ОКСИТОЦИН раствор 5 МЕ/мл

1 мл препарата содержит активное вещество: окситоцина 5 МЕ вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат, вода для инъекций Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачная бесцветная жидкость со специфическим запахом.

Окситоцин применяется для возбуждения и стимуляции сократительной деятельности матки. Показания к применению в дородовой период Индукция родов Индукция родовой деятельности с помощью окситоцина показана на последних или близких к ним сроках беременности при наличии артериальной гипертензии (например, преэклампсия, эклампсия или при наличии сердечно-сосудистого и почечного заболевания), эритробластоз плода, материнский или гестационный сахарный диабет, дородовое кровотечение или необходимость досрочного родоразрешения, преждевременный разрыв плодных оболочек, при которых не происходит спонтанной сократительной деятельности матки. Плановая индукция сократительной деятельности матки с помощью окситоцина может быть показана при переношенной беременности (более 42 недель). Индукция сократительной деятельности матки может также быть показана в случаях внутриутробной смерти плода, внутриутробной задержки развития плода. Усиление сократительной деятельности матки. В первом или втором периоде родов можно применять внутривенно в виде инфузии для усиления схваток при длительных родах или при дисфункциональной инертности матки. Показания в послеродовой период При гипотонии матки, для остановки послеродового кровотечения. Другие показания к применению В качестве адъювантной терапии при неполном аборте или несостоявшемся аборте. Применение с целью диагностики Для определения эмбрионально-плацентарной дыхательной способности плода (нагрузочный тест с окситоцином).

Клинико-фармакологические свойства окситоцина подобны свойствам эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Мускулатура матки содержит чувствительные к окситоцину рецепторы семейства G-протеинозависимых рецепторов. Окситоцин вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки, увеличивая внутриклеточную концентрацию кальция, имитируя таким образом родовые схватки при нормальной, спонтанной сократительной деятельности матки и временно препятствуя кровотоку в матке. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание шейки матки. По мере развития беременности количество рецепторов к окситоцину и чувствительность матки к нему растут и к концу беременности достигают своего максимума. В определенных количествах окситоцин способен усилить сократительную способность матки до уровня, характерного для самопроизвольной родовой деятельности до тетанического состояния. Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилегающих к альвеолам молочной железы, и тем самым способствует выделению молока. Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. При этом АД остается обычно неизменным, однако при внутривенном введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за некоторым начальным снижением АД наступает длительное, хотя и небольшое, его повышение. В отличие от вазопрессина, окситоцин оказывает слабое антидиуретическое действие. Гипергидратация возможна при одновременном применении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/или при быстром введении.

