иммунитета/повышение восприимчивости к инфекциям Кортикостероиды могут повышать восприимчивость к инфекциям, маскировать некоторые признаки инфекции, и во время их применения могут возникать новые инфекции. Подавление воспалительной реакции и иммунной функции повышает восприимчивость к грибковым, вирусным и бактериальным инфекциям и их тяжесть. Клиническая картина часто может быть нетипичной и может достигать запущенной стадии, прежде чем будет диагностирована. Пациенты, принимающие иммуносупрессивные препараты, являются более восприимчивыми к инфекциям, чем здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое или даже фатальное течение у детей со сниженным иммунинитетом или у взрослых, принимающих кортикостероиды. Следует принять во внимание, что ветряная оспа, обычно легкое заболевание, может быть фатальной у пациентов со сниженным иммунитетом. Пациентам (или родителям детей), не болевшим ветрянкой, следует рекомендовать избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем, а в случае контакта с ними следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Пациентам с ослабленным иммунитетом, получаюшим системные кортикостероиды или применявшим их в течение предыдущих 3 месяцев, необходима пассивная иммунизация иммуноглобулином против ветряной оспы/опоясывающего лишая (VZIG). Иммунизацию следует провести в течение 10 дней после контакта с больным ветряной оспой. Если диагноз ветряной оспы подтвержден, заболевание требует специализированной помощи и срочного лечения. Не следует прекращать прием кортикостероидов, и возможно, потребуется увеличение дозы. Следует избегать контакта с больным корью. При контакте с больным следует немедленно обратиться к врачу. Может потребоваться профилактика путем внутримышечного введения иммуноглобулина. Аналогичным образом, кортикостероиды следует применять с большой осторожностью у пациентов с известными или предполагаемыми паразитарными инфекциями, такими как инвазия Strongyloides (острицами), что может привести к гиперинфекции Strongyloides и распространению с обширной миграцией личинок, часто сопровождающейся тяжелым энтероколитом и потенциально фатальной грамотрицательной септицемией. Живые вакцины не следует вводить лицам со сниженным иммунитетом. Реакция антител на другие вакцины может быть снижена. Применение кортикостероидов при активном туберкулезе должно быть ограничено теми случаями молниеносного или диссеминированного туберкулеза, при которых кортикостероиды применяются для лечения заболевания в сочетании с соответствующим противотуберкулезным режимом. Если кортикостероиды показаны пациентам с латентным туберкулезом или туберкулиновой реактивностью, необходимо тщательное наблюдение, поскольку может произойти реактивация заболевания. Во время длительной терапии кортикостероидами такие пациенты должны получать химиопрофилактику. Сообщалось о случаях развития саркомы Капоши у пациентов, получающих кортикостероидную терапию. Отмена лечения может привести к клинической ремиссии. Влияние на иммунную систему Возможно развитие аллергических реакций. Редко сообщалось о кожных реакциях и анафилактических/анафилактоидных реакциях после парентеральной терапии Метикуром. Врачи, применяющие препарат, должны быть готовы к такой ситуации. Перед применением кортикостероидов следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента в анамнезе имеется аллергическая реакция на лекарственные препараты. Эндокринные эффекты Пациентам, получающим кортикостероидную терапию, и в случае наличия какой-либо стрессовой ситуации в этот период, показано увеличение дозировки быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стресса. Фармакологические дозы кортикостероидов, вводимые в течение длительного времени, могут привести к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы (вторичная недостаточность коры надпочечников). Степень и продолжительность недостаточности коры надпочечников различаются у разных пациентов и зависят от дозы, частоты, времени введения и продолжительности терапии глюкокортикоидами. Этот эффект можно свести к минимуму, используя терапию через день. Кроме того, при резкой отмене глюкокортикоидов может развиться острая надпочечниковая недостаточность, приводящая к летальному исходу. У пациентов, которые получали системные кортикостероиды в дозах, превышающих физиологические (приблизительно 6 мг метилпреднизолона), в течение более 3 недель, отмена препарата не должна быть резкой. Таким образом, вторичная недостаточность коры надпочечников, вызванная приемом препарата, может быть сведена к минимуму путем постепенного снижения дозы. Способ снижения дозы во многом зависит от вероятности рецидива заболевания при снижении дозы системных кортикостероидов. Во время отмены препарата следует проводить клиническую оценку активности заболевания. Если вероятность рецидива заболевания после отмены системных кортикостероидов маловероятна, но существует неопределенность в отношении угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, то доза системных кортикостероидов может быть быстро снижена до физиологических доз. После достижения суточной дозы метилпреднизолона в 6 мг снижение дозы должно быть более медленным в целях восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Резкое прекращение лечения системными кортикостероидами продолжительностью до 3 недель целесообразно, если считается, что рецидив заболевания маловероятен. Резкое прекращение приема метилпреднизолона в дозах до 32 мг в сутки в течение не более 3 недель вряд ли приведет к угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов. Следующим группам пациентов следует рекомендовать постепенное прекращение терапии даже после курса лечения продолжительностью не более 3 недель: • пациенты, которые прошли повторные курсы лечения системными кортикостероидами (особенно при приеме в течение более 3 недель); • если был назначен короткий курс лечения в течение одного года после продолжительной терапии кортикостероидами (в течение нескольких месяцев или лет); • пациенты, у которых может быть риск развития надпочечниковой недостаточности, кроме терапии экзогенными кортикостероидами; • пациенты, получающие дозы системных кортикостероидов в дозе более 32 мг метилпреднизолона в сутки; • пациенты, принимающие повторные дозы в вечернее время. Острая склеродермическая нефропатия Пациентов с системным склерозом, принимающих преднизолон и его эквиваленты в дозах от 15 м г/сут и выше, следует предупредить о том, что внезапно начавшаяся гипертензия и острая почечная недостаточность могут привести к смертельной склеродермической нефропатии. Необходимо регулярно контролировать артериальное давление и функцию почек (s-креатинин). При подозрении на склеродермическую нефропатию следует тщательно контролировать артериальное давление. Пациенты должны иметь при себе карточки «Стероидное лечение» с четким руководством по мерам предосторожности, которые необходимо предпринять для минимизации риска, а также сведения о враче, назначившем лечение, лекарственном средстве, дозировке и продолжительности лечения. Данный тип относительной недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения терапии; поэтому в любой стрессовой ситуации, возникающей в этот период, следует возобновить гормональную терапию. Синдром отмены стероидов, на первый взгляд, не связанный с недостаточностью коры надпочечников, может также возникнуть после резкого прекращения приема глюкокортикоидов. Этот синдром включает такие симптомы, как: анорексия, тошнота, рвота, вялость, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение, миалгия, потеря веса и/или артериальная гипотензия. Считается, что эти эффекты связаны с внезапным изменением концентрации глюкокортикоидов, а не с низким уровнем кортикостероидов. Поскольку глюкокортикоиды могут вызывать или усугублять синдром Кушинга, следует избегать приема глюкокортикоидов у пациентов с болезнью Кушинга. У пациентов с гипотиреозом наблюдается усиленный эффект кортикостероидов. Пациентам с гипотиреозом необходим частый мониторинг состояния пациента. Обмен веществ и питание Пациентам с сахарным диабетом (или семейным анамнезом диабета) необходим частый мониторинг состояния пациента. Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, могут повышать уровень глюкозы в крови, усугублять уже существующий диабет и предрасполагать к развитию сахарного диабета пациентов, получающих длительную терапию кортикостероидами. Психиатрические эффекты Пациенты и/или лица, осуществляющие уход, должны быть предупреждены о том, что при системном применении стероидов могут возникать потенциально серьезные психические побочные реакции. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. При высоких дозах/системном воздействии риск может быть выше, хотя уровни дозы не позволяют предсказать начало, тип, тяжесть или продолжительность реакций. Большинство реакций проходят после снижения дозы или отмены препарата, хотя иногда может потребоваться специальное лечение. Следует рекомендовать пациентам/лицам, осуществляющим уход, обратиться за медицинской помощью при появлении тревожных психологических симптомов, особенно при подозрении на подавленное настроение или суицидальные мысли. Пациенты/лица, осуществляющие уход за ними, должны быть предупреждены о возможных психических расстройствах, которые могут возникнуть во время или сразу после снижения дозы/отмены системных стероидов, хотя о таких реакциях сообщалось нечасто. Особая осторожность требуется при рассмотрении вопроса о применении системных кортикостероидов у пациентов с существующим или предыдущим анамнезом тяжелых аффективных расстройств у них самих или у их ближайших родственников. К ним относятся депрессивное или маниакально-депрессивное заболевание и предыдущий стероидный психоз. Необходимо частое наблюдение за пациентами с тяжелыми аффективными расстройствами в анамнезе (особенно со стероидными психозами в анамнезе). Влияние на нервную систему Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией. Таким пациентам необходимо частое наблюдение за их состоянием. Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией гравис. (см. также описание миопатии в разделе "Влияние на опорно-двигательный аппарат"). Пациентам с миастенией гравис необходимо частое наблюдение за их состоянием. Сообщалось о серьезных побочных эффектах, связанных с интратекальным/эпидуральным введением препарата. Сообщалось о развитии эпидурального липоматоза у пациентов, принимающих кортикостероиды, как правило, при длительном применении в высоких дозах. Влияние на органы зрения При системном и местном применении кортикостероидов могут наблюдаться нарушения зрения. Если у пациента наблюдаются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует рассмотреть вопрос о направлении пациента к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, о которых сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов. Центральная серозная хориоретинопатия может привести к отслоению сетчатки. Пациентам с глаукомой (или семейным анамнезом глаукомы) и пациентам с герпетическим поражением глаза (herpes simplex) необходимо частое наблюдение в связи с риском перфорации роговицы. Длительное применение кортикостероидов может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты и ядерной катаракты (особенно у детей), экзофтальма или повышению внутриглазного давления, что может привести к глаукоме с возможным повреждением зрительных нервов. У пациентов, получающих глюкокортикоиды, также возможно развитие вторичных грибковых и вирусных инфекций глаз. Влияние на сердце Побочные эффекты глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такие как дислипидемия и гипертония, могут предрасполагать пациентов с существующими сердечно-сосудистыми факторами риска к дополнительным сердечно-сосудистым эффектам при применении высоких доз и длительных курсов лечения. Соответственно, кортикостероиды следует применять с осторожностью у таких пациентов, уделяя особое внимание снижению риска и дополнительному мониторингу сердечной деятельности. Прием низких доз и чередование дней приема через день могут снизить частоту осложнений при терапии кортикостероидами. Получено несколько сообщений о нарушениях сердечного ритма и/или нарушении кровообращения и/или остановке сердца, связанных с быстрым внутривенным введением больших доз препарата (более 500 мг, вводимых в течение менее 10 минут). Сообщалось о развитии брадикардии во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината, которая может быть не связана со скоростью и продолжительностью инфузии. Системные кортикостероиды следует применять с осторожностью и только в случае