Тизанил таблетки 4 мг

Одна таблетка содержит активное вещество - тизанидина гидрохлорид 2,288 мг и 4,576 мг (эквивалентно тизанидину 2 мг и 4 мг) вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (РН102), кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, со скошенными краями, с риской на одной стороне и цифрой «2» на другой (для дозировки 2 мг). Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, со скошенными краями, с риской на одной стороне и цифрой «4» на другой (для дозировки 4 мг).

- болезненные мышечные спазмы; - спастичность вследствие рассеянного склероза; - спастичность вследствие травмы спинного мозга; - спастичность вследствие черепно-мозговой травмы.

Механизм действия Тизанидин является миорелаксантом/противосудорожным средством центрального действия с основной точкой приложения действия в спинном мозге. Имеются данные о том, что, стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов спинного мозга, ответственных за избыточный мышечный тонус, и избыточный мышечный тонус снижается. Фармакодинамические эффекты Тизанидин эффективен как при острых болезненных мышечных спазмах, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает сопротивление пассивному движению, снимает спазмы и клонус, улучшает произвольную мышечную силу. Антиспастическая активность (измеряемая по шкале Эшворта и маятниковому тесту) и нежелательные явления (частота сердечных сокращений и артериальное давление) тизанидина соответствуют концентрации тизанидина в плазме крови.

Режим дозирования Эффект тизанидина на спастичность максимален в течение 2-3 часов после приёма и имеет относительно короткую продолжительность. Тизанидин имеет узкий терапевтический индекс и высокую вариабельность концентраций тизанидина в плазме у разных пациентов. Следовательно, время и частота приёма должны подбираться индивидуально, а тизанидин следует назначать разделёнными дозами, до 3-4 раз в сутки, в соответствии с потребностями пациента. В контролируемых клинических исследованиях эффективность наблюдалась при дозах 8 мг и выше, однако ответ значительно варьируется, в связи с чем требуется осторожное титрование. Поскольку нежелательные явления зависят от дозы, лечение следует начинать с однократной дозы 2 мг, увеличивая её с шагом 2 мг с интервалом не менее половины недели. Следует соблюдать осторожность во избежание превышения дозы, вызывающей желаемый терапевтический эффект. Разовые дозы тизанидина не должны превышать 12 мг, а общая суточная доза не должна превышать 36 мг, хотя обычно необходимость в превышении 24 мг в сутки отсутствует. При приёме терапевтических доз могут возникать вторичные фармакологические эффекты, однако их можно свести к минимуму путём медленного титрования, чтобы для подавляющего большинства пациентов они не являлись ограничивающим фактором. Особая группа пациентов: Пациенты пожилого возраста Опыт применения тизанидина у пациентов пожилого возраста ограничен, и применение тизанидина не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от лечения явно превышает риск. Фармакокинетические данные позволяют предположить, что почечный клиренс у пациентов пожилого возраста может снижаться в три раза. Пациенты детского возраста Опыт применения тизанидина у пациентов в возрасте до 18 лет ограничен. Тизанидин не рекомендуется к применению у детей. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин) лечение следует начинать с дозы 2 мг один раз в сутки с медленным титрованием для достижения эффективной дозы. Увеличение дозы должно происходить с шагом не более 2 мг в зависимости от переносимости и эффективности. Перед увеличением частоты приёма рекомендуется медленно повышать дозу для приёма один раз в сутки. У таких пациентов следует контролировать функцию почек. Пациенты с печёночной недостаточностью Тизанидин противопоказан пациентам со значительным нарушением функции печени. Тизанидин не следует применять пациентам с умеренным нарушением функции печени, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для пациента. Любое лечение следует начинать с самой низкой дозы, а затем осторожно повышать дозу в зависимости от переносимости пациентом. Метод и путь введения Применяется внутрь. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата В случае возникновения у вас каких-либо дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата, обратитесь к своему врачу.

• гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ; • применение у пациентов со значительным нарушением функции печени, поскольку тизанидин активно метаболизируется в печени. • Одновременное применение тизанидина с сильными ингибиторами CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин).

