Новилс капсулы 250 мг

Одна капсула содержит активное вещество - триентина гидрохлорид, 250.00 мг вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин животного происхождения (бычий). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Твердые желатиновые капсулы размером №1, c матовым корпусом и матовой крышечкой карамельного цвета. Содержимое капсул – кристаллический порошок от белого до бледно-желтого цвета.

Назначается для лечения пациентов с болезнью Вильсона, у которых имеется непереносимость D-пеницилламина.

Триентин дигидрохлоридная соль была введена в 1969 году как хелатор меди в качестве альтернативы D-пеницилламину. Триентин обладает двойным механизмом действия для снижения уровня меди путем снижения абсорбции меди в кишечнике. Триентин гидрохлорид представляет собой пероральный хелатор с характерной структурой, отличной от других известных хелатирующих агентов. Он образует стабильные хелаты, которые выделяются из почек с тяжелыми металлами, включая медь, железо и цинк. Параллельно с выделением триентина все концентрации меди, железа и цинка в моче увеличиваются. Медь образует одноплоскостной кольцеобразный стабильный комплекс с 4 атомами азота в структуре триентина (Kodama et al., 1997). Экскреция меди с мочой зависит от дозы. Хотя ацетилтриднин обладает низкой хелатирующей способностью, триентин и его метаболит ацетилтриен хелатируются с медью. Наряду с увеличением экскреции меди с мочой, триентин также уменьшает абсорбцию меди в кишечнике. Клинические исследования Исследования почечного клиренса проводились в разное время с пеницилламином и триентина гидрохлоридом у некоторых пациентов, получавших лечение пеницилламином в течение не менее одного года. Скорость 6-часовой экскреции меди определялась в течение периода без терапии и после однократного приема 500 мг пеницилламина или 1,2 г триентина гидрохлорида. Средние показатели экскреции меди с мочой были следующими: Количество пациентов — Лечение однократной дозой — Базальная скорость выведения (мкг Cu ++ / 6 ч) — Скорость выведения пробной дозы (мкг Cu ++ / 6 ч) 6 4 — Триентин 1.2 г Пеницилламин 500 мг — 19 17 — 234 320 Аналогичное сравнение было проведено у пациентов, которые ранее не получали хелатирующие агенты: Количество пациентов — Лечение однократной дозой — Базальная скорость выведения (мкг Cu ++ / 6 ч) — Скорость выведения пробной дозы (мкг Cu ++ / 6 ч) 8 7 — Триентин 1.2 г Пеницилламин 500 мг — 71 68 — 1326 1074 Эти результаты показывают, что триентин эффективен в качестве куприуретического средства при болезни Вильсона, хотя он менее мощный или более эффективный, чем пеницилламин на молярной основе. В исследовании с использованием радиоактивно меченной меди было показано, что эти препараты проявляют селективность в отношении различных накоплений меди в организме и, следовательно, могут иметь разные куприуретические эффекты.

Режим дозирования Систематической оценки дозы и / или интервалов между введением доз не проводилось. Однако, согласно данным, полученным из ограниченной клинической практики, рекомендуемая начальная доза для препарата Новилс составляет: Для детей от 6 до 12 лет: подсчет дозы, зависящий от массы тела, не установлен, но обычно доза используется из расчета в 20 мг/кг/день, округленная до 250 мг, в два или три приема. Для взрослых и детей старше 12 лет: 750 - 1500 мг/день в два или три приема, при этом 750 мг или 1000 мг применяются в качестве поддерживающей терапии Суточную дозу препарата Новилс следует увеличивать только тогда, когда клинический ответ недостаточен или когда уровень свободной сывороточной меди остается на уровне 20 мкг/дл. Оптимальная длительная поддерживающая доза должна пересматриваться каждые 6-12 месяцев. Важно принимать Новилс натощак, по крайней мере, за час до еды или через два часа после еды и, как минимум, за один час после приема любых других лекарств, продуктов питания или молока. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой, их нельзя открывать или жевать. Метод и путь введения Новилс следует принимать как минимум за один час до или хотя бы через два часа после еды, с интервалом в 1 час между любым приемом другого лекарственного препарата, пищи или молока. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не открывая их. Частота применения с указанием времени приема Дозу следует вводить в два, три или четыре приема в день. Длительность лечения Оптимальная длительная поддерживающая доза должна пересматриваться каждые 6 -12 месяцев Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к любому действующему или вспомогательным веществам. По результатам оценки соотношения пользы и риска препарата Новилс был сделан вывод, что препарат необходимо принимать в дозах и в показаниях, определенных способом применения. О противопоказаниях не сообщалось.

