ПОМПЕЗО-ВМ капсулы 40 мг

Одна капсула содержит активное вещество – эзомепразола магния дигидрата пеллеты 177.80 мг (эквивалентно эзомепразолу 40.00 мг), вспомогательные вещества: гипромеллоза (E5), гипромеллозы фталат, дисперсия сополимера метакриловой кислоты (L30D), титана диоксид (Е 171), сахароза, триэтилцитрат, маннит, полисорбат 80, тальк, динатрия гидрофосфат, натрия карбонат, цетиловый спирт, натрия лаурилсульфат, повидон K30, кросповидон (полипласдон (INF-10)), натрия гидроксид, этанол*, ацетон*, вода очищенная*, состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид красный (E 172), железа (III) оксид желтый (E 172). * - не обнаруживаются в готовом продукте Описание внешнего вида, запаха, вкуса Твердые желатиновые капсулы размером №2 с корпусом светло-коричневого цвета и крышечкой матово-белого цвета. Содержимое капсул – сферические пеллеты белого или почти белого цвета. Форма выпуска По 7 капсул в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой. По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

Взрослые Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита Длительное лечение после внутривенной профилактики повторного кровотечения из пептических язв. Лечение синдрома Золлингера-Эллисона Дети и подростки старше 12 лет Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

Эзомепразол представляет собой S-изомер омепразола, эзомепразол снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия Эзомепразол является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+, К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Фармакодинамические эффекты Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживается в течение, в среднем, 13 и 17 часов и более 24 часов. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживается не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно. При использовании AUC в качестве суррогатного показателя концентрации в плазме крови была показана связь между ингибированием секреции кислоты и экспозицией. При приеме эзомепразола в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании пациенты с кровотечением пептической язвы, подтвержденным эндоскопически, характеризующимся как Forrest Ia, Ib, IIa или IIb (9 %, 43 %, 38 % и 10 % соответственно), были рандомизированы для получения раствора для инфузии эзомепразола (n = 375) или плацебо (n = 389). После эндоскопического гемостаза пациенты получали либо 80 мг эзомепразола в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей непрерывной инфузией 8 мг в час, либо плацебо в течение 72 часов. После начального 72-часового периода все пациенты получали открытым способом 40 мг эзомепразола в течение 27 дней для подавления кислотности. Частота повторного кровотечения в течение 3 дней составила 5.9 % в группе, получавшей эзомепразол, по сравнению с 10.3 % в группе плацебо. Через 30 дней после лечения частота повторного кровотечения в группе, получавшей эзомепразол, по сравнению с группой, получавшей плацебо, составила 7.7 % и 13.6 %. Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в сыворотке повышается в ответ на снижение секреции кислоты. Также повышается уровень хлорогеновой кислоты (ХГК) из-за снижения кислотности в желудке. Повышенный уровень ХГК может повлиять на результаты исследований на нейроэндокринные опухоли. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонной помпы должно быть прекращено за период от 5 дней до 2 недель до определения уровня ХГК. Это необходимо для того, чтобы позволить уровням ХГК, которые могут быть резко повышены после лечения ИПП, вернуться в пределы диапазона референтных значений. Повышенное количество энтерохромаффиноподобных клеток (ECL), возможно, связанное с повышением уровня гастрина в сыворотке крови, наблюдалось как у детей, так и у взрослых во время длительного лечения эзомепразолом. Полученные результаты считаются не имеющими клинического значения. Во время длительного приема антисекреторных лекарственных препаратов сообщалось, что железистые кисты желудка возникают несколько чаще. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного угнетения секреции кислоты, являются доброкачественными и обратимыми. Снижение кислотности желудка, вызванное любыми средствами, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter, а у пациентов, находящихся в стационаре, также возможно инфицирование бактерией Clostridium difficile. Клиническая эффективность и безопасность В двух исследованиях с применением ранитидина в качестве активного препарата сравнения эзомепразол показал лучший эффект в лечении язвы желудка у пациентов, применяющих НПВП, включая НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2. В двух исследованиях с применением плацебо в качестве препарата сравнения эзомепразол показал лучший эффект в качестве профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, применяющих НПВП (в возрасте >60 и/или с предшествующей язвой), включая НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2. Дети В исследовании с участием детей с ГЭРБ (< 1 до 17 лет), получавших длительное лечение ингибиторами протонной помпы, у 61 % детей развилась ECL-клеточная гиперплазия низкой степени злокачественности без известной клинической значимости и без развития атрофического гастрита или карциноидных опухолей.

Режим дозирования Взрослые Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы. Длительное лечение после внутривенной профилактики повторного кровотечения из пептических язв: по 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель после внутривенной профилактики повторного кровотечения из пептических язв. Лечение синдрома Золлингера-Эллисона Рекомендуемая начальная доза эзомепразола 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем дозу следует подбирать индивидуально и продолжать лечение по показаниям. По имеющимся данным, большинство пациентов могут применять препарат в дозах от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. Дозы больше 80 мг в сутки, следует разделять и принимать 2 раза в сутки. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. Поскольку опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности. Пациенты с печеночной недостаточностью При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы эзомепразола не требуется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу эзомепразола 20 мг. Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы препарата не требуется. Дети Дети и подростки старше 12 лет Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы. Дети младше 12 лет Для пациентов в возрасте от 1 до 11 лет применяют эзомепразол в другой лекарственной форме. Метод и пусть введения Внутрь. Капсулу следует глотать целиком, запивая водой. Капсулы нельзя разжевывать. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять содержимое капсулы в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, поскольку они могут повредить защитную оболочку пеллет), размешивая до растворения, после чего взвесь пеллет следует выпить сразу или в течение 30 минут, а затем снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить пеллеты. Пациентам, которые не могут глотать, содержимое капсул следует растворять в негазированной воде и вводить через желудочный зонд. Введение препарата через назогастральный зонд 1. Поместите содержимое капсулы в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами. 2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения содержимого капсулы. 3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился. 4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх. 5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для предотвращения засорения наконечника). 6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст. 7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5. Для некоторых шприцев может потребоваться 50 мл воды. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При возникновении вопросов по применению лекарственного препарата следует обратиться за консультацией к врачу или фармацевту.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ • наследственная непереносимость фруктозы • глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность • одновременный прием с нелфинавиром • детский возраст до 12 лет при ГЭРБ • детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни С осторожностью • тяжелая почечная недостаточность

Класс систем органов — Частота встречаемости — Нежелательное явление Нарушения со стороны крови и лимфатической системы — Редко — Лейкопения, тромбоцитопения Очень редко — Агранулоцитоз, панцитопения Нарушения со стороны иммунной системы — Редко — Реакции гиперчувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок Нарушения со стороны обмена веществ и питания — Нечасто — Периферический отек Редко — Гипонатриемия Неизвестно — Гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может коррелировать с гипокальциемией. Гипомагниемия может также быть связана с гипокалиемией. Нарушения со стороны психики — Нечасто — Бессонница Редко — Возбуждение, спутанность сознания, депрессия Очень редко — Агрессивное поведение, галлюцинации Нарушения со стороны нервной системы — Часто — Головная боль Нечасто — Головокружение, парестезия, сонливость Редко — Нарушение вкусовых ощущений Нарушения со стороны органа зрения — Редко — Нечеткость зрения Нарушения со стороны органа слуха и равновесия — Нечасто — Вертиго Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения — Редко — Бронхоспазм Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — Часто — Боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, доброкачественные полипы фундальных желез желудка Нечасто — Сухость во рту Редко — Стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта Неизвестно — Микроскопический колит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей — Нечасто — Повышение уровня ферментов печени Редко — Гепатит с желтухой или без нее Очень редко — Печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с уже существующим заболеванием печени Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей — Нечасто — Дерматит, зуд, сыпь, крапивница Редко — Алопеция, фотосенсибилизация Очень редко — Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), лекарственные реакции c эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) Неизвестно — Подострая кожная красная волчанка Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани — Нечасто — Риск развития переломов шейки бедра, костей запястья или позвонков Редко — Артралгия, миалгия Очень редко — Мышечная слабость Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей — Очень редко — Интерстициальный нефрит, у некоторых пациентов сообщалось о сопутствующей почечной недостаточности Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез — Очень редко — Гинекомастия Общие расстройства и нарушения в месте введения — Редко — Недомогание, повышенное потоотделение При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: желудочно-кишечные нарушения и слабость при применении дозы 280 мг. Применение однократных доз эзомепразола 80 мг не сопровождалось развитием каких-либо явлений. Лечение: специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и должны быть использованы общие поддерживающие меры.