Нексивол таблетки 5 мг

Одна таблетка содержит активное вещество - небиволола гидрохлорид 5.45 мг (эквивалентно небивололу 5 мг), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), натрия кроскармеллоза (Acdisol), гидроксипропилметилцеллюлоза E5, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки круглой формы, белого цвета, с крестообразной риской на одной стороне.

Препарат Нексивол показан при: - эссенциальной гипертензии - лечении стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести в качестве дополнения к стандартным методам лечения у пожилых пациентов ≥ 70 лет.

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров, SRRR-небиволола (или d-небиволола) и RSSS-небиволола (или l-небиволола). Он сочетает в себе две фармакологические активности: • Это конкурентный и селективный антагонист бета-рецепторов: этот эффект приписывается SRRR-энантиомеру (d-энантиомеру). • Обладает мягкими сосудорасширяющими свойствами благодаря взаимодействию с L-аргинином / оксидом азота. Разовые и многократные дозы небиволола снижают частоту сердечных сокращений и артериальное давление в покое и во время упражнений как у пациентов с нормальным давлением, так и у пациентов с гипертонией. При длительном лечении сохраняется антигипертензивный эффект. В терапевтических дозах небиволол лишен альфа-адренергического антагонизма. Во время острого и хронического лечения небивололом у пациентов с гипертонической болезнью снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке может быть ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническая значимость этих гемодинамических различий по сравнению с другими антагонистами бета1-рецепторов полностью не установлена. У пациентов с артериальной гипертензией небиволол увеличивает NO-опосредованный ответ сосудов на ацетилхолин (ACh), который снижается у пациентов с эндотелиальной дисфункцией. В плацебо-контролируемом исследовании смертности и заболеваемости участвовало 2128 пациентов ≥ 70 лет (средний возраст 75,2 года) со стабильной хронической сердечной недостаточностью с нарушением фракции выброса левого желудочка или без него (средняя ФВЛЖ: 36 ± 12,3%, со следующим распределением: ФВЛЖ менее 35% у 56% пациентов, ФВЛЖ от 35% до 45% у 25% пациентов и ФВЛЖ более 45% у 19% пациентов), за которыми в среднем в течение 20 месяцев наблюдали небиволол в дополнение к стандарту терапия, значительно увеличившая время до наступления смерти или госпитализации по сердечно-сосудистым причинам (первичная конечная точка эффективности) с относительным снижением риска на 14% (абсолютное снижение: 4,2%). Это снижение риска развивалось после 6 месяцев лечения и сохранялось на протяжении всего курса лечения (средняя продолжительность: 18 месяцев). Эффект небиволола не зависел от возраста, пол или фракция выброса левого желудочка у исследуемой популяции. Преимущество в отношении смертности от всех причин не достигло статистической значимости по сравнению с плацебо (абсолютное снижение: 2,3%). Уменьшение внезапной смерти наблюдалось у пациентов, получавших небиволол (4,1% против 6,6%, относительное снижение на 38%). Эксперименты на животных in vitro и in vivo показали, что небиволол не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Эксперименты на животных in vitro и in vivo показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает мембраностабилизирующего действия. У здоровых добровольцев небиволол не оказывает значительного влияния на максимальную способность к упражнениям или выносливость. Доступные доклинические и клинические данные у пациентов с артериальной гипертензией не показали, что небиволол оказывает пагубное влияние на эректильную функцию.

Режим дозирования Эссенциальная гипертензия Взрослые Доза составляет 1 таблетка (5 мг) в сутки. Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальное действие достигается лишь спустя 4 недели. Комбинация с другими гипотензивными средствами Блокаторы -адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при комбинации Нексивола 5 мг с 12,5-25 мг гидрохлортиазида. Пациенты с почечной недостаточностью Для больных, страдающих почечной недостаточностью, рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени имеется лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение Нексивола у таких пациентов противопоказано. Пожилые пациенты Для пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, учитывая недостаточный опыт применения препарата у пациентов старше 75 лет, при его назначении этим пациентам требуется осторожность и тщательный контроль. Дети и подростки Исследования по применению препарата у детей и подростков младше 18 лет не проводились. По этой причине применение препарата в этой возрастной группе не рекомендуется. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким пациентам назначают препарат в случае, если у них имеет место стабильная хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Лечение хронической сердечной недостаточности должен проводить опытный врач. У пациентов, принимающих другие сердечно-сосудистые препараты, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АКФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II - перед началом лечения препаратом Нексивол - подобранная доза этих медикаментов в течение последних 2 недель должна быть стабильной. Начальное титрование дозы следует осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: 1,25 мг препарата Нексивол один раз в сутки, можно увеличить до 2,5 мг один раз в сутки, затем - до 5 мг раз в сутки, а затем – до 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг препарата Нексивол один раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача - чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно в плане артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости, а также симптомов утяжеления сердечной недостаточности). Появление побочных действий может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить максимальными рекомендуемыми дозами. При необходимости можно поэтапно снова уменьшить уже достигнутую дозу или, соответственно, вновь к ней возвратиться. При усугублении сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу препарата Нексивол рекомендуется вначале снизить или, при необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотонии, усугублении сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады). Как правило, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Нексивол является долгосрочным. Лечение препаратом Нексивол не следует прекращать внезапно, поскольку, это может привести к временному усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее в два раза с интервалом в одну неделю. Таблетки можно принимать во время еды. Пациенты с почечной недостаточностью Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности от легкой до средней степени тяжести не требуется. Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (креатинин сыворотки ≥ 250 мкмоль/л) нет. Поэтому применение препарата Нексивол у этих пациентов не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью имеются лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение препарата Нексивол у таких пациентов противопоказано. Пожилые пациенты Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется в индивидуальном порядке, ее коррекция не требуется. Дети и подростки Исследования по применению препарата у детей и подростков младше 18 лет не проводились. По этой причине применение препарата у этой возрастной группы не рекомендуется. Метод и путь введения Препарат принимают внутрь. Частота применения с указанием времени приема Таблетки желательно принимать всегда в одно и то же время суток. Препарат можно принимать во время еды. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого препарата, проконсультируйтесь с врачом.

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Дополнительные сведения» - печеночная недостаточность или нарушение функции печени - острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации - синдроме слабости синусного узла, в том числе синоаурикулярной блокаде, - атриовентрикулярной блокаде второй и третьей степени (без искусственного водителя ритма), - бронхиальная астма в анамнезе, - нелеченной феохромоцитоме, - метаболическом ацидозе, - брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин до начала терапии), - артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст.), - серьезные нарушения периферического кровообращения - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных Часто - головная боль, головокружение, парестезия - отдышка - тошнота, запор, диарея - усталость, отек Нечасто - кошмары, депрессия - нарушение зрения - брадикардия, сердечная недостаточность, замедленная AV-проводимость / AV-блокада - гипотензия, (усиление) перемежающейся хромота - бронхоспазм - зуд, эритематозная сыпь - половое бессилие Очень редко - обострение псориаза Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - ангионевротический отек, гиперчувствительность - крапивница При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: Симптомами передозировки бета-адреноблокаторами являются: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. Лечение: – симптоматическое. В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови. Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно воспрепятствовать путем промывания желудка, назначения активированного угля и слабительных средств. Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких.

Общими для -адреноблокаторов являются следующие предупреждения и меры предосторожности. Анестезия Блокада -адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма при введении в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду -адренорецепторов необходимо прервать, то -адреноблокаторы следует отменить не менее чем за 24 часа до этого. Определенные анестетики, вызывающие угнетение миокарда, следует применять с осторожностью. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина. Сердце и сосуды Как правило, -адреноблокаторы не назначаются пациентам с нелеченной сердечной недостаточностью до тех пор, пока не стабилизируется их состояние. У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, прекращать терапию -адреноблокаторами следует постепенно, то есть в течение 1–2 недель. При необходимости – чтобы воспрепятствовать обострению стенокардии – рекомендуется одновременно начать лечение препаратами-заменителями. Блокаторы -адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в покое снижается до значений ниже 50–55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу следует уменьшить. Блокаторы -адренорецепторов следует применять с осторожностью у: -пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), так как может наступить обострение этих заболеваний; -пациентов с АВ-блокадой I степени в связи с отрицательным воздействием -адреноблокаторов на проводимость; -пациентов со стенокардией Принцметала из-за вазоконстрикции коронарных артерий, обусловленной активизацией -адренорецепторов: блокаторы -адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии. Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с противоаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными препаратами центрального действия не рекомендуется. Обмен веществ и эндокринная система Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у больных диабетом. Несмотря на это, в данном случае необходимо соблюдать осторожность, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение). Бета-адреноблокаторы могут еще больше увеличить риск развития тяжелой гипогликемии при одновременном применении с производными сульфонилмочевины. Пациентам с сахарным диабетом следует рекомендовать тщательно контролировать уровень глюкозы в крови. Бета-блокаторы могут маскировать симптомы тахикардии при гипертиреозе. Резкое прекращение терапии может привести к обострению этих симптомов. Дыхательные пути У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей -адреноблокаторы следует применять с осторожностью, так как может усилиться констрикция дыхательных путей. Прочее Пациентам с псориазом в анамнезе назначать -адреноблокаторы следует только после тщательной оценки ситуации. Блокаторы -адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом требуется регулярное наблюдение за пациентом. Не следует резко прекращать лечение без настоятельной необходимости. Применение препарата Нексивол может привести к положительным результатам допинг-тестов. Последствия использования препарата Нексивола в качестве допингового средства невозможно предвидеть, и нельзя исключить серьёзные риски для здоровья. Специальные предупреждения Нексивол содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать данное лекарственное средство. Применение в педиатрии Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились. По этой причине применение препарата у этой возрастной группы не рекомендуется. Во время беременности Беременность Небиволол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/ новорожденного. Как правило, блокаторы бета-адренорецепторов снижают перфузию плаценты, что связано с задержкой роста, внутриутробной смертью, абортом или ранними родами. Побочные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и новорожденного. Если необходимо лечение блокаторами бета- адренорецепторов, предпочтительны бета1- селективные блокаторы адренорецепторов. Небиволол не следует использовать во время беременности без явной необходимости. Если лечение небивололом считается необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. Новорожденный ребенок должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно можно ожидать в течение первых 3 дней. Лактация Большинство бета-блокаторов, особенно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты, проникают в грудное молоко, хотя и в разной степени. Поэтому во время приема небиволола кормить грудью не рекомендуется. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При управлении транспортными средствами или обслуживании механизмов следует учитывать, что иногда могут иметь место головокружение и чувство усталости.

В инструкции не указано.

Взаимодействия, обусловленные фармакодинамикой препарата Общими для -адреноблокаторов считаются следующие взаимодействия. Совместное применение не рекомендуется: Антиаритмические препараты I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): может усиливаться воздействие на атриовентрикулярную проводимость и отрицательный инотропный эффект. Антагонисты кальция типа верапамила/дилтиазема: отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим -адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотонии и АВ-блокаде. Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин): совместное применение с гипотензивными препаратами центрального действия может – из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация) – привести к усугублению сердечной недостаточности. При внезапной отмене, в частности, перед окончанием терапии -адреноблокаторами, может повышаться вероятность подъема артериального давления (синдром отмены). При совместном применении требуется особая осторожность. Антиаритмические препараты III группы (амиодарон): может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость. Галогенизированные летучие анестетики: одновременное применение -адреноблокаторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотонии. Всегда следует избегать резкой отмены лечения -адреноблокаторами. Если пациент принимает препарат Нексивол, то об этом следует сообщить анестезиологу. Инсулин и пероральные противодиабетические средства: хотя Нексивол не оказывает влияния на уровень глюкозы, однако при совместном приеме он может маскировать определенные симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия). Одновременное применение бета-адреноблокаторов с производными сульфонилмочевины может увеличить риск развития тяжелой гипогликемии. Баклофен (антиспастический миорелаксант), амифостин (вспомогательное лекарственное средство при терапии противоопухолевыми препаратами): при одновременном применении с гипотензивными средствами может повышаться вероятность падения артериального давления; поэтому дозу гипотензивных препаратов необходимо соответствующим образом скорректировать. При совместном применении необходимо учитывать Гликозиды группы наперстянки: при совместном приеме может замедление атриовентрикулярной проводимости. Однако при проведении клинических исследований небиволола признаков этого взаимодействия обнаружено не было. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина. Антагонисты кальция типа дигидропиридина (такие, как амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): совместный прием может повышать риск гипотонии. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков. Нейролептики, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): при совместном применении гипотензивное действие -адреноблокаторов может усиливаться по принципу суммирования эффектов. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): не оказывают влияния на гипотензивное действие небиволола. Симпатомиметики: при совместном применении могут оказывать противоположное -адреноблокаторам действие. Действующие вещества, обладающие -адренергическим эффектом, могут привести к беспрепятственной -адренергической активности симпатомиметиков с наличием как -, так и -адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады). Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, то совместный прием препаратов, ингибирующих этот фермент, в частности, пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, повышает уровень небиволола в плазме и, таким образом, повышает риск появления выраженной брадикардии и других побочных действий. При одновременном назначении циметидина повышался уровень небиволола в плазме, однако, без изменения клинической эффективности. Одновременное назначение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало. При условии, что препарат Нексивол принимается во время еды, а антацидное средство – между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе. При комбинации небиволола с никардипином слегка повышались уровни обеих субстанций в плазме без изменения клинической эффективности. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлортиазида влияния на фармакокинетику небиволола не оказывал. Нексивол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!