крайней необходимости в случаях застойной сердечной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при приеме кардиоактивных препаратов, таких как дигоксин в связи с вызываемым стероидами нарушения электролитного баланса/потери калия. Необходимо частое наблюдение за пациентами с застойной сердечной недостаточностью или недавним инфарктом миокарда (сообщалось о разрыве миокарда). Влияние на сосуды Стероиды следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией. Необходимо частое наблюдение за состоянием таких пациентов. Сообщалось о случаях тромбоза, включая венозную тромбоэмболию, при применении кортикостероидов. В связи с этим кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов, которые имеют или могут быть предрасположены к тромбоэмболическим заболеваниям. Влияние на желудочно-кишечный тракт Высокие дозы кортикостероидов могут вызывать острый панкреатит. Неясно, являются ли кортикостероиды причиной возникновения язвенной болезни, возникающей во время терапии; однако терапия глюкокортикоидами может маскировать симптомы язвенной болезни, и перфорация или кровотечение могут возникать без выраженной боли. Терапия глюкокортикоидами может маскировать перитонит или другие признаки или симптомы, связанные с желудочно-кишечными расстройствами, такими как перфорация, непроходимость или панкреатит. В сочетании с НПВП повышается риск развития язв желудочно-кишечного тракта. При рассмотрении вопроса о применении системных кортикостероидов у пациентов со следующими состояниями требуется особая осторожность и частое наблюдение: - язвенный колит - перфорация, абсцесс или другие гнойные инфекции - дивертикулит - недавние кишечные анастомозы - пептические изъязвления Влияние на печень Лекарственное поражение печени, включая острый гепатит или повышение активности печеночных ферментов, может быть вызвано внутривенной циклической пульс-терапией метилпреднизолона (обычно в начальной дозе ≥ 1 г/сут). Сообщалось о редких случаях гепатотоксичности. Время до начала может составлять несколько недель или более. В большинстве случаев нежелательные явления исчезали после прекращения лечения. Поэтому требуется соответствующее наблюдение. Влияние на опорно-двигательный аппарат При рассмотрении вопроса о применении системных кортикостероидов у пациентов с миастенией или остеопорозом (женщины в постменопаузе особенно подвержены риску) требуется особая осторожность, и необходимо частое наблюдение за состоянием пациентов. Остеопороз является распространенным, но редко выявляемым побочным эффектом, связанным с длительным приемом больших доз глюкокортикоидов. Нарушения функции почек и мочевыводящих путей У пациентов с системным склерозом необходимо соблюдать осторожность, поскольку при приеме кортикостероидов, включая метилпреднизолон, наблюдается повышенная частота развития склеродермического почечного криза. Поэтому следует регулярно проверять артериальное давление и функцию почек (уровень креатинина). При подозрении на почечный криз следует тщательно контролировать артериальное давление. При рассмотрении вопроса о применении системных кортикостероидов у пациентов с почечной недостаточностью требуется особая осторожность и частое наблюдение за их состоянием. Лабораторные исследования Средние и большие дозы гидрокортизона или кортизона могут вызвать повышение артериального давления, задержку электролитов и воды в организме, а также повышенное выделение калия. Эти эффекты менее вероятны при применении синтетических производных, за исключением случаев применения в больших дозах. Возможно, потребуется диетическое ограничение потребления соли и прием добавок калия. Все кортикостероиды увеличивают выведение кальция. Травмы, отравления и осложнения процедур Системные кортикостероиды не показаны и, следовательно, не должны применяться для лечения черепно-мозговых травм. Многоцентровое исследование выявило повышенную смертность через 2 недели и 6 месяцев после травмы у пациентов, получавших метилпреднизолона натрия сукцинат, по сравнению с применением плацебо. Причинно-следственная связь с лечением метилпреднизолоном натрия сукцинатом не установлена. Другое Поскольку осложнения при лечении глюкокортикоидами зависят от величины