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к облегчению симптомов и замедлить постановку диагноза. Специальные предупреждения Длительное применение эзомепразола Пациенты, принимающие эзомепразол в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Терапия «по необходимости» Пациенты, принимающие эзомепразол «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Эрадикация Helicobacter pylori При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цизаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Желудочно-кишечные инфекции Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campylobacter. Всасывание витамина В12 Эзомепразол, как и все препараты, снижающие желудочную секрецию, может снижать абсорбцию витамина B12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует принимать во внимание при длительной терапии у пациентов с низким содержанием витамина В12 в организме и пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В12. Гипомагниемия О тяжелой форме гипомагниемии сообщалось у пациентов, получавших лечение ингибиторами протонной помпы, такими как эзомепразол, по меньшей мере в течение 3 месяцев, а в большинстве случаев — в течение года. Могут наблюдаться серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но эти симптомы могут начаться незаметно и их можно пропустить. В большинстве случаев состояние пациентов, у которых наблюдалась гипомагниемия, улучшалось после заместительной терапии магнием и прекращения лечения ингибиторами протонной помпы. У пациентов, у которых ожидается длительное лечение, или пациентов, получающих лечение ингибиторами протонной помпы совместно с дигоксином или лекарственными препаратами, которые могут вызвать развитие гипомагниемии (например, с диуретиками), следует рассмотреть вопрос об определении уровней магния перед началом лечения ингибиторами протонной помпы и периодически во время терапии. Риск возникновения переломов Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного применения (>1 года), могут повышать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск перелома на 10-40%. Часть этого увеличения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать соответствующее лечение с адекватным количеством витамина D и кальция. Подострая кожная красная волчанка (ПККВ) Применение ингибиторов протонной помпы ассоциировано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки. Если возникает поражение кожи, особенно на открытых солнечному свету участках, совместно с артралгией, пациенту следует своевременно обратиться за медицинской помощью, а врачу следует рассмотреть решение об отмене эзомепразола. Подострая кожная красная волчанка при совместном лечении ингибитором протонной помпы в анамнезе, может повышать риск ее развития при применении других ингибиторов протонной помпы. Комбинация с другими лекарственными препаратами Совместное применение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами в условиях стационара, а также следует рассмотреть повышение дозы атазанавира до 400 мг и 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует. Эзомепразол является ингибитором CYP2C19. Поэтому в начале и по окончании лечения эзомепразолом следует учитывать возможность взаимодействия эзомепразола с лекарственными средствами, метаболизм которых проходит с участием CYP2C19. Такое взаимодействие наблюдается между клопидогрелом и эзомепразолом. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела. Назначая эзомепразол для применения в режиме «по необходимости», в связи с колебаниями концентраций эзомепразола в плазме крови, следует учитывать последствия взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами. Нежелательные реакции со стороны кожи (СНРК) Серьезные нежелательные реакции со стороны кожи (СНРК), такие как полиморфная эритема (ПЭ), синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и лекарственные реакции c эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут являться опасными для жизни состояниями, отмечаются на фоне приема эзомепразола очень редко. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах развития серьезных нежелательных реакций со стороны кожи (ПЭ, ССД, ТЭН, DRESS-синдрома) и о необходимости немедленного обращения к своему лечащему врачу при обнаружении у себя любого из характерных признаков или симптомов. При появлении признаков и симптомов развития серьезных нежелательных реакций со стороны кожи прием эзомепразола следует немедленно прекратить, а при необходимости, пациенту следует оказать дополнительную медицинскую помощь или провести тщательный контроль его состояния. Не следует повторно назначать эзомепразол пациентам, у которых развились такие нежелательные реакции как ПЭ, ССД, ТЭН или DRESS-синдром. Влияние на результаты лабораторных исследований Из-за повышения уровня хромогранина А (CgA) возможно влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Во избежание такого воздействия, лечение эзомепразолом следует прекратить не менее чем за 5 дней до измерения уровней СgA. Если уровень CgA и гастрина не вернулся к референтным значениям после первичного измерения, то исследование необходимо повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибиторами протонной помпы. Почечная недостаточность Коррекция дозы препарата не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность. Печеночная недостаточность При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 20 мг. Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы препарата не требуется. Вспомогательные вещества Препарат ПОМПЕЗО-ВМ содержит сахарозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, которые характеризуются непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью, не следует принимать данный лекарственный препарат. Препарат ПОМПЕЗО-ВМ содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной капсуле, т.е. практически «не содержит натрия». Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Эзомепразол оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. При применении лекарственного средства у пациентов отмечались такие нежелательные реакции, как головокружение и нарушение четкости зрения; в случае возникновения подобных нежелательных реакций, пациенты должны воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Беременность Недостаточно данных о применении эзомепразола у беременных женщин. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным женщинам. Имеющееся количество данных по применению препарата беременными женщинами (300 - 1000 исходов беременности) указывает на отсутствие нарушений развития плода и/или токсического воздействия эзомепразола на плод/новорожденного. Лактация Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком. Нет достаточной информации о влиянии эзомепразола на новорожденных/детей грудного возраста. Эзомепразол не следует принимать женщинам при грудном вскармливании.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Ингибиторы протеазы Сообщалось, что омепразол, взаимодействует с некоторыми ингибиторами протеазы. Увеличение pH желудка при приеме омепразола может повлиять на всасывание ингибиторов протеазы. Другие вероятные механизмы взаимодействия связаны с ингибированием CYP2C19. В случаях, когда атазанавир и нелфинавир назначались одновременно с приемом омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их сочетанное применение не рекомендуется. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира исключается. Из-за сходных фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола одновременное применение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется, а одновременное применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано. В отношении саквинавира (при одновременном приеме с ритонавиром), отмечено увеличение уровня препарата в сыворотке (80-100%) при лечении в сочетании с омепразолом (40 мг раз в день). Лечение омепразолом 20 мг один раз в день не оказывает какого-либо воздействия на концентрацию дарунавира (при одновременном приеме с ритонавиром) и ампренавира (при одновременном приеме с ритонавиром). Лечение эзомепразолом 20 мг раз в день не оказывает какого-либо воздействия на концентрацию ампренавира (при одновременном или неодновременном приеме с ритонавиром). Лечение омепразолом 40 мг раз в день не оказывает какого-либо воздействия на концентрацию лопинавира (при одновременном приеме с ритонавиром). Метотрексат При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах необходимо приостановить прием эзомепразола. Tакролимус Сообщалось, что совместное назначение с эзомепразолом увеличивает концентрацию такролимуса в сыворотке. При совместном применении должен быть обеспечен тщательный контроль концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и, при необходимости дозировка такролимуса должна быть откорректирована. Лекарственные препараты с pH-зависимой абсорбцией Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В то же время совместный прием эзомепразола 20 мг с дигоксином увеличивал биодоступность дигоксина на 10 % (до 30 % у двух из десяти пациентов). О случаях токсичности дигоксина сообщалось редко. Необходимо с осторожностью назначать эзомепразол в высоких дозах пациентам пожилого возраста, принимающим дигоксин, и терапевтический лекарственный мониторинг последнего должен быть усилен. Лекарственные средства, метаболизирующиеся при участии CYP2C19 Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить и его учитывать при назначении препарата ПОМПЕЗО-ВМ в режиме «по необходимости». Диазепам При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%. Фенитоин Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводил к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Вориконазол Совместный прием омепразола в дозе 40 мг в день с вориконазолом (субстрат CYP2C19) увеличивает концентрацию Cmax и AUC на 15% и 41%, соответственно. Цилостазол Эзомепразол, также как и омепразол действуют как ингибиторы CYP2C19. Омепразол, назначаемый в дозировке 40 мг здоровым пациентам в перекрестном исследовании увеличивал Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно, а также один из его активных метаболитов на 29% и 69%, соответственно. Цизаприд Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводил к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось. Варфарин Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако во время пострегистрационного применения сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина рекомендуется контролировать МНО. Клопидогрел Фармакокинетическое (ФК)/фармакодинамическое (ФД) взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом в дозе 40 мг внутрь ежедневно, приводило к снижению уровня экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40 % и снижению максимального ингибирования (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %. При применении клопидогрела совместно с комбинацией с фиксированными дозами 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом. Однако максимальные уровни ингибирования (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов у этих пациентов были одинаковыми в группах клопидогрела и клопидогрела в комбинации с эзомепразолом и с АСК. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидогрела и эзомепразола. Лекарственные средства, не вызывающие клинически значимых изменений Амоксициллин и хинидин Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина. Напроксен и рофекоксиб При совместном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимые фармакокинетические взаимодействия не выявлены. Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола Лекарственные средства, которые ингибируют CYP2C19 и/или CYP3A4 В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3А4, приводило к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение омепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, вориконазола, увеличивало значение AUC эзомепразола на 280%. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести или во время длительного лечения может потребоваться коррекция дозы. Лекарственные средства, которые индуцируют CYP2C19 и/или CYP3A4 Лекарственные средства, которые способны индуцировать ферменты CYP2C19 или CYP3A4, или оба из них (такие как рифампицин и зверобой обыкновенный), могут вызвать снижение уровня эзомепразола в сыворотке за счет снижения метаболизма эзомепразола. Детский и подростковый возраст Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!