Нежелательные реакции ранжированы по частоте, начиная с самых частых, следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000) очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения, неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). В каждой частотной группе нежелательные реакции расположены в порядке убывания серьёзности. Нарушения психики Часто — Бессонница, нарушения сна Неизвестно — Галлюцинации, спутанность сознания Нарушения со стороны нервной системы Очень часто — Сонливость, вялость, головокружение Неизвестно — Головокружение Нарушения со стороны сердца Нечасто — Брадикардия Нарушения со стороны сосудов Часто — Гипотензия Неизвестно — Обморок Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто — Желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту Часто — Тошнота Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Неизвестно — Гепатит, печёночная недостаточность Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Очень часто — Мышечная слабость Общие расстройства и нарушения в месте введения Очень часто — Повышенная утомляемость Неизвестно — Астения, синдром отмены Лабораторные и инструментальные данные Часто — Снижение артериального давления, повышение уровня трансаминаз Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Неизвестно — Сыпь, крапивница Нарушения со стороны иммунной системы Неизвестно — Аллергическая реакция Нарушения со стороны органа зрения Неизвестно — Затуманенность зрения При применении низких доз сообщалось о сонливости, вялости, головокружении, сухости во рту, снижении артериального давления, тошноте, желудочно-кишечных расстройствах и повышении уровня трансаминаз, обычно в виде лёгких и преходящих нежелательных реакций. При применении более высоких доз нежелательные реакции, о которых сообщалось при приёме низких доз, встречаются чаще и более выражены, но редко бывают настолько серьёзными, чтобы требовалось прекращение терапии. Кроме того, могут развиться следующие нежелательные реакции: спутанность сознания, артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит. Галлюцинации проходят самостоятельно, без признаков психоза, и неизменно возникают у пациентов, одновременно принимающих потенциально галлюциногенные препараты, например, антидепрессанты. Отмечалось повышение активности печёночных трансаминаз в сыворотке крови, обратимое после прекращения лечения. Рикошетная гипертензия и тахикардия наблюдались после внезапной отмены тизанидина, при его хроническом применении и/или при приёме в высоких суточных дозах и/или при одновременном применении с антигипертензивными препаратами (см. также раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»). В крайних случаях рикошетная гипертензия может привести к нарушению мозгового кровообращения. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Доступно очень мало сообщений о передозировке тизанидина. Все пациенты, перенесшие передозировку тизанидина, выздоровели без осложнений, в том числе один пациент, принявший 400 мг препарата. Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT(c), головокружение, миоз, угнетение дыхания, кома, беспокойство, сонливость. Лечение: рекомендуется выведение вещества из желудочно-кишечного тракта повторным приёмом высоких доз активированного угля. Считается, что форсированный диурез ускоряет выведение препарата Тизанил. Дальнейшее лечение симптоматическое. Отмена лечения Если лечение необходимо прекратить, дозу следует снижать медленно и постепенно, особенно у пациентов, длительное время принимавших более высокие дозы. Таким образом, можно свести к минимуму риск рецидива артериальной гипертензии и тахикардии.

Ингибиторы CYP Одновременное применение умеренных ингибиторов CYP1A2 с препаратом Тизанил не рекомендуется. Эффекты рикошета наблюдались после резкой отмены тизанидина, особенно после длительной терапии и/или приёма высоких разовых доз и/или сопутствующей терапии антигипертензивными лекарственными средствами. В связи с этим могут возникать артериальная гипертензия и тахикардия. В крайних случаях такая рикошетная гипертензия может привести к цереброваскулярным нарушениям. Лечение препаратом Тизанил следует прекращать не резко, а постепенно. Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) системная экспозиция тизанидина может быть увеличена до 6 раз, поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Дозу следует увеличивать небольшими шагами, корректируя её в соответствии с эффективностью и переносимостью. Если желательно повышение эффективности, рекомендуется сначала вводить более высокую дозу один раз в сутки, прежде чем увеличивать частоту дозирования. Печеночная недостаточность Поскольку сообщалось о нарушениях функции печени при применении тизанидина, хотя и редко при применении разовых доз до 12 мг, рекомендуется ежемесячно контролировать функцию печени в течение первых четырёх месяцев лечения. Это относится к дозам 12 мг и более и к пациентам с клиническими признаками, указывающими на нарушение функции печени, такими как необъяснимая тошнота, анорексия или повышенная утомляемость. Лечение препаратом Тизанил следует прекратить, если уровни АЛТ или АСТ в сыворотке в три раза превышают нормальный диапазон в течение длительного периода времени. Реакции гиперчувствительности При применении тизанидина сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отёк, одышку, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом в течение первых суток или двух после введения первой дозы тизанидина. Если анафилаксия или ангионевротический отёк сопровождаются анафилактическим шоком или одышкой, введение препарата Тизанил следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение. Гипотензия Во время терапии препаратом Тизанил может возникнуть артериальная гипотензия, в том числе в результате лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными средствами. Наблюдались тяжёлые формы гипотензии, такие как потеря сознания и сосудистый коллапс. Другое Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизанил с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (включая, помимо прочего, цизаприд, амитриптилин и азитромицин). Следует соблюдать осторожность у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью. В начале терапии препаратом Тизанил у таких пациентов следует проводить мониторинг ЭКГ через регулярные промежутки времени. У пациентов с миастенией Тизанил следует применять только после тщательной оценки соотношения риска и пользы. Фертильность снижалась у самцов крыс, получавших дозу 30 мг/кг/сут, и у самок крыс, получавших дозу 10 мг/кг/сут. Поскольку опыт применения у детей и подростков ограничен, применение препарата Тизанил в этой группе пациентов не рекомендуется. Тизанил следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста. Тизанил таблетки содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, тяжёлой лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать Тизанил таблетки. Абстинентный синдром Побочные реакции при отмене включают рикошетную гипертензию, тахикардию и гипертонию. Чтобы свести к минимуму риск этих реакций, особенно у пациентов, которые получали высокие дозы (20–28 мг в день) в течение длительного периода времени (9 недель и более) или которые могут одновременно принимать наркотики, дозу следует снижать медленно ( 2–4 мг в день). Почечная недостаточность Тизанидин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин), поскольку клиренс снижается более чем на 50%. У таких пациентов во время титрования следует снижать индивидуальные дозы. Если требуются более высокие дозы, следует увеличить индивидуальные дозы, а не частоту приема. За этими пациентами следует тщательно наблюдать на предмет появления или усиления выраженности распространенных нежелательных явлений (сухость во рту, сонливость, астения и головокружение) как индикаторов потенциальной передозировки (см. раздел «Противопоказания»). Седация Тизанидин может вызывать седативный эффект, который может мешать повседневной деятельности. В исследованиях с многократным введением дозы распространенность седативного эффекта достигла пика после первой недели титрования, а затем оставалась стабильной на протяжении поддерживающей фазы исследования. Галлюциноз/психоподобные симптомы Использование тизанидина было связано с галлюцинациями. В двух контролируемых клинических исследованиях в Северной Америке о сформировавшихся зрительных галлюцинациях или бреде сообщалось у 5 из 170 пациентов (3%). Большинство пациентов осознавали, что события были нереальны. У одного пациента на фоне галлюцинаций развился психоз. У одного пациента из этих 5 проблемы продолжались в течение как минимум 2 недель после прекращения приема тизанидина. Следует рассмотреть возможность прекращения приема у пациентов, у которых развиваются галлюцинации. Специальные предупреждения Беременность Опыт применения у беременных ограничен. В доклинических исследованиях тизанидин не оказывал тератогенного действия, но вызывал сложные роды, повышенную пренатальную и постнатальную смертность, а также задержку развития потомства. В связи с этим препарат Тизанил не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Грудное вскармливание У животных меньшее количество выделяется в грудное молоко. Нельзя исключать риски для ребёнка, находящегося на грудном вскармливании. В связи с этим тизанидин не следует принимать в период грудного вскармливания. Фертильность Женщины детородного возраста должны пройти тест на беременность перед началом лечения препаратом Тизанил. Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о том, что есть вероятность вредного воздействия на плод. Сексуально активным женщинам детородного возраста рекомендуется использовать эффективную контрацепцию (методы, приводящие к частоте наступления беременности менее 1%). Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Даже при применении по назначению тизанидин может вызывать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, тем самым нарушая способность управлять транспортным средством или работать с механизмами. В ещё большей степени это относится к сочетанию с алкоголем.

В инструкции не указано.

Одновременное применение препаратов, ингибирующих активность CYP1A2, может повышать уровень тизанидина в плазме. Одновременное применение препаратов, повышающих активность CYP1A2, может снизить уровень тизанидина в плазме. Это может снизить терапевтический эффект препарата Тизанил. Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин, противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивало AUC тизанидина в 33 раза, а совместное введение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивало AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и стойкому снижению артериального давления, сопровождающемуся сонливостью, вялостью и снижением психомоторных способностей. Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов CYP1A2, таких как некоторые антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, перфлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин. Повышенные уровни тизанидина в плазме могут вызвать симптомы передозировки, включая удлинение интервала QT(c). Одновременное применение тизанидина и антигипертензивных лекарственных средств, включая диуретики, может иногда приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. У некоторых пациентов после резкой отмены тизанидина при одновременном применении антигипертензивных лекарственных средств наблюдались рикошетная гипертензия и рикошетная тахикардия. В крайних случаях рикошетная артериальная гипертензия может привести к цереброваскулярным нарушениям. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизанил с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT. Одновременное применение тизанидина с рифампицином снижает концентрацию тизанидина на 50%. Это может снизить терапевтический эффект препарата Тизанил, что может иметь клиническое значение у некоторых пациентов. В этом случае следует избегать длительного одновременного применения. Если длительный одновременный приём всё же планируется, требуется тщательная коррекция дозы (увеличение дозы). Применение тизанидина курильщикам-мужчинам (>10 сигарет в день) приводило к снижению системного воздействия препарата на 30%. Длительное лечение заядлых курильщиков требует дозы выше средней. Одновременное применение тизанидина и других препаратов центрального действия (например, седативных средств, психотропных средств, некоторых антигистаминных средств, анестетиков и анальгетиков) может привести к взаимному усилению эффекта. Это относится, в частности, к одновременному употреблению алкоголя, способному изменить или усилить действие препарата Тизанил непредвиденным образом. Тизанидин может усиливать угнетающее центральную нервную систему действие алкоголя. Тизанил не следует принимать одновременно с агонистами альфа-2-адренорецепторов (например, клонидином) ввиду возможного аддитивного гипотензивного эффекта.

Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.