Механизм действия
Тербинафин является противогрибковым средством широкого спектра действия, относится к классу аллиламинов. Оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, T.mentagrophytes, T. schönleinii, T.verrucosum, T.tonsurans, Microsporum canis, M. versicolor, M. gypseum, Epidermophyton floccosum), плесневых грибов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от вида, может быть фунгицидной (Candida albicans, Pityrosporum orbiculare) или фунгистатической.
Фармакодинамические эффекты
Терфалин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза эргостеролов, происходящего в клеточной мембране грибов. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.
Действие препарата Терфалин осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.
Терфалин не оказывает влияния на систему цитохрома Р450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
Клиническая эффективность и безопасность
Минимальная ингибирующая концентрация in vitro
Вид грибка — мкг/мл
Чувствительные:
Trichophyton rubrum — 0,003 - 0,006
T. mentagrophytes — 0,003 - 0,01
T. tonsurans — 0,003
T. verrucosum — 0,003
T. schönleinii — 0,006
Microsporum canis — 0,006 - 0,01
M. versicolor — 0,003
M. gypseum — 0,006
Epidermophyton floccosum — 0,003 - 0,006
Умеренно чувствительные:
Aspergillus fumigatus — 0,1 - 1,56
Sporothrix schenckii — 0,1 - 0,4
Candida albicans:
дрожжеподобная форма — 25 - 100
мицеллярная форма — 0,23 - 0,7
C. parapsilosis — 0,8 - 3,1
Pityrosporum ovale — 0,2 - 0,8
P. orbiculare — 0,8
Препарат Терфалин можно рекомендовать в качестве краткосрочной терапии (1-2 недели в зависимости от показаний). У большинства пациентов с эпидермофитией стоп, после терапии препаратом Терфалин в течение одной недели, не наблюдалось рецидивов заболевания на протяжении следующих двух месяцев.
В двух двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях (период наблюдения 8 недель) с участием в общей сложности n = 193 пациентов доказана эффективность крема Терфалин при лечении микоза подошвенной поверхности стоп (так называемый, мокасиновый тип микоза). В этих исследованиях патогенные грибы не обнаруживались методом мазка у около 70% пациентов после применения ими препарата два раза в сутки в течение двух недель. Пациенты с сопутствующим онихомикозом в тяжелой форме не были включены в данное исследование. Эффективность других лекарственных препаратов для наружного применения при данном заболевании не исследовалась.
Дети
Не рекомендуется применять детям до 12 лет (см. раздел 4.2)
