Септанест с адреналином раствор 1:100000

1 мл раствора содержит активные вещества: артикаина гидрохлорида 0.040 г, адреналина тартрата 0.0182 мг (эквивалентно адреналина основания 0.010 мг) для концентраций 1:100000 и артикаина гидрохлорида 0.040 г, адреналина тартрата 0.0091 мг (эквивалентно адреналина основания 0.005 мг) для концентраций 1:200000. вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит (Е 223), натрия гидроксид, вода для инъекций, азот. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачный бесцветный раствор, практически не содержащий частиц.

Местная и локорегионарная анестезия при стоматологических процедурах. Септанест показан взрослым, подросткам и детям старше 4 лет (или с массой тела более 20 кг).

Код ATХ: N01BB58 Механизм действия Артикаин, местный амидный анестетик, обратимо блокирует нервную проводимость через хорошо известный механизм, обычно наблюдаемый с другими местными амидными анестетиками. Это заключается в уменьшении или предотвращении большого переходного увеличения проницаемости возбудимых мембран для натрия (Na+), которое обычно возникает при незначительной деполяризации мембраны. Эти действия приводят к обезболивающему эффекту. По мере того как анестезирующее действие постепенно развивается в нерве, порог электрической возбудимости постепенно увеличивается, скорость нарастания потенциала действия снижается и проводимость импульса замедляется. Пка артикаина была оценена в 7,8. Адреналин, как вазоконстриктор, действует непосредственно на α-и β-адренорецепторы; преобладают β-адренергические эффекты. Адреналин увеличивает продолжительность действия артикаина и снижает риск чрезмерного всасывания артикаина в системный кровоток. Клиническая эффективность и безопасность Раствор для инъекций Септанест начинает действовать через 1.5-1.8 минуты при введении и через 1.4-3.6 минуты начинается блокада нерва. Анестезирующая продолжительность длится 60 - 75 минут при пульпарной анестезии и 180 - 360 минут при анестезии мягких тканей. Различий в фармакодинамических свойствах между пациентами взрослого и детского возраста не наблюдалось. Дети Никаких различий в фармакодинамических свойствах между взрослым и педиатрическим населением не наблюдалось.

