ПАРИКУЕЛ® раствор 5 мкг/мл

одна ампула содержит активное вещество – парикальцитол 0.010 мг, вспомогательные вещества: этанол 96 %, пропиленгликоль (с низким содержанием эндотоксинов), вода для инъекций. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых механических включений.

Парикальцитол применяется у взрослых для профилактики и лечения вторичного гиперпаратиреоза у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе.

В инструкции не указано.

Режим дозирования Парикальцитол применяется у взрослых для профилактики и лечения вторичного гиперпаратиреоза у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе. 1.Начальная доза рассчитывается на основании исходного уровня интактного паратиреоидного гормона (иПТГ): Начальную дозу парикальцитола рассчитывают с использованием следующей формулы: или и вводят внутривенно (в/в) болюсно не чаще чем через день в любое время в течение диализа. Максимальная безопасная доза, которую вводили в клинических исследованиях, составляла 40 мкг. 2.Титрование дозы: В настоящее время допустимые целевые уровни ПТГ у пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должны больше чем в 1,5–3 раза превышать верхний предел нормы у пациентов без уремии, 15,9–31,8 пмоль/л (150–300 пг/мл) для интактного ПТГ. Для достижения необходимых физиологических уровней необходимо тщательное наблюдение и индивидуальное титрование дозы. При гиперкальциемии или стойком повышении произведения скорректированного Са х Р больше чем 5,2 ммоль2/л2 (65 мг2/дл) необходимо снизить дозу препарата или сделать перерыв в лечении до нормализации этих показателей. Далее терапию парикальцитолом необходимо возобновить в меньшей дозе. При уменьшении уровней ПТГ в ответ на терапию может понадобиться снижение дозы парикальцитола. В приведенной ниже таблице предлагается подход к титрованию дозы: Предлагаемые рекомендации по дозированию (Корректировка дозы с интервалами в 2–4 недели) Уровень иПТГ по сравнению с исходным — Корректировка дозы парикальцитола Без изменений или увеличился — Увеличить на 2–4 мкг Снизился на < 30 % Снизился на > 30 %, < 60 % — Не изменять дозу Снизился на > 60 % — Снизить на 2–4 мкг ИПТГ < 15,9 пмоль/л (150 пг/мл) После установления дозы необходимо контролировать уровень кальция и фосфата в сыворотке крови по меньшей мере 1 раз в месяц. Уровень интактного ПТГ в сыворотке крови рекомендовано контролировать каждые три месяца. Во время коррегирования может потребоваться более частое выполнение лабораторных исследований. Метод и путь введения ПАРИКУЕЛ® в форме раствора для инъекций вводят через катетер для гемодиализа. Дети Безопасность и эффективность применения препарата ПАРИКУЕЛ® у детей не установлены. Данные для детей младше 5 лет отсутствуют. Пациенты пожилого возраста Существует ограниченный опыт применения парикальцитола в исследованиях фазы III у пациентов в возрасте 65 лет или старше. В этих исследованиях не наблюдалось никакой разницы относительно эффективности или безопасности применения препарата между пациентами 65 лет или старше и пациентами более молодого возраста. Пациенты с печеночной недостаточностью Концентрация несвязанного парикальцитола у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени сходна с таковой у здоровых лиц, и коррекция дозы в этой группе пациентов не является необходимой. Нет опыта применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

- гиперчувствительность к действующему веществу Парикальцитола или к любому из вспомогательных веществ - гипервитаминоз D - гиперкальциемия

Приблизительно 600 пациентов получали ПАРИКУЕЛ® в клинических исследованиях фазы II/III/IV. В целом нежелательные реакции зарегистрированы у 6 % пациентов, получавших ПАРИКУЕЛ®. Самая частая побочная реакция, связанная с применением препарта ПАРИКУЕЛ®, гиперкальциемия, развивавшаяся у 4,7 % пациентов. Развитие гиперкальциемии зависит от степени чрезмерной супрессии ПТГ и может быть минимизировано за счет тщательного титрования дозы. Неблагоприятные явления, хотя бы возможно связанные с применением парикальцитола, проявляющиеся как клинически, так и по результатам лабораторных исследований, представлены по классам системы органов, предпочтительным терминам MedDRA и частоте возникновения. По частоте возникновения выделяют следующие группы: Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно установить частоту по имеющимся данным). Часто - головная боль, дисгевзия - кожный зуд - гипопаратиреоз - гиперкальциемия, гиперфосфатемия Нечасто - удлинение времени кровотечения, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, отклонения лабораторных показателей от нормы, снижение массы тела - остановка сердца, аритмия, трепетание предсердий - анемия, лейкопения, лимфаденопатия - кома, нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, обморок, миоклонус, гипестезия, парестезия, головокружение - глаукома, конъюнктивит - нарушение со стороны органа слуха - отек легких, бронхиальная астма, одышка, носовое кровотечение, кашель - ректальное кровотечение, колит, диарея, гастрит, диспепсия, дисфагия, боль в животе, запор, тошнота, рвота, сухость во рту - буллезный дерматит, алопеция, гирсутизм, сыпь, гипергидроз - боль в суставах, тугоподвижность суставов, боль в спине, подергивание мышц, миалгия - гиперпаратиреоз - гиперкалиемия, гипокальциемия, анорексия - сепсис, пневмония, инфекция, фарингит, вагинальная инфекция, грипп - рак молочной железы - артериальная гипертензия, артериальная гипотензия - нарушение походки, отек, периферический отек, боль, боль в месте инъекции, пиретическая реакция, боль в груди, ухудшение состояния, общая слабость, недомогание, жажда - гиперчувствительность - боль в молочной железе, эректильная дисфункция - спутанность сознания, делирий, деперсонализация, возбуждение, бессонница, нервозность Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - желудочно-кишечные расстройства - отек гортани, ангионевротический отек, крапивница При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

В инструкции не указано.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Парикальцитол может оказывать незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами. После введения парикальцитола может возникать головокружение.

Отсутствуют соответствующие данные о применении парикальцитола в период беременности. В ходе исследований токсичности на животных была установлена токсичность для репродуктивной функции. Потенциальный риск для человека неизвестен. ПАРИКУЕЛ® не рекомендуется во время беременности и женщинам детородного возраста, не использующим контрацепцию. Исследования на животных свидетельствовали о том, что парикальцитол или его метаболиты в небольших количествах выделяются в молоко матери. При решении вопроса относительно продолжения/прекращения кормления грудью или продолжения/прекращения лечения парикальцитолом следует учитывать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии парикальцитолом для женщины.

Взаимодействие парикальцитола в форме раствора для инъекций с другими лекарственными средствами не исследовалось. Однако исследование взаимодействия кетоконазола и парикальцитола выполнялось на препарате в форме капсул. Одновременно с парикальцитолом не следует принимать фосфаты или препараты, содержащие витамин D, поскольку существует повышенный риск развития гиперкальциемии и повышения произведения Са х Р. Токсичность наперстянки усиливается гиперкальциемией по любой причине, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении наперстянки одновременно с парикальцитом. Высокие дозы препаратов, содержащих кальций, или тиазидных диуретиков могут повышать риск развития гиперкальциемии. Одновременно с препаратами, содержащими витамин D, не следует постоянно принимать препараты, содержащие алюминий (например, антациды, препараты, связывающие фосфор) из-за риска повышения уровня алюминия в крови и возможности токсического влияния алюминия на кости. Не следует принимать препараты, содержащие магний (например, антациды), одновременно с препаратами витамина D из-за риска развития гипермагниемии. Кетоконазол является известным неспецифическим ингибитором некоторых ферментов системы цитохрома Р450. Имеющиеся данные исследований in vivo и in vitro позволяют предположить, что кетоконазол может взаимодействовать с ферментами, отвечающими за метаболизм парикальцитола и других аналогов витамина D. Необходимо с осторожностью назначать парикальцитол одновременно с кетоконазолом. Влияние кетоконазола при многократном применении в дозе 200 мг 2 раза в день в течение 5 дней на фармакокинетику парикальцитола в капсулах изучалось у здоровых добровольцев. Было показано, что кетоконазол минимально влияет на Cmax парикальцитола, но повышает AUC0-∞ приблизительно в 2 раза. Средний период полувыведения парикальцитола в присутствии кетоконазола составлял 17,0 часов, тогда как при самостоятельном введении парикальцитола период полувыведения составлял 9,8 часов. Результаты этого исследования показывают, что после приема внутрь парикальцитола максимальная амплификация AUC ∞ парикальцитола в результате лекарственного взаимодействия с кетоконазолом будет увеличена не больше, чем приблизительно в два раза. Дигиталисная токсичность усиливается гиперкальциемией независимо от ее происхождения, потому необходимо с осторожностью назначать препараты дигиталиса одновременно с парикальцитолом.

Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!