Омез® капсулы 20 мг

Одна капсула содержит: активное вещество - омепразол 10 мг, вспомогательные вещества: маннитол/маннитол 25С, кросповидон, гипромеллоза 5 срs, полоксамер 407 (Lutrol F127), меглюмин. Покрытие PVP: повидон (PVPK-30) Кишечнорастворимая оболочка: кислоты метакриловой и этилакрилата кополимер (Eudragit L 100-55)/ кислоты метакриловой и этилакрилата кополимер (Drugcoat L100-55), триэтилцитрат, магния стеарат. Состав твердой желатиновой капсулы: желатин, вода очищенная. Корпус капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171). Крышечка капсулы: FD&С Желтый 6 (Е110), FD&С Красный 40 (Е129), FD&С Синий 1 (Е133), D&C Красный 28, Титана диоксид (Е171). Состав черной чернилы: шеллак (Е904), этанол безводный (Е1510), спирт изопропиловый, бутанол, пропиленгликоль (Е1520), аммиака раствор концентрированный (Е527), железа оксид черный (Е172), калия гидроксид (Е525), вода очищенная Описание внешнего вида, запаха, вкуса Твердые желатиновые капсулы, размер №3, с непрозрачной крышечкой лавандового цвета и непрозрачным корпусом желтого цвета, с надписью черными чернилами «OMEZ 10» на крышечке и корпусе (для дозировки 10 мг). Содержимое капсул – от сферической до эллиптической формы пеллеты от белого до светло-желтого цвета.

Омез® показан к применению у взрослых: • лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (симптомов как изжога, кислая отрыжка)

Код ATX А02ВС01 Механизм действия Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочной кислоты посредством высоко специализированного механизма действия. Он представляет собой специфический ингибитор кислотного насоса в париетальных клетках. Он действует быстро и дает контроль посредством обратимого ингибирования секреции желудочной кислоты при приеме один раз в день. Омепразол является слабой щелочью, и концентрируется и переводится в действующую форму в высоко кислотном окружении внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует энзим H+ K+-ATPase – кислотный насос. Данное воздействие на последнюю стадию процесса формирования желудочной кислоты зависит от дозы и предоставляет высокоэффективное подавление как секреции базальной кислоты, так и секреции стимулированной кислоты, вне зависимости от стимула. Фармакодинамические эффекты Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты могут быть объяснены воздействием омепразола на секрецию кислоты. Воздействие на секрецию желудочной кислоты Прием омепразола перорально один раз в день дает быстрое и эффективное подавление секреции желудочной кислоты в течение дня и ночи (24 часа), максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. При дозировке 20 мг омепразола достигается среднее снижение внутрижелудочной кислотности как минимум на 80% в течение 24 часов у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, а среднее снижение пика производства кислоты после стимуляции пентагастрина составляет около 70% через 24 часа после приема. Прием омепразола 20 мг перорально поддерживает внутрижелудочный уровень рН ≥ 3 в среднем на 17 часов из 24-часового периода у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки. В результате этого снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, омепразол в зависимости от дозы снижает/нормализирует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с пептическим рефлюкс-эзофагитом. Подавление секреции кислоты связано с областью под кривой концентрации-времени для плазмы (area under the plasma concentration-time curve, AUC) для омепразола, а не с фактической концентрацией плазмы в указанный момент времени. Эффект тахифилаксии при использовании омепразола не наблюдался. Воздействие на H. pylori H. pylori связана с язвенной болезнью желудка, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. pylori является основным фактором в развитии гастрита. H. pylori вместе с желудочной кислотой являются основными факторами развития язвенной болезни желудка. H.pylori является основным фактором в развитии атрофического гастрита, который связывается с повышением риска развития рака желудка. Устранение H. pylori при помощи омепразола и противомикробных препаратов связан с высокой частотой выздоровления увеличения длительности до ремиссии желудочных язв. Двойные терапии были исследовали и продемонстрировали более низкую эффективность, чем тройные терапии. Тем не менее, их применение может рассматриваться в случаях, когда повышенная чувствительность не дает использовать тройную комбинацию. Другие воздействия, связанные с ингибированием кислоты Во время долгосрочного лечения наблюдалось небольшое повышение частоты развития кисты желудка. Эти изменения были физиологическим последствием выраженного подавления секреции кислоты, являются доброкачественными и, судя по всему, обратимыми. Понижение желудочной кислотности любыми средствами, включая ингибиторы протонного насоса, увеличивает количество желудочных бактерий, присутствующих в нормальном желудочно-кишечном тракте, таких как Salmonella и Campylobacter и, у госпитализированных пациентов, возможно также Clostridium difficile. Во время лечения с применением антисекреторных лекарственных препаратов, уровни гастрина в сыворотке были увеличены в результате снижения секреции кислоты. Также CgA увеличивается по причине желудочной кислотности. Повышенные уровни CgA могут взаимодействовать с исследованиями нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонного насоса от 5 дней до 2 недель до измерений уровня CgA. Это требуется для того, чтобы дать уровням CgA, которые могут быть ложно повышены по причине приема PPI, вернуться к требуемому диапазону значений. Повышение количества ECL-клеток может быть связано с повышением уровней гастрина в сыворотке; такой эффект наблюдался у некоторых пациентов (как у детей, так и у взрослых) во время долгосрочного лечения с применением омепразола. Данные результаты считаются не имеющими клинической значимости.