Режим дозирования Для всех групп пациентов следует использовать самую низкую дозу, ведущую к эффективной анестезии. Необходимая дозировка должна определяться на индивидуальной основе. Для обычной процедуры, нормальная доза для взрослых пациентов составляет 1 картридж, но содержание меньшего количества картриджа может быть достаточным для эффективной анестезии. На усмотрение стоматолога, может потребоваться больше картриджей для более обширных процедур без превышения максимальной рекомендуемой дозы. Для обычных стоматологических процедур предпочтительно использовать раствор для инъекций Септанест с адреналином 1:200000. Для более сложных вмешательств, требующих выраженного гемостаза, предпочтительно использовать раствор для инъекций Септанест с адреналином 1:100000. Взрослые и подростки (в возрасте от 12 до 18 лет) У взрослых и подростков максимальная доза артикаина составляет 7 мг/кг при максимальной рекомендуемой дозе 500 мг. Максимальная доза 500 мг соответствует здоровому взрослому человеку массой более 70 кг. Далее в Таблице указана максимальная рекомендуемая доза. Масса тела пациента (кг) — Максимальная доза гидрохлорида артикаина (мг) — Доза адреналина в (мг) — Общий объем (мл) и эквивалент по количеству картриджей (1,7 мл) 40 — 280 — 0.070 — 7.0 (4.1 картриджа) 50 — 350 — 0.088 — 8.8 (5.2 картриджа) 60 — 420 — 0.105 — 10.5 (6.2 картриджа) 70 или более — 490 — 0.123 — 12.3 (7.0 картриджа) Дети (в возрасте от 4 до 11 лет) Безопасность раствора для инъекций Септанест с адреналином 1:100000 для детей в возрасте 4 лет и младше не была установлена. Данные отсутствуют. Вводимое количество должно определяться согласно возрасту и весу ребенка, а также масштабу операции. Средняя эффективная доза составляет 2 мг/кг и 4 мг/кг для простых и сложных процедур соответственно. Следует использовать наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную стоматологическую анестезию. У детей в возрасте 4 лет (или с массой тела от 20 кг) и старше, максимальная доза артикаина составляет 7 мг/кг, при абсолютной максимальной дозе 385 мг артикаина для здорового ребенка с массой тела 55 кг. Далее в Таблице указана максимальная рекомендуемая доза: Масса тела пациента (кг) — Максимальная доза гидрохлорида артикаина (мг) — Доза адреналина (мг) — Общий объем (мл) и эквивалент по количеству картриджей (1,7 мл) 20 — 140 — 0.035 — 3.5 (2.1 картриджа) 30 — 210 — 0.053 — 5.3 (3.1 картриджа) 40 — 280 — 0.070 — 7.0 (4.1 картриджа) 55 — 385 — 0.096 — 9.6 (5.6 картриджа) Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью Из-за отсутствия клинических данных, следует применять особые меры предосторожности для введения наименьшей дозы, что приводит к эффективной анестезии, у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью. У этих пациентов могут возникнуть повышенные содержание препарата в плазме крови, в частности, после повторного использования. Если требуется повторная инъекция, пациентов следует строго контролировать, чтобы выявить любые признаки относительной передозировки. Пациенты с печеночной недостаточностью Особую осторожность следует применять при введении наименьшей дозы, приводящей к эффективной анестезии у пациентов с печеночной недостаточностью, в частности после повторного применения, хотя 90% артикаина сначала инактивируется неспецифическими эстеразами плазмы в ткани и крови. Другие пациенты Пациенты с дефицитом холинэстеразы в плазме Повышенное содержание препарата в плазме может возникать у пациентов с дефицитом холинэстеразы или при лечении ингибиторами ацетилхолинэстеразы, поскольку препарат инактивируется при 90% плазматическими эстеразами. Поэтому, следует использовать самую низкую дозу, ведущую к эффективной анестезии. Сочетанное применения седативных средств для снижения тревоги пациента: Максимальная переносимая доза местных анестетиков может быть снижена у пациентов, принявших успокоительное средство из-за аддитивного воздействия на угнетение центральной нервной системы. Способ применения Инфильтрация и периневральное применение в полости рта. Местные анестетики следует вводить с осторожностью при воспалении и/или инфекции в месте инъекции. Перед инъекцией, рекомендуется проводить аспирацию во избежание риска попадания введения в сосуд. Основных системных реакции в результате случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать при медленном введении после аспирации: скорость инъекции не должна превышать 1 мл раствора в минуту. Этот лекарственный препарат должен использоваться только терапевтами или стоматологами или под их наблюдением, достаточно подготовленными и ознакомленными с диагностикой и лечением. Перед индукцией регионарной анестезии местными анестетиками необходимо обеспечить доступность соответствующего реанимационного оборудования и лекарств, чтобы обеспечить своевременное оказание помощи при возможном возникновении побочных эффектов. Состояние сознания пациента следует контролировать после каждой инъекции местного анестетика. Чтобы избежать риска заражения, шприц и иглы всегда должны быть новыми и стерильными. Только для одноразового использования. Любой вскрытый неиспользованный картридж следует выбросить. Данное лекарственное средство не следует использовать, если обнаружено помутнение или обесцвечивание.

• Гиперчувствительность к артикаину (или любым местным анестетикам амидного типа), адреналину или к любому из вспомогательных веществ; • Дети (возраст до 4 лет); • Пациенты с эпилепсией в анамнезе.