дозы и продолжительности лечения, в каждом отдельном случае необходимо принимать решение о соотношении риска и пользы в отношении дозы и продолжительности лечения, а также о том, следует ли применять ежедневную терапию или прерывистую. Ожидается, что одновременное применение с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличивает риск системных побочных эффектов. Следует избегать применения такой комбинации, за исключением случаев, когда польза перевешивает повышенный риск системных побочных эффектов кортикостероидов, и в этом случае пациенты должны находиться под наблюдением на предмет системных побочных эффектов кортикостероидов. Для контроля состояния во время лечения следует применять минимальную возможную дозу кортикостероидов, а если возможно снижение дозы, то оно должно быть постепенным. Аспирин и нестероидные противовоспалительные средства следует применять с осторожностью при использовании в сочетании с кортикостероидами. Сообщалось о случаях развития феохромоцитомного криза, который может привести к летальному исходу, после приема системных кортикостероидов. Кортикостероиды следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому или выявленной феохромоцитомой только после соответствующей оценки соотношения риска и пользы. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о синдроме лизиса опухоли (СЛО) у пациентов со злокачественными новообразованиями, включая гематологические злокачественные новообразования и солидные опухоли, после применения системных кортикостероидов отдельно или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Пациенты с высоким риском развития СЛО, такие как пациенты с опухолями с высокой скоростью пролиферации, высокой опухолевой нагрузкой и высокой чувствительностью к цитотоксическим препаратам, должны находиться под пристальным наблюдением и принимать соответствующие меры предосторожности. Сообщалось о серьезных побочных эффектах, связанных с интратекальным/эпидуральным введением препарата. Сообщалось о развитии эпидурального липоматоза у пациентов, принимающих кортикостероиды, как правило, при длительном применении в высоких дозах. Дети Необходимо тщательно наблюдать за ростом и развитием младенцев и детей, получающих длительную терапию кортикостероидами. У детей, получающих длительную ежедневную дробную терапию глюкокортикоидами, может быть замедлен рост, и применение такой схемы лечения должно быть ограничено самыми неотложными показаниями. Терапия глюкокортикоидами через день обычно позволяет избежать или свести к минимуму этот побочный эффект. Младенцы и дети, получающие длительную терапию кортикостероидами, подвергаются особому риску повышения внутричерепного давления. Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать панкреатит у детей. После применения метилпреднизолона у недоношенных детей может развиться гипертрофическая кардиомиопатия, поэтому необходимо проводить соответствующую диагностику и мониторинг функции и строения сердца. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Необходимо тщательно наблюдать за ростом и развитием младенцев и детей, получающих длительную терапию кортикостероидами. У детей, получающих длительную ежедневную дробную терапию глюкокортикоидами, может быть замедлен рост, и применение такой схемы лечения должно быть ограничено самыми неотложными показаниями. Терапия глюкокортикоидами через день обычно позволяет избежать или свести к минимуму этот побочный эффект. Младенцы и дети, получающие длительную терапию кортикостероидами, подвергаются особому риску повышения внутричерепного давления. Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать панкреатит у детей. После применения метилпреднизолона у недоношенных детей может развиться гипертрофическая кардиомиопатия, поэтому необходимо проводить соответствующую диагностику и мониторинг функции и строения сердца. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Некоторые нежелательные эффекты (например, снижение зрения, головокружение и головная боль вследствие помутнения хрусталика или повышенного внутриглазного давления) могут снизить концентрацию внимания и способность реагировать. Это может представлять опасность при вождении или работе с механизмами.