Определение частоты нежелательных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Часто - Тошнота Нечасто- Анемия, апластическая анемия (серьезное снижение количества клеток крови), сидеробластная анемия (разновидность анемии с нарушением обмена железа) - Дистония (двигательное расстройство, вызванное непроизвольными сокращениями мышц), тремор - Кожная сыпь, зуд, эритема (покраснение кожи)Неизвестно - Железодефицитная анемия - Дизартрия, мышечная ригидность, ухудшение неврологических симптомов - Миастения гравис (разновидность заболевания с мышечной слабостью) - Дуоденит (воспаление двенадцатиперстной кишки), колит (воспаление толстой кишки, включая тяжелый колит), гастрит (воспаление слизистой оболочки желудка), гиперчувствительность: фиксированная лекарственная сыпь / сыпь. - Крапивница- Мышечные спазмы (сокращение мышц) - Системная красная волчанка (заболевание, проявляющееся шелушением кожи), волчаночноподобный (волчаночная бабочка) синдром, волчаночноый нефрит (поражение почек) - Панцитопения (уменьшение всех клеток в крови). Если вы столкнетесь с какими-либо побочными эффектами, не упомянутыми в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Нет необходимости беспокоиться, если препарат принимался слишком часто или был случайно принят в неподходящее время. Отрицательного эффекта у взрослых женщин, принимавших 30 г триентина гидрохлорида, не наблюдалось. Других данных о случаях передозировки препаратом не имеется. Чрезмерно длительная хроническая терапия высокими дозами препарата может вызвать дефицит меди и обратимую сидеробластную анемию, форму анемии с нарушением обмена железа. Избыточное лечение и удаление избытка меди можно контролировать с помощью экскреции меди с мочой и показателей несвязанного церулоплазмина. Необходим тщательный мониторинг для оптимизации дозы или корректировки лечения при необходимости. Если вы применяли Новилс больше, чем следовало, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Триентин не назначается в качестве альтернативы D-пеницилламину при лечении ревматоидного артрита или цистинурии. При переходе на лечение системной красной волчанки триентином, из-за пенициллинамина улучшение может не наблюдаться. Триентин является хелатирующим агентом, который, как было установлено, снижает уровни железа в сыворотке, и его механизм действия, вероятно, обусловлен сниженным всасыванием железа. В некоторых случаях может потребоваться прием пищевых добавок, содержащих железо, время приема таких добавок не должно совпадать со временем приема триентина. Если вы ранее принимали D-пеницилламин, ваш врач должен принять это во внимание, поскольку во время лечения триентином сообщалось о волчаночных реакциях. Комбинация триентина и пеницилламина не дает преимущества. Рекомендуется соблюдать осторожность перед началом приема иной формы триентина, поскольку дозы могут не быть эквивалентными. Отслеживание Пациентов, получающих капсулы триентина следует оставлять под регулярным медицинским наблюдением и вести мониторинг используя все доступные клинические данные для надлежащего контроля клинических симптомов и уровня меди с целью оптимизации лечения. Рекомендуемая частота мониторинга не менее двух раз в год. Рекомендуется более частый мониторинг на начальном этапе лечения и во время прогрессирования заболевания, или при корректировке дозы по решению лечащего врача (см. раздел «Рекомендации по применению»). Целью поддерживающей терапии является поддержание в приемлемых пределах уровня свободной меди в сыворотке крови. Самый надежный показатель для контроля терапии - определение бессывороточной меди, рассчитанной с использованием разницы между общей медью и медью, связанной с церулоплазмином (Нормальный уровень свободной меди в сыворотке обычно составляет от 100 до 150 мкг/л). Во время лечения можно измерить выделение меди с мочой. Эти данные могут/не могут дать точное отражение перегрузки медью в организме, потому что хелатная терапия приводит к увеличению содержания меди в моче, но может быть целесообразной мерой для контроля приверженности терапии. Сообщалось о волчаночноподобных реакциях при последующем лечении триентином у пациентов, ранее получавших D-пеницилламин; однако невозможно определить есть ли причинно-следственная связь с триентином. Использование соответствующих целевых диапазонов по параметрам меди описано в руководствах по клинической практике, связанных с болезнью Вильсона. Как и в случае со всеми веществами, выводящими медь или снижающими ее всасывание, чрезмерное лечение сопряжено с риском дефицита меди, что особенно вредно для детей и беременных женщин (см. раздел «Специальные предупреждения»), поскольку медь необходима для нормального роста и умственного развития организма. По этой причине, следует проводить мониторинг проявлений чрезмерного лечения. Пациентов с нарушением функции почек и/или печени, получающих триентин следует оставлять под регулярным медицинским наблюдением для надлежащего контроля симптомов и уровня меди. Таким пациентам также рекомендуется тщательный мониторинг функции почек и/или печени (см. раздел «Рекомендации по применению»). Ухудшение неврологических симптомов может возникнуть в начале хелатной терапии из-за избытка свободной меди в сыворотке крови во время первоначального ответа на лечение. Вполне возможно, что этот эффект может быть более выражен у пациентов с ранее существовавшими неврологическими симптомами. Рекомендуется тщательно наблюдать за пациентами на предмет таких признаков и симптомов и тщательно подходить к подбору дозы для достижения рекомендованной терапевтической дозы и при необходимости снижать дозу. Корректировку дозы триентина следует рассматривать в случае появления признаков снижения эффективности, таких как (стойкое) повышение активности печеночных ферментов и усиление тремора. Корректировку доз триентина следует производить небольшими шагами. Дозу триентина также можно уменьшить в случае появления побочных эффектов триентина, таких как жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта и гематологические изменения. Дозу триентина следует снизить до более переносимой и можно снова увеличить после исчезновения побочных эффектов. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Контролируемых исследований по оценке эффективности и безопасности препарата Новилс у детей не проводилось. Препарат применялся клинически в педиатрии, у детей от 6 лет, без каких-либо сообщаемых побочных эффектов. Применение у пожилых пациентов Неизвестно, отличается ли ответ в данной возрастной группе от более молодых пациентов, поскольку участвовало недостаточное количество пациентов ≥ 65 лет в клинических испытаниях препарата Новилс. Другой зарегистрированный клинический опыт недостаточен для выявления различий в ответах у пожилых и молодых пациентов. Применение у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью Пациенты с почечной недостаточностью, принимающие Новилс, должны находиться под регулярным медицинским наблюдением за симптомами и уровнем меди. Поэтому ваш врач будет регулярно контролировать функции почек. В целом, следует проявлять осторожность при выборе дозы и начинать с самого нижнего предела диапазона доз, учитывая снижение функций печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и другие препараты. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследований влияния препарата Новилс на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами не проводилось.

