Сульцеф порошок 1г/1г

Один флакон содержит активные вещества: цефоперазона натрия 1.034 г эквивалентно цефоперазону 1 г, сульбактама натрия 1.094 г эквивалентно сульбактаму 1 г. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Порошок белого или почти белого цвета

Монотерапия Сульбактам/цефоперазон в качестве монотерапии показан для лечения следующих инфекций, вызванных восприимчивыми микроорганизмами: • инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов) • инфекции мочевых путей (верхних и нижних отделов) • перитонит, холецистит, холангит и другие инфекции брюшной полости • септицемия • менингит • инфекции кожи и мягких тканей • инфекции костей и суставов • воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых органов Комбинированная терапия Из-за широкого спектра действия сульбактама/цефоперазона большинство инфекций можно лечить надлежащим образом одним Сульцефом. Тем не менее, сульбактам/цефоперазон могут использоваться одновременно с другими антибиотиками, если такие комбинации препаратов показаны. В случае использования аминогликозида, во время курса лечения необходимо контролировать функцию почек.

Фармакодинамические эффекты Антибактериальным компонентом сульбактама/цефоперазона является цефоперазон, цефалоспорин третьего поколения, который действует в отношении чувствительных организмов в стадии активного размножения путем ингибирования биосинтеза мукопептида клеточных стенок. Сульбактам не обладает какой-либо эффективной антибактериальной активностью, кроме как в отношении Neisseriaceae spp и Acinetobacter spp. Однако биохимические исследования с бактериальными бесклеточными системами показали, что он является необратимым ингибитором наиболее важных бета-лактамаз (типы Ричмонда II, III, IV и V - плазмидные или хромосомно наследуемые), продуцируемых бета-лактамными антибиотикорезистентными организмами. Способность сульбактама предотвращать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтверждается в ходе исследований резистентных штаммов на целостных микроорганизмах, в которых сульбактам проявляет выраженные синергические эффекты при его сочетании с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллин-связывающими белками, чувствительные штаммы становятся более уязвимыми к действию комбинации сульбактама/цефоперазона, чем к одному цефоперазону. Цефоперазон натрия – это бактерицидный цефалоспориновый антибиотик третьего поколения широкого спектра действия, который действует путём ингибирования синтеза клеточных стенок. Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, но, кроме того, он демонстрирует синергизм действия (снижение минимальных концентраций комбинации, подавляющих микроорганизмы, примерно в 4 раза по сравнению с таковыми для каждого компонента отдельно) в отношении различных микроорганизмов, с наиболее выраженным действием в отношении следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae Виды Bacteroides Виды Staphylococcus Acinetobacter calcoaticus Enterobacter aerogens Escherichia coli Proteus mirabilis Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Citrobacter diversus. Комбинация цефоперазона/сульбактама проявляет активность in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, штаммы, продуцирующие либо не продуцирующие пенициллиназу; Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumoniae (прежнее название Diplococcus pneumoniae); Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A); Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы B); Большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков; Многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки). Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli; Виды Klebsiella; Виды Enterobacter; Виды Citrobacter; Haemophilus influenzae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Morganella morganii (прежнее название Proteus morganii); Providencia rettgeri (прежнее название Proteus rettgeri); Виды Providencia; Виды Serratia (включая S. marcescens); Виды Salmonella и Shigella; Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие виды Pseudomonas; Acinetobacter calcoaceticus; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Yersinia enterocolitica. Анаэробные микроорганизмы: Грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides, виды Fusobacterium); Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella); Грамположительные бациллы (включая виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus). Для сульбактама/цефоперазона установлены нижеприведенные границы чувствительности микроорганизмов: Минимальная подавляющая концентрация (МПК) (мкг/мл – представлена в виде концентрации цефоперазона) Чувствительные — ≤ 16 Умеренно чувствительные — 17-63 Резистентные — ≥ 64 Диаметр зоны чувствительности вокруг диска в мм (по Кирби-Бауэру) Чувствительности — ≥ 21 Умеренно чувствительные — 16-21 Резистентные — ≤ 15 Для определения МПК могут использоваться серийные разведения сульбактама/цефоперазона в соотношении 1:1 с помощью культивирования в бульоне или агаре. Рекомендуется использовать дискодиффузионный тест для определения чувствительности, содержащий 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона на диск. Результат лабораторного исследования «чувствительный» означает, что на микроорганизм – возбудитель инфекции, вероятно, будет эффективно влиять терапия сульбактамом/цефоперазоном, а результат «резистентный» означает, что такое эффективное воздействие маловероятно. Результат лабораторного исследования «умеренно чувствительный» указывает на то, что микроорганизм может быть чувствительным к сульбактаму/цефоперазону при применении препарата в более высоких дозах, чем обычно, или если инфекция развилась в тех тканях или жидкостях организма, где ожидается достижение высоких концентраций антибиотика. Рекомендуется использовать следующие контрольные штаммы для контроля качества дисков для определения антибактериальной чувствительности – 30 мкг/75 мкг сульбакта/цефоперазона: Контрольный штамм — Диаметр зоны Acinetobacter spp. ATCC 43498 — 26-32 Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 — 22-28 Escherichia coli ATCC 25922 — 27-33 Staphylococcus aureus ATCC 25923 — 23-30

