НЕБУНТА 5 таблетки 5 мг

Одна таблетка содержит активное вещество - небиволол гидрохлорид 5.450 мг (эквивалентно небивололу 5.000 мг) вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (1500 LM), лактозы моногидрат (Фарматоза 200 М), натрия кроскармелоза (Ac-Di-Sol тип SD-711), гипромеллоза (Метоцел Е15 Premium LV), полисорбат 80 (твин-80 LQ), натрия лаурилсульфат (Коллифор SLS мелкодисперсный), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200 Фарма), магния стеарат (Veg), лак пигмент НТ 5284 FD&C Yellow №6 «Солнечный закат» (Е110) (Sunset Yellow FCF Aluminium Lake), лак пигмент НТ 5624 FD&C Blue №2 Индигокрамин (Indigo Carmine Aluminium Lake) (Е132), лак пигмент НТ 6027 D&C Red №27 Флоксин (Phloxine Aluminium Lake). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки двояковыпуклые треугольной формы бежевого цвета, с вкраплениями, без оболочки, с гравировкой «NE2» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

- Артериальная гипертензия Лечение эссенциальной артериальной гипертензии. - Хроническая сердечная недостаточность Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степени тяжести в качестве дополнения к стандартной терапии у пациентов пожилого возраста (≥ 70 лет).

Небиволол представляет собой смесь двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола), и обладает двойным фармакологическим действием: - является конкурентным и селективным блокатором β-адренорецепторов: это действие характерно для SRRR-небиволола (или D-небиволола); - обладает умеренно выраженным сосудорасширяющим действием за счет взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота. При однократном и многократном применении небиволола отмечается снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления в покое и при нагрузке как у пациентов с нормальным артериальным давлением, так и у пациентов с артериальной гипертензией. При длительном лечении гипотензивный эффект сохраняется. В терапевтических дозах антагонизм в отношении α-адренорецепторов не отмечается. При кратковременной и длительной терапии небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено в связи с увеличением ударного объема. Клиническое значение вышеуказанных гемодинамических различий в сравнении с другими блокаторами β-адренорецепторов полностью не известно. У пациентов с артериальной гипертензией небиволол усиливает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную оксидом азота (у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена). В плацебо-контролируемом исследовании показателей смертности и заболеваемости, в котором участвовало 2128 пациентов в возрасте ≥ 70 лет (средний возраст 75,2 года) со стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ) или без снижения ФВЛЖ (средний показатель ФВЛЖ 36 ± 12,3%, распределение: у 56% пациентов ФВЛЖ составляла менее 35%, у 25% пациентов ФВЛЖ составляла 35%-45%, у 19% пациентов ФВЛЖ составляла выше 45%), со средней продолжительностью 20 месяцев, при использовании небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии значительно увеличивалось время до наступления смерти или госпитализации по причине сердечно-сосудистых событий (первичная конечная точка эффективности): снижение относительного риска составляло 14% (абсолютное уменьшение риска составляло 4,2%). Вышеуказанное снижение риска отмечалось через 6 месяцев после начала лечения, впоследствии показатель оставался постоянным на протяжении всего срока терапии (средняя продолжительность терапии составляла 18 месяцев). Эффект препарата не зависел от возраста, пола или показателя ФВЛЖ. Преимущества от применения небиволола в отношении предупреждения наступления смерти от любых причин в сравнении с плацебо были статистически незначимыми (абсолютное уменьшение риска составляло 2,3%). У пациентов, получавших небиволол, отмечалось снижение частоты случаев внезапной смерти (4,1% по сравнению с 6,6%, относительное снижение риска на 38%). В исследованиях in vitro и in vivo на животных установлено, что в фармакологических дозах небиволол не обладает мембраностабилизирующим действием, а также симпатомиметической активностью. У здоровых добровольцев небиволол не оказывает значимого влияния на способность к переносимости максимальной физической нагрузки и выносливость. Данные доклинических и клинических исследований свидетельствуют, что у пациентов с артериальной гипертензией небиволол не оказывает отрицательного влияния на эректильную функцию.

Режим дозирования Артериальная гипертензия Взрослые пациенты Доза составляет 5 мг небиволола в сутки; препарат следует принимать в одно и то же время суток. Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальный эффект достигается только через 4 недели терапии. Комбинированное применение с другими гипотензивными средствами Блокаторы β-адренорецепторов можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До настоящего времени дополнительный гипотензивный эффект отмечался только при комбинированном применении небиволола в дозе 5 мг с гидрохлоротиазидом в дозах 12,5-25 мг. Особые группы пациентов Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с нарушениями функции почек рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Не изучался у пациентов, находящихся на диализе. Пациенты с нарушениями функции печени Применение небиволола у пациентов с нарушениями функции печени противопоказано (данные о применении препарата у данной категории пациентов ограничены). Не изучался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациенты пожилого возраста У пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Учитывая ограниченный опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет, рекомендуется соблюдать осторожность и обеспечить тщательное наблюдение за такими пациентами. Дети и подростки Безопасность и эффективность применения небиволола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены (данные отсутствуют). Поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется. Хроническая сердечная недостаточность Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы небиволола до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Использовать препарат следует только в том случае, когда пациент имеет стабильную хроническую сердечную недостаточность без эпизодов острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Проводить лечение препаратом должен врач, который имеет опыт терапии хронической сердечной недостаточности. У пациентов, принимающих другие сердечно-сосудистые препараты, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АКФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, дозы вышеуказанных лекарственных средств в течение последних 2 недель должны быть стабильными перед началом лечения препарата НЕБУНТА 5. Начальное титрование дозы следует осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: 1,25 мг небиволола один раз в сутки, можно увеличить до 2,5 мг один раз в сутки, затем – до 5 мг раз в сутки, а затем – до 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно в отношении артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости, а также симптомов утяжеления сердечной недостаточности). Возникновение нежелательных реакций может ограничивать применение максимальной рекомендованной дозы небиволола у некоторых пациентов. При необходимости уже подобранную дозу можно поэтапно уменьшить или, соответственно, вновь ее увеличить. При усугублении сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу небиволола рекомендуется вначале снизить или, при необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, усугублении сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады). Как правило, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом является долгосрочным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку, это может привести к временному усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее в два раза с интервалом в одну неделю. Пациенты с почечной недостаточностью Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется индивидуально, коррекция дозы препарата у пациентов c почечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (концентрация креатинина в сыворотке крови ≥ 250 мкмоль/л) отсутствует. Поэтому применение небиволола у данной категории пациентов не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью имеются лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение небиволола у таких пациентов противопоказано. Пациенты пожилого возраста Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется в индивидуальном порядке, коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется. Метод и путь введения Таблетки принимают внутрь, их можно принимать во время еды.

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ - печеночная недостаточность или нарушения функции печени - острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды застойной сердечной недостаточности, требующие проведения внутривенной терапии инотропными препаратами - синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду - атриовентрикулярная блокада II и III степени (в случае отсутствия искусственного водителя ритма) - бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе - феохромоцитома (при отсутствии надлежащего лечения) - метаболический ацидоз - брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 60 ударов в минуту до начала терапии) - артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 90 мм. рт. ст.) - тяжелые нарушения периферического кровообращения - дети и подростки до 18 лет.

Артериальная гипертензия Часто • головные боли, головокружение, парестезия • констипация, тошнота, диарея • усталость, отеки • диспноэ Нечасто • ночные кошмары, депрессия • нарушения зрения • брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада • артериальная гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты • зуд, эритематозная сыпь • импотенция • диспепсия, метеоризм, рвота • бронхоспазм Очень редко • обморок • усугубление псориаза Частота неизвестна • ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности • крапивница Кроме того, при применении некоторых β-блокаторов сообщалось о следующих нежелательных реакциях: галлюцинации, психоз, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу. Хроническая сердечная недостаточность Часто • брадикардия • головокружение Частота неизвестна - увеличение тяжести сердечной недостаточности - ортостатическая гипотензия - непереносимость препарата - атриовентрикулярная блокада I степени - отек нижних конечностей При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов: РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Данные о передозировке препарата отсутствуют. Симптомы К симптомам передозировки β-блокаторов относятся: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. Лечение В случае передозировки или возникновения реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и проводить лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Следует контролировать уровень глюкозы в крови. Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно предупредить путем промывания желудка, использования активированного угля и слабительных средств. Может возникать необходимость в проведении искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенного тонуса блуждающего нерва следует использовать атропин или метилатропин. Для терапии артериальной гипотензии и шока следует использовать плазму/плазмозамещающие растворы и, при необходимости, катехоламины. Эффекты блокады β-адренорецепторов можно нивелировать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы приблизительно 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения желаемого эффекта. В случаях резистентности к терапии изопреналин можно использовать в комбинации с допамином. В случае отсутствия желаемого эффекта можно рассмотреть вопрос о внутривенном введении глюкагона в дозе 50-100 мкг/кг массы тела. При необходимости инъекцию лекарственного средства в течение часа следует повторить и затем, при необходимости, провести внутривенную инфузию глюкагона в дозе 70 мкг/кг массы тела в час. В экстренных случаях при брадикардии, резистентной к терапии, можно использовать искусственный водитель ритма.

Специальные предупреждения Нижеследующие предупреждения и меры предосторожности относятся к β-блокаторам в целом. Если вы страдаете сахарным диабетом, небиволол может скрывать симптомы низкого уровня сахара в крови (гипогликемию) и может увеличить риск тяжелой гипогликемии при одновременном применении с некоторыми противодиабетическими препаратами, производными сульфонилмочевины (например, гликвидоном, гликлазидом, глибенкламидом, глипизидом, глимепиридом или толбутамидом). Общая анестезия Поддержание блокады β-адренорецепторов снижает риск возникновения нарушений сердечного ритма при введении пациента в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду β-адренорецепторов необходимо нивелировать, то следует прекратить применение β-блокатора не менее чем за 24 часа до хирургического вмешательства. Следует соблюдать осторожность при применении некоторых общих анестетиков, которые обладают угнетающим действием миокарда. Возникновение вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина. Сердечно-сосудистая система Как правило, β-блокаторы не следует использовать у пациентов с нелеченой сердечной недостаточностью до тех пор, пока их состояние не стабилизируется. У пациентов с ишемической болезнью сердца прекращать терапию β-блокатором следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. При необходимости, с целью предупреждения усугубления стенокардии, рекомендуется одновременно начать заместительную терапию. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если у пациента частота сердечных сокращений в покое ниже 50-55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу препарата следует уменьшить. Блокаторы β-адренорецепторов следует использовать с осторожностью у пациентов с: - нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может отмечаться увеличение тяжести вышеуказанных нарушений; - атриовентрикулярной блокадой I степени в связи с отрицательным влиянием β-блокаторов на проводимость сердца; - стенокардией Принцметала из-за беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторов, вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии). Применение небиволола в комбинации с антагонистами кальция (например, верапамил и дилтиазем), противоаритмическими средствами I класса, а также гипотензивными средствами центрального действия, как правило, не рекомендовано. Обмен веществ и эндокринная система Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, при применении небиволола у пациентов с сахарным диабетом необходимо соблюдать осторожность, поскольку препарат может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация). Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гипертиреозе. При внезапном прекращении терапии вышеуказанные симптомы могут усиливаться. Бета-адреноблокаторы могут еще больше увеличить риск развития тяжелой гипогликемии при одновременном применении с производными сульфонилмочевины. Пациентам с сахарным диабетом следует рекомендовать тщательно контролировать уровень глюкозы в крови. Дыхательная система При применении блокаторов β-адренорецепторов у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких необходимо соблюдать осторожность, поскольку они могут вызывать сужение дыхательных путей. Могут вызывать бронхоспастические заболевания. В целом больные с бронхоспастическими заболеваниями не должны получать β-адреноблокаторы. Другие У пациентов с псориазом в анамнезе использовать β-блокаторы следует только после тщательного рассмотрения соотношения польза/риск. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам, при этом тяжесть анафилактических реакций может увеличиваться. В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом необходимо обеспечить регулярное наблюдение за пациентом. Рекомендации о дозировании препарата, способе применения и продолжительности лечения см. в разделе «Рекомендации по применению». Без крайней необходимости не следует резко прекращать лечение препаратом. При применении препарата результаты допинг-тестов могут быть положительными. Последствия для здоровья при использовании препарата в качестве допинга невозможно предсказать, нельзя исключать высокий риск опасности для здоровья. Вспомогательные вещества Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, которые характеризуются непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не следует принимать лекарственный препарат. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводились. В исследованиях фармакодинамики установлено, что препарат не оказывает влияния на психомоторную функцию. При вождении автотранспорта и управлении механизмами следует учитывать, что при использовании препарата могут возникать головокружение и утомляемость.

Беременность Небиволол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать отрицательное влияние на беременность и/или плод и новорожденного ребенка. В целом, β-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что связано с задержкой роста плода, внутриутробной гибелью плода, выкидышами и преждевременными родами. Могут отмечаться такие нежелательные реакции, как гипогликемия и брадикардия. Если возникает необходимость в терапии β-блокаторами, следует проводить терапию селективным β1-блокаторами. Небиволол следует использовать у женщин в период беременности только в случаях крайней необходимости. Если лечение небивололом считается необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. При обнаружении отрицательного влияния на беременность или на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными средствами. За новорожденными детьми необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия, как правило, отмечаются в течение первых 3 дней. Кормление грудью Неизвестно, выделяется ли небиволол с грудным молоком у человека. Большинство β-блокаторов, особенно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты выделяются с грудным молоком, однако в разной степени. Нельзя исключить риск для ребенка, в том числе новорожденного. Поэтому во время лечения небивололом не рекомендуется грудное вскармливание.

Фармакодинамические взаимодействия Нижеследующие взаимодействия относятся к β-блокаторам в целом. Лекарственные средства, применение которых с небивололом не рекомендуется Антиаритмические средства I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) Может увеличиваться влияние на атриовентрикулярную проводимость и усиливаться отрицательный инотропный эффект. Антагонисты кальция (например, верапамил, дилтиазем) Отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. При внутривенном введении верапамила у пациентов, получающих β-блокаторы, может развиваться выраженная артериальная гипотензия и атриовентрикулярная блокада. Гипотензивные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) Совместное применение с гипотензивными средствами центрального действия может привести к усугублению сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса центрального отдела симпатической нервной системы (уменьшение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). При внезапной отмене, в частности, до окончания терапии β-блокатором, может повышаться риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии. Лекарственные средства, применение которых с небивололом требует особой осторожности Антиаритмические средства III класса (амиодарон) Может увеличиваться влияние на атриовентрикулярную проводимость. Галогенсодержащие газообразные общие анестетики При одновременном применении β-блокаторов и общих анестетиков может нивелироваться рефлекторная тахикардия и повышаться риск развития артериальной гипотензии. Не следует резко прекращать терапию β-блокаторами. Если пациент получает лечение небивололом, об этом следует проинформировать анестезиолога. Инсулин и пероральные гипогликемические средства Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови. Тем не менее, при совместном применении с вышеуказанными лекарственными средствами небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация). Одновременное применение бета-адреноблокаторов с производными сульфонилмочевины может увеличить риск развития тяжелой гипогликемии. Баклофен (антиспастическое средство), амифостин (лекарственное средство, используемое в качестве адъювантной химиотерапии) Одновременное использование с гипотензивными средствами может сопровождаться выраженным снижением артериального давления, поэтому дозы гипотензивных средств необходимо надлежащим образом корректировать. Лекарственные средства, применение которых с небивололом требует внимательного рассмотрения Сердечные гликозиды При совместном применении может замедляться атриовентрикулярная проводимость. Однако в клинических исследованиях данных, подтверждающих подобное взаимодействие небиволола, не обнаружено. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина. Антагонисты кальция из группы дигидропиридинов (такие как амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) При одновременном использовании может повышаться риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить повышение риска последующего снижения насосной функции желудочков. Антипсихотические средства, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина) При совместном применении может отмечаться потенцирование гипотензивного действия β-блокаторов. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) Отсутствие влияния на гипотензивное действие небиволола. Симпатомиметики При совместном применении симпатомиметики могут компенсировать действие β-блокаторов. При одновременном использовании с β-блокаторами может отмечаться беспрепятственное, опосредованное через α- и β-адренорецепторы, действие симпатомиметиков (риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии и блокады сердца). Фармакокинетические взаимодействия Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, совместное применение с препаратами, ингибирующими этот изофермент, в частности, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин, может сопровождаться повышением концентрации небиволола в плазме крови и, таким образом, увеличением риска развития выраженной брадикардии и других нежелательных реакций. При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови повышалась, однако, без изменения клинической эффективности. При совместном использовании с ранитидином фармакокинетика небиволола не изменялась. Небиволол и антациды можно использовать совместно при условии, что небиволол принимают во время еды, а антацидное средство принимают между приемами пищи. При комбинированном применении небиволола с никардипином отмечается незначительное повышение уровней обоих лекарственных средств в плазме крови без изменения их клинической эффективности. При совместном использовании с фуросемидом или гидрохлоротиазидом, а также при одновременном приеме алкоголя фармакокинетика небиволола не изменяется. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!