Режим дозирования Для взрослых. Внутрь, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 мин до еды. Если пациент не может проглотить капсулу целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не растворять в газированных напитках). Полученный раствор препарата следует выпить сразу после приготовления, запивая дополнительно ½ стакан воды. Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка Обычная доза препарата Омез® составляет 10 мг (1 капсула) один раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Всегда должна использоваться наименьшая эффективная доза. Максимальный курс лечения без консультации врача – 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения должен составлять не менее 4 месяцев. Если в течение 2 недель не наблюдается облегчение симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу. Применение препарата в особых случаях Возможность применение препарата Омез® в особых случаях оценивается врачом. Нарушение функции почек Коррекция дозы не требуется. Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс Омепразола увеличивается. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом. Пожилой возраст Несмотря на то, что скорость метаболизма Омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется. Метод и путь введения Внутрь, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 мин до еды. Если пациент не может проглотить капсулу целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не растворять в газированных напитках). Полученный раствор препарата следует выпить сразу после приготовления, запивая дополнительно ½ стакан воды. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При возникновении вопросов необходимо обратиться за консультацией к медицинскому работнику.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ • Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не рекомендуется применять одновременно с нелфинавиром • период беременности и кормления грудью • детский и подростковый возраст до 18 лет

Часто • головная боль • боль в брюшной полости, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, железистые полипы дна желудка (доброкачественные) Нечасто • бессонница • головокружение, парестезия, сонливость • вестибулярное головокружение • повышение уровня печеночных ферментов • дерматит, зуд, сыпь, крапивница • перелом бедра, запястья или позвоночника • дискомфорт, периферический отек Редко • лейкопения, тромбоцитопения • реакции гиперчувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/анафилактический шок • гипонатриемия • возбуждение, спутанное сознание, депрессия • расстройства вкусовых ощущений • размытое зрение • бронхоспазм • сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта • гепатит с наличием или без желтухи • алопеция, светочувствительность, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) • артралгия, миалгия • тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности) • повышенная потливость Очень редко • агранулоцитоз, панцитопения • агрессия, галлюцинации • печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с имеющимися заболеваниями печени • мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (TEN) • слабость в мышцах • гинекомастия Неизвестно • гипомагнезиемия; тяжелая гипомагнезиемия может привести к гипокальциемии. Гипомагнезиемия также может быть связана с гипокалиемией. • микроскопический колит, умеренное послабляющее действие • подострая красная кожная волчанка При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: спутанность сознания, сонливость, головная боль, нарушения зрения, тахикардия, сухость во рту, тошнота, повышенное потоотделение. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Нет специфических рекомендаций Специальные предупреждения При наличии предупредительных симптомов (значительная непреднамеренная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, дисфагия, кровавая рвота или дегтеобразный стул), а также в случаях, когда есть подозрение на язвенную болезнь желудка или диагноз подтвержден, следует исключить злокачественность, так как лечение может скрыть симптомы заболевания. Сопутствующий прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется. Если установлено, что нельзя избежать применения комбинации атазанавира и ингибитора протонного насоса, рекомендуется пристальный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки), в комбинации с дозой атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг. Омепразол, как и все кислотно-блокирующие препараты, может