Побочные действия после введения артикаина/адреналина подобны наблюдаемым действиям других местных амидных анестетиков/вазоконстрикторов. Эти неблагоприятные реакции, в целом, связаны с дозировкой. Они также могут быть следствием гиперчувствительности, идиосинкразией или снижением переносимости пациента. Заболевания нервной системы, местная реакция на месте инъекции, гиперчувствительность, нарушения со стороны сердца и сосудов - наиболее частые неблагоприятные реакции. Самые серьезные неблагоприятные реакции обычно системные. Подтвержденные неблагоприятные реакции собраны из спонтанно поступающих сообщений, клинических исследований и литературы. Классификация частот указана далее: Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 к <1/10), нечасто (≥1/1,000 к <1/100), редко (≥1/10,000 к <1/1,000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Часто • Гингивит; • Невропатия: невралгия (невропатическая боль), гипестезия/онемение (оральное и периоральное)4, дизестезия (оральная и периоральная), извращение вкуса (например, металлический вкус, нарушение вкуса), агевзия, аллодиния, гиперестезия, термогиперестезия, предобморочное состояние, обмороки, головная боль, беспокойство/агитация, спутанность сознания, дезориентация, головокружение, тремор; • Брадикардия, тахикардия; • Артериальная гипотензия (с риском развития коллапса кровообращения); • Отек языка, губ, десен. Нечасто • Артериальная гипертензия (гипертония); • Стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея; • Сыпь (высыпания на коже), зуд; • Боль в области шеи; • Боль в области введения. Редко • Отек Квинке (лицо/язык/губы/горло/гортани/периорбитальной отек), аллергия1, анафилактические/анафилактоидные реакции, бронхоспазм / астма, крапивница; • Нервозность/тревога4; • Заболевание лицевого нерва2 (паралич и парез), сонливость, нистагм; • Синдром Горнера (птоз век, энофтальм, миоз), диплопия (паралич глазодвигательных мышц)4, мидриаз, птоз, миоз, энофтальмоз, нарушения зрения (временная слепота)4, размытость видения, нарушение аккомодации; • Звон в ушах4, гиперакузия; • Сердцебиение; • Приливы; • Апноэ (остановка дыхания), одышка2, гипоксия, гиперкапния, брадипноз, тахипноз, зевота; • Эксфолиация (слущивание) слизистой десен / рта / язвы; • Непроизвольное сокращение мышц4, озноб (дрожь); • Эксфолиация области введения/некрозная усталость, астения (слабость). Очень редко • Парестезия3 (стойкая гипестезия и потеря вкуса) после блокады нижнечелюстного или нижнеальвеолярного нерва. Неизвестно • Состояние эйфории; • Нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада); • Местная/региональная гиперемия, нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада), расширение кровеносных сосудов, сужение кровеносных сосудов; • Угнетение дыхания, дисфония (охриплость)1; • Дисфагия, отек щек, глоссодиния; • Эритема; • Обострение нервных проявлений при синдроме Кернса-Сойера, тризм; • Локальная опухоль, гипергидроз, чувство жара, чувство холода. Описание отобранных побочных действий 1Аллергическую реакцию не следует путать со случаями обмороков (усиленное биение сердца из-за адреналина). 22-недельная задержка начала паралича лицевого нерва была описана после введения артикаина, объединенного с адреналином, состояние осталось неизменным 6 месяцев спустя. 3Эти нейропатии могут возникать с различными симптомами аномальных ощущений. Парестезию можно определить как спонтанное, необычное, обычно не болезненное ощущение (например, жжение, покалывание, или зуд), значительно превышающее ожидаемую продолжительность анестезии. Большинство случаев парестезии, отмеченных после стоматологического лечения, являются проходящими и проходят в течение нескольких дней, недель или месяцев. Трудноизлечимая парестезия, главным образом после анестезии нерва в нижней челюсти, характеризуется медленным, неполным, или отсутствующим восстановлением. 4Несколько неблагоприятных событий, таких как возбуждение, беспокойство/нервозность, дрожь и нарушение речи, могут быть предупредительными знаками перед угнетением ЦНС. При обнаружении данных признаков, пациенту необходимо глубоко и часто дышать, также необходим постоянный контроль состояния пациента. Дети Профиль безопасности подобен профилю для детей и подростков от 4 до 18 лет по сравнению со взрослыми. Однако, случайное повреждение мягких тканей наблюдалось более часто, особенно у 3-7 летних детей, из-за длительной анестезии мягкой ткани. При возникновении ожидаемых лекарственных реакций рекомендуется обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК. РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

В инструкции не указано.