Режим дозирования Дозу определять с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода. Предложенные дозировки основаны на опыте использования препарата в различных режимах и при различных показаниях. Для индукции или стимуляции родовой деятельности Окситоцин применять исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Обязательно следует строго соблюдать предписанную скорость инфузии. Для безопасного применения окситоцина необходимо использование инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу же остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается. Инфузию окситоцина нельзя начинать в течение первых 6 часов после применения вагинальных простагландинов. Окситоцин необходимо вводить в виде внутривенной (в/в) капельной инфузии, предпочтительно с помощью инфузионной помпы с изменяемой скоростью введения. Скорость введения для 2,5 МЕ окситоцина в 500 мл (или 5 МЕ в 1000 мл) 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы составляет 10 капель/мин. Такая скорость соответствует приблизительно 2,5 мМЕ/мин. Подробная информация о дозировке представлена в таблице. Скорость инфузии окситоцина для индукции или стимуляции родовой деятельности Время от начала индукции (ч) — Концентрация окситоцина — Капель/мин — Приблизительная доза (мМЕ/мин) — Вводимый объем (мл) — Общий объем инфузии (мл) 0,00 — 2,5 МЕ в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора глюкозы (концентрация 5 мМЕ/мл) — 10 — 2,5 — 0 — 0 0,50 — Идентичная — 20 — 5 — 15 — 15 1,00 — Идентичная — 30 — 7,5 — 30 — 45 1,50 — Идентичная — 40 — 10 — 45 — 90 2,00 — Идентичная — 50 — 12,5 — 60 — 150 2,50 — Идентичная — 60 — 15 — 75 — 225 3,00 — 5 МЕ в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора глюкозы (концентрация 10 мМЕ/мл) — 30 — 15 — 90 — 315 3,50 — Идентичная — 40 — 20 — 45 — 360 4,00 — Идентичная — 50 — 25 — 60 — 420 4,50 — Идентичная — 60 — 30 — 75 — 495 5,00 — 10 МЕ в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора глюкозы (концентрация 20 мМЕ/мл) — 30 — 30 — 90 — 585 5,50 — Идентичная — 40 — 40 — 45 — 630 6,00 — Идентичная — 50 — 50 — 60 — 690 6,50 — Идентичная — 60 — 60 — 75 — 765 7,00 — Идентичная — 60 — 60 — 90 — 855 Контроль маточных кровотечений в послеродовом периоде: Общая тактика введения окситоцина Вводят 10 МЕ окситоцина внутримышечно, после чего начинают внутривенную инфузию. При атонии матки Доза и способ введения — Доза для непрерывного введения — Максимальная доза — Противопоказания и меры предосторожности Окситоцин — Вводят в/в 20 МЕ в 1000 мл раствора для в/в инфузий, со скоростью 60 капель/мин или Внутримышечно: 10 МЕ — Вводят в/в 20 МЕ в 1000 мл раствора для в/в инфузий, со скоростью 40 капель/мин — Не более 3 л раствора для в/в инфузий с окситоцином — Не вводить в виде в/в болюсной инъекции Адъювантная терапия при неполном аборте или несостоявшемся аборте. На сроках беременности более 16 недель, при необходимости, для облегчения выведения плода и оболочек вводят 40 МЕ окситоцина в 1000 мл раствора для внутривенной инфузии (0,9 % раствора натрия хлорида или смеси 5 % декстрозы с физиологическим раствором или Рингера-лактата); скорость инфузии должна составлять 20–40 капель/мин. Для определения эмбрионально-плацентарной дыхательной способности плода (нагрузочный тест с окситоцином). Скорость введения в начале инфузии должна составлять 0,5 мМЕ/мин. Каждые двадцать минут скорость инфузии необходимо удваивать до момента достижения эффективной дозы (обычно 5–6 мМЕ/мин, максимально - до 20 мМЕ/мин). После появления 3 умеренных маточных сокращений (каждое по 40–60 секунд) в течение десятиминутного периода, инфузию следует прекратить и контролировать возникновение поздних или вариабельных децелераций сердечных сокращений плода. Метод и путь введения Допускается только парентеральное введение окситоцина - внутривенные капельные инфузии или внутримышечные инъекции. Окситоцин можно вводить только парентерально (или внутривенно, или внутримышечно). Частота применения с указанием времени приема Частота и время введения определяется лечащим врачом с учетом состояния пациента и клинической ситуации в условиях стационара.

Окситоцин, раствор для инъекций, противопоказан в таких случаях: - гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ - клинически узкий таз - неблагоприятное положение плода, препятствующее спонтанному родоразрешению без предварительного вмешательства, такое как поперечное положение плода - так называемые акушерские экстренные ситуации, в которых соотношение пользы к риску для плода или роженицы требует хирургического вмешательства - фетальный дистресс задолго до терминальных сроков беременности - применение при отсутствии сократительной деятельности матки или выраженной токсемии - в случае наличия маточных сокращений гипертонического характера - гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата - индукция или увеличение сократительной деятельности матки в случаях, когда вагинальные роды противопоказаны, например при предлежании или выпадении петель пуповины, полном предлежании плаценты или предлежании сосудов - дистония - тяжелая преэклампсия или тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы - препарат Окситоцин, раствор для инъекций, нельзя вводить в течение 6 часов после применения вагинальных простагландинов.

