Тиопентал-КМП лиофилизат 1 г

Один флакон содержит активное вещество – тиопентала натрия и натрия карбоната 1.0 г Описание внешнего вида, запаха, вкуса Сухая пористая масса светло-желтого или желтовато-зеленого цвета со специфическим запахом. Гигроскопична.

- для вводного наркоза - в качестве дополнительного средства для базисного наркоза (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов) - в качестве дополнительного средства для купирования судорожных состояний различной этиологии, в т.ч. вызванных применением средств для местной анестезии - для снижения внутричерепного давления у пациентов с повышенным внутричерепным давлением при проведении искусственной вентиляции легких

Тиопентал представляет собой тиобарбитурат с быстрым началом действия для внутривенного введения. Тиопентал вызывает гипноз и анестезию, но не аналгезию. Гипноз наступает в течение 30-40 секунд. Восстановление наступает в течение 30 минут после адекватной индукционной дозы. Повторные инъекции дают пролонгированную анестезию из-за проникновения в жировую клетчатку. Тиопентал является замещенным барбитуратом короткого действия, более жирорастворимым в сравнении с другими группами барбитуратов. Препарат обратимо угнетает активность всех возбудимых тканей. В особенности чувствительна к действию тиопентала ЦНС и в норме общая анестезия может быть достигнута без значительного воздействия на периферические ткани. Механизм действия Тиопентал действует через центральную нервную систему с определенной активностью в мезенцефалической ретикулярной активирующей системе. Барбитураты оказывают различное действие на синаптическую передачу, в особенности на ГАМК-зависимую. Вегетативные ганглии периферической нервной системы также подавляются.

Режим дозирования Использование Тиопентала-КМП разрешено только медицинскому персоналу, обученному анестезиологии. Лицо, имеющее квалификацию применения анестетиков, должно постоянно присутствовать во время введения лекарственного препарата. После длительного применения тиопентала продолжительность эффекта увеличивается, персонал, обладающий квалификацией по применению анестетиков, должен постоянно присутствовать во время введения лекарственного препарата. Обычная доза для вводного наркоза для взрослых составляет 4–6 мг/кг массы тела, однако индивидуальная реакция на препарат настолько разнообразна, что фиксированной дозы не существует. Препарат следует титровать в соответствии с потребностями пациента в зависимости от возраста, пола, массы тела и общего состояния пациента. Дозу обычно следует уменьшать и тщательно титровать у пациентов с плохим общим состоянием. Пациентам более молодого возраста требуются относительно большие дозы, чем лицам среднего и пожилого возраста; у последних препарат метаболизируется медленнее. Требования для обоих полов до полового созревания одинаковы, но взрослым женщинам требуется меньшая доза, чем взрослым мужчинам. Доза обычно пропорциональна массе тела, и пациентам с ожирением требуется более высокая доза, чем относительно худым людям того же веса. Тестовая доза Рекомендуется ввести внутривенно небольшую тестовую дозу от 25 до 75 мг (1-3 мл 2,5 % раствора) для оценки переносимости или необычной чувствительности к тиопенталу и сделать паузу для наблюдения за реакцией пациента в течение не менее 60 секунд. Если неожиданно развивается глубокая анестезия или возникает угнетение дыхания, рассмотрите следующие возможности: 1. Пациент может быть необычайно чувствителен к тиопенталу. 2. Раствор может оказаться более концентрированным, чем предполагалось. 3. Возможно, пациент получил слишком много премедикации. Если тестовая доза вызывает местную или регионарную боль, следует заподозрить экстравазальное или внутриартериальное введение. Применение в анестезии Умеренно медленную индукцию обычно можно осуществить у здоровых взрослых женщин или мужчин массой 60–80 кг путем инъекции 50–75 мг Тиопентала-КМП с интервалом 20–40 секунд, в зависимости от реакции пациента. После установления анестезии можно вводить дополнительные инъекции от 25 до 50 мг при каждом движении пациента. Рекомендуется медленное введение, чтобы свести к минимуму угнетение дыхания и возможность передозировки. Наименьшая доза, соответствующая достижению хирургической цели, является желаемой целью. Типично кратковременное апноэ после каждой инъекции, а с увеличением дозы появляется прогрессивное снижение амплитуды дыхания. Пульс остается нормальным или слегка увеличивается и возвращается к норме. Мышцы обычно расслабляются примерно через 30 секунд после потери сознания, но это может быть замаскировано, если используется релаксант скелетных мышц. Тонус мышц челюсти является достаточно надежным показателем. Зрачки могут расширяться, но позже сужаться. Чувствительность к свету обычно не теряется до тех пор, пока не будет достигнут уровень анестезии, достаточно глубокий, чтобы можно было провести операцию. Нистагм и расходящееся косоглазие характерны на ранних стадиях, но на уровне хирургической анестезии глаза располагаются центрально и неподвижно. Роговичные и конъюнктивальные рефлексы исчезают во время хирургической анестезии. Когда Тиопентал-КМП используется в качестве единственного анестетика, желаемый уровень анестезии можно поддерживать путем введения небольших повторных доз по мере необходимости или путем непрерывной внутривенной инфузии в концентрации 0,2 % или 0,4 %. При непрерывной инфузии глубину анестезии контролируют путем регулирования скорости инфузии. Детская популяция Дозы рекомендованы для здоровых педиатрических групп, и дозы могут быть скорректированы в зависимости, например, от сопутствующего заболевания или состояния перед анестезией. Новорожденные — внутривенно 3–4 мг/кг, затем 1 мг/кг при необходимости Младенцы — внутривенно 5–8 мг/кг, затем 1 мг/кг при необходимости Дети — внутривенно 5–6 мг/кг, затем 1 мг/кг при необходимости Предлагаемые категории педиатрических дозировок являются лишь ориентировочными для необходимых доз. Фактическую дозу следует подбирать индивидуально и титровать в зависимости от возраста, зрелости и общего состояния ребёнка. Применение для купирования судорожных состояний Средняя доза составляет 75-125 мг (3-5 мл раствора 25 мг/мл). Препарат необходимо ввести как можно скорее после начала судорог. Повторное введение препарата может потребоваться с целью купирования судорожных состояний, вызванных применением средств для местной анестезии. Для купирования судорожных состояний также могут быть использованы другие схемы лечения, такие как внутривенное или ректальное применение диазепама. Детская популяция Первоначально вводят внутривенно 2 мг/кг, а затем индивидуально титруют до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Не следует превышать максимальную дозу 5 мг/кг/час. Применение неврологическим пациентам для снижения внутричерепного давления Используются периодические болюсные инъекции препарата в дозе 1,5-3 мг/кг массы тела с целью снижения повышенного внутричерепного давления при проведении искусственной вентиляции легких. Детская популяция Безопасность тиопентала в педиатрической популяции для лечения повышенного внутричерепного давления еще не установлена. Печеночная недостаточность У пациентов с нарушением функции печени следует применять сниженную дозу. Почечная недостаточность Тиопентал следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Метод и путь введения Тиопентал-КМП следует вводить только внутривенно. Следует соблюдать осторожность, чтобы обеспечить внутривенное введение. Инфузию следует проводить только через центральный венозный катетер.

Тиопентал-КМП противопоказан при диспноэ или обструкции дыхательных путей, например, при острой тяжелой астме или, когда нельзя гарантировать поддержание проходимости дыхательных путей, при обострении астмы, резко выраженном нарушении кровообращения, болезни Аддисона, коллапсе, терминальной стадии шока, миотонической дистрофии, лихорадочных состояниях. Применение любых барбитуратов противопоказано при острой перемежающейся порфирии (в анамнезе пациента или у его ближайших родственников). Следует проявлять осторожность пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелыми бронхолегочными заболеваниями и при гипертензии различной этиологии. Тиопентал-КМП противопоказан при повышенной чувствительности к Тиопенталу-КМП и/или к другим барбитуратам.