Перед применением лекарственного средства важно: • Навести справки о текущем лечении и истории болезни пациента; • Поддерживать контакт с пациентом; • Иметь под рукой реанимационное оборудование. Особые предупреждения: Этот лекарственный препарат следует использовать с особой осторожностью у пациентов со следующими заболеваниями, и следует рассмотреть возможность отсрочки стоматологической операции, если состояние тяжелое и / или нестабильное: У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями должна быть использована самая низкая доза, приводящая к эффективной анестезии: Нарушения сердечного ритма (например, 2-я или 3-я степени атриовентрикулярной блокады, брадикардия); Острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острая застойная сердечная недостаточность); Гипотензия; Пароксизмальная тахикардия; Нестабильная стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда (менее 6 месяцев); Недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование (менее 3 месяцев); Пациенты, принимающие некардиоселективные бета-блокаторы (например, пропранолол); Неконтролируемая гипертензия; Сопутствующее лечение трициклическими антидепрессантами, поскольку эти активные вещества могут усилить сердечно-сосудистые эффекты адреналина). У пациентов с эпилепсией в анамнезе, в связи с вероятностью возникновения приступа эпилепсии местная анестезия должна использоваться очень осторожно. Пациенты с дефицитом холинэстеразы в плазме. На дефицит холинэстеразы в плазме могут указывать клинические признаки передозировки, возникающие при применении обычной дозировки анестетика (когда сосудистая инъекция была исключена). В этом случае следующая инъекция должна содержать меньшую дозу. У пациентов с заболеванием почек должна быть использована самая низкая доза, приводящая к эффективной анестезии. Пациенты с тяжелым заболеванием печени. В случае заболеваний печени, лекарственный препарат необходимо применять с осторожностью, должна быть использована самая низкая доза, приводящая к эффективной анестезии. Пациенты с миастенией, которые принимают ингибиторы ацетилхолинэстеразы должны получать самую низкую дозу, приводящую к эффективной анестезии. Пациенты с порфирией. Септанест с адреналином может использоваться у пациентов с порфирией в случае отсутствия другой, более безопасной альтернативной анестезии. У пациентов, имеющих сопутствующее лечение с галогенсодержащей анестезией, должна быть использована самая низкая доза, приводящая к эффективной анестезии. У пациентов, проходящих лечение антитромбоцитарными препаратами/антикоагулянтами, должен быть рассмотрен повышенный риск тяжелого кровотечения, следующий за случайным проколом сосуда и во время челюстно-лицевой хирургии. Пожилые пациенты могут иметь повышенное количество препарата в плазме, в особенности после повторного использования. Если требуется повторная инъекция, пациенты должны быть внимательно осмотрены для определения любых признаков относительной передозировки. Рекомендуется использовать самую низкую дозу, приводящую к эффективной анестезии. При введении раствора для инъекций Септанест с адреналином нужно учитывать меньшее содержание адреналина - 5 микрограммов/мл у следующих групп пациентов: Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная аритмия, гипертензия; Пациенты с нарушениями мозгового кровообращения или инсультом в анамнезе. Рекомендуется отложить стоматологическое лечение с артикаином/адреналином на 6 месяцев после перенесенного инсульта по причине повышенного риска повторения инсульта. У пациентов с неконтролируемым диабетом данный лекарственный препарат должен использоваться с осторожностью из-за гипергликемического эффекта адреналина. Пациенты с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, пациенты, предрасположенные к острой закрытоугольной глаукоме. Данный лекарственный препарат должен использоваться с осторожность из-за наличия адреналина. Рекомендуется использовать самую низкую дозу, приводящую к эффективной анестезии. Данный лекарственный препарат должен использоваться безопасно и эффективно при соответствующих условиях: Адреналин ослабляет кровообращение в деснах, потенциально вызывая местный некроз ткани. Сообщается об очень редких случаях длительного или необратимого повреждения нерва и вкусовой потери после нижнечелюстной анестезии. Местные