Нежелательные явления у рожениц Часто - головная боль - рефлекторная тахикардия, брадикардия - тошнота, рвота Нечасто - аритмия, желудочковая экстрасистолия - высыпания Редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции/анафилаксию, диспноэ, гипотензию, шок, крапивницу - гипертонус матки, разрыв матки, тетанические сокращения матки, послеродовое кровотечение, летальный исход во время родов Очень редко - артериальная гипотензия с последующим повышением, кровоизлияния в органы малого таза - диссеминированное внутрисосудистое свертывание - водная интоксикация с судорогами, комой, вплоть до летального исхода при инфузии больших объемов растворов неэлектролитов - отек легких на фоне гипергидратации - депрессия интервала ST и изменение интервала QT (в дозах, превышающих 5МЕ/мин, окситоцин может вызывать кратковременную ишемию миокарда.) Побочные реакции в перинатальный период у новорождённых Редко - гипонатриемия новорождённых - аритмия, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия - низкая оценка по шкале Апгар через 5 минут после рождения Очень редко - кровоизлияние в сетчатку глаза новорожденных - асфиксия плода - гибель плода в результате асфиксии, желтуха новорожденных, повреждения головного мозга Имеются данные о том, что у женщин во время кесарева в условиях спинальной анестезии при в/в болюсном введении окситоцина в дозе 10 МЕ наблюдается депрессия сегмента ST-T на ЭКГ. Данных для точной оценки степени риска недостаточно, а причины повышенного риска неизвестны. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Максимальная доза окситоцина не установлена. Симптомы: при пероральном приеме Окситоцин инактивируется протеолитическими ферментами в пищеварительном тракте. Следовательно, препарат не всасывается в кишечнике, а развитие токсических эффектов маловероятно. Симптомы передозировки зависят главным образом от чувствительности матки к окситоцину и не связаны с наличием гиперчувствительности к препарату. Гиперстимуляция Окситоцином может привести к сильным (гипертоническим) и длительным (тетаническим) сокращений, или к стремительным родам с характерным базовым тонусом в 15–20 и более мм водн. ст., измеряемым между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовом периоде, маточно-плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксию, гиперкапнию и гибель плода. Длительное применение препарата в высоких дозах (40–50 мл/мин) может сопровождаться серьезным осложнением – гипергидратацией, обусловленной антидиуретическим эффектом окситоцина. Лечение: лечение заключается в прекращении инфузии окситоцина, ограничении употребления жидкости, в применении диуретиков, внутривенное введение гипертонического раствора хлорида натрия, корректировке электролитного баланса, купировании судорог барбитуратами и обеспечении симптоматического лечения в специализированном стационаре для ухода за пациенткой в состоянии комы. В случае возникновения признаков и симптомов передозировки во время непрерывной в/в инфузии окситоцина необходимо немедленно прервать инфузию и дать кислород матери. При гипергидратации важно ограничить потребление жидкости, стимулировать диурез, скорректировать электролитный баланс и контролировать судороги, которые могут развиться со временем. В случае комы необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей обычными методами, которые применяют при уходе за пациентом в бессознательном состоянии.