При индукции Тиопенталом-КМП, как и при применении любых барбитуратов, могут возникать кашель и чихание, и возможен ларингоспазм. По этой причине не рекомендуется использовать только тиопентал натрия и натрия карбонат для пероральной эндоскопии. Чрезмерные дозы приводят к переохлаждению и глубокому мозговому нарушению. Часто наблюдается начальное падение артериального давления. Послеоперационная рвота является нечастым явлением, но может наблюдаться дрожь, постоянная сонливость, спутанность сознания и амнезия. Реакции, которые могут быть вызваны растворителем, техникой растворения или введением приготовленных растворов с тиопенталом натрия включают лихорадку, венозный тромбоз или флебит в месте инъекции, а также явления после экстравазальной инъекции. Классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна. Частота неизвестна: Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактоидные реакции (включая крапивницу, бронхоспазм, падение артериального давления и отек Квинке), кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, озноб, анафилактический шок, гиперчувствительность. Есть информация о развитии гемолитической анемии и почечной недостаточности, ассоциированной с ростом антител к Тиопенталу-КМП. В редких случаях сообщалось о параличе лучевого нерва. Нарушения метаболизма и питания: анорексия, гипо- и/или гиперкалиемия. Психические расстройства: возможен делирий у пациентов пожилого возраста. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипертонус мышц, сонливость, спутанность сознания, замедленное пробуждение, амнезия. Нарушения со стороны сердца: снижение сократительной способности миокарда, тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с депрессией сегмента ST. Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, кашель, храп. Желудочно-кишечные нарушения: недомогание, усталость, гиперсаливация, тошнота, рвота. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Передозировка может наблюдаться из-за быстрого или повторного введения. Сверхбыстрое введение может вызвать опасное падение АД и шок. Остановка дыхания может также возникнуть при быстром введении. При передозировке отмечается угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, недостаточность кровообращения, остановка сердца, отек легких, постнаркозный делирий. Ларингоспазм, кашель и другие респираторные нарушения могут являться признаком как передозировки, так и недостаточной дозы (индуцированные рефлекторно). В случае подозрения или явной передозировки прием препарата следует прекратить. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. При необходимости следует контролировать и поддерживать оксигенацию и вентиляцию легких, кровообращение. Лечение: опустить голову пациента, вводить специфический антагонист – бемегрид. При остановке дыхания применять искусственную вентиляцию легких, 100 % кислород; при ларингоспазме – миорелаксанты и 100 % кислород под давлением; при артериальной гипотензии – плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Специальные предупреждения Тиопентал может вызвать привыкание. Держите под рукой эндотрахеальное интубационное, кислородное и реанимационное оборудование. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с повышенным внутричерепным давлением или астмой. При использовании в этих условиях уменьшают дозировку и вводят медленно. Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему пациента. Следует учитывать, что препарат вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью предотвращения побочных реакций, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва, пациенту перед наркозом следует проводить премедикацию атропином или метацином. Рекомендовано с осторожностью применять Тиопентал-КМП при нарушении сократительной функции миокарда. Не рекомендуется использование Тиопентала-КМП в качестве единственного средства для наркоза при интубационном наркозе, поскольку присутствует риск возникновения спазма гортани и кашля. Тиопентал-КМП вызывает угнетение дыхания у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, применение Тиопентала-КМП может вызывать острую недостаточность кровообращения, в частности, констриктивный перикардит. С особой осторожностью рекомендовано применение Тиопентала-КМП пациентам при: гиповолемии, сильном кровотечении, ожогах, сердечно-сосудистых заболеваниях, миастении, недостаточности коры надпочечников (даже при контроле уровня кортизона), кахексии, повышенном внутричерепном давлении, повышенном уровне мочевины крови. Снижение дозы. Необходимо снизить дозу при шоке, обезвоживании, тяжелой анемии, гиперкалиемии, таких нарушениях метаболизма, как токсемия, тиреотоксикоз, микседема и диабет. Использование при печеночной и почечной недостаточности. Тиопентал-КМП метаболизируется в основном в печени, поэтому необходимо уменьшить дозу для пациентов с печеночной недостаточностью. Барбитураты следует использовать с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности. Снижение дозы необходимо также при применении препарата пожилым людям и пациентам, которым для премедикации использовали наркотические анальгетики. Использование с другими лекарственными препаратами Раствор Тиопентала нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, петидином, морфином, прометазином, а также кислотами и солями кислот. Поскольку для тиопентала натрия и натрия карбоната было показано взаимодействие с сульфафуразолом, для вводного наркоза может потребоваться уменьшение дозы, но для поддержания анестезии есть вероятность необходимости повторной дозы. Для пациентов, которые продолжительное время принимают препараты, такие как аспирин, пероральные антикоагулянты, ингибиторы МАО и препараты лития, необходима коррекция дозы или прекращение терапии вышеуказанными препаратами до плановой операции. Недостаточная концентрация раствора тиопентала, менее 2,0 %, может вызвать гемолиз. Пациентам с сахарным диабетом или гипертонией необходима коррекция доз базовой терапии до проведения анестезии. Увеличение дозы. Увеличение дозы необходимо для пациентов, которые в анамнезе имеют привыкание или зависимость к алкоголю или наркотическим веществам. В таких случаях рекомендуется дополнительное использование анальгетиков. Экстравазация. Следует избегать внесосудистой инъекции. Перед внутривенным введением этого лекарственного средства необходимо убедиться, что игла находится в просвете вены. Внесосудистая инъекция может вызвать химическое раздражение тканей от легкой болезненности и спазма до обширного некроза с сильной болью и шелушения. Это связано, прежде всего, с высоким щелочным рН (от 10 до 11) клинических концентраций препарата. Если происходит экстравазация, местно-раздражающее действие может быть уменьшено путем местного введения 1 % лидокаина для облегчения боли и усиления расширения сосудов. Местное применение тепла также может способствовать усилению местной циркуляции и удалению инфильтрата. При введении 5 % раствора возможно развитие тромбофлебита. Случайное внутриартериальное введение. Внутриартериальная инъекция может произойти непреднамеренно, особенно если в медиальной части локтевой ямки присутствует аберрантная поверхностная артерия. Область, выбранная для внутривенного введения препарата, должна быть пальпирована для выявления подлежащего пульсирующего сосуда. Случайная внутриартериальная инъекция может вызвать артериоспазм и сильную боль по ходу артерии с побледнением руки и пальцев. В случае случайного внутриартериального введения Тиопентала-КМП игла должна оставаться на месте для введения спазмолитических препаратов, таких как папаверин или прилокаина гидрохлорид. В таких случаях также рекомендовано применять антикоагулянтную терапию с целью снижения риска возникновения тромбоза. При необходимости выполнить симпатическую блокаду плечевого сплетения и/или звездчатого ганглия, чтобы облегчить боль и помочь открыть коллатеральное кровообращение. При желании папаверин можно вводить в подключичную артерию. Возможно использовать локальную инфильтрацию альфа-адреноблокатором, таким как фентоламин, в вазоспастическую область. При необходимости обеспечивается дополнительное симптоматическое лечение. Применение неврологическим пациентам с повышенным внутричерепным давлением. Существуют риски возникновения рефрактерной гипокалиемии во время проведения инфузии Тиопентала-КМП. Тяжелая рикошетная гиперкалиемия может возникнуть после прекращения инфузии Тиопентала-КМП. При прекращении терапии тиопенталом следует учитывать возможность развития рикошетной гиперкалиемии. Следует соблюдать осторожность у пациентов с потенциальными нарушениями проходимости дыхательных путей, такими как состояния, включающие воспаление полости рта, челюсти и горла. Тиопентал-КМП содержит натрий (до 118 мг во флаконах по 1 г), данный факт необходимо учитывать пациентам, которые находятся на гипонатриевой диете. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Это лекарственное средство оказывает большое влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Несмотря на то, что восстановление после применения этого лекарственного средства происходит быстро, послеоперационное головокружение, дезориентация и седативный эффект могут наблюдаться длительное время после применения Тиопентала-КМП, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или выполнения работы, требующей усиленного внимания и скорости психомоторных реакций, особенно в первые 24-36 часов после применения препарата.

