Синарта® раствор 200 мг/мл

Один мл препарата (ампула А) содержит: активное вещество - глюкозамина сульфата натриевая соль в пересчете на 100 % вещество – 251,25 мг, в пересчёте на глюкозамин сульфат – 200 мг, в пересчёте на натрия хлорид – 51,25 мг; вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, 1 М раствор серной кислоты, вода для инъекций; 1 мл растворителя (ампула В) содержит диэтаноламин, вода для инъекций. Описание внешнего вида, запаха, вкуса ампула А: прозрачная, бесцветная или от светло-желтого до желтого цвета жидкость; ампула В: прозрачная бесцветная жидкость; ампула А+В: прозрачная, бесцветная или от светло-желтого до желтого цвета жидкость.

- облегчение симптомов при легком и умеренном остеоартрите колена.

Механизм действия Действующее вещество, глюкозамина сульфат, представляет собой соль аминомоносахарида глюкозамина, который в физиологических условиях присутствует в организме человека и используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанов основной субстанции суставного хряща. Таким образом, механизм действия глюкозамина сульфата заключается в стимуляции синтеза гликозаминогликанов и, соответственно, суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин обладает противовоспалительным действием и подавляет процесс разрушения суставного хряща главным образом благодаря возможным проявлениям собственных метаболических свойств, способности к подавлению активности интерлейкина 1 (IL-1), что с одной стороны влияет на симптомы остеоартрита, а с другой стороны потенциально задерживает структурные повреждения суставов. Экзогенное введение глюкозамина сульфата стимулирует биосинтез протеогликанов, который является недостаточным при остеоартрите, способствует фиксации ионов серы при синтезе гликозаминогликанов и улучшает трофику суставного хряща. Глюкозамина сульфат подавляет синтез веществ, которые разрушают ткани, таких как супероксидные радикалы, а также активность лизосомальных ферментов в дополнение к ферментам, которые способные разрушать ткань суставного хряща, таких как коллагеназы и фосфолипазы А2. Большинство приведенных выше метаболических и противовоспалительных эффектов могут быть связаны с угнетением трансдукции внутриклеточного сигнала стимуляции IL-1, одного из цитокинов, вовлеченных в патогенез остеоартрита, с последующим угнетением генной транскрипции, индуцированной цитокином. Глюкозамина сульфат, при концентрациях в плазме крови и в синовиальной жидкости, описанных у пациентов с остеоартритом, может фактически ингибировать индуцированную IL-1 генную экспрессию серии провоспалительных ферментов в тканях суставов, а также продегенеративных ферментов в хряще, таких как некоторые металлопротеазы, включая аггреканазы. Возможно потенциальное влияние ионов серы на упомянутые фармакодинамические свойства глюкозамина окончательно не выяснено. Эффективность глюкозамина сульфата в отношении симптомов остеоартрита проявляется уже через 2-3 недели после начала его применения.

Режим дозирования Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста Перед применением смешать раствор В (растворитель 1 мл) с раствором А (раствор препарата 2 мл) в одном шприце. Приготовленный раствор препарата вводить внутримышечно по 3 мл или 6 мл (раствор А + В) 3 раза в неделю в течение 4-6 недель. Наличие желтоватой окраски раствора в ампуле А не влияет на эффективность и переносимость лекарственного средства. Инъекции препарата можно сочетать с пероральным приемом препарата в форме порошка для приготовления раствора. Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома. Облегчение симптомов (особенно уменьшение болевых ощущений) может происходить только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях даже после более длительного времени. Пациентам с нарушениями функции почек и/или печени рекомендаций по коррекции дозы не предоставляется, поскольку соответствующих исследований не проводилось. Метод и путь введения Для внутримышечного применения! Препарат не предназначен для внутривенного введения. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь к врачу или работнику аптеки за советом прежде, чем применять лекарственный препарат.

• гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ • склонность к кровотечениям • препарат Синарта® не следует применять пациентам с аллергией на моллюсков, так как действующее вещество получают из панцирей моллюсков, такие пациенты могут быть более склонны к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов их заболевания В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин, который имеет следующие противопоказания: • кардиогенный шок • выраженная артериальная гипотензия • тяжелые формы хронической сердечной недостаточности • острой сердечной недостаточности • сниженная функция левого желудочка • тяжелая брадикардия • нарушения свертываемости крови • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта • синдром Адамса-Стокса • судороги в анамнезе, вызванные применением лидокаина • синдром слабости синусового узла • тяжелые нарушения функции печени • гиповолемия • миастения • инфекции в месте инъекции • повышенная чувствительность к другим анестетикам амидного типа (поскольку существует повышенный риск развития перекрестных реакций гиперчувствительности) • детский и подростковый возраст до 18 лет • беременность и период лактации

Часто: • цефалгия (головная боль), сонливость • тошнота, боль в животе, нарушение пищеварения, диарея, запор, метеоризм, тяжесть в желудке и боль, диспепсия • утомляемость Нечасто: • покраснение • эритема, сыпь, зуд Неизвестно: • аллергические реакции (гиперчувствительность) • негативное влияние на мониторинг сахара в крови, гипергликемию у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе • бессонница • головокружение • расстройства зрения • аритмия сердца, например, тахикардия • выпадение волос, ангионевротический отек, крапивница • бронхиальная астма, обострение астмы • желтуха • отек, периферический отек, реакция в месте введения • повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня глюкозы в крови, повышение АД, колебания показателя МНО (международное нормализованное отношение) Сообщалось о постмаркетинговых случаях гиперхолестеринемии, но причинно-следственная связь не была установлена. Инъекционная форма препарата содержит лидокаин. В исключительных случаях возможны побочные реакции, характерные для этого компонента: Очень редко: • рвота • анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит Неизвестно: • тошнота • онемение языка и губ, светобоязнь, диплопия, головная боль, спутанность сознания, мышечные подергивания, после применения высоких доз – шум в ушах, возбужденное состояние, беспокойство, парестезии, судороги, потеря сознания, кома, гиперакузия • нарушение зрения • коньюктивит • после применения высоких доз – нистагм • нарушения сна • артериальная гипотензия, поперечная блокада сердца, повышение артериального давления • после применения высоких доз – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, боль в области сердца • аллергические реакции • угнетение дыхания или остановка дыхания, одышка • ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, ринит • покалывание кожи в месте инъекции, абсцесс, ощущение легкого жжения (исчезает с развитием анестезирующего эффекта в течение 1 минуты), тромбофлебит Если один из этих нежелательных эффектов ухудшается, или замечен любой другой нежелательный эффект, не указанный в данной инструкции, сообщите об этом врачу. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Случаи передозировки неизвестны. В случаях передозировки следует провести симптоматическое лечение, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.

Специальные предупреждения Применение у пожилых людей Никаких конкретных фармакокинетических исследований не проводилось, но, согласно клиническому опыту, коррекция дозы не требуется при лечении лиц пожилого возраста. Пациенты с нарушениями функции почек и (или) печени Среди пациентов с почечной и печеночной недостаточностью никаких специальных исследований не проводилось. Токсикологический и фармакокинетический профиль лекарственного средства не требует ограничений для указанных пациентов. Однако, у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью следует применять препарат под наблюдением врача. Меры предосторожности Необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы исключить наличие других заболеваний суставов, которые могут требовать другого лечения. Введение препарата могут проводить только медицинские работники. Следует с осторожностью применять пациентам с непереносимостью глюкозы. В начальный период терапии пациентам с сахарным диабетом необходим регулярный контроль уровня содержания сахара в крови. У пациентов с известным фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется мониторинг уровня липидов в крови, поскольку гиперхолестеринемия наблюдается в нескольких случаях у пациентов, получавших глюкозамин. С осторожностью применять препарат при лечении пациентов, страдающих бронхиальной астмой, поскольку такие пациенты могут быть более склонными к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением их симптомов. Вспомогательные вещества Одна доза лекарственного препарата содержит 40,3 мг натрия. Это следует учитывать при назначении пациентам, которым показана строгая бессолевая диета. Применение в педиатрии Не применять детям и подросткам до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами Исследования относительно воздействия препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих внимания. В случае появления сонливости, утомляемости, головокружения или нарушений зрения управления автотранспортом и работа с другими механизмами запрещена.

Данные о применении препарата в период беременности или кормления грудью отсутствуют, поэтому применение препарата противопоказано этой категории пациентов.

Следует избегать использования смесей состава препарата с другими инъекционными лекарственными средствами. Пероральные антикоагулянты Пациенты, получающие антикоагулянты кумарина, должны тщательно контролироваться при инициировании или прекращении терапии глюкозамина. Тетрациклины Сопутствующее применение тетрациклинов может влиять на концентрацию тетрациклина в сыворотке, но клиническая значимость этого взаимодействия, ограничена. Из-за ограниченной информации о потенциальных взаимодействиях с глюкозаминами, как правило, следует знать об изменении терапевтического ответа или концентрации в плазме, одновременно используемых лекарственных препаратов. Специфических исследований лекарственного взаимодействия не проводилось. Однако, учитывая физико-химические и фармакокинетические свойства глюкозамина сульфата, можно предположить низкий потенциал взаимодействий. Кроме того, установлено, что глюкозамина сульфат не приводит ни к угнетению, ни к повышению активности основных ферментов CYP450 человека. Фактически, препарат не конкурирует за механизмы абсорбции, после абсорбции он не связывается с белками плазмы, а метаболизируется путем включения в качестве эндогенного вещества в протеогликаны или расщепляется без участия ферментов системы цитохрома, вследствие чего вряд ли может вступать во взаимодействие с другими лекарственными средствами. Однако, сообщалось об усиленном эффекте от применения кумариновых антикоагулянтов у пациентов при одновременном лечении глюкозамином. В связи с этим для таких пациентов целесообразно проводить контроль параметров коагуляции. Препарат совместим с нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикостероидами. В состав инъекционной формы препарата входит вспомагательное вещество лидокаин. Циметидин, пептидин, бупивакаин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, уменьшая его печеночный метаболизм. Норадреналин имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином. Следует с осторожностью применять ингибиторы МАО, поскольку они повышают риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местное анестезирующее действие последнего. При одновременном применении с антиаритмическими препаратами ІА класса (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT, в единичных случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков. Ослабляется кардиотонический эффект применения сердечных гликозидов. При одновременном применении с седативними средствами успокоительные эффекты усиливаются. Фенитоин усиливает кардиодепресивное действие лидокаина. При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации. Лидокаин может усиливать действие препаратов, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.