Механизм действия
Моксифлоксацин относится к фторхинолонам четвертого поколения, ингибирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, необходимых для репликации, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.
Резистентность
Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает в результате хромосомных мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может быть обусловлена мутациями в системах mar (множественная антибиотикорезестентность) и qnr (устойчивость к хинолону) генов. Резистентность также связана с экспрессией бактерий эффлюкс белков и инактивирующих ферментов. Перекрестная резистентность с бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за различий в механизме действия.
Пограничные значения для определения антимикробной чувствительности
Фармакологические данные, связанные с клиническим исходом при применении моксифлоксацина, в виде глазных капель, отсутствуют. В результате, Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) предлагает следующие эпидемиологические пороговые значения (ECOFF, мг/л), полученные из кривых распределения минимально ингибирующей концентрации (МИК), для определения чувствительности к место применяемому моксифлоксацину:
Corynebacterium — нет данных
Staphylococcus aureus — 0.25 мг/л
Staphylococcus, коагулазо-негативный — 0.25 мг/л
Streptococcus pneumoniae — 0.5 мг/л
Streptococcus pyogenes — 0.5 мг/л
Группа Streptococcus, viridans — 0.5 мг/л
Enterobacter spp. — 0.25 мг/л
Haemophilus influenzae — 0.125 мг/л
Klebsiella spp. — 0.25 мг/л
Moraxella catarrhalis — 0.25 мг/л
Morganella morganii — 0.25 мг/л
Neisseria gonorrhoeae — 0.032 мг/л
Pseudomonas aeruginosa — 4 мг/л
Serratia marcescens — 1 мг/л
Распространенность приобретенной резистентности может варьировать географически, а также значительно различаться в различные периоды времени для отдельных видов, в связи с чем желательны сведения о локальной резистентности микроорганизмов в конкретной местности, что имеет особое значение при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией специалистов, когда локальная распространенность резистентности такова, что эффективность моксифлоксацина, по крайней мере, для лечения некоторых типов инфекционных заболеваний вызывает сомнения.
Обычно чувствительные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Виды Corynebacterium, включая
Corynebacterium diphtheriae
Staphylococcus aureus (метициллин чувствительные)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Группа Streptococcus viridans
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Klebsiella oxytoca
Moraxella catarrhalis
Serratia marcescens
Анаэробные микроорганизмы:
Proprionibacterium acnes
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis
Виды микроорганизмов, в отношении которых возможны проблемы, связанные с приобретенной резистентностью
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные)
Staphylococcus, коагулазно-негативные виды (метициллин-резистентные)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Neisseria gonorrhoeae
Другие микроорганизмы:
Нет
Микроорганизмы, характеризующиеся первичной резистентностью
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Pseudomonas aeruginosa
Другие микроорганизмы:
Нет
Режим дозирования
Применение у взрослых, включая пожилых пациентов (≥65 лет)
По 1 капле препарата Моксиофтан® в пораженный глаз 3 раза в день.
Обычно улучшение состояния наблюдается в течение 5 дней от начала лечения, но рекомендуется продолжить лечение еще в течение 2-3 дней. В случае если улучшения не наблюдается в течение 5 дней от начала лечения, рекомендуется пересмотреть диагноз и/или лечение. Длительность лечения зависит от тяжести состояния и от клинического и бактериологического течения инфекционного процесса.
Детская популяция
При применении глазных капель Моксиофтан® у детей коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
При применении глазных капель Моксиофтан® у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Метод и путь введения
Препарат предназначен для местного применения в офтальмологии.
Не предназначено для инъекций.
Препарат Моксиофтан® не следует вводить субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Для предотвращения загрязнения кончика капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, окружающих областей или других поверхностей.
Для предотвращения абсорбции капель через слизистую оболочку носа, особенно при применении у новорожденных и детей, рекомендуется прижать носослезный канал на 2–3 минуты после введения капель. После снятия колпачка с флакона необходимо удалить предохранительное кольцо, если оно стало неустойчивым.
При применении более одного местного офтальмологического препарата интервал между введениями должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
При возникновении вопросов по способу применения лекарственного препарата обращайтесь за консультацией к медицинскому работнику.
- гиперчувствительность к действующему веществу, другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ.
Часто (≥1/100, <1/10)
- боль в глазу, раздражение глаза
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
- головная боль
- точечный кератит, сухость глаз, субконъюнктивальное кровоизлияние, окулярная гиперемия, зуд глаза, отек век, дискомфорт в глазах
- дисгевзия
Редко (≥1/10000, <1/1000)
- снижение уровня гемоглобина
- парестезия
- дефект эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, конъюнктивит, блефарит, припухлость глаза, отек конъюнктивы, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век
- дискомфорт в носовой полости, боли в фаринголарингеальной области, ощущение инородного тела в горле
- рвота
- повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- гиперчувствительность
- головокружение
- эндофтальмит, язвенный кератит, эрозия роговицы, абразия роговицы, повышение внутриглазного давления, помутнение роговицы, инфильтраты роговицы, отложения в роговице, аллергические реакции со стороны глаз, кератит, отек роговицы, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, ощущение инородного тела в глазу
- учащенное сердцебиение
- одышка
- тошнота
- эритема, сыпь, зуд, крапивница
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Ограниченная вместимость конъюнктивального мешка практически исключает передозировку данным лекарственным препаратом. Общее содержание моксифлоксацина в одном флаконе слишком мало для развития нежелательных реакций при случайном приеме внутрь.
У пациентов, получающих системные хинолоны, были зарегистрированы серьезные и в отдельных случаях фатальные (анафилактические) реакции гиперчувствительности, некоторые из которых возникали после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом.
При возникновении аллергической реакции на Моксиофтан®, следует прекратить применение данного лекарственного препарата. Серьезные острые аллергические реакции к моксифлоксацину или любому другому ингредиенту препарата требуют экстренной неотложной терапии. По клиническим показаниям применяют кислород и обеспечивают проходимость дыхательных путей.
Как и в случае применения других противоинфекционных препаратов, длительное применение может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибков. При развитии суперинфекции следует прекратить применение препарата Моксиофтан® и начать альтернативную терапию.
При системном применении фторхинолонов, включая моксифлоксацин, могут возникать воспаление и разрыв сухожилий, преимущественно, у пожилых пациентов и пациентов, получающих одновременно кортикостероиды. Несмотря на то, что системная концентрация моксифлоксацина после местного офтальмологического применения значительно ниже, чем при пероральном применении, следует соблюдать осторожность и прекратить применение препарата при появлении первых признаков воспаления сухожилий.
Специальные предупреждения
Применение в педиатрии
Данные для определения эффективности и безопасности моксифлоксацина при лечении конъюнктивита у новорожденных очень ограничены. Поэтому применение препарата Моксиофтан® для лечения конъюнктивита у новорожденных не рекомендуется.
Моксиофтан® не следует применять для профилактики или эмпирического лечения гонококкового конъюнктивита, в том числе гонококковой бленнореи новорождённых, вследствие преобладания устойчивых к фторхинолону штаммов Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с инфекционными заболеваниями глаз, вызванными Neisseria gonorrhoeae, должны получать соответствующую системную терапию.
Не рекомендовано применение лекарственного препарата для лечения Chlamydia trachomatis у пациентов младше 2 лет, так как оценка влияния препарата у данной группы не проводилась. Пациенты старше 2 лет с инфекционными заболеваниями глаз, вызванными Chlamydia trachomitis, должны получать соответствующее системное лечение.
Новорожденные с неонатальным конъюнктивитом новорождённых (офтальмия новорожденных) должны получать соответствующее их заболеванию лечение, например, системную терапию в случаях, вызванных Neisseria gonorrhoeae или Chlamydia trachomitis.
Пациентам с признаками и симптомами бактериальных инфекционных заболеваний глаз не рекомендовано ношение контактных линз.
Применение во время беременности или лактации
Данные по применению лекарственного препарата Моксиофтан® у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Тем не менее, какого-либо влияния на беременность не ожидается, поскольку системное воздействие моксифлоксацина незначительно. Препарат Моксиофтан® разрешен к применению во время беременности.
Неизвестно, выделяется ли моксифлоксацин/метаболиты с грудным молоком. Тем не менее, при применении препарата в терапевтических дозах не ожидается какого-либо воздействия на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Лекарственный препарат разрешен к применению во время лактации.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Моксиофтан® не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами, однако, как и в случае применения других глазных капель, могут возникнуть временная нечёткость зрения или другие нарушения зрения, которые, в свою очередь, могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. В таких случаях пациенту необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения.
В инструкции не указано.
Специфические исследования взаимодействия моксифлоксацина в виде глазных капель, 0.5% раствора, не проводились. Учитывая низкую системную концентрацию моксифлоксацина после местного введения лекарственного препарата Моксиофтан®, взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.
Срок хранения
2 года.
Период применения после вскрытия флакона – в течение 4 недель.
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Макет упаковки
Развёртка упаковки, утверждённая при регистрации препарата в Казахстане. Источник — Государственный реестр лекарственных средств (НЦЭЛС).
Препараты с тем же действующим веществом
Подборка формируется автоматически по действующему веществу
Описание товаров аптечного ассортимента и их свойств носит ознакомительный характер и не заменяет консультацию врача. Приоритетной является информация, указанная производителем в листке-вкладыше внутри упаковки.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания, необходимо проконсультироваться со специалистом. Характеристики и цена товаров не являются публичной офертой.