Прозерин раствор 0.5 мг/мл

1 мл раствора содержит активное вещество - прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг; вспомогательное вещество - вода для инъекций Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачная бесцветная жидкость

• миастения • острый миастенический криз • двигательные нарушения после травмы мозга • параличи • период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита • неврит • атрофия зрительного нерва • атония желудочно-кишечного тракта • атония мочевого пузыря • устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами

Механизм действия Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Фармакодинамические эффекты Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру. Клиническая эффективность и безопасность Прозерин – синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином.

Режим дозирования Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым — 0,5 – 2 мг (1 – 4 мл) 1 – 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения. При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) — взрослым 0,5 – 1 мл 0,05 % раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами. При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно — каждые 4 – 6 часов в течение 3 – 4 дней. В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 – 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 – 2 мин 0,5 – 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 – 6 мг (10 – 12 мл) в течение 20 – 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких. Новорожденным и детям в возрасте до 12 лет применяют только при миастении gravis подкожно или внутримышечно (в условиях стационара) — 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию. Метод и путь введения Взрослым назначают подкожно, внутримышечно и внутривенно; новорожденным и детям в возрасте до 12 лет — подкожно или внутримышечно (в условиях стационара). Частота применения с указанием времени приема Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. Длительность лечения Курс лечения (кроме миастении) — 25 – 30 дней, при необходимости — повторно, через 3 – 4 недели. Курс лечения миастении длительный, со сменой путей введения. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Не применимы. Указание на наличие риска симптомов отмены Нет данных.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ • эпилепсия • гиперкинезы • ваготомия • ишемическая болезнь сердца • стенокардия, аритмии, брадикардия • бронхиальная астма • выраженный атеросклероз • тиреотоксикоз • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки • перитонит • механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей • гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием • острый период инфекционного заболевания • интоксикации у сильно ослабленных детей • период беременности и кормления грудью

Частота неизвестна - гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея - спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги - головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор - частое мочеиспускание - брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца - снижение артериального давления - усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов - аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок - одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки - миоз, нарушение зрения - артралгия - обильное потоотделение При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления. Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему. С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n. vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу. При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат. Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики. С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе "Рекомендации по применению". Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Противопоказано в период беременности и кормления грудью.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина. Эфедрин потенцирует действие Прозерина. При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия хранения В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!