Беременность Способность кортикостероидов проникать через плаценту различается у разных препаратов, однако метилпреднизолон проникает через плацентарный барьер. Введение кортикостероидов беременным животным может вызвать аномалии развития плода, включая расщелину неба (волчью пасть), задержку внутриутробного роста, а также влияние на рост и развитие мозга. Доказательства, что кортикостероиды приводят к увеличению частоты врожденных аномалий, отсутствуют. Тем не менее, при длительном или многократном применении во время беременности кортикостероиды могут повышать риск задержки внутриутробного развития. Теоретически гипоадренализм может возникнуть у новорожденных после внутриутробного применения кортикостероидов, но обычно проходит спонтанно после рождения и редко имеет клиническое значение. Младенцы, рожденные от матерей, получавших значительные дозы кортикостероидов во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением и оцениваться на предмет наличия признаков надпочечниковой недостаточности. Как и все лекарственные препараты, кортикостероиды следует назначать только в том случае, если польза для матери и ребенка перевешивает риски. Однако, когда применение кортикостероидов необходимо, то у пациенток с нормальной беременностью можно проводить лечение также, как и у небеременных пациенток. Поскольку специальные исследования репродуктивной функции человека при применении метилпреднизолона натрия сукцината не проводились, данный лекарственный препарат следует применять во время беременности только после тщательной оценки соотношения пользы и риска для матери и плода. У людей риск низкого веса при рождении, по-видимому, зависит от дозы и может быть минимизирован путем назначения более низких доз кортикостероидов. У младенцев, рожденных матерями, которые во время беременности проходили длительное лечение кортикостероидами, наблюдалась катаракта. Кормление грудью Кортикостероиды в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метилпреднизолон в дозе до 40 мг в сутки не вызывает системных эффектов у ребенка. Данный лекарственный препарат следует применять во время грудного вскармливания только после тщательной оценки соотношения пользы и риска для матери и ребенка. Фертильность В исследованиях на животных было показано, что кортикостероиды снижают фертильность. У женщин лечение кортикостероидами может привести к нарушениям менструального цикла. Особая информация о вспомогательных веществах Препарат Метикур содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в разовой дозе, т.е. практически не содержит натрия.

Гликозиды: возможно усиление действия гликозидов вследствие потенциальной гипокалиемии. Гипотензивные препараты и диуретики: кортикостероиды противодействуют гипотензивному эффекту всех гипотензивных средств. Гипокалиемический эффект ацетазоламидных петлевых диуретиков, тиазидных диуретиков и карбеноксолона может усиливаться. Гипогликемические препараты: возможно снижение гипогликемического эффекта. Пероральные антикоагулянты производные кумарина: может снижаться антикоагулянтное действие. Лекарственные средства, индуцирующие ферменты печени, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, аминоглутетимид, фенитоин и барбитураты: возможно снижение действия кортикостероидов. Лекарственные средства, ингибирующие фермент CYP3A4, такие как циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, дилтиазем и мибефрадил: возможно снижение скорости метаболизма кортикостероидов и увеличение концентрации в сыворотке крови. Ингибиторы холинэстеразы: стероиды могут снижать эффект ингибиторов холинэстеразы у пациентов с миастенией гравис. Недеполяризующие миорелаксанты: возможно увеличение продолжительности миорелаксации. Эстрогены (например, противозачаточные средства): возможно снижение потребности в кортикостероидах. Метаболизм кортикостероидов, содержащих метилпреднизолон, может замедляться при приеме эстрогенов. Нестероидные противовоспалительные средства (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин): вероятно повышение частоты случаев желудочно-кишечного кровотечения. При приеме кортикостероидов увеличивается клиренс салицилатов, в результате чего возможно увеличение риска токсичности салицилатов. Кортикостероиды в случаях совместного применения с нестероидными противовоспалительными средствами следует применять с осторожностью при гипопротромбинемии. Циклоспорин: вызывает замедление метаболизма; увеличивается риск развития церебральных судорог. Кожные пробы: кортикостероиды могут подавлять реакции на кожные пробы. Вакцины: у пациентов, получающих длительную терапию кортикостероидами, отмечается снижение ответа при введении живых или инактивированных вакцин вследствие угнетения образования антител. Кортикостероиды могут также увеличивать репликацию некоторых микроорганизмов, содержащихся в живых аттенуированных вакцинах. По возможности следует отложить введение вакцины или анатоксина до прекращения терапии кортикостероидами. Взаимодействие с алкоголем, пищей, фитопрепаратами Алкоголь: следует избегать применения с алкоголем (в связи с возможным усилением раздражающего действия на слизистую желудка). Пища: метилпреднизолон блокирует абсорбцию кальция. Следует ограничить употребление кофеина. Фитопрепараты: зверобой (зверобой продырявленный) может снизить концентрацию метилпреднизолона. Следует избегать применения с травой кошачий коготь и эхинацеей (обладают иммуностимулирующим действием).

Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!