Тенокс® таблетки 5 мг

Одна таблетка содержит активное вещество – амлодипина малеат 6,42 мг или 12,84 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг или 10 мг соответственно) вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат Описание внешнего вида, запаха, вкуса Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошенными краями и риской на одной стороне.

• артериальная гипертензия • хроническая стабильная стенокардия • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Механизм действия Амлодипин является ингибитором притока ионов кальция из группы дигидропиридина (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция) и ингибирует трансмембранный приток ионов кальция в гладкую мускулатуру сердца и сосудов. Фармакодинамические эффекты Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов. Точный механизм, с помощью которого амлодипин облегчает стенокардию, полностью не установлен, но амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку за счет следующих двух действий: 1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), против которого работает сердце. Поскольку частота сердечных сокращений остается стабильной, такая разгрузка сердца снижает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде. 2. Механизм действия амлодипина также, вероятно, включает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемизированных регионах. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у пациентов со спазмом коронарных артерий (стенокардия Принцметала или другие виды стенокардии). У пациентов с артериальной гипертензией однократный прием в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (как в положении лежа, так и стоя) в течение 24-часового интервала. В связи с медленным началом действия острая артериальная гипотензия не характерна при приеме амлодипина. У пациентов со стенокардией однократный ежедневный прием амлодипина увеличивает общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до депрессии сегмента ST на 1 мм, а также снижает как частоту приступов стенокардии, так и потребление таблеток глицерилтринитрата. Амлодипин не вызывает каких-либо неблагоприятных метаболических эффектов или изменений уровня липидов плазмы и подходит для применения у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Клиническая эффективность и безопасность Применение у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) Эффективность амлодипина в профилактике клинических осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) оценивалась в независимом многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 1997 пациентов; Comparison of Amlodipine vs. Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis (CAMELOT). Из этих пациентов 663 получали амлодипин в дозе 5-10 мг, 673 пациента получали эналаприл в дозе 10-20 мг и 655 пациентов получали плацебо в дополнение к стандартной терапии статинами, бета-адреноблокаторами, диуретиками и аспирином в течение 2 лет. Основные результаты эффективности представлены в таблице 1. Результаты показывают, что лечение амлодипином было связано с меньшим количеством госпитализаций по поводу стенокардии и процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС. Таблица 1. Частота значимых клинических исходов в исследовании CAMELOT Частота сердечно-сосудистых осложнений No. (%) — Амлодипин по сравнению с плацебо Исходы — Амлодипин — Плацебо — Эналаприл — Коэффициент опасности (95% CI) — Значение P Первичная конечная точка Неблагоприятные сердечно-сосудистые осложнения — 110 (16.6) — 151 (23.1) — 136 (20.2) — 0.69 (0.54-0.88) — .003 Отдельные составляющие Коронарная реваскуляризация — 78 (11.8) — 103 (15.7) — 95 (14.1) — 0.73 (0.54-0.98) — .03 Госпитализация по поводу стенокардии — 51 (7.7) — 84 (12.8) — 86 (12.8) — 0.58 (0.41-0.82) — .002 Нефатальный ИМ — 14 (2.1) — 19 (2.9) — 11 (1.6) — 0.73 (0.37-1.46) — .37 Инсульт или ТИА — 6 (0.9) — 12 (1.8) — 8 (1.2) — 0.50 (0.19-1.32) — .15 Смерть от сердечно-сосудистых заболеваний — 5 (0.8) — 2 (0.3) — 5 (0.7) — 2.46 (0.48-12.7) — .27 Госпитализация по поводу ХСН — 3 (0.5) — 5 (0.8) — 4 (0.6) — 0.59 (0.14-2.47) — .46 Реанимированная остановка сердца — 0 — 4 (0.6) — 1 (0.1) — NA — .04 Впервые выявленное заболевание периферических сосудов — 5 (0.8) — 2 (0.3) — 8 (1.2) — 2.6 (0.50-13.4) — .24 Сокращения: ХСН – хроническая сердечная недостаточность; CI - доверительный интервал; ИМ - инфаркт миокарда; ТИА - транзиторная ишемическая атака. Применение у пациентов с сердечной недостаточностью Гемодинамические исследования и контролируемые клинические исследования, основанные на физической нагрузке, у пациентов с сердечной недостаточностью класса II-IV по классификации NYHA показали, что амлодипин не приводит к клиническому ухудшению, определяемому переносимостью физической нагрузки, фракцией выброса левого желудочка и клинической симптоматикой. Плацебо-контролируемое исследование (PRAISE), предназначенное для оценки пациентов с сердечной недостаточностью класса III-IV по классификации NYHA, получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АКФ, показало, что амлодипин не приводил к увеличению риска смертности или комбинированной смертности и заболеваемости у пациентов с сердечной недостаточностью. В последующем длительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE 2) амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью III и IV стадиями по классификации NYHA без клинических симптомов или объективных признаков ИБС при приеме стабильных доз ингибиторов АКФ, гликозидов наперстянки и диуретиков, амлодипин не оказывал влияния на общую смертность или смертность в результате сердечно-сосудистых заболеваний. В этой же популяции прием амлодипина был связан с увеличением числа сообщений об отеке легких. Лечение для предотвращения сердечного приступа (ALLHAT) Рандомизированное двойное слепое исследование заболеваемости и смертности под названием «Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial» (ALLHAT) было проведено для сравнения новых лекарственных препаратов: амлодипин 2,5–10 мг/сут (блокатор кальциевых каналов) или лизиноприл 10–40. мг/сут (ингибитор АКФ) в качестве терапии первой линии по сравнению с тиазидными диуретиками, хлорталидоном 12,5–25 мг/сут при артериальной гипертензии легкой и умеренной степени тяжести. В общей сложности 33 357 пациентов с АГ в возрасте 55 лет и старше были рандомизированы и наблюдались в среднем 4,9 года. Пациенты имели как минимум один дополнительный фактор риска ИБС, в том числе: перенесенный ранее инфаркт миокарда или инсульт (> 6 месяцев до включения в исследование) или наличие других атеросклеротических ССЗ (всего 51,5%), сахарный диабет 2 типа (36,1%), ХС-ЛПВП < 35 мг/дл (11,6%), гипертрофия левого желудочка, диагностированная с помощью электрокардиограммы или эхокардиографии (20,9%), текущее курение сигарет (21,9%). Первичной конечной точкой являлась комбинация фатальной ИБС или нефатального инфаркта миокарда. Существенной разницы в первичной конечной точке между терапией на основе амлодипина и терапией на основе хлорталидона не было выявлено: ОР 0,98 95% ДИ (0,90-1,07) p=0,65. Среди вторичных конечных точек частота сердечной недостаточности (компонент комбинированной сердечно-сосудистой конечной точки) была значительно выше в группе амлодипина по сравнению с группой хлорталидона (10,2% по сравнению с 7,7%, ОР 1,38, 95% ДИ [1,25-1,52] р<0,001). Однако не было выявлено существенной разницы в смертности от всех причин между терапией на основе амлодипина и терапией на основе хлорталидона, ОР 0,96 95% ДИ [0,89-1,02] р=0,20. Детская популяция (в возрасте 6 лет и старше) В исследовании с участием 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет с преимущественно вторичной артериальной гипертензией сравнение дозы 2,5 мг и дозы 5,0 мг амлодипина с плацебо показало, что обе дозы снижали систолическое артериальное давление значительнее, чем плацебо. Разница между двумя дозами не была статистически значимой. Долгосрочное влияние амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучалось. Долгосрочная эффективность амлодипина при терапии в детском возрасте для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности во взрослом возрасте также не установлена.

Режим дозирования Взрослые Как при артериальной гипертензии, так и при стенокардии обычная начальная доза препарата Тенокс® составляет 5 мг один раз в сутки, которая может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в зависимости от индивидуальной реакции пациента. У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин применялся в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинконвертирующего фермента. При стенокардии амлодипин можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами у пациентов со стенокардией, рефрактерной к нитратам и/или адекватным дозам бета-адреноблокаторов. При одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинконвертирующего фермента коррекция дозы препарата Тенокс® не требуется. При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной - 10 мг. При сопутствующем приеме тиазидного диуретика, бета-блокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента коррекция дозы Тенокса не требуется. Особые группы пациентов Дети Дети и подростки с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет Рекомендуемая антигипертензивная пероральная начальная доза для детей в возрасте от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки, с повышением до 5 мг один раз в сутки, если через 4 недели целевое артериальное давление не было достигнуто. Дозы, превышающие 5 мг в сутки, у пациентов детского возраста не изучались. Дети младше 6 лет Данные по применению у детей младше 6 лет отсутствуют. Пациенты пожилого возраста Амлодипин, применяемый в аналогичных дозах у пожилых или молодых пациентов, одинаково хорошо переносится. Пожилым пациентам рекомендуются обычные режимы дозирования, но увеличение дозы следует проводить с осторожностью. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени рекомендации по дозированию не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать с нижней границы диапазона доз. Фармакокинетика амлодипина при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени лечение амлодипином следует начать с самой низкой дозы и медленно ее увеличивать. Пациенты с почечной недостаточностью Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому рекомендуется стандартная доза. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа. Метод и путь введения Тенокс® принимается внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл). Таблетку дозировкой 5 мг можно разделить на равные половины. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Если вы забыли принять таблетку, не принимайте эту дозу. Примите препарат в нужное время. Не принимайте двойную дозировку для компенсации пропущенного приема препарата. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При возникновении дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата следует обратиться за консультацией к лечащему врачу или фармацевту.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ • тяжелая артериальная гипотензия • шок (в том числе кардиогенный) • сужение выходного отдела левого желудочка (стеноз аортального клапана высокой степени тяжести) • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Очень часто • отеки Часто • сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале терапии) • нарушения зрения (включая диплопию) • пальпитация • гиперемия • одышка • боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор) • отек лодыжек, судороги мышц • повышенная утомляемость, общая слабость Нечасто • депрессия, изменение настроения (включая тревожность), бессонница • тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия • шум в ушах • аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий) • артериальная гипотензия • кашель, ринит • рвота, сухость во рту • алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема, крапивница • артралгия, миалгия, боль в спине • нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания • импотенция, гинекомастия • боль в грудной клетке, боли другой локализации, общее недомогание • увеличение веса, снижение веса Редко • спутанность сознания Очень редко • лейкопения, тромбоцитопения • аллергические реакции • гипергликемия • гипертонус, периферическая нейропатия • инфаркт миокарда • васкулит • панкреатит, гастрит, гиперплазия десен • гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном наблюдались явления, характерные для холестаза) • ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация Неизвестно - экстрапирамидные симптомы, токсический эпидермальный некролиз При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Прием слишком большого количества таблеток может привести к снижению артериального давления или даже к опасно низкому. Вы можете почувствовать головокружение, ухудшение самочувствия, слабость или обморок. Если снижение артериального давления достаточно выраженное, может возникнуть шок. Ваша кожа может быть прохладной и липкой, и вы можете потерять сознание. Следует немедленно обратиться за медицинской помощью если вы приняли слишком много таблеток Тенокс®.

Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлена. Пациенты с сердечной недостаточностью Следует проявлять осторожность при лечении у пациентов с сердечной недостаточностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III и IV класса по классификации NYHA) зарегистрированная частота возникновения отека легких была выше в группе, получавшей амлодипин, чем в группе плацебо. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, в том числе амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск будущих сердечно-сосудистых явлений и смертности. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина более длительный, и значения AUC более высокие; рекомендации по дозированию не были установлены. По этой причине лечение амлодипином следует начинать с нижней границы диапазона доз и соблюдать осторожность как на начальной стадии лечения, так и при увеличении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может потребоваться медленное титрование дозы и тщательный мониторинг. Пожилые пациенты У лиц пожилого возраста увеличивать дозу следует с осторожностью. Пациенты с почечной недостаточностью Для таких пациентов амлодипин может применяться в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не поддается гемодиализу. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Данные по применению у детей младше 6 лет отсутствуют. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Амлодипин оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Если пациенты, принимающие Тенокс®, испытывают головокружение, головную боль, усталость или тошноту, их способность к реагированию может быть нарушена. Рекомендуется соблюдать осторожность, в особенности в начале лечения.