За исключением особых случаев применение окситоцина не рекомендуется при: - преждевременных родах - хирургических операциях на шейке матки или матке в анамнезе, включая кесарево сечение - чрезмерном растяжении матки - многоплодной беременности - инвазивной карциноме шейки матки Окситоцин нельзя вводить до момента вставления головки или ягодиц плода в малый таз. Указанные ситуации, которые могут быть обусловлены сочетанием различных факторов, оценивает врач, и может принять решение об «особом случае». Необходимо тщательно взвесить ожидаемые положительные эффекты терапии с опасностью развития серьезных нежелательных явлений (возможны гипертонус и тетания матки). С целью индукции родов и усиления сократительной деятельности матки окситоцин применяют исключительно внутривенно, в стационаре и при соответствующем врачебном наблюдении. Каждая пациентка, получающая инфузию окситоцина, должна находиться под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт применения препарата и обладающего необходимыми навыками для лечения осложнений. Чтобы избежать осложнений при введении окситоцина, следует постоянно контролировать: - сократительная активность матки - частота сердечных сокращений плода и роженицы - артериальное давление (АД) роженицы При первых признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно утихают. При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные нормальным родам. Чрезмерная стимуляция, возникающая при неправильном применении, опасна как для роженицы, так и для плода. Необходимо иметь в виду, что в случаях повышенной чувствительности к препарату, гипертонические сокращения возможны несмотря на правильный выбор дозы и соответствующее медицинское наблюдение. При применении препарата следует учитывать возможность усиления кровотечения и развития афибриногенемии. Окситоцин не следует применять в течение длительного времени пациентам со стойкой к окситоцину слабостью родовой деятельности, с тяжелым токсикозом и преэклампсией или тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами. Следует не допускать дискоординации родовой деятельности при внутриутробной гибели плода, а также при наличии мекония в околоплодных водах, что может привести к эмболии околоплодными водами. Заболевания сердечно-сосудистой системы Следует с особой осторожностью применять у пациенток, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, гипертрофическая кардиомиопатия, поражение клапанного аппарата и (или) ишемическая болезнь сердца, в том числе спазм коронарных артерий) и при наличии предрасположенности к ишемии миокарда, что позволит избежать значительных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений. Окситоцин необходимо назначать с осторожностью пациентам с «синдромом удлиненного интервала QT» или связанными с ним симптомами, а также пациентам, которые принимают препараты, удлиняющие интервал QT. При введении препарата с целью стимуляции родов или усиления сократительной деятельности матки на первой и второй стадии родов описаны случаи материнской смерти вследствие развития реакций гиперчувствительности, субарахноидального кровоизлияния и разрыва матки, а также случаи гибели плода по различным причинам. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови Редко, при фармакологической индукции родов с применением утеротонических препаратов, включая окситоцин, наблюдается повышенный риск развития синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС) в послеродовом периоде. Риск связан непосредственно с фармакологической индукцией, а не с применением конкретного препарата. Вероятность развития данных состояний повышена у женщин, имеющих дополнительные факторы риска ДВС: возраст старше 35 лет, осложненное течение беременности (например, гестационный диабет, артериальная гипертензия, гипотиреоз), срок гестации свыше 40 недель. У таких рожениц окситоцин и альтернативные лекарственные средства должны применяться с осторожностью, а врач должен иметь настороженность в отношении симптомов ДВС. Гипергидратация Так как окситоцин обладает слабым антидиуретическим действием, продолжительное внутривенное введение высоких доз препарата совместно с введением больших объемов жидкостей (например, при лечении угрожающего или несостоявшегося аборта, или кровотечений в послеродовом периоде) может вызвать гипергидратацию в сочетании с гипонатриемией. При введении окситоцина и в/в введении других жидкостей наблюдается комбинированное антидиуретическое действие, в результате которого возникает гиперволемия с последующим развитием гемодинамической формы острого отека легких без гипонатриемии. С целью предотвращения этих редких осложнений, при введении высоких доз окситоцина в течение длительного времени следует соблюдать такие меры предосторожности: использование растворителя, содержащего электролиты (не декстрозу); инфузии жидкостей следует проводить в небольших объемах (при индукции или стимуляции родовой деятельности на поздних сроках беременности допускается введение окситоцина в концентрациях, превышающих рекомендуемые); ограничение перорального приема жидкостей; ведение записей с учётом баланса жидкостей; при подозрении на нарушение электролитного баланса показано лабораторное исследование содержания электролитов. Анафилактические реакции у женщин с аллергией на латекс Были зарегистрированы случаи развития анафилактических реакций после введения окситоцина у женщин с известной аллергией на латекс. Так как имеется гомология в структуре молекулы окситоцина и латекса, аллергия/непереносимость латекса может быть важным фактором предрасположенности к анафилактической реакции после введения окситоцина. Профилактические/предупреждающие меры Окситоцин не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции, так как это может вызвать острую кратковременную артериальную гипотензию, сопровождающуюся «приливами» и рефлекторной тахикардией. Окситоцин нельзя вводить одновременно разными путями. Окситоцин можно вводить только парентерально (или внутривенно, или внутримышечно). Несовместимость Препарат можно разводить в растворах для инфузий, среди которых: раствор натрия лактата; раствор натрия хлорида, растворы глюкозы. Готовый раствор следует использовать в течение (максимум) 8 часов после приготовления. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами. Вспомогательные вещества с известными свойствами Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в каждой дозе, то есть по существу «не содержит натрий». Специальные предупреждения Отдельные категории пациенток Пациентки пожилого возраста Исследования с участием пациенток пожилого возраста (старше 65 лет) не проводились. Почечная и печеночная недостаточность Исследования с участием пациенток с почечной и печеночной недостаточностью не проводились. Применение в педиатрии Не назначать детям. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами. Препарат применяют в условиях стационара.