Режим дозирования Применение взрослым Рекомендации по суточной дозе сульбактама/цефоперазона у взрослых являются следующими: Соотношение — Сульбактам/цефоперазон (г) — Доза сульбактама (г) — Доза цефоперазона (г) 1:1 — 2,0-4,0 — 1,0-2,0 — 1,0-2,0 Суточную дозу необходимо вводить каждые 12 часов в равномерно распределнных дозах. При тяжелых или трудно поддающихся лечению инфекциях суточную дозу сульбактама/цефоперазона можно повысить до 8 г из соотношения 1:1 (т.е., есть доза цефоперазона - 4 г). Пациентам, получающим препарат в соотношении 1:1, может понадобиться дополнительная доза цефоперазона, вводимая отдельно. Суточную дозу необходимо вводить в равномерно распределенных дозах каждые 12 часов. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г. Пациенты с печёночной недостаточностью Цефоперазон интенсивно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови обычно увеличивается, а выведение препарата с мочой увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчевыводящих путей. Даже при тяжелой печеночной дисфункции терапевтические концентрации цефоперазона достигаются в желчи, и наблюдается лишь 2-4-кратное увеличение периода полувыведения. Изменения дозы могут потребоваться в случае тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний. У больных с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г. Пациенты с почечной недостаточностью Для пациентов со значительным нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) режим дозирования следует корректировать с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама. Пациентам с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин следует назначать сульбактам в максимальной дозе 1 г, которую необходимо вводить каждые 12 часов (максимальная суточная доза сульбактама – 2 г), а пациентам с клиренсом креатинина <15 мл/мин сульбактам назначают в максимальной дозе 500 мг, которую вводят каждые 12 часов (максимальная суточная доза сульбактама – 1 г). При тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного применения цефоперазона. Фармакокинетический профиль сульбактама существенно изменяется при проведении гемодиализа. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови во время гемодиализа несколько уменьшается. Следовательно, режим дозирования необходимо установить в соответствии с периодом диализа. Дети Рекомендации по суточной дозе сульбактама/цефоперазона у детей являются следующими: Соотношение — Сульбактам/цефоперазон (мг/кг/сутки) — Доза сульбактама (мг/кг/сутки) — Доза цефоперазона (мг/кг/сутки) 1:1 — 40-80 — 20-40 — 20-40 Суточную дозу необходимо вводить каждые 6-12 часов в равномерно распределённых дозах. При тяжелых или трудно поддающихся лечению инфекциях суточную дозу можно повысить до 160 мг/кг/сутки из соотношения 1:1 (т.е., есть доза цефоперазона – 80 мг/кг/сутки). Суточную дозу необходимо вводить в двух- четырёх равномерно распределенных дозах. Новорожденные Новорожденным первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 часов. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сутки. Метод и путь введения Внутримышечно и внутривенно

Сульбактам/цефоперазон противопоказан пациентам с установленной гиперчувствительностью к пенициллинам, сульбактаму, цефоперазону или другому антибиотику цефалоспоринового класса или к любому из вспомогательных веществ.

В целом сульбактам/цефоперазон, переносится хорошо. Большинство нежелательных реакций на препарат являются слабовыраженными или умеренными по интенсивности, и обычно они являются временными в ходе лечения. Во время лечения сульбактамом/цефоперазоном наблюдались и сообщались о следующих нежелательных эффектах со следующей шкалой: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (≥1 / 1000 до <1/100); редко (от ≥1 /10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным). Очень часто: • Нейтропения† • Лейкопения† • Положительная прямая реакция Кумбса† • Снижение гемоглобина† • Снижение гематокрита† • Тромбоцитопения† • Повышение активности аланинаминотрансферазы†, аспартатаминотрансферазы†, щелочной фосфатазы крови† Часто: • Коагулопатия* • Эозинофилия† • Диарея • Тошнота • Рвота • Повышение концентрации билирубина в крови† Нечасто: • Головная боль • Зуд • Крапивница • Флебит в месте инфузии • Боль и жжение в месте инъекции • Лихорадка • Озноб Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) • Гипопротромбинемия • Анафилактический шок*§ • Анафилактическая реакция*§ • Анафилактоидная реакция§ включая шок* • Гиперчувствительность*§ • Кровотечение (включая смертельный) • Васкулит* • Артериальная гипотензия* • Псевдомембразный • колит* • Желтуха* • Токсический эпидермальный некролиз*§ • Синдром Стивена-Джонсона • Эксфолиативный дерматит*§ • Макулопапулезная сыпь • Гематурия* *Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационного применения препарата † При расчете частот нежелательных реакций в виде отклонений от нормы результатов лабораторных анализов учтены все имеющиеся данные результатов анализов, включая данные пациентов, у которых отклонения от нормы наблюдались на исходном уровне. Применен такой консервативный подход, так как исходные данные не позволяли разделить подмножество пациентов с отклонениями результатов лабораторных анализов возникли после начала лечения, и подмножество пациентов с отклонениями результатов анализов на исходном уровне, у которых после начала лечения не было значительных изменений результатов лабораторных анализов. Что касается количества лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гемоглобина и гематокрита, в отчетах по исследованиям сообщается только об отклонениях от нормы. Не указывается, произошло повышение или снижение показателей. § Имеются сообщения о случаях с летальным исходом. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы Информации об острой токсичности при применении цефоперазона натрия и сульбактама натрия недостаточно. Полагается, что передозировка препарата может вызвать реакции, которые главным образом являются усилением выраженности его нежелательных реакций. Следует принимать во внимание, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в центральной нервной системе могут вызывать неврологические реакции, в частности судороги. Лечение Поскольку цефоперазон и сульбактам оба выводятся из кровотока путем гемодиализа, эта процедура может ускорить выведение препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек.

Гиперчувствительность Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к летальному исходу, на фоне терапии бета-лактамными антибиотиками или цефалоспоринами, в том числе цефоперазоном/сульбактамом. Риск реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. Перед началом терапии сульбактамом/цефоперазоном следует провести тщательное обследование, чтобы определить, были ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным средствам. Антибиотики следует назначать с осторожностью любому пациенту, у которого проявилась та или иная форма аллергии, особенно на лекарственные препараты. При возникновении аллергической реакции прием препарата следует прекратить и назначить соответствующую терапию. При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина. По показаниям назначают кислород, внутривенно вводят стероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию. Сообщалось о тяжелых, а иногда и смертельных кожных реакциях, таких как токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и эксфолиативный дерматит, у пациентов, получавших терапию сульбактамом/цефоперазоном. При возникновении тяжелой кожной реакции прием сульбактам/цефоперазон следует отменить и начать соответствующую терапию. Применение у пациентов с печёночной недостаточностью Цефоперазон интенсивно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови обычно увеличивается, а выведение препарата с мочой увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчевыводящих путей. Даже при тяжелой печеночной дисфункции терапевтические концентрации цефоперазона достигаются в желчи, и наблюдается лишь 2-4-кратное увеличение периода полувыведения. Изменения дозы могут потребоваться в случае тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний. У больных с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если суточная доза цефоперазона не превышает 2 г, нет необходимости контролировать его сывороточную концентрацию. Общие меры предосторожности Сообщалось о случаях кровотечений, иногда со смертельным исходом, при применении сульбактама/цефоперазона. При лечении сульбактамом/цефоперазоном, как и другими антибиотиками, в редких случаях развивался дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих плохое питание, страдающих мальабсорбцией (например, муковисцидоз) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время (или МНО) (при признаках кровотечения, тромбоцитопении и гипопротромбинемии) и при наличии показаний назначать экзогенный витамин К. Прекратите прием сульбактама/цефоперазона в случае постоянного кровотечения и отсутствия альтернативного объяснения. При длительном применении сульбактама/цефоперазона, как и других антибиотиков, может наблюдаться избыточный рост нечувствительных к препарату микроорганизмов. Во время лечения за пациентами необходим тщательный контроль со стороны лечащего врача. Также, во время длительной терапии рекомендуется периодически проверять состояние функций систем органов, в том числе функцию почек, печени и системы кроветворения. Особенно важен контроль при применении препарата у новорожденных и детей младенческого возраста. При применении сульбактама натрия/цефоперазона натрия, развивалась ассоциированная с применением антибиотика диарея, вызванная Clostridium difficile(CDAD), со степенью тяжести от легкой диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами вызывает изменения нормальной микрофлоры толстого кишечника, приводя к повышенному росту C difficile. Микроорганизм C. difficile продуцирует токсины A и B, которые способствуют возникновению диареи, ассоциированной с C. difficile. Штаммы C. difficile с гиперпродукцией токсина вызывают увеличение заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к противомикробной терапии, и может понадобиться колэктомия. Риск развития CDAD следует учитывать у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходимо тщательное исследование анамнеза, поскольку случаи CDAD регистрировались в течение двух месяцев после окончания применения антибактериальных препаратов. Применение у детей Сульбактам/цефоперазон успешно применялся у младенцев. Применение у недоношенных младенцев и новорожденных подробно не изучалось. Поэтому назначать препарат недоношенным младенцам и новорожденным следует только после предварительной оценки лечащим врачом потенциальной пользы и возможных рисков данной терапии. У новорожденных с керниктерусом цефоперазон не вытесняет билирубин из участков связывания с белками плазмы крови. Этот препарат содержит натрий, поэтому его применение не рекомендуется пациентам, которым назначена диета с ограниченным потреблением натрия. Специальные предупреждения Беременность Изучение влияния препарата на репродуктивную функцию, которое проводилось на крысах в дозах, в 10 раз превышающих дозу для человека, не показало доказательств ухудшения репродуктивной функции или негативного воздействия на плод. Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер. Однако всесторонних и хорошо контролируемых исследований при участии беременных не проводили. Поскольку исследования влияния препарата на репродуктивную функцию у животных не всегда предусматривают реакцию человека, данный медицинский препарат можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости. Период кормления грудью В грудное молоко проникает только незначительное количество сульбактама и цефоперазона. Несмотря на то, что сульбактам и цефоперазон проникают в грудное молоко в незначительном количестве, следует проявлять осторожность при назначении сульбактама/цефоперазона женщинам, кормящим грудью. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Сульбактам и цефоперазон, как известно, не влияют на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились.

В инструкции не указано.

Этиловый спирт (Алкоголь): При употреблении алкоголя во время лечения цефоперазоном или в течение 5 дней после окончания лечения сообщалось о возникновении таких побочных реакций, как покраснение лица, повышенное потоотделение, головная боль и тахикардия. Аналогичные реакции наблюдались также во время применения других цефалоспоринов. Пациенты должны быть предупреждены о запрете употребления алкоголя во время применения лечения сульбактамом/цефоперазоном. Пациентам, которые нуждаются в искусственном пероральном или парентеральном питании, не следует использовать растворы, содержащие этанол. Влияние на результаты лабораторных исследований: При применении раствора Бенедикта или Фелинга может возникнуть ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте!