Протонекс таблетки 40 мг

Одна таблетка содержит активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат, 45.10 мг, (эквивалентно пантопразолу - 40 мг), вспомогательные вещества - натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон (Коллидон CL), повидон K-90, повидон K-25, кальция стеарат, тальк, оболочка - гипромеллоза Е-5, полиэтиленгликоль 400, тальк, кишечнорастворимая оболочка - эудрагит L 30 D*, триэтил цитрат, титана диоксид (Е 171), тальк, железа (III) оксид желтый (Е 172) * - 30 % раствор поли (кислота метакриловая, этилакрилат): Эудрагит L30 D (1:1) Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета

Взрослые и подростки старше 12 лет: - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь Взрослые: - эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными препаратами у пациентов с язвенными заболеваниями ЖКТ, ассоциированными с Helicobacter pylori; - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; - синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсекреторные нарушения.

Механизм действия Пантопразол является замещенным бензимидазолом, ингибирующим секрецию соляной кислоты желудка путем специфической блокады протонной помпы париетальных клеток. Пантопразол превращается в активную форму в кислой среде желудка в париетальных клетках, где и ингибирует фермент Н+/К+-АТФазу, то есть финальный этап продукции соляной кислоты желудком. Ингибирование является дозозависимым и эффективно при базальной и стимулированной секреции кислоты. У большинства пациентов симптомы проходят в течение 2 недель. Как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы и ингибиторами Н2-гистаминовых рецепторов, пантопразол снижает кислотность желудка, тем самым повышая содержание гастрина в количествах, пропорциональных снижению кислотности. Повышение уровня гастрина является обратимым. Так как пантопразол связывается с ферментом дистально от рецепторов клеток, он способен ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимулирующего действия других веществ (ацетилхолин, гистамин, гастрин). При введении препарата перорально или внутривенно, действие проявляется одинаково. Фармакодинамические эффекты Уровень гастрина натощак повышается под влиянием пантопразола. При краткосрочном применении, в большинстве случаев, уровень не превышает верхний предел нормы. При долгосрочном лечении уровни гастрина повышаются в 2 раза в большинстве случаев. Несмотря на это, избыточное повышение развивается только в отдельных случаях. Как результат, в некоторых случаях наблюдалось легкое или среднее увеличение количества специфических эндокринных клеток (ЭК) в желудке при долгосрочном лечении (простая аденоматозная гиперплазия). Во время лечения антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в ответ на снижение продукции соляной кислоты. Также повышается уровень хромогранина А вследствие снижения кислотности желудка.

Режим дозирования Взрослые и подростки старше 12 лет: Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь Рекомендованная доза составляет 1 таблетка 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно увеличивать до 80 мг (2 таблетки по 40 мг в сутки). Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обычно требует 4-недельного периода лечения. Если данного периода недостаточно, заживление, как правило, происходит в последующие 4 недели лечения. Взрослые Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с 2-мя антибактериальными препаратами У пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные H.pylori, эрадикацию следует проводить с помощью комбинированной терапии. При выборе антибактериального препарата необходимо руководствоваться клиническими протоколами лечения относительно бактериальной резистентности. В зависимости от вида резистентности для эрадикации H.pylori могут быть использованы следующие комбинации: А) 1 таблетка пантопразола 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксицилллина 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки Б) 1 таблетка пантопразола 40 мг 2 раза в сутки +400-500 мг метронидазола 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) + 250-500 мг кларитромицина 2 раза в сутки В) 1 таблетка пантопразола 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксицилллина 2 раза в сутки + 400-500 мг метронидазола 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) При эрадикации H.pylori с помощью комбинированной терапии, второй прием таблетки пантопразола 40 мг должен производиться за 1 час до ужина. Комбинированная терапия обычно назначается в течение 7 дней и может быть продлена еще на последующие 7 дней, общей длительностью до 2 недель. Для обеспечения заживления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки терапию пантопразолом следует продолжить. Если комбинированная терапия не является оптимальным выбором, например, если у пациента наблюдается отрицательный тест на H.pylori, необходимо выбирать следующие режимы монотерапии пантопразолом 40 мг: Язвенная болезнь желудка 1 таблетка пантопразола 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно увеличивать в 2 раза (по 2 таблетки 40 мг в сутки), в частности в тех случаях, когда терапия не принесла удовлетворительных результатов. Лечение язвенной болезни желудка обычно требует 4-х недельного периода. Если данного периода недостаточно, заживление, как правило, происходит в последующие 4 недели лечения. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки 1 таблетка пантопразола 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно увеличивать в 2 раза (по 2 таблетки 40 мг в сутки), в частности в тех случаях, когда терапия не принесла удовлетворительных результатов. Язвы двенадцатиперстной кишки обычно заживают в течение 2 недель. Ели 2-недельного периода недостаточно, заживление происходит практически во всех случаях в течение последующих 2 недель. Синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсекреторные нарушения Для долгосрочного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных нарушений пациентам необходимо начать лечение с 80 мг пантопразола в сутки (2 таблетки по 40 мг). В последующем, дозу можно увеличивать или снижать, в зависимости от уровня секреции кислоты в желудке. При назначении доз свыше 80 мг в сутки, суточную дозу следует принимать в 2 приема. Возможно применение доз свыше 160 мг в течение короткого периода времени, требующего адекватного контроля кислотной секреции, но не более. Длительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных нарушений не ограничена во времени и может длиться в соответствии с клинической необходимостью. Применение в особых популяциях Дети до 12 лет Применение пантопразола 40 мг у детей, не достигших 12 лет, не рекомендуется вследствие ограниченности данных по эффективности и безопасности. Печеночная недостаточность Пантопразол 40 мг не следует применять в составе комбинированной терапии для эрадикации H.pylori у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, так как доступные данные по эффективности и безопасности применения пантопразола 40 мг у данных пациентов отсутствуют. Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью корректировки дозы пантопразола не требуется. Применение пантопразола 40 мг в составе комбинированной терапии для эрадикации H.pylori не рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, так как данные по эффективности и безопасности в комбинированной терапии отсутствуют. Пожилые пациенты Корректировки дозы у пожилых пациентов не требуется. Метод и путь введения Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, за 1 час до приема пищи с небольшим количеством воды. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

- гиперчувствительность к активному компоненту препарата, замещенным бензимидазолам или любым другим компонентам препарата - детский возраст до 12 лет - беременность и период лактации - совместное применение пантопразола с атазанавиром

Частота развития нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно провести анализ частоты из имеющихся данных). Часто - полип фундальных желез желудка (доброкачественные) Нечасто -нарушения сна -головная боль, головокружение -диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе, повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, ГГТП) -сыпь, экзантема, дерматит, зуд -перелом запястья, тазобедренного сустава и позвоночника - астения, утомляемость и недомогание Редко -агранулоцитоз -гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок) -гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела -депрессия (включая обострения) -нарушение вкуса - нарушение зрения/затуманивание зрения - повышение уровня билирубина -артралгия, миалгия -гинекомастия -повышение температуры тела, периферические отеки - крапивница, отек Квинке Очень редко - дезориентация (включая обострения) - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения Неизвестно -галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов, а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии) - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка - парестезия - спазм мышц как следствие нарушения электролитного баланса - тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием в почечную недостаточность) - гипонатриемия, гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия в связи с гипомагниемией - микроскопический колит. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы передозировки у людей неизвестны. Системное внутривенное введение до 240 мг более 2 минут хорошо переносилось. Так как пантопразол обширно связывается с белками плазмы, он плохо поддается гемодиализу. В случае передозировки с клиническими признаки интоксикации необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию, так как специфического лечения не существует.

Специальные предупреждения Печеночная недостаточность У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо мониторировать уровень ферментов печени во время лечения пантопразолом, в особенности при длительном лечении. В случае повышения уровня ферментов печени терапию следует отменить. Комбинированная терапия В случае применения комбинированной терапии необходимо руководствоваться краткой характеристикой к продуктам. Злокачественные новообразования в ЖКТ Симптоматическая реакция на прием пантопразола может маскировать симптомы развития злокачественных новообразований и задерживать постановку диагноза. При появлении других подозрительных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, рецидивирующая рвота, дисфагия, кровавая рвота, анемия или дегтеобразный стул) и при подозрении/наличии язвы желудка, необходимо исключить злокачественные процессы. Также необходимо проводить дальнейшее исследование в случае сохранения симптомов, несмотря на адекватную терапию. Влияние на абсорбцию витамина В12 У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими нарушениями гиперсекреции, требующими длительного лечения, пантопразол, как и другие препараты, блокирующие секрецию кислоты, может снижать абсорбцию витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Этот факт нужно принимать во внимание у пациентов со снижением веса тела или присутствием факторов риска, способствующих снижению абсорбции витамина В12 при длительной терапии, или в случае развития соответствующих клинических симптомах. Длительное лечение При долгосрочном лечении, в особенности превышающим 1 год, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением. Желудочно-кишечные инфекции Лечение пантопразолом 40 мг может привести к небольшому увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella, Campylobacter и C. difficile. Гипомагниемия Сообщалось о случаях развития тяжелой гипомагниемии у пациентов, получающих лечение ингибиторами протонной помпы, как пантопразол, по крайней мере в течение 3 месяцев и, в большинстве случаев, в течение года. Симптомы тяжелой гипомагниемии, такие как утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут развиться незаметно и, как следствие, быть не выявленными. В большинстве случаев, у пациентов с гипомагниемией состояние улучшалось после введения магния и прекращения лечения ИПП. У пациентов, которым планируется длительное лечение ИПП или прием ИПП с дигоксином или препаратами, провоцирующими гипомагниемию (например, диуретики), необходимо измерять уровень магния до начала лечения ИПП, а также периодически во время лечения. Костные переломы Ингибиторы протонной помпы, в особенности при длительном приеме в высоких дозах (˃1 года) могут повышать риск переломов коленного сустава, запястного сустава и позвоночника, преимущественно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Обсервационные исследования полагают, что ингибиторы протонной помпы (ИПП) могут повышать общий риск развития переломов до 10-40%. Некоторую часть общего риска составляют другие этиологические факторы. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать терапию в соответствии с клиническим протоколом лечения и потреблять соответствующее количество витамина Д и кальция. Подострая кожная форма красной волчанки (ПККВ) В редких случаях прием ингибиторов протонной помпы ассоциирован с развитие ПККВ. При развитии поражений, в особенности на участках кожи, подвергшихся солнечному воздействию при наличии артралгии, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью, следует отменить терапию пантопразолом. Развитие ПККВ при приеме одного ИПП повышает риск развития ПККВ при приеме другого ИПП. Влияние на результаты лабораторных тестов Повышение уровня хромогранина А может повлиять на проведение исследований на наличие нейроэндокринных новообразований. Во избежание подобных случаев, терапию пантопразолом следует прекратить по крайней мере за 5 дней до проведения теста на уровень хромогранина А. В случае сохранения уровня хромогранина А и гастрина с момента проведения теста, необходимо провести повторное исследование спустя 14 дней после отмены ингибиторов протонной помпы. Информация по вспомогательным веществам Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, покрытую кишечнорастворимой оболочкой, то есть практически не содержит натрия. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Пантопразол не обладает отрицательным или обладает незначительным влиянием на способность вождения и работы с механизмами. Могут развиться нежелательные реакции в виде головокружения и визуальных нарушений. При развитии подобных симптомов управлять какими-либо механизмами не рекомендуется.

Данные по применению у беременных женщин (около 300-1000 исходов беременностей) показывают на отсутствие влияния пантопразола на развитие врожденных дефектов или токсического действия на плод/новорожденного. В качестве меры предосторожности необходимо избегать приема пантопразола во время беременности. Информации об экскреции пантопразола с молоком человека недостаточно для формирования выводов, однако случаи экскреции в молоко имели место. Риск для новорожденного/младенца не может быть исключен. Следовательно, при принятии решения о продолжении/отмене лактации или продолжении/отмене терапии пантопразолом 40 мг необходимо принимать во внимание соотношение польза/риск для ребенка и матери.

Лекарственные препараты с рН-зависимой абсорбцией Вследствие основательного и длительного ингибирования секреции кислоты пантопразол может снижать абсорбцию препаратов с рН-зависимой биодоступностью, например, некоторые азоловые противогрибковые препараты как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и другие препараты, как эрлотиниб. Совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеазы Сопутствующее применение пантопразола с ингибиторами ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от уровня рН желудка, таких как атазанавир, не рекомендуется вследствие значительного снижения их биодоступности. В случае, если избежать совместного приема ингибиторов протеазы и ингибиторов протонной помпы нельзя, пациент должен находиться под тщательным клиническим контролем (например, мониторинг уровня вирусной нагрузки). Доза пантопразола 20 мг в день не должна превышаться. Возможна корректировка дозы ингибиторов протеазы. Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин) Несмотря на то, что взаимодействия при совместном применении фенпрокумона или варфарина не наблюдалось, сообщалось о нескольких отдельных случаях повышения международного нормалиованного отношения (МНО) и удлинения протромбинового времени у пациентов, принимавших одновременно ингибиторы протонной помпы и варфарин или фенпрокумон. Повышение МНО и удлинение протромбинового времени может привести к аномальному кровотечению вплоть до смертельного исхода. Следовательно, пациенты, принимающие совместно пантопразол и варфарин/фенпрокумон, должны находиться под наблюдением на предмет повышения МНО и протромбинового времени. Метотрексат Сопутствующее применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы приводит к увеличению уровня метотрексата. Следовательно, при приеме высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе, возможно потребуется временная отмена лечения пантопразолом. Другие исследования взаимодействия Пантопразол обширно метаболизируется в печени посредством системы фермента Р450. Преимущественным путем является деметилирование посредством CYP2C19, другие пути метаболизма включают окисление посредством CYP3A4. Исследования взаимодействия с препаратами, метаболизируемыми посредством данных путей, как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и оральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клиническим значимых взаимодействий. Результаты ряда исследований взаимодействия показали, что пантопразол не оказывает влияния на метаболизм активных веществ, метаболизируемых посредством CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2С9 (таких как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как метопролол), CYP2Е1 (таких как этанол) или не мешает р-гликопротеинсвязанную абсорбцию дигоксина. Взаимодействия при совместном приеме с антацидами не наблюдается. Исследования взаимодействия были проведены с назначаемыми совместно с пантопразолом антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимые взаимодействия выявлены не были. Лекарственные препараты, индуцирующие/ингибирующие активность CYP2C19 Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. У пациентов, принимающих пантопразол в течение длительного времени или с печеночной недостаточностью, дозу препарата можно снизить. Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут снижать плазменные концентрации ингибиторов протонной помпы, метаболизируемых посредством данных ферментных систем.

Срок хранения 2 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!