С учётом большого опыта применения, известной химической структуры и фармакологических свойств препарата, при его назначении по показаниям (с целью индукции или стимуляции родовой деятельности) не ожидается риска формирования пороков развития плода. В первом триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном или искусственном аборте. Окситоцин в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке. Тем не менее нет оснований полагать, что окситоцин окажет нежелательное воздействие на новорожденного, так как окситоцин попадает в пищеварительный тракт, где подвергается быстрой инактивации. В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения кормление грудью возможно только после окончания курса лечения окситоцином.

Одновременное применение противопоказано. Простагландины и их аналоги Препарат окситоцин, раствор для инъекций нельзя вводить в течение 6 часов после применения вагинальных простагландинов. Применение окситоцина совместно с другими индукторами родов или аборта (например простагландинами) может привести к значительному повышению тонуса матки (гипертонии матки), ее разрыву или травме шейки матки. Так, простагландины усиливают стимулирующее влияние окситоцина на миометрий матки. Одновременное применение, требующее осторожности При последовательном введении окситоцина после вагинальных простагландинов (более чем через 6 часов) следует контролировать такие показатели: - кислотно-основное равновесие - сила сокращений, их частота и продолжительность - частота сердечных сокращений плода - артериальное давление и частота сердечных сокращений матери - тонус матки между сокращениями (в покое) - баланс между поступлением жидкости в организм и её выделением Одновременное применение не рекомендовано Лекарственные препараты, которые удлиняют интервал QT Окситоцин потенциально способен вызывать аритмию, особенно у пациентов с другими факторами риска полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» - такими как приём лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, или у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT в анамнезе. Каудальная анестезия – вазоконстрикторы Окситоцин способен усиливать сосудосуживающие эффекты вазоконстрикторов и симпатомиметиков, в том числе тех, которые содержатся в препаратах для местной анестезии. Описаны случаи тяжелой артериальной гипертензии при введении окситоцина через три-четыре часа после профилактического применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией. Ингаляционные анестетики (в том числе циклопропан, галотан, севофлуран, десфлуран, энфлуран) Ингаляционные анестетики обладают расслабляющим действием на матку, вызывают заметное ослабление тонуса матки и таким образом снижая стимулирующий эффект окситоцина. При одновременном применении ингаляционных анестетиков с окситоцином были зарегистрированы случаи нарушения сердечного ритма. На фоне анестезии циклопропаном, энфлураном, галотаном и изофлураном возможно изменение действия окситоцина на сердечно-сосудистую систему и развитие нежелательной реакции в виде артериальной гипотонии. При введении окситоцина на фоне анестезии циклопропаном описаны случаи развития синусовой брадикардии и патологического атриовентрикулярного ритма у матери.

Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре от 2о С до 8о С. Хранить в недоступном для детей месте!