Безопасность применения амлодипина во время беременности и кормления грудью не установлена. Применение во время беременности рекомендуется только в случае отсутствия более безопасной альтернативы, и когда само заболевание несет больший риск для матери и плода. Амлодипин выделяется с грудным молоком. Влияние амлодипина на младенцев неизвестно. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/ прекращении терапии амлодипином следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии амлодипином для матери. Во время беременности или лактации Безопасность применения амлодипина во время беременности и кормления грудью не установлена. В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность при высоких дозах. Применение во время беременности рекомендуется только в случае отсутствия более безопасной альтернативы, и когда само заболевание несет больший риск для матери и плода. Амлодипин выделяется с грудным молоком. Доля материнской дозы, полученной младенцем, оценивалась в интерквартильном диапазоне от 3 до 7%, максимум 15%. Влияние амлодипина на младенцев неизвестно. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении терапии амлодипином следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии амлодипином для матери. Фертильность У некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов были зарегистрированы обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов. Клинические данные о потенциальном влиянии амлодипина на репродуктивную функцию недостаточны. В одном исследовании на крысах были обнаружены нежелательные эффекты на фертильность самцов Натрий Тенокс® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Влияние других лекарственных препаратов на амлодипин Ингибиторы CYP3A4: одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторами протеазы, противогрибковыми препаратами группы азолов, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин, верапамилом или дилтиаземом) может привести к значительному повышению уровня воздействия амлодипина. У пожилых лиц клинические проявления этих ФК вариаций могут быть более выраженными. Таким образом, может потребоваться клинический мониторинг и коррекция дозы. Индукторы CYP3A4: при одновременном применении с известными индукторами CYP3A4 концентрация амлодипина в плазме крови может изменяться. Таким образом, следует контролировать артериальное давление и регулировать дозу как во время, так и после одновременного приема препаратов, особенно сильных индукторов CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой продырявленный). Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов его биодоступность может повышаться и приводить к более значительному эффекту снижения повышенного артериального давления. Дантролен (инфузия): у животных наблюдаются летальная фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистый коллапс в сочетании с гиперкалиемией после введения верапамила и дантролена внутривенно. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, предрасположенных к злокачественной гипертермии, и при лечении злокачественной гипертермии. Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты Амлодипин усиливает действие по снижению повышенного артериального давления других лекарственных препаратов с антигипертензивными свойствами. Такролимус Существует риск повышения концентрации такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, хотя фармакокинетические механизмы данного взаимодействия недостаточно изучены. Во избежание токсического действия такролимуса, применение амлодипина у пациентов, получающих такролимус, требует мониторинга концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, коррекции дозы такролимуса. Кларитромицин Кларитромицин является ингибитором CYP3A4. Существует повышенный риск развития гипотензии у пациентов, получающих одновременно кларитромицин и амлодипин. При одновременном применении амлодипина и кларитромицина рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами. Ингибиторы механистической мишени для рапамицина (mTOR) Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может усиливать воздействие ингибиторов mTOR. Циклоспорин Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев или других популяций не проводились, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки, у которых наблюдались вариабельные повышения минимальных концентраций циклоспорина (в среднем от 0 до 40%). Следует рекомендовать проводить мониторинг концентраций циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почки и получающих амлодипин, и при необходимости снижать дозу циклоспорина. Симвастатин Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг вместе с 80 мг симвастатина привело к 77 % увеличению уровня воздействия симвастатина по сравнению с применением симвастатина в виде монотерапии. Для пациентов, принимающих амлодипин, суточная доза симвастатина должна составлять не более 20 мг. В клинических исследованиях лекарственных взаимодействий амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.

Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 C. Хранить в недоступном для детей месте.