СЕРВОНЕКС® таблетки 10 мг

Одна таблетка содержит активное вещество – донепезила гидрохлорид 5 мг, 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Фарматоза 200 М), лактозы моногидрат (Целлактоза 80), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, коповидон К28, крахмал прежелатинизированный 1500, магния стеарат, вода очищенная состав оболочки: Опадрай II белый 31G58920: лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

- симптоматическое лечение деменции легкой и средней степени тяжести при болезни Альцгеймера

Механизм действия Донепезила гидрохлорид - селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, который является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу - фермент, который находится в основном вне центральной нервной системы. Фармакодинамические эффекты Деменция Альцгеймеровского типа После однократного приема донепезила в дозах 5 мг и 10 мг в равновесном состоянии степень подавления активности ацетилхолинэстеразы (AChE), измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла 63,6% и 77,3% соответственно. Ингибирование ацетилхолинэстеразы (AChE) в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями оценки по шкале ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера). Возможное влияние на нейропатологические изменения не изучалось. Таким образом, донепезил не влияет на прогрессирование болезни. Клиническая эффективность и безопасность В 6-месячном клиническом испытании по завершении лечения донепезилом был проведен анализ с использованием комбинации трех критериев эффективности: ADAS-Cog (показатель когнитивной деятельности), клиническое впечатление об изменениях, основанное на интервью, с участием опекуна (показатель глобальной функции) и подшкалы повседневной жизни шкала оценки клинической деменции (мера способностей в общественных делах, доме, хобби и личной гигиене). Пациенты, которые соответствовали перечисленным ниже критериям, считались ответившими на лечение. Ответ — Улучшение ADAS-Cog не менее 4 баллов Нет ухудшения CIBIC + Отсутствие ухудшения активности повседневной жизни шкала оценки клинической деменции % Отклик Намерение лечить население n= 365 — Оцениваемое население n = 352 Группа плацебо — 10% — 10% Группа СЕРВОНЕКС таблетки 5 мг — 18%* — 18%* Группа СЕРВОНЕКС таблетки 10 мг — 21%* — 22%** * Р <0,05 ** р <0,01 СЕРВОНЕКС вызывал дозозависимое статистически значимое увеличение процента пациентов, ответивших на лечение.

Режим дозирования Взрослые и пациенты пожилого возраста Лечение начинают с 5 мг 1 раз в сутки. Препарат необходимо принимать вечером, непосредственно перед сном. Суточную дозу 5 мг следует применять на протяжении одного месяца, чтобы оценить ранние проявления клинического эффекта и достичь равновесных концентраций донепезила гидрохлорида. После клинической оценки эффективности препарата в дозе 5 мг/сутки в течение месяца дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг. Дозы, превышающие 10 мг/сутки, не изучены. Лечение следует начинать и проводить под контролем врача. Заболевание необходимо диагностировать согласно общепринятым рекомендациям (например DSM, IV, ICD 10 — Международная классификация болезней, 10-й выпуск). Терапию препарата СЕРВОНЕКС® можно начинать только в случае наличия человека, ухаживающего за пациентом, который будет постоянно контролировать прием таблеток. Поддерживающую терапию необходимо продолжать до тех пор, пока у пациента отмечают терапевтический эффект. В связи с этим необходимо регулярно оценивать клинический эффект донепезила. Если терапевтического эффекта нет, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата. Индивидуальную реакцию на донепезил предусмотреть невозможно. Особые группы пациентов Дети СЕРВОНЕКС® не предназначен для лечения детей и подростков до 18 лет. Пациенты с почечной недостаточностью Нет необходимости изменять схему применения препарата для лечения больных с нарушением функции почек, поскольку клиренс донепезила гидрохлорида не изменяется. Пациенты с печеночной недостаточностью В связи с возможным увеличением экспозиции у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени повышение дозы следует проводить с учетом индивидуальной чувствительности к препарату. Отсутствуют данные относительно применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Метод и путь введения Препарат применяют строго по назначению врача! СЕРВОНЕКС® следует принимать внутрь, вечером, непосредственно перед сном. В случае нарушений сна, включая необычные сновидения, кошмары или бессонницу, можно рассмотреть возможность приема лекарственного препарата СЕРВОНЕКС® утром. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ - наследственная непереносимость фруктозы, первичная недостаточность фермента Lapp - лактазы, мальабсорбция глюкозы - галактозы - период беременности и кормление грудью - детский и подростковый возраст до 18 лет

