Роталуд таблетки 2 мг

Одна таблетка содержит Активное вещество: тизанидин (в форме тизанидина гидрохлорида) 2 мг или 4 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат/целлюлоза порошкообразная, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью от белого до желтовато-белого цвета, с гравировкой «R2» с одной стороны (для дозировки 2 мг) Таблетки, круглой формы от белого до желтовато-белого цвета, с выпуклой поверхностью и с гравировкой «R4» с одной стороны, с плоской поверхностью, фаской и крестообразной риской с другой стороны ((для дозировки 4 мг)

Спазмы скелетных мышц: - связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный, грудной и поясничный синдромы) - после хирургических вмешательств на опорно-двигательном аппарате, например, при грыже межпозвонкового диска или поражении суставов тазобедренного сустава. Спазмы из-за неврологических состояний: - при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения и церебральном параличе.

Тизанидин является миорелаксантом центрального действия (снижает тонус скелетных мышц и оказывает антиспастическое действие). Тизанидин действует на уровне спинного мозга и преимущественно ингибирует полисинаптическую передачу сигналов, которая обуславливает повышенный мышечный тонус. Лекарственное средство не влияет на нервно-мышечную передачу сигнала. Тизанидин хорошо переносится и эффективен не только при острых болезненных мышечных спазмах, но и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Лекарственное средство снижает сопротивление при выполнении пассивных движений и устраняет спазм и клонические сокращения мышц.

Препарат обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Низкая начальная доза 2 мг 3 раза в день может снизить риск побочных эффектов. Увеличение дозы следует проводить с осторожностью в соответствии с индивидуальными потребностями пациента. Роталуд можно принимать независимо от приема пищи. Режим дозирования Спазмы скелетных мышц Рекомендуемая доза составляет 2-4 мг в виде таблеток 3 раза в сутки. В тяжелых случаях можно принять дополнительную дозу 2-4 мг, желательно поздно вечером, чтобы уменьшить седативный эффект. Спазмы из-за неврологических состояний Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг в 3 приема. Эту дозу можно увеличивать поэтапно на 2-4 мг с интервалами в полнедели или целую неделю. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе от 12 до 24 мг в сутки, разделенной на 3-4 приема в течение дня. Максимальная рекомендуемая доза составляет 36 мг в сутки. Метод и путь введения Роталуд, таблетки принимают внутрь. Указание на наличие риска симптомов отмены Синдром отмены При резком прекращении приема тизанидина после его использования в течение длительного периода времени и/или в высоких суточных дозах и/или совместно с антигипертензивными средствами отмечались случаи «рикошетной» артериальной гипертензии и тахикардии. В некоторых случаях при «рикошетной» артериальной гипертензии могут возникать нарушения мозгового кровообращения Обратитесь за консультацией к лечащему врачу для разъяснения способа применения лекарственного препарата

- гиперчувствительность к тизанидину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1 - тяжелые нарушения функции печени - одновременное применение тизанидина с сильными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин - детский и подростковый возраст до 18 лет

Очень часто - сонливость, головокружение - желудочно-кишечные расстройства (например, снижение аппетита, рвота), сухость во рту - мышечная слабость - повышенная утомляемость Часто - бессонница, нарушения сна - брадикардия - гипотония - тошнота Редко - галлюцинации Очень редко - гепатит, печеночная недостаточность Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек и крапивницу - спутанность сознания, тревожность - головная боль, дизартрия - нарушение четкости зрения, расстройства аккомодации - обморок - боль в животе, рвота - сыпь, эритема, зуд, дерматит - атаксия - астения, синдром отмены препарата результаты лабораторных и инструментальных исследований часто - незначительное снижение артериального давления, временное повышение уровней трансаминаз в сыворотке крови. При использовании тизанидина в низких дозах (терапия болезненных мышечных спазмов) отмечались такие нежелательные реакции, как сонливость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления, тошнота, желудочно-кишечные расстройства и повышение уровней трансаминаз в сыворотке крови, которые, как правило, были умеренно выраженными и носили транзиторный характер. При использовании тизанидина в высоких дозах (терапия спастичности) вышеуказанные нежелательные реакции регистрировались чаще и носили более выраженный характер; в редких случаях они были тяжелыми, в результате чего возникала необходимость прекратить лечение. Также могут развиваться такие нежелательные реакции, как артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит, нарушения аккомодации, атаксия, спутанность сознания и тревожность. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы Симптомы острой передозировки могут включать тошноту, рвоту, снижение артериального давления, удлинение интервала QTс, головокружение, беспокойство, миоз, сонливость, дыхательную недостаточность, кому. Лечение 1. Выведение лекарственного средства из организма (промывания желудка, многократный прием активированного угля в высоких дозах, форсированный диурез). 2. Симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен

Ингибиторы цитохрома P450 Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин. Роталуд следует с осторожностью использовать совместно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT. Гипотония На фоне применения тизанидина может развиться гипотония, которая также может возникнуть в результате взаимодействия препарата с ингибиторами цитохрома P450 1A2 и/или гипотензивными препаратами. Также отмечались случаи тяжелых проявлений гипотонии, таких как потеря сознания и циркуляторный коллапс. Симптомы при отмене препарата При резком прекращении приема тизанидина после его использования в течение длительного периода времени и/или в высоких суточных дозах и/или совместно с гипотензивными препаратами антигипертензивными средствами наблюдались случаи тахикардии и «рикошетной» артериальной гипертензии. В особо неблагоприятных случаях "рикошетная" гипертензия может привести к цереброваскулярным нарушениям, поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу. Нарушения функции печени При терапии тизанидином отмечались случаи нарушений функции печени, преимущественно при использовании лекарственного средства в дозах более 12 мг в сутки. В связи с этим в течение первых 4 месяцев лечения рекомендуется ежемесячно проверять функцию печени у пациентов, принимающих тизанидин в суточной дозе 12 мг или более, а также у пациентов с клиническими симптомами, как необъяснимая тошнота, потеря аппетита или усталость, указывающими на возможное нарушение функции печени. Лечение следует прекратить если уровни аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) в сыворотке крови в течение длительного времени (в том числе при контрольных обследованиях) превышают верхние границы нормальных значений более чем в 3 раза. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин концентрация тизанидина в плазме крови может увеличиваться в 6 раз по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек. У таких пациентов рекомендуется начинать терапию тизанидином в дозе 2 мг 1 раз в сутки. Дозу препарата следует повышать постепенно с учетом переносимости и эффективности лечения. В случае если необходимо достичь более выраженного терапевтического эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу лекарственного средства, применяемую 1 раз в сутки, а в последствие увеличить кратность приема. Реакции гиперчувствительности При использовании тизанидина сообщалось о реакций гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом в течение 1-2 дней после приема первой дозы. В случае развития анафилактической реакции или ангионевротического отека с анафилактическим шоком или с затруднением дыхания, следует незамедлительно прекратить использование препарата и проводить соответствующее терапевтические меры. Вспомогательные вещества Роталуд содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, которые характеризуются непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не следует принимать данный лекарственный препарат. Специальные предупреждения Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 25 мл/мин) были обнаружены максимальные средние уровни в плазме, которые были в два раза выше, чем у здоровых добровольцев. Кроме того, конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, что приводило к значительному (в среднем примерно в 6 раз) увеличению биодоступности (AUC). Пациенты с нарушением функции печени Специальных исследований не проводилось. Поскольку тизанидин в основном метаболизируется в печени с участием CYP1A2, печеночная недостаточность может привести к увеличению системного воздействия. Роталуд противопоказан пациентам со значительной печеночной недостаточностью. Пожилые пациенты Опыт применения препарата Роталуд у пожилых пациентов ограничен. По этой причине рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии Применение в педиатрии Препарат противопоказан до 18 лет Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций При применении препарата Роталуд могут отмечаться сонливость, головокружение и другие признаки или симптомы артериальной гипотензии; риск возникновения вышеуказанных нежелательных реакций при употреблении алкоголя возрастает.

Опыт применения тизанидина у женщин в период беременности ограничен. В исследованиях на животных установлено, что лекарственное средство обладает репродуктивной токсичностью Роталуд не следует использовать у женщин в период беременности, за исключением случаев, когда терапия тизанидином является крайне необходимой. Роталуд не следует использовать у женщин в период грудного вскармливания.

Ингибиторы цитохрома P450 Одновременное применение тизанидина с ингибиторами цитохрома P450 1A2 может приводить к повышению уровней тизанидина в крови. Повышенные уровни тизанидина в плазме могут вызвать симптомы передозировки, такие как удлинение интервала QT(c). Одновременное применение лекарственных средств, которые, как известно, стимулируют активность CYP1A2, может снизить уровень тизанидина в плазме. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может снижать эффективность препарата Роталуд. Взаимодействия, приводящие к противопоказаниям Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, оба ингибитора CYP1A2, противопоказано (см. раздел 4.3). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводило к увеличению AUC тизанидина в 33 и 10 раз соответственно. Это приводит к клинически значимой и длительной гипотензии, сонливости, головокружению и снижению психомоторной активности. Взаимодействия, приводящие к противопоказаниям к одновременному применению Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин. Одновременное применение тизанидина (в высоких дозах) с другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT(c) (такими как цизаприд, амитриптилин и азитромицин), не рекомендуется. Антигипертензивные средства/диуретики При комбинированном применении тизанидина с антигипертензивными средствами, в том числе с диуретиками, может развиваться выраженная артериальная гипотензия и брадикардия. При резком прекращении приема тизанидина после его совместного использования с антигипертензивными средствами отмечались случаи «рикошетной» артериальной гипертензии и тахикардии. В некоторых случаях при «рикошетной» артериальной гипертензии могут возникать нарушения мозгового кровообращения. Рифампицин При одновременном применении с рифампицином концентрация тизанидина в плазме крови снижается на 50%, поэтому на фоне лечения рифампицином терапевтический эффект препарата может уменьшаться, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Следует избегать совместного длительного применения тизанидина и рифампицина; при необходимости использования такой комбинации рекомендуется тщательный подбор режима дозирования тизанидина (повышение дозы). Курение У курящих мужчин (более 10 сигарет в сутки) концентрация тизанидина в плазме крови снижается приблизительно на 30%. При длительной терапии тизанидином у таких пациентов может возникнуть необходимость в применении лекарственного средства в более высоких дозах. Алкоголь При употреблении алкоголя действие тизанидина может усиливаться или изменяться (предсказать это невозможно). При терапии препаратом Роталуд следует избегать употребления алкоголя или свести его к минимуму. Другие возможные взаимодействия При совместном применении тизанидина с агонистами α2-адренорецепторов (например, клонидин) может отмечаться аддитивное гипотензивное действие лекарственных средств, поэтому не следует использовать подобные комбинации.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!