Витамины. Витамин В1, простые и комбинации с витаминами В6 и В12. Витамин В1 в комбинации с витамином В6 и/или витамином В12
Код АТХ А11DB
5.1.1. Механизм действия.
Бенфотиамин
Витамин B1 и его фосфорилированные производные широко распространены в растениях и животных. Растения и некоторые микроорганизмы являются тиамино-автотрофными. Человеческий организм является тиамин-гетеротрофным организмом, с уровнем витамина B1 примерно 30 мг. Из-за высокой скорости оборота и ограничения в запасании, тиамин должен приниматься в достаточном количестве каждый день, чтобы покрыть потребности. Дефицит витамина В1 часто выявляется у подростков, пожилых людей, алкоголиков, в случаях длительного недоедания, плохого питания и парентерального питания. Минимальная потребность в тиамине у человека составляет 0,2 - 0,3 мг/1000 ккал. Чтобы избежать дефицита, ежедневное потребление витамина B1 составляет 1,3-1,5 мг для мужчин и 1,1 - 1,3 мг для женщин, при беременности требуется дополнительное количество 0,3 мг в день и 0,5 мг в день в период лактации.
Согласно отчетам о питании прежде всего витамины В1 и В6 среди других являются критическими: дефицит часто выявляется биохимическими методами у подростков, пожилых людей, в случаях хронического алкоголизма, после длительного недоедания, плохого питания, после снижения веса или длительной парентерального питания.
Признаки дефицита витамина B1 включают снижение концентрации тиамина в цельной крови и плазме (нормальное значение: от 2 до 4 мкг / 100 мл), пониженной экскреции тиамина с мочой, снижение уровня транскетолазы и повышение активации транскетолазного коэффициента эритроцитов.
Витамин В1 является незаменимым активным веществом. Как жирорастворимый витамин B1 (тиамин производное), бенфотиамин фосфорилируется в организме до биологически активного тиаминапирофосфат (TПФ) и тиаминтрифосфат (TTФ). ТПФ участвует в качестве кофермента в важных функциях углеводного обмена. Это кофермент пируватдекарбоксилазы, 2-оксоглутаратдегидрогеназы и транскетолазы. В пентозофосфатном цикле ТПФ участвует в переносе альдегидных групп.
Следовательно, основная физиологическая роль тиамина заключается в том, что он является коферментом углеводного обмена, где ТПФ требуется на нескольких этапах расщепления глюкозы для получения энергии. Помимо своей метаболической роли в качестве кофермента, тиамин необходим для функции нейротрансмиттера и передачи нервных импульсов. В высоких дозах тиамин подавляет передачу нервных стимуляторов и, таким образом, может оказывать обезболивающее действие.
Дефицит тиамина на ранних стадиях может сопровождаться неспецифическими симптомами, которые можно легко пропустить или неверно истолковать. Клинические признаки дефицита включают анорексию; потерю веса; психические изменения, такие как апатия, снижение кратковременной памяти, спутанность сознания и раздражительность; мышечную слабость; реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, например, увеличенное сердце. Сердечная недостаточность, мышечная слабость, периферическая и центральная нейропатия являются функциональными последствиями тяжелого дефицита тиамина. Клинические проявления авитаминоза (тяжелого дефицита тиамина) меняются с возрастом. У взрослых может наблюдаться сухая (паралитическая или нервная), влажная (сердечная) или церебральная (синдром Вернике-Корсакова) форма авитаминоза.
Клинические исследования выявили эффективность МИЛЬГАММА КОМПОЗИТУМ, выходящую за рамки простого восполнения дефицита В1, и, в первую очередь, в лечении нарушений углеводного обмена и их последствий. Обширные данные имеются для лечения диабетической и алкогольной полинейропатии.
Пиридоксин
Пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин содержатся в большом количестве в растениях и животных продуктах. Уровни витамина В6 в организме человека составляют от 40 до 150 мг, причем ежедневная почечная экскреция составляет от 1,7 до 3,6 мг и скорость оборота от 2,2 до 2,4%. Потребность зависит от оборота белка и увеличивается с его потреблением. Чтобы избежать дефицита, потребление витамина В6 для мужчин составляет 2,3 мг/день, для женщин - 2,0 мг/день, во время беременности требуется дополнительное количество 1,0 мг/день и 0,6 мг/день в период лактации.
Признаки дефицита витамина В6 включают, среди прочего, увеличение экскреции ксантурена после нагрузка триптофаном, снижение экскреции 4-пиридоксиновой кислоты, снижение уровня сывороточного пиридоксина и пиридоксиновой кислоты-5'-фосфата (нормальное значение: в среднем 1,2 мкг/100 мл), повышенный коэффициент активации эритроцитарной глутаминовой оксалоуксусной трансаминазы.
В своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5'-фосфат, PALP) витамин B6 является коферментом ряда ферментов, участвующих в неокислительном метаболизме аминокислот. Благодаря декарбоксилированию они участвуют в образовании физиологически активных аминов, многие из которых являются важными нейротрансмиттерами и гормонами, например, адреналин, гистамин, серотонин, дофамин, тирамин; через трансаминирование в анаболических и катаболических метаболических процессах (например, глутамат оксалоацетат трансаминазы, глутамат-пируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, α-кетоглутарат-трансаминаза) и в различных формах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на четыре разных местах метаболизма триптофана. Как часть синтеза гемоглобина, B6 катализирует образование α-амино-β-кетоадипиновой кислоты.
Клиническими симптомами витамина В6 являются периферические сенсорные нарушения и неврит, а также угнетение ЦНС, спутанность сознания, повышенная раздражительность и бессонница. Даже минимальный дефицит может повлиять на выработку ферментов, участвующих в метаболизме ряда мозговых нейротрансмиттеров (5-гидрокситриптамина, -аминобутановой кислоты). Дефицит пиридоксина вызывает судороги у детей младшего возраста.
Комплексное воздействие витаминов В1 и В6
Из-за тесных связей в метаболизме имеется взаимодействие между витамином B1 и витамином B6, а также с другими витаминами комплекса B.
Нейротропные витамины - бенфотиамин (В1) и пиридоксина гидрохлорид (В6) - оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата, способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы. Высокие дозы витаминов В1 и В6 (превышающие в 50-100 раз физиологические дозы суточной потребности) оказывают обезболивающее действие, которое объясняется участием витамина В1 в синтезе серотонина, а также регенерирующим влиянием на поврежденные нервные волокна, за счет восстановления миелиновой оболочки нервов. Тиамин и его фосфаты, а также пиридоксина гидрохлорид могут предотвращать образование конечных продуктов ускоренного гликолизирования белков (AGE-продуктов), что является патогенетически важным механизмом в токсичности глюкозы при сахарном диабете и диабетической полинейропатии.
Бенфотиамин и пиридоксин характеризуются низкой токсичностью и хорошей переносимостью в дозировке препарата.
5.1.2. Фармакодинамические эффекты. (см. раздел 5.1.1.)
5.1.3. Клиническая эффективность и безопасность. (см. раздел 5.1.1.)
5.1.4. Дети
МИЛЬГАММА КОМПОЗИТУМ, данный лекарственный препарат, содержащий бенфотиамин, пиридоксина гидрохлорид, не проходил изучения у одной или нескольких подгрупп детей. (см. раздел 4.2. настоящего приложения по применению у детей).