Препарат не следует принимать во время беременности, если соотношение пользы и риска не было тщательно оценено для пациента индивидуально. Факторы, которые следует учитывать, включают риски, связанные с самим заболеванием, риски существующих альтернативных методов лечения и возможные тератогенные эффекты триентина. Пациенты должны находиться под наблюдением врача в течение всей беременности, для обнаружения возможных нарушений плода и контроля уровня меди в сыворотке крови матери во время беременности. Неизвестно выделяется ли препарат в грудное молоко. Поскольку многие лекарственные вещества выделяются в грудное молоко, кормящим матерям следует соблюдать осторожность во время лечения препаратом Новилс. Дети, рожденные от матерей, получавших триентин, при необходимости, должны быть проверены на уровень содержания меди в сыворотке и уровень церулоплазмина.

Препарат Новилс не следует принимать вместе с минеральными добавками, поскольку они могут блокировать всасывание препарата. Может развиться дефицит железа, особенно у детей и женщин детородного возраста или беременных женщин; диета с низким содержанием меди, рекомендуемая при болезни Вильсона, также может вызывать дефицит железа. При необходимости железо можно давать короткими циклами; однако, поскольку железо и препарат Новилс блокируют всасывание друг друга, между приемом препарата Новилс и приемом железа должно оставаться два часа. Триентин плохо всасывается при пероральном приеме, пища еще больше задерживает всасывание. Отдельные исследования взаимодействия триентина с пищей были проведены на здоровых добровольцах и показали снижение степени всасывания триентина до 45%. Системное воздействие имеет критически важное значение из-за его основного механизма действия — хелатирования меди. Поэтому рекомендуется принимать триентин не менее чем за 1 час до еды или через 2 часа после еды и с перерывом не менее одного часа от любого другого лекарственного средства, пищи или молока, чтобы обеспечить максимальную абсорбцию и снизить вероятность образования комплексов путем связывания металлов в желудочно-кишечном тракте (см. раздел «Противопоказания»). При использовании триентина врач должен держать вас под регулярным медицинским наблюдением и регулярно проверять, соответствуют ли симптомы и уровни меди, чтобы оптимизировать дозировку. Хотя нет никаких доказательств того, что антациды кальция или магния влияют на эффективность триентина, рекомендуется принимать их отдельно (т.е. антациды следует принимать после еды). Диуретики с ингибиторами карбоангидразы могут снижать концентрацию триентина в сыворотке крови, поэтому на протяжении всего лечения следует контролировать сывороточные концентрации. Цинк Данных, свидетельствующих в пользу одновременного приема цинка и триентина недостаточно. Комбинация триентина с цинком не рекомендуется, так как вероятно взаимодействие цинка с триентином, приводящее к снижению эффекта обоих активных веществ. Другие вещества, выводящие медь или снижающие ее всасывание Исследования взаимодействия при одновременном применении триентина с D-пеницилламином не проводились. Если вы в настоящее время принимаете какие-либо лекарства, отпускаемые по рецепту или без рецепта, или если вы принимали их недавно, сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Дополнительная информация об особых популяционных группах: На особых группах населения никаких исследований взаимодействия не проводилось. Пациенты детского возраста: На пациентах детского возраста исследований взаимодействия не проводилось.

Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения В холодильнике, при температуре 2 – 8 °С. После извлечения из холодильника допускается хранение препарата при температуре не выше 25°C в течение 60 дней. Хранить в недоступном для детей месте!