снижать всасывание витамина B12 (цианобаламина) по причине гипо- или ахлоридии. Это следует учитывать при лечении пациентов с низкими запасами в организме или факторами риска по снижению всасывания витамина B12 при долгосрочном лечении. Омепразол представляет собой ингибитор CYP2C19. При начале или окончании лечения с применением омепразола, имеется потенциал взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются посредством CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидрогелем и омепразолом. В качестве меры предосторожности сопутствующее использование омепразола и клопидрогеля не рекомендуется. Острые случаи недостаточности магния наблюдалась у пациентов, получавших лечение с использованием ингибиторов протонного насоса (proton pump inhibitors, PPIs), таких как омепразол, в течение как минимум трех месяцев, в основном – в течение года. Серьезные проявления недостатка магния представляют собой утомляемость, тетанию, бредовые состояния, конвульсии, головокружения и вентрикулярная аритмия, которые могут начаться внезапно и их можно просмотреть. У большинства таких пациентов состояние недостаточности магния улучшалось после магний-заместительной терапии и прекращения использования PPI. У пациентов, для которых предполагается длительное лечение, или которые принимают PPI с дигоксином или препаратами, которые могут привести к недостаточности магния (например, диуретики), профессионалы в области здравоохранения должны применять измерение уровней магния перед началом с применением PPI и периодически во время лечения. Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании в больших дозах и с большой длительностью (более года), могут слегка увеличить риск перелома бедра, запястья или позвоночника, в основном у пациентов пожилого возраста, или в присутствии других идентифицированных факторов риска. Обсервационные исследования предполагают, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск перелома на 10-40%. Определенная часть данного повышения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты, находящиеся в зоне риска остеопороза, должны получать соответствующее лечение согласно текущим клиническим руководствам, а также должны принимать достаточное количество витамина D и кальция. Подострая кожная красная волчанка (Subacute cutaneous lupus erythematosus, SCLE). Ингибиторы протонного насоса связаны с очень редкими случаями SCLE. Если поражения имеют место, особенно в областях кожи, подверженных воздействию солнечного света, и/или если они сопровождаются артралгией, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью, а лечащие врачи должны рассматривать прекращение приема омепразола. SCLE после полученного лечения с применением ингибиторов протонного насоса может повысить риск SCLE после применения других ингибиторов протонного насоса. Взаимодействие с лабораторными испытаниями Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может взаимодействовать с исследованиями нейроэндокринных опухолей. Для того, чтобы избежать данного взаимодействия, лечение с применением омепразола следует остановить как минимум за 5 дней перед началом измерения уровней CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в указанной диапазон после первого измерения, их следует повторить через 14 дней после окончания приема ингибиторов протонного насоса. У некоторых детей с хроническими заболеваниями может потребоваться долгосрочное лечение несмотря на то, что оно не рекомендуется. Лечение с применением ингибиторов протонного насоса может привести к небольшому повышению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter и, у госпитализированный пациентов, также Clostridium difficile. Как во всех случаях долгосрочного лечения, особенно при превышении периода лечения в 1 год, пациенты должны находиться под регулярным надзором. Нарушение функции почек Острый тубулоинтерстициальный нефрит (TIN) наблюдался у пациентов, принимающих омепразол, и может возникнуть в любой момент во время терапии омепразолом. Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности. При подозрении на острый тубулоинтерстициальный нефрит прием омепразола следует прекратить и незамедлительно начать соответствующее лечение. Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими видами деятельности, требующими повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

Препарат противопоказан беременным женщинам и в период лактации. Фертильность Омепразол не вызывал нарушение фертильности или репродуктивной функции.

Возможности взаимодействия омепразола с другими лекарственными препаратами ограничены. Омепразол метаболизируется в печени через систему цитохром P450, поэтому при одновременном применении с препаратами, которые метаболизируются в печени, омепразол может снижать их выведение. Омепразол замедляет экскрецию диазепама, фенитоина и антикоагулянтов (варфарин). При совместном применении с антикоагулянтами необходим контроль анализа крови, протромбинового времени, корректировка дозы омепразола необходима. Нелфинавир, атазанавир Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира уменьшаются в случае их совместного применения с омепразолом. Совместное назначение омепразола с нелфинавиром противопоказано. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) снижает среднюю экспозицию нелфинавира на 40%, и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 была снижена на 75-90%. Взаимодействие может также включать ингибирование CYP2C19. Совместное назначение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг привело к 75% снижению экспозиции атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Совместный прием омепразола (20 мг один раз в сутки) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг привело к снижению экспозиции атазанавира примерно на 30% по сравнению с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг один раз в сутки. Дигоксин Совместное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином повышало биодоступность дигоксина на 10%. О токсичности дигоксина сообщается редко. Однако следует проявлять осторожность при назначении высоких доз омепразола у пациентов пожилого возраста. Клопидогрел Совместное лечение омепразолом (80 мг в сутки) и клопидогреля (до 300 мг в сутки с последующим 75 мг/сут) снижало биодоступность клопидогреля до 46 %. При совместном лечении, пациенты должны регулировать терапевтическую дозу. В обсервационных и клинических исследованиях представлены неоднородные данные касательно клинических проявлений фармакодинамического и фармакокинетического воздействия омепразола в области серьезных сердечно-сосудистых осложнений. В качестве меры предосторожности совместное применение омепразола и клопидогрела не рекомендуется. Другие активные вещества Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, таким образом, клиническая эффективность может нарушаться. Для позаконазола и эрлотиниба следует избегать одновременного применения. Активные вещества, метаболизируемые CYP2C19 Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного энзима, метаболизирующего омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих активных веществ, также метаболизируемых CYP2C19, может быть понижен, и системная экспозиция этих веществ может увеличиться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин. Цилостазол Омепразол, принимаемый в дозах 40 мг увеличивал Cmax и AUC для цилостазола на 18% и 26% соответственно, а один из его активных метаболитов на 29% и 69% соответственно. Фенитоин В течение первых двух недель после начала лечения омепразолом рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина плазмы и, если осуществлялась коррекция дозы фенитоина, после окончания лечения омепразолом должны осуществляться мониторинг и дальнейшая коррекция дозы. Саквинавир Совместное применение омепразола и саквинавира/ритонавира привело к увеличению уровня в плазме примерно до 70% для саквинавира, связанного с хорошей переносимостью у пациентов с ВИЧ-инфекцией. Метотрексат При совместном применении с ингибиторами протонного насоса, у некоторых пациентов наблюдалось повышение уровней метотрексата. У пациентов, принимающих высокие дозы метотрексата может потребоваться рассмотрение временного прекращения приема омепразола. Такролимус При совместном применении омепразола наблюдалось увеличение сывороточных уровней такролимуса. Должен быть выполнен усиленный мониторинг концентраций такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), при необходимости дозировки такролимуса корректируются. Действие других активных веществ на фармакокинетику омепразола Ингибиторы CYP2C19 и/или СУР3А4 Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, активные вещества, известные как ингибиторы CYP2C19 или СУР3А4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут привести к увеличению сывороточных уровней омепразола за счет уменьшения скорости его метаболизма. Совместное применение вориконазола привело к более чем удвоению экспозиции омепразола. В случае, если высокие дозы омепразола хорошо переносятся, коррекция дозы омепразола обычно не требуется. Однако коррекцию дозы следует рассматривать у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при длительном лечении. Индукторы изоферментов CYP2C19 и/или СУР3А4 Активные вещества, известные как индукторы CYP2C19 или CYP3A4, или обоих (такие как рифампицин и зверобой), могут привести к снижению уровня омепразола в сыворотке крови за счет увеличения скорости метаболизма.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!