Моксилен капсулы 500 мг

Одна капсула содержит активное вещество – амоксициллина тригидрат 287.00 мг и 574.00 мг (эквивалентно амоксициллину 250.00 мг и 500.00 мг), вспомогательные вещества (доза 250 мг): магния стеарат, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид черный (Е172), желатин, эритрозин (FD&Красный №3) Е127, железа (III) оксид красный (Е172); вспомогательные вещества (доза 500 мг): магния стеарат, титана диоксид (Е171), желатин, бриллиантовый синий FCF (FD&Синий №1) Е133, эритрозин (FD&Красный №3) Е127, кармоизин Е122. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Твердые желатиновые капсулы с крышечкой розового цвета и корпусом серого цвета (для дозировки 250 мг). Твердые желатиновые капсулы с крышечкой темно-бордового цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 500 мг). Содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.

Моксилен показан для лечения следующих инфекций у взрослых: - острый бактериальный синусит - острый средний отит - острый стрептококковый тонзиллит и фарингит - обострения хронического бронхита - внебольничная пневмония - острый цистит - бессимптомная бактериурия при беременности - острый пиелонефрит - брюшной тиф и паратифоз - дентальный абсцесс и флегмона - инфицирование суставов после протезирования - эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) - болезнь Лайма - профилактика эндокардита. Следует рассмотреть официальное руководство по надлежащему применению антибактериальных средств.

Механизм действия Амоксициллин - это полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллинсвязывающими белками, PBP) в пути биосинтеза бактериального пептидогликана, который является неотъемлемым структурным компонентом бактериальной клеточной стенки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, что обычно сопровождается лизисом и гибелью клеток. Амоксициллин подвержен деградации под действием бета-лактамаз, продуцируемых резистентными бактериями, и поэтому спектр активности одного амоксициллина не включает организмы, которые продуцируют эти ферменты. Фармакокинетические / фармакодинамические отношения Время, превышающее минимальную ингибирующую концентрацию (T> MIC), считается основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина. Механизмы сопротивления Основными механизмами устойчивости к амоксициллину являются: - Инактивация бактериальными бета-лактамазами. - Изменение PBP, которые снижают сродство антибактериального агента к мишени. Непроницаемость бактерий или механизмов оттока насоса может вызвать или способствовать устойчивости бактерий, особенно у грамотрицательных бактерий. Контрольные точки Точки останова MIC для амоксициллина - это точки 5.0 Европейского комитета по тестированию на антимикробную чувствительность (EUCAST). Микроорганизм — Точка разрыва MIC (мг/л) Восприимчивость ≤ — Устойчивость > Enterobacteriaceae — 81 — 8 Staphylococcus spp. — Примечание2 — Примечание 2 Enterococcus spp.3 — 4 — 8 Стрептококковые группы A, B, C и G — Примечание 4 — Примечание 4 Streptococcus pneumoniae — Примечание 5 — Примечание5 Стрептококки группы Viridans — 0.5 — 2 Haemophilus influenzae — 26 — 26 Moraxella catarrhalis — Примечание 7 — Примечание 7 Neisseria meningitidis — 0.125 — 1 Грамоположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile8 — 4 — 8 Грамоотрицательные анаэробы8 — 0.5 — 2 Helicobacter pylori — 0.1259 — 0.1259 Pasteurella multocida — 1 — 1 Не связанные с видами точки разрыва10 — 2 — 8 1Дикий тип Enterobacteriaceae классифицируется как восприимчивый к аминопенициллинам. Некоторые страны предпочитают классифицировать изоляты E. coli и P. mirabilis дикого типа как промежуточные. В этом случае используйте точку останова MIC S ≤ 0,5 мг / л. 2Большинство стафилококков являются производителями пенициллиназы, которые устойчивы к амоксициллину. Устойчивые к метициллину изоляты за редким исключением устойчивы ко всем бета-лактамным агентам. 3Восприимчивость к амоксициллину может быть выведена из ампициллина. 4Восприимчивость групп A, B, C и G к стрептококкам к пенициллинам определяется на основании чувствительности к бензилпенициллину. 5Контрольные точки относятся только к изолятам неменингита. Для изолятов, классифицированных как промежуточные к ампициллину, следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость выводится из MIC ампициллина. 6Контрольные точки основаны на внутривенном введении. Бета-лактамазо-положительные изоляты должны быть устойчивыми. 7Сообщается, что производители бета-лактамазы устойчивы. 8Восприимчивость к амоксициллину может быть выведена из бензилпенициллина. 9Точки останова основаны на эпидемиологических пороговых значениях (ECOFF), которые отличают изоляты дикого типа от изолятов с пониженной восприимчивостью. 10Точки останова, не связанные с видами, основаны на дозах по меньшей мере 0,5 г х 3 или 4 дозы в день (от 1,5 до 2 г в день). Распространенность резистентности может варьироваться географически и со временем для отдельных видов, и желательна местная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что польза от этого агента, по крайней мере, при некоторых типах инфекций сомнительна. In vitro восприимчивость микроорганизмов на Амоксициллин Часто восприимчивые виды Грамоположительные аэробы: Enterococcus faecalis Бета-гемолитические стрептококки (Группы A, B, C and G) Listeria monocytogenes Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой Грамоотрицательные аэробы: Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida Грамоположительные аэробы: Coagulase negative staphylococcus Staphylococcus aureus£ Streptococcus pneumoniae Viridans group streptococcus Грамоположительные анаэробы: Clostridium spp. Грамоотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp. Другие: Borrelia burgdorferi Организмы, устойчивые по природе† Грамоположительные аэробы: Enterococcus faecium† Грамоотрицательные аэробы: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. Грамоотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (many strains of Bacteroides fragilis are resistant). Другие: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. †Естественная промежуточная восприимчивость при отсутствии приобретенного механизма устойчивости. £Почти все S.aureus устойчивы к амоксициллину из-за продукции пенициллиназы. Кроме того, все устойчивые к метициллину штаммы устойчивы к амоксициллину.

Режим дозирования Доза препарата амоксициллина, выбранная для лечения отдельной инфекции, должна учитывать: - ожидаемые патогены и их вероятная восприимчивость к антибактериальным агентам - тяжесть и место локализации инфекции - возраст, вес и почечная функция пациента; как показано ниже Продолжительность терапии должна определяться типом инфекции и реакцией пациента и, как правило, должна быть максимально короткой. Некоторые инфекции требуют более длительных периодов лечения. Взрослые ≥40 кг Показание* — Дозировка* Острый бактериальный синусит Бессимптомная бактериурия при беременности Острый пиелонефрит Абсцесс зуба с распространяющейся флегмоной Острый цистит — От 250 мг до 500 мг каждые 8 часов или от 750 мг до 1 г каждые 12 часов При тяжелых инфекциях 750 мг до 1 г каждые 8 часов Острый цистит можно лечить 3 г два раза в день в течение одного дня Острый средний отит Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит Острые обострения хронического бронхита — 500 мг каждые 8 часов, от 750 мг до 1 г каждые 12 часов При тяжелых инфекциях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней Внебольничная пневмония — От 500 мг до 1 г каждые 8 часов Брюшной тиф и паратифоз — От 500 мг до 2 г каждые 8 часов Инфекция протезированного сустава — От 500 мг до 1 г каждые 8 часов Профилактика эндокардита — 2 г внутрь, разовая доза за 30–60 минут до процедуры Эрадикация Helicobacter pylori — От 750 мг до 1 г два раза в день в сочетании с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней Болезнь Лайма — Ранняя стадия: от 500 мг до 1 г каждые 8 часов, максимум до 4 г / день, в разделенных дозах в течение 14 дней (от 10 до 21 дня) Поздняя стадия (системное вовлечение): от 500 мг до 2 г каждые 8 часов, максимум до 6 г / день в разделенных дозах в течение 10-30 дней *Следует рассмотреть официальные руководящие принципы лечения для каждого показания Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста В коррекции дозы необходимости нет. Пациенты с почечной недостаточностью СКФ (мл/мин) — Взрослые ≥40 кг больше 30 — Коррекция дозы не требуется От 10 до 30 — максимум 500 мг два раза в день меньше 10 — максимум 500 мг / сут. #В большинстве случаев предпочтительно парентеральное лечение У пациентов, получающих гемодиализ Амоксициллин может быть удален из кровообращения гемодиализом. Гемодиализ Взрослые ≥ 40 кг — 15 мг/кг/сут вводят в виде разовой суточной дозы. Перед проведением гемодиализа следует ввести одну дополнительную дозу в размере 15 мг/кг. Для восстановления уровня циркулирующего препарата после гемодиализа следует ввести еще одну дозу в размере 15 мг/кг. У пациентов, получающих перитонеальный диализ Максимальная суточная доза амоксициллина – 500 мг / сут. Пациенты с печеночной недостаточностью Дозу следует назначать с осторожностью и регулярно контролировать функцию печени. Метод и путь введения Моксилен предназначен для перорального применения. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина Терапия может быть начата парентерально в соответствии с рекомендациями по дозировке внутривенного препарата и продолжена пероральным препаратом. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Перед применением проконсультируйтесь с лечащим врачом.

- гиперчувствительность к действующему веществу, к любому из пенициллинов или к любому из вспомогательных веществ - тяжелая реакция гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксии) на другой бета-лактамный агент (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе - патология щитовидной железы - детский и подростковый возраст до 18 лет

Часто (≥ 1/100 до < 1/10) - диарея и тошнота* - кожная сыпь Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) - рвота* - крапивница и зуд* Очень редко (< 1/10000) - слизисто-кожный кандидоз - обратимая лейкопения (в том числе тяжелая нейтропения или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия. Удлинение времени кровотечения и протромбина - тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и гиперчувствительный васкулит - гиперкинезия, головокружение и судороги - колит, связанный с антибиотиками (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит). Черный волосатый язык - гепатит и холестатическая желтуха. Умеренное повышение АСТ и / или АЛТ. - кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). - интерстициальный нефрит, кристаллурия (включая острое повреждение почек). Неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным) - реакция Яриша-Герксгеймера. - асептический менингит. - синдром Коуниса (аллергический коронарный синдом). - синдром энтероколита, индуцированного лекарственным препаратом. - IgA зависимый линейный дерматоз. *Данные НР были получены из клинических исследований, в которых приняли участие около 6000 взрослых, принимавших амоксициллин. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы Могут наблюдаться желудочно-кишечные (такие как тошнота, рвота и диарея) и нарушение баланса жидкости и электролитов могут быть очевидными. Наблюдается кристаллурия амоксициллина, в некоторых случаях приводящая к почечной недостаточности. Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушениями функции почек или у тех, кто получает высокие дозы. Лечение Желудочно-кишечные симптомы можно лечить симптоматически, уделяя внимание водно-электролитному балансу. Амоксициллин может быть удален из кровообращения гемодиализом.

Специальные предупреждения Реакции гиперчувствительности Прежде чем начинать терапию амоксициллином, следует внимательно изучить предыдущие реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты. Сообщалось о серьезных и иногда смертельных реакциях гиперчувствительности (включая анафилактоидные и серьезные кожные побочные реакции) у пациентов, получающих терапию пенициллином. Реакции гиперчувствительности также могут прогрессировать до синдрома Коуниса (аллергического острого коронарного синдрома), серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе и у лиц с атопией. Если возникает аллергическая реакция, лечение амоксициллином должно быть прекращено и назначена соответствующая альтернативная терапия. О синдроме лекарственного энтероколита сообщалось главным образом у детей, получавших амоксициллин Это аллергическая реакция с ведущим симптомом повторяющейся рвоты, возникающей через 1-4 часа после приема препарата, при отсутствии кожных аллергических реакций или респираторных симптомов. Дополнительные симптомы могут включать боль в животе, диарею, гипотензию или лейкоцитоз с нейтрофилией. Были тяжелые случаи, включая прогрессирование до шока. Нечувствительные микроорганизмы Амоксициллин не подходит для лечения некоторых типов инфекций, если патоген уже не задокументирован и известно, что он восприимчив, или существует очень высокая вероятность того, что патоген подойдет для лечения амоксициллином. Это особенно относится к рассмотрению лечения пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелыми инфекциями уха, горла и носа. Судороги Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у пациентов, получающих высокие дозы, или у пациентов с предрасполагающими факторами (например, судороги в анамнезе, эпилепсия или менингеальные расстройства. Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от степени нарушения. Кожные реакции Возникновение в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, связанной с пустулой, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Эта реакция требует прекращения приема амоксициллина и противопоказана для любого последующего введения. Применения амоксициллина следует избегать, если подозревается инфекционный мононуклеоз, так как возникновение морбиллиформной сыпи было связано с этим состоянием после использования амоксициллина. Реакция Яриша-Герксгеймера Реакция Яриша-Герксгеймера была замечена после лечения амоксициллином болезни Лайма. Это напрямую связано с бактерицидной активностью амоксициллина на возбудителя болезни Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть уверены, что это распространенное и обычно самоограничивающееся последствие лечения антибиотиками болезни Лайма. Разрастание нечувствительных микроорганизмов Длительное использование может также иногда привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Антибиотик-ассоциированный колит был зарегистрирован почти со всеми антибактериальными агентами и может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей во время или после введения любых антибиотиков. В случае возникновения колита, связанного с антибиотиками, амоксициллин следует немедленно прекратить, проконсультироваться с врачом и начать соответствующую терапию. Противоперистальтические лекарственные средства противопоказаны в этой ситуации. Длительная терапия Периодическая оценка функций системы органов; в том числе почечная, печеночная и кроветворная функция рекомендуется при длительной терапии. Сообщалось о повышенных ферментах печени и изменениях показателей крови. Антикоагулянты Продление времени протромбина редко сообщалось у пациентов, получающих амоксициллин. Надлежащий контроль должен быть предпринят, когда антикоагулянты предписаны одновременно. Корректировки дозы пероральных антикоагулянтов могут быть необходимы для поддержания желаемого уровня антикоагуляции. Кристаллурия У пациентов со сниженным выделением мочи кристаллурия (включая острое повреждение почек) наблюдается очень редко, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина желательно поддерживать адекватное потребление жидкости и мочеиспускание, чтобы уменьшить вероятность кристаллурии амоксициллина. У пациентов с катетерами мочевого пузыря следует регулярно проверять проходимость. Вмешательство в диагностические тесты Повышенные уровни амоксициллина в сыворотке и моче могут повлиять на некоторые лабораторные анализы. Из-за высокой концентрации амоксициллина в моче при использовании химических методов часто возникают ложноположительные результаты. Рекомендуется, чтобы при тестировании на наличие глюкозы в моче во время лечения амоксициллином использовались ферментативные глюкозооксидазные методы. Присутствие амоксициллина может исказить результаты анализа на наличие эстриола у беременных. Важная информация о вспомогательных веществах Твердые капсулы Моксилен 500 мг содержат бриллиантовый синий, кармоизин, что может вызвать аллергические реакции; капсулы 500 мг и 250 мг – эритрозин, поэтому не применяются у пациентов с патологией щитовидной железы. Беременность Доклинические исследования не указывают на прямые или косвенные вредные воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у людей не указывают на повышенный риск врожденных пороков развития. Амоксициллин может применяться при беременности, если потенциальная польза перевешивает потенциальный риск, связанный с лечением. Период лактации Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах с возможным риском сенсибилизации. Следовательно, у вскармливаемого грудью ребенка возможны диарея и грибковая инфекция слизистых оболочек, в связи с чем может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять во время кормления грудью только после оценки пользы / риска лечащим врачом. Все дозы рассчитываются в зависимости от массы тела ребенка в килограммах. Лекарственная форма капсулы не применима Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не было проведено никаких исследований влияния на способность управлять автомобилем и использовать сложные механизмы. Однако могут возникнуть нежелательные эффекты (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложные механизмы.

В инструкции не указано.

Пробенецид Одновременный прием пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременный прием пробенецида может привести к увеличению и длительному повышению уровня амоксициллина в крови. Аллопуринол Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность кожных аллергических реакций. Тетрациклины Тетрациклины и другие бактериостатические препараты могут влиять на бактерицидное действие амоксициллина. Пероральные антикоагулянты Пероральные антикоагулянты и пенициллиновые антибиотики широко использовались на практике без сообщений о взаимодействии. Однако в литературе встречаются случаи повышенного международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих аценокумарол или варфарин и назначающих курс амоксициллина. Если необходимо совместное введение, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение (МНО) с добавлением или отменой амоксициллина. Кроме того, могут потребоваться корректировки дозы пероральных антикоагулянтов. Метотрексат Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, вызывая потенциальное увеличение токсичности.

Срок хранения 3 года Не применять препарат после истечения срока годности. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!