Толкимадо таблетки 150 мг

Одна таблетка содержит активное вещество – толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота лимонная моногидрат, состав пленочной оболочки: Опадри® белый 03F180011 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль (ПЭГ)), вода очищенная** ** - испаряется в процессе производства Описание внешнего вида, запаха, вкуса Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «Т50» на одной стороне (для дозировки 50 мг). Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «Т150» на одной стороне (для дозировки 150 мг).

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых после перенесенного инсульта.

Механизм действия Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Фармакодинамические эффекты Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое действие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо ингибирует потенциал-зависимые натриевые каналы, в результате чего уменьшается амплитуда и частота возникновения потенциалов действия. Также отмечается ингибирующее влияние на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к мембраностабилизирующему действию, толперизон может ингибировать высвобождение нейротрансмиттеров. Толперизон также обладает незначительно выраженным антагонистическим действием в отношении α-адренергических рецепторов и антимускариновым действием. Клиническая эффективность и безопасность Доказана эффективность применения толперизона при спастичности после перенесенного инсульта. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (Стаменова, 2005) с участием 120 пациентов со спастичностью после перенесенного инсульта при использовании толперизона отмечалось статистически значимое уменьшение спастичности по шкале Ашворта (Ashworth) (основной целевой показатель). В соответствии с общей оценкой эффективности пациентами и исследователями толперизон превосходил плацебо (р < 0,001). При оценке показателей функциональных тестов (модифицированный индекс Бартеля, способность выполнять стандартные действия и сопротивление ходьбе) эффективность толперизона также была выше эффективности плацебо, однако различия были статистически незначимыми. В рандомизированном двойном слепом сравнительном исследовании с участием 48 пациентов с повреждением головного мозга (Feher, 1985) эффективность толперизона была сопоставима с эффективностью баклофена (оценка по индексу Бартеля). В то же время толперизон превосходил баклофен в улучшении состояния по шкале оценки моторной функции Ривермид. Данные об эффективности толперизона при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от спастичности после перенесенного инсульта, в настоящее время противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по некоторым тестируемым показателям, в то время как в других исследованиях преимуществ толперизона при вышеуказанных заболеваниях не было выявлено. Профиль безопасности толперизона установлен на основании данных клинических исследований с участием пациентов с повышением мышечного тонуса различной этиологии.

Режим дозирования Взрослые Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 150-450 мг, разделенная на три равных приема, в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Опыт применения препарата у пациентов с нарушениями функции почек ограничен. В данной группе пациентов наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций. Поэтому у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени ограничен. В данной группе пациентов наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций. Поэтому у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Дети и подростки Безопасность и эффективность применения толперизона у детей и подростков не установлены. Метод и путь введения Препарат предназначен для приема внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизона. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При возникновении вопросов по применению лекарственного препарата следует обратиться за консультацией к врачу или фармацевту.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ • тяжелая миастения (myasthenia gravis) • период лактации • лица с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфаденопатия. Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия. Нарушения психики: нечасто – бессонница, нарушения сна; редко - снижение активности, депрессия; очень редко - спутанность сознания. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - нарушение внимания, тремор, судорожные припадки, гипестезия, парестезия, вялость. Со стороны органа зрения: редко - нарушение четкости зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах, вертиго. Со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, пальпитация; очень редко - брадикардия. Со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - ощущение дискомфорта в области живота, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, констипация, метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - незначительно выраженные нарушения со стороны печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко - остеопения. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, недомогание, утомляемость; редко - ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - ощущение дискомфорта в грудной клетке. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко - снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение уровней ферментов печени в крови, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - повышение уровня креатинина в крови. *В постмаркетинговом периоде сообщалось о развитