Нимесулид-ЛФ гранулы 100 мг/2 г

Один пакет содержит: активное вещество - нимесулид 100.0 мг; вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, лимонная кислота безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, вкусоароматическая добавка «Апельсин», сахар белый; составвкусоароматическойдобавки«Апельсин»:ароматизаторы: ароматическиепродукты,ароматическиевещества,натуральные ароматические вещества; другие составляющие: мальтодекстрин, крахмал октенил натрия сукцинат (Е 1450), бутилгидроксианизол (Е 320). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Гранулы и порошок бледно-желтого цвета, допускаются вкрапления гранул от белого до ярко-желтого цвета, допускается наличие мягких комков.

- лечение острой боли; - первичная дисменорея. Лекарственный препарат может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение назначить лекарственный препарат должно быть основано на оценке общего профиля риска у каждого конкретного пациента.

Код ATX M01AX17 Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов.

Режим дозирования Для того, чтобы свести к минимуму нежелательные эффекты, следует принимать минимальную эффективную дозу при наименьшей длительности лечения. Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 5 дней. Взрослые По 1 пакету (100 мг нимесулида) 2 раза в сутки. Осо бы е гр уп п ы паци ен то в Пациенты пожилого возраста Нет необходимости снижать суточную дозу у пациентов пожилого возраста. Дети (до 12 лет) Лекарственный препарат противопоказан пациентам в возрасте до 12 лет. Дети и подростки (от 12 до 18 лет) На основании фармакокинетического профиля у взрослых и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимость коррекции дозы у подростков не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью На основании фармакокинетических данных отсутствует необходимость коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ˂30 мл/мин) назначение лекарственного препарата противопоказано. Пациенты с печеночной недостаточностью Нимесулид противопоказан пациентам с нарушением функции печени. Метод и путь введения Для приема внутрь. Содержимое пакета следует растворить в стакане воды, перемешать и выпить как можно скорее. Рекомендуется принимать лекарственный препарат после еды. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

- повышеннаячувствительностькнимесулидуилилюбомуиз вспомогательных веществ; - реакциигиперчувствительности(такиекакбронхоспазм,ринит, крапивница) на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе; - гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; - одновременноеназначениесдругимипотенциально гепатотоксическими лекарственными препаратами; - алкоголизм, лекарственная зависимость; - возникавшиеранеежелудочно-кишечныекровотеченияи перфорации, связанные с предшествующей терапией НПВП; - язважелудка илидвенадцатиперстнойкишки,рецидивирующее эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, желудочно- кишечное или церебральное кровоизлияния в анамнезе или другие активные кровотечения и геморрагические заболевания; - тяжелые нарушения системы свертывания крови; - текущее цереброваскулярное кровоизлияние или другое кровотечение или нарушения свертываемости крови; - тяжелая сердечная недостаточность; - тяжелая почечная недостаточность; - нарушения функции печени; - повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы; - детский возраст до 12 лет; - период беременности (третий триместр) и лактации.

Резюме профиля безопасности Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах в течение длительного времени) может быть связано с некоторым повышением риска развития артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Сообщалось об отеках, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВП. Очень редко сообщалось о буллезных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее часто при лечении НПВП наблюдались нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептической язвы желудка, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Имеются сведения о возникновении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, болей в животе, мелены, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона. Нечасто наблюдается гастрит. Резюме в форме таблицы нежелательных реакций Перечисленные ниже нежелательные реакции основаны на данных, полученных из контролируемых клинических исследований*. Информация о нежелательных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы — Редко — Анемия*, эозинофилия* Очень редко — Тромбоцитопения, панцитопения, пурпура Нарушения со стороны иммунной системы — Редко — Повышенная чувствительность* Очень редко — Анафилаксия Нарушения метаболизмаи питания — Редко — Гиперкалиемия* Психические нарушения — Редко — Чувство страха*, нервозность*, ночные кошмарные сновидения* Нарушения со стороны нервной системы — Нечасто — Головокружение* Очень редко — Головнаяболь,сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе) Нарушения со стороны органа зрения — Редко — Нечеткое зрение* Очень редко — Нарушение зрения Нарушения со стороны органаслухаи лабиринта — Очень редко — Вертиго Нарушения со стороны сердца — Редко — Тахикардия* Нарушения со стороны сосудов — Нечасто — Артериальная гипертензия* Редко — Геморрагия*,лабильность артериальногодавления*, приливы* Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения — Нечасто — Одышка* Очень редко — Астма, бронхоспазм Желудочно-кишечные нарушения — Часто — Диарея*, тошнота*, рвота* Нечасто — Запор*, метеоризм*, желудочно- кишечное кровотечение, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки, язва желудка и ее перфорация Очень редко — Гастрит*,больвживоте, диспепсия,стоматит, дегтеобразный стул Нарушения со стороны печении желчевыводящих путей — Часто — Повышенный уровень ферментов печени Очень редко — Гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз Нарушения со стороны кожииподкожных тканей — Нечасто — Зуд*,сыпь*,повышенная потливость* Редко — Эритема*, дерматит* Очень редко — Крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиморфная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз Частота неизвестна — Фиксированнаялекарственная сыпь (ФЛС) Нарушения со стороны — Редко — Дизурия*, гематурия* почек и мочевыводящих путей — Очень редко — Задержкамочи*,почечная недостаточность,олигурия, интерстициальный нефрит Общиенарушенияи реакциивместе введения — Нечасто — Отек* Редко — Недомогание*, астения* Очень редко — Гипотермия *частота основывается на результатах клинических исследований. Привозникновениинежелательныхлекарственныхреакций обращатьсякмедицинскомуработнику,фармацевтическому работникуилинапрямуювинформационнуюбазуданныхпо нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинскихизделий»Комитетамедицинскогоифармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы Симптомами острой передозировки НПВП обычно являются апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможны артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания или кома. Сообщалось об анафилактических реакциях при приеме терапевтических доз НПВП и при их передозировке. Лечение Лечение передозировки НПВП включает симптоматические и поддерживающие меры. Специфического антидота нет. До сих пор нет данных о возможности выведения нимесулида гемодиализом, но, учитывая высокую степень связывания этого препарата с белками плазмы (до 97,5%), можно сделать вывод о том, что диализ малоэффективен. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы лекарственного препарата в течение 4 часов после приема пациентам могут быть назначены: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60- 100 граммов для взрослых) и/или прием осмотического слабительного препарата. Такие методы лечения, как форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия, могут оказаться неэффективными из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функцию печени и почек.

Следует избегать одновременного применения нимесулида с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Кроме того, пациентам, принимающим нимесулид, следует рекомендовать воздерживаться от применения других анальгетиков. Нежелательные реакции можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективнуюдозупринаименьшейдлительности,необходимойдля контроля симптомов заболевания. Приотсутствииулучшениясимптоматикитерапиюлекарственным препаратом следует отменить. Влияние на функцию печени Сообщалось о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, включая очень редкие случаи с летальным исходом, при применении нимесулид-содержащих лекарственных препаратов. Пациенты, у которых во время применения лекарственного препарата Нимесулид-ЛФ развиваются симптомы, которые могут указывать на поражение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи), или пациенты, у которых данные лабораторных анализов показателей функции печени отклоняются от нормальных значений, должны немедленно прекратить лечение. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщалось о повреждении печени, в большинстве случаев обратимом, даже после кратковременного лечения препаратом. Если при приеме нимесулида развиваются гриппоподобные симптомы, лечение следует прекратить. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация, которые могут привести к летальному исходу, были зарегистрированы при применении всех НПВП и могут возникать в любое время во время лечения, с предупреждающими симптомами или без них, или желудочно-кишечными событиями в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации выше при увеличении дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. При лечении данной группы пациентов следует использовать наименьшую дозу. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают сопутствующие низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса). Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно пожилые пациенты, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях). Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Желудочно-кишечное кровотечение, а также образование язв или перфорации отмечаются при приеме всех НПВП на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или изъявления нимесулид следует отменить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, язвенный колит и болезнь Крона. Следует соблюдать осторожность у пациентов, одновременно получающих лекарственные препараты, которые могут увеличить риск образования язвы или желудочно-кишечного кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, включая варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, в частности, ацетилсалициловую кислоту. В случае желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления у пациентов, применяющих нимесулид, прием лекарственного препарата следует прекратить. НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как их состояние может ухудшиться. У пожилых пациентов повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут привести к летальному исходу. Поэтому показан соответствующий клинический мониторинг. Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга Пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе должны находиться под надлежащим наблюдением и получать соответствующие рекомендации, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с лечением НПВП. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного периода времени) может быть связано с небольшим увеличением риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует назначать нимесулид после тщательной оценки состояния. Столь же тщательная оценка должна быть выполнена перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарного диабета, курения). Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Влияние на функцию почек Следует также соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек или сердца, так как применение нимесулида в этих случаях может привести к ухудшению функции почек. В этом случае лечение следует прекратить. Кожные реакции У пациентов, принимавших НПВП, очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, в том числе с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Риск этих реакций, по-видимому, является самым высоким в начале лечения, при этом появление симптомов в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности применение нимесулида следует отменить. Сообщалось о случаях фиксированной лекарственной сыпи (ФЛС) в связи с применением нимесулида. Нимесулид не следует назначать повторно пациентам с ФЛС, связанной с нимесулидом в анамнезе. Влияние на фертильность Применение нимесулида может привести к нарушению фертильности у женщин, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, которые имеют трудности с зачатием или у которых диагностировано бесплодие, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема нимесулида. Вспомогательные вещества Лекарственный препарат содержит сахар белый. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы или глюкозо- галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть практически не содержит натрия. Специальные предупреждения Беременность Применение препарата Нимесулид-ЛФ противопоказано в третьем триместре беременности. Как и другие НПВП, нимесулид не рекомендуется применять женщинам, пытающимся забеременеть. Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные фармакоэпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, пороков сердца у плода и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых заболеваний увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Было показано, что введение ингибиторов синтеза простагландинов животным увеличивает частоту пре- и постимплантационных абортов и гибели эмбрионов и плодов. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, отмечалась повышенная частота различных видов врожденных аномалий, в том числе пороков развития сердечно-сосудистой системы. Кроме того, исследования на кроликах показали репродуктивную токсичность, и нет достаточных данных о применении нимесулида беременными женщинами. Таким образом, потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому в течение первых двух триместров беременности применять нимесулид не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости. Применение нимесулида с 20-й недели и в более поздние сроки беременности вызывает развитие нарушений функции почек у плода, что может привести к уменьшению количества околоплодных вод (олигогидрамниону). Данные неблагоприятные исходы могут наблюдаться вскоре после начала применения препарата и обычно являются обратимыми после прекращения терапии. Кроме того, после приема препарата во втором триместре беременности сообщалось о случаях сужения артериального протока у плода, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому во время первого и второго триместра беременности нимесулид не следует принимать без крайней необходимости. В случае применения нимесулида женщинами, пытающимися забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, следует назначать наименьшую возможную дозу и наименьшую продолжительность лечения. Дородовый мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока у плода следует рассмотреть в случае воздействия нимесулида в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Беременным следует прекратить применение нимесулида, если обнаружен олигогидрамнион или сужение артериального протока у плода. Втретьемтриместребеременностивсеингибиторысинтеза простагландинов могут привести к развитию у плода: - сердечно-легочной токсичности (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия); - дисфункциипочек,чтоможетпрогрессироватьдопочечной недостаточности с развитием маловодия; У матери в конце беременности и новорожденного возможно: - увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз; - угнетение сократительной деятельности матки, что приводит к задержке или удлинению родов. Поэтому нимесулид противопоказан для применения в третьем триместре беременности. Кормление грудью Неизвестно, выделяется ли нимесулид с грудным молоком. Нимесулид-ЛФ противопоказан кормящим женщинам. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не проводилось исследований по оценке влияния нимесулида на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, пациентам, которые испытывают головокружение, предобморочное состояние или сонливость после применения нимесулида, следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.

В инструкции не указано.

Фармакодинамические взаимодействия Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) Комбинированная терапия нимесулидом и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ацетилсалициловую кислоту, вводимую в противовоспалительных дозах (≥1 г в разовой дозе или ≥3 г в общей суточной дозе), не рекомендуется. Кортикостероиды Повышают риск возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений. Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. У пациентов, получающих варфарин или другие антикоагулянты с аналогичным действием, во время лечения нимесулидом повышается риск кровотечений. Поэтому такие комбинации не рекомендуются и противопоказаны пациентам с тяжелыми нарушениями свертывания крови. Если такой комбинации нельзя избежать, следует тщательно контролировать параметры коагуляции. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста) одновременный прием ингибиторов АПФ и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая носит, как правило, обратимый характер. Это следует иметь в виду, назначая пациентам нимесулид одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. В частности, у пожилых людей одновременное применение требует осторожности. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а функция почек должна контролироваться в начале комбинированной терапии и периодически впоследствии. Фармакокинетическиевзаимодействия: воздействиенимесулидана фармакокинетику других лекарственных препаратов Фуросемид У здоровых пациентов нимесулид временно уменьшал влияние фуросемида на выведение натрия и, в меньшей степени, выведение калия и снижал его диуретический эффект. Совместное применение нимесулида и фуросемида приводило к уменьшению (примерно на 20%) площади под кривой (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное применение фуросемида и нимесулида у пациентов с риском развития недостаточности кровообращения или почечной недостаточности требует особой осторожности. Литий Имеются сообщения о том, что нестероидные противовоспалительные препараты снижают клиренс лития, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови и возникновению симптомов интоксикации. Если нимесулид используется у пациентов, получающих соли лития, следует тщательно контролировать уровень лития в плазме. Были проведены исследования in vivo для изучения потенциального фармакокинетического взаимодействия между нимесулидом и глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами (включая комбинации алюминия и гидроксида магния). Клинически значимых взаимодействий обнаружено не было. Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9. При совместном применении с нимесулидом может наблюдаться повышение концентрации в плазме крови препаратов, являющихся субстратами этого фермента. Следует соблюдать осторожность, если нимесулид применяется менее чем за 24 часа до или после введения метотрексата, так как это может привести к повышению концентрации метотрексата в сыворотке крови, что усилит его токсическое действие. Ингибиторы фермента простагландинсинтетазы, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов из-за их влияния на почечные простагландины. Фармакокинетические взаимодействия: эффекты других лекарственных препаратов на фармакокинетику нимесулида Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания с белками толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Однако, несмотря на потенциальное влияние на концентрацию лекарственного препарата в плазме, в остальном эти взаимодействия не были значимыми.

Срок хранения 2 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.