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) Очень часто - диарея, тошнота - головная боль Часто - простуда - анорексия - галлюцинации**, двигательное беспокойство (ажитация) **, агрессивное поведение**, ненормальные сны и кошмары** - обморок*, головокружение, бессонница - рвота, дискомфорт в желудке - кожная сыпь, зуд - мышечные спазмы - недержание мочи - усталость, боль - травматизм Нечасто - судороги* - брадикардия - желудочно-кишечное кровотечение, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперсекреция слюны - незначительное увеличение концентрации креатинкиназы в сыворотке крови Редко - экстрапирамидные симптомы - сино-предсердная блокада, атриовентрикулярная блокада - нарушение функции печени, включая гепатит*** Очень редко - злокачественный нейролептический синдром - рабдомиолиз**** Неизвестно - повышение либидо, гиперсексуальность - плеврототонус (синдром Пиза) - полиморфная желудочковая тахикардия, включая тахикардию типа «пируэт». Удлинение интервала QT на электрокардиограмме *При обследовании пациентов с синкопальными состояниями или приступами следует учитывать возможность блокады сердца или длительных синусальных пауз. **Сообщения о галлюцинациях, ненормальных сновидениях, кошмарах, возбуждении и агрессивном поведении разрешились после снижения дозы или прекращения лечения. ***В случае необъяснимой дисфункции печени следует рассмотреть возможность отмены препарата СЕРВОНЕКС®. ****Сообщалось, что рабдомиолиз возникает независимо от злокачественного нейролептического синдрома и в тесной временной связи с началом приема донепезила или увеличением дозы. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: передозировка ингибиторами холинэстеразы может привести к холинергическому кризу, характеризующемуся сильной тошнотой, рвотой, слюноотделением, потоотделением, брадикардией, гипотензией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможна нарастающая мышечная слабость, которая может привести к смерти, если задействованы дыхательные мышцы. Лечение: как и в любом случае передозировки, следует использовать общие поддерживающие меры. Третичные холинолитики, такие как атропин, могут использоваться в качестве противоядия при передозировке препаратом СЕРВОНЕКС. Рекомендуется внутривенное введение сульфата атропина, титруемое до достижения эффекта: начальная доза от 1,0 до 2,0 мг внутривенно с последующими дозами в зависимости от клинического ответа. Сообщалось об атипичных реакциях на кровяное давление и частоту сердечных сокращений при одновременном применении с другими холиномиметиками и четвертичными холинолитиками, такими как гликопирролат. Неизвестно, можно ли удалить донепезила гидрохлорид и / или его метаболиты с помощью диализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации).

Эффективность донепезила не установлена у пациентов с тяжелой формой деменции Альцгеймеровского типа, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции). Анестезия: СЕРВОНЕКС®, как ингибитор холинэстеразы, может усиливать сукцинилхлориновый тип миорелаксации при анестезии. Сердечно - сосудистая система: учитывая фармакологическое действие, ингибиторы холинэстеразы могут иметь ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (например, брадикардию). Потенциал такого действия может быть особенно важен для пациентов с «синдромом слабости синусового узла» или другими нарушениями суправентрикулярной проводимости, такими как, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада. Поступали сообщения о развитии синкопальных состояний и судорог. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность сердечной блокады или длительных синусовых пауз. В пострегистрационном периоде сообщалось об удлинении интервала QTc и желудочковой тахикардии типа «пируэт». Следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе или в семейном анамнезе удлинение интервала QTc или получающих лечение препаратами, влияющими на интервал QTc, у пациентов с соответствующими выявленными заболеваниями сердца (такими как декомпенсированная сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, брадиаритмии) или нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагнезиемия). Таким пациентам может потребоваться клинический мониторинг (ЭКГ). Желудочно кишечный тракт: следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или принимающим нестероидные противовоспалительные препараты НПВП). Мочевыделительная система: являясь холиномиметиком, донепезил может вызывать затруднение оттока мочи. Нервная система: предполагают, что холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги, однако судороги также могут быть проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики имеют потенциал усугублять или вызывать экстрапирамидальные расстройства. Злокачественный нейролептический синдром (NMS): потенциально опасное для жизни состояние, связанное с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими лекарственными средствами. Если у пациента развился злокачественный нейролептический синдром, который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нарушением сознания, повышением уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови, миоглобинурией (рамбдомиолиз) и острой почечной недостаточностью, или обнаружилась высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить. Дыхательная система: из-за холиномиметического действия ингибитора холинэстеразы следует назначать с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе. Не следует принимать СЕРВОНЕКС® одновременно с другими ингибиторами ацетилхолинестеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы. Выраженные нарушения функции печени: нет данных о применении у больных с выраженной печёночной недостаточностью. Специальные предупреждения Вспомогательные вещества Лекарственный препарат СЕРВОНЕКС® содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом фермента лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Донепезил оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять и использовать машины. Деменция может ухудшить способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Кроме того, донепезил может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц, в основном в начале лечения или при повышении дозы. Способность пациентов, принимающих донепезил, к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами должна оцениваться врачом в установленном порядке.

Установлена пери- и постнатальная токсичность, поэтому препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда лечение абсолютно необходимо. В случае необходимости приема препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Донепезила гидрохлорид и/или любые его метаболиты не подавляют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина. Метаболизм донепезила не изменяется при одновременном применении дигоксина и циметидина. Исследования in vitro показали, что изоферменты 3A4 цитохрома P450 и в меньшей степени 2D6 участвуют в метаболизме донепезила. Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные in vitro, показывают, что кетоконазол и хинидин, ингибиторы CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. В исследовании на здоровых добровольцах кетоконазол увеличивал среднюю концентрацию донепезила примерно на 30%. Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол, могут снижать уровень донепезила. Степень ингибирующего или индуцирующего эффекта неизвестна, поэтому донепезил следует применять с осторожностью в комбинации с этими препаратами. Донепезила гидрохлорид может взаимодействовать с препаратами, обладающими антихолинергической активностью. Также возможен синергизм с такими препаратами, как сукцинилхолин и другими миорелаксантами, агонистами холинергических рецепторов или блокаторами β-адренорецепторов, влияющих на проводимость сердца. Были описаны случаи удлинения интервала QTc и полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» при применении донепезила. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении донепезила в комбинации с другими лекарственными средствами с известной способностью увеличивать длительность интервала QTc и может потребоваться клинический мониторинг (ЭКГ). К таким препаратам относятся: • антиаритмические средства IA класса (например, хинидин) • антиаритмические средства III класса (например, амиодарон, соталол) • некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам, амитриптилин) • другие антипсихотические средства (например, производные фенотиазина, сертиндол, пимозид, зипрасидон) некоторые антибиотики (например, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин)

Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!