Тиопентал-КМП легко проникает через плацентарный барьер, а также обнаруживается в грудном молоке. Поэтому грудное вскармливание должно быть временно приостановлено (не менее чем на 12 часов) или грудное молоко должно быть сцежено перед применением вводного наркоза. Доказано, что Тиопентал-КМП можно применять без возникновения побочных реакций в период беременности, но при этом общая доза не должна превышать 250 мг. Тиопентал-КМП в период беременности можно назначать, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Фертильность. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

При одновременном применении Тиопентала-КМП с сульфафуразолом показано снижение начальной дозы и при необходимости – поддержание анестезии повторными дозами. Тиопентал взаимодействует с β-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов, вызывая падение кровяного давления. При одновременном применении средств для общей анестезии с такими препаратами как β-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АКФ, α-адреноблокаторы, антагонисты ангиотензина-ІІ, фенотиазин, бензодиазепины, диазоксид, диуретики, метилдопа, моксонидин, нитраты, периферические вазодилататоры (гидралазин, миноксидил, нитропруссид) возможно потенцирование их гипотензивного действия. Анальгетики: имеются данные о повышении активности Тиопентала-КМП при предварительном применении аспирина. В связи с возможностью угнетения дыхания следует с осторожностью применять Тиопентал-КМП в сочетании с наркотическими анальгетиками. Тиопентал-КМП может снизить обезболивающее действие петидина. Опиоиды: потенцируют угнетающее дыхание действие. Эффект усиливается алкоголем, снотворными, миорелаксантами центрального действия, анксиолитиками, антипсихологическими и антигистаминными препаратами. Тиопентал взаимодействует с опиоидными анальгетиками (снижение чувствительности к боли) и суфентанилом (снижение дозы в зависимости от потребности в барбитуратах при индукции анестезии). Повышенные дозы могут быть необходимы пациентам со злоупотреблением алкоголем или наркотиками. Алкоголь: совместное применение с этанолом и опиоидными анальгетиками может привести к угнетению дыхания. Повышение дозы тиопентала может потребоваться пациентам злоупотребляющим алкоголем. Антидепрессанты: при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами повышается риск возникновения аритмии и гипотонии. При сочетанном применении Тиопентала-КМП с ингибиторами МАО существует риск развития гипотонии и гипертензии. Антибактериальные препараты: имеются данные о том, что средства для общей анестезии могут потенцировать гепатотоксичность изониазида; повышение чувствительности и побочные реакции могут возникнуть также при сочетанном применении Тиопентала-КМП и внутривенном введении ванкомицина. Нейролептики: Тиопентал-КМП потенцирует эффект гипотензивных и гипотермических лекарственных средств, а также препарат потенцирует угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, этанола. У пациентов, получающих фенотиазиновые нейролептики, может увеличиваться риск гипотонии (может наблюдаться тенденция к гипотонии). Некоторые фенотиазины, особенно прометазин, могут увеличивать частоту самопроизвольных мышечных сокращений, вызванных барбитуратными анестетиками; циклизин может иметь схожий эффект. Тиопентал-КМП может усиливать их седативные свойства. Желудочно-кишечные препараты: при одновременном применении Тиопентала-КМП с метоклопрамидом и дроперидолом необходимо уменьшить дозу Тиопентала-КМП. Предварительное применение пробенецида усиливает анестезирующий эффект Тиопентала-КМП. Активность препарата повышается сульфаниламидами, Н1- гистаминоблокаторами и пробенецидом; снижается аналептиками, некоторыми антидепрессантами и аминофиллином. Поэтому следует с осторожностью применять Тиопентал-КМП с вышеперечисленными препаратами. Мидазолам потенцирует анестезирующее действие Тиопентала-КМП. При одновременном применении других препаратов, угнетающих ЦНС для премедикации, возможен синергизм их действия, поэтому в некоторых случаях необходимо использовать меньшие дозы препаратов для общей анестезии. Имеются данные о возникновении брадикардии при индукции анестезии Тиопенталом-КМП в сочетании с фентанилом. Растительные препараты: на животных было показано, что валериана и зверобой могут пролонгировать действие тиопентала натрия и натрия карбоната. Фармакокинетические взаимодействия Одновременное применение барбитуратов и кветиапина может привести к снижению концентрации кветиапина в сыворотке крови. Барбитураты увеличивают путем ферментной индукции выведение андрогенов, некоторых противоэпилептических средств, фелодипина, глюкокортикоидов, метронидазола, пероральных антикоагулянтов и эстрогена и тем самым снижают концентрацию этих веществ в плазме крови. Барбитураты ингибируют гипогликемический эффект пероральных противодиабетических средств (сульфонилмочевины). Барбитураты угнетают действие бронходилататоров (аминофиллина).

Срок хранения 2 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!