анестезирующие действия могут иметь низкий эффект, если данный лекарственный препарат введен в воспаленную или инфицированную область. Доза также должна быть уменьшена в случае гипоксии, гиперкалиемии и метаболического ацидоза. Риск резкой травмы (губы, щеки, слизистая оболочка и язык) существует, особенно у детей. Необходимо предупредить пациента о запрете на принятие пищи или жевания жевательной резинки, пока не будет восстановлена нормальная чувствительность. Данный лекарственный препарат содержит метабисульфит натрия, сульфит, который может редко вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Данный лекарственный препарат содержит натрий менее чем 1 ммоль (23 мг) в 1 картридже, т.е. он рассматривается как практически «безнатриевый». Если есть какой-либо риск аллергической реакции, выберите другой лекарственный препарат для анестезии. Риск, связанный со случайной внутрисосудистой инъекцией: Случайная внутрисосудистая инъекция может вызвать внезапный скачок уровня адреналина и артикаина в системе кровообращения. Это может быть связано с серьезными побочными действиями, такими как судороги, сопровождаемые угнетением центральной нервной и кардио-респираторной системы и комой, прогрессируя до остановки дыхания и кровообращения. Таким образом, для предотвращения попадания иглы в кровеносный сосуд, до введения местного анестетика следует выполнять аспирацию. Риск, связанный со случайной интраневральной инъекцией: Случайная интраневральная инъекция может вызвать обратный поток лекарственного препарата вдоль нерва. Чтобы избежать интраневральной инъекции и избежать повреждения нерва, связанного с блокадой нерва, игла должна быть аккуратно удалена, если пациент чувствует покалывание во время инъекции или если инъекция особенно болезненная. Если повреждение нерва происходит с помощью иглы, нейротоксический эффект может усугубляться потенциальной химической нейротоксичностью артикаина и наличием адреналина, так как это может ослабить периневральное кровоснабжение и предотвратить местное вымывание артикаина. Специальные предупреждения Беременность Исследования на животных с артикаином 40 мг/мл + адреналин 10 микрограммов/мл, а также только с одним артикаином, не показали неблагоприятные реакций при беременности, внутриутробном развитии, родах или послеродовом развитии. Исследования на животных показали, что адреналин токсичен для репродуктивной системы в более высоких дозах, чем максимальная рекомендуемая доза. Нет никаких данных по использованию артикаина у беременных женщин, кроме как во время родов. И адреналин и артикаин проникают через плацентарный барьер, хотя артикаин проникает в меньшей степени, чем любые другие местные анестетики. Концентрации артикаина в сыворотке крови, измеряемого у новорожденных младенцев, составили приблизительно 30% от уровня концентрации у матери. В случае непреднамеренного внутрисосудистого введения матери, адреналин может снизить маточную перфузию. Во время беременности, раствор для инъекций Септанест 40 мг/мл с адреналином 1:100000 должен использоваться только после того, как была проведена тщательная оценка соотношения риск/польза. Из-за более низкого содержания адреналина следует отдать предпочтение применению Септанест 40 мг/мл с адреналином 1:200000. Период лактации В результате быстрого понижения уровня в сыворотки крови и быстрого выведения, в грудном молоке клинически значимые количества артикаина не обнаружены. Адреналин проникает в грудное молоко, но имеет короткий период полувыведения. Поэтому нет необходимости приостанавливать кормление грудью при краткосрочном использовании. Грудное вскармливание может быть возобновлено через 5 часов после анестезии. Фертильность Исследования на животных не показали влияния на фертильность. В терапевтических дозах отрицательные воздействия на фертильность человека не ожидаются. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Сочетание артикаина гидрохлорида с раствором адреналина тартрата для инъекций может иметь незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и техническими средствами. Дезориентация (в том числе головокружение, расстройства зрения и усталость) могут произойти после введения препарата. Таким образом, пациенты не должны покидать стоматологический кабинет в течение 30 минут после стоматологической процедуры.

В инструкции не указано.

Взаимодействие с артикаином Взаимодействия, требующие мер предосторожности при использовании: Другие местные анестетики: Токсичность местных анестетиков аддитивна. Общая доза всех вводимых местных анестетиков не должна превышать максимальную рекомендуемую дозу применяемых лекарственных средств. Седативные средства (депрессанты центральной нервной системы, например бензодиазепины, опиоиды): Если седативные средства используются для успокоения пациента, следует использовать уменьшенные дозы анестетиков, поскольку местные анестетики, седативные средства, являются депрессантами центральной нервной системы, которые в сочетании могут иметь аддитивный эффект. Взаимодействие с адреналином Взаимодействия, требующие мер предосторожности при использовании: Галогенированные летучие анестетики (например, галотан): Галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и увеличивать риск развития нарушений сердечного ритма. Постганглионарные адреноблокаторы (например, гуанадрел, гуанетидин и алкалоиды раувольфии): Сниженные дозы этого лекарственного средства следует использовать под строгим медицинским наблюдением с осторожной аспирацией из-за риска повышенной реакции на адренергические вазоконстрикторы: риск гипертонии и других сердечно-сосудистых эффектов. Неселективные блокаторы бета-адренорецепторов (например, пропранолол, надолол): Следует использовать сниженные дозы этого лекарственного средства из-за риска повышения артериального давления и повышенного риска возникновения брадикардии. Трициклические антидепрессанты (ТЦА) (например, амитриптилин, дезипрамин, имипрамин, нортриптилин, мапротилин и протриптилин): Дозировка и скорость введения препарата следует уменьшить из-за повышенного риска возникновения тяжелой формы гипертензии. Ингибиторы катехол-O-метилтрансферазы (ингибиторы КOMT) (например, энтакапон, толкапон): Следует уменьшить дозу вводимого препарата пациентам, принимающим ингибиторы КОМТ, в связи с риском возникновения аритмии, учащенного сердцебиения и изменения артериального давления. Ингибиторы МАО, как А-селективные (например, моклобемид), так и неселективные (например, фенелзин, транилципромин, линезолид): Если одновременного применения этих средств избежать невозможно, то как дозу, так и скорость введения этого препарата следует уменьшить, а сам препарат следует применять под строгим медицинским наблюдением из-за возможного усиления действия адреналина, что приводит к риску развития артериальной гипертензии. Лекарства, вызывающие аритмию (например, антиаритмические средства, такие как наперстянка, хинидин): Дозу приема этого лекарственного средства следует уменьшить из-за повышенного риска развития аритмии при одновременном введении пациентам как адреналина, так и цифровых гликозидов. Рекомендуется тщательная аспирация перед введением. Окситоцины спорыньи (например, метисергид, эрготамин, эргоновин): Следует использовать препарат под строгим медицинским наблюдением ввиду аддитивного или синергического эффекта, и риска повышения артериального давления и/или возникновения ишемической реакции. Симпатомиметические вазопрессоры (например, в основном кокаин, но также и амфетамины, фенилэфрин, псевдоэфедрин, оксиметазолин): Существует риск адренергического отравления. В случае использования симпатомиметических сосудосуживающих препаратов в течение 24 часов, запланированное стоматологическое лечение следует отложить. Фенотиазины (и другие нейролептики): С осторожностью применять у пациентов, принимающих фенотиазины, учитывая риск возникновения гипотонии.

Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре ниже 30°С. Не замораживать. Храните картридж в плотно закрытой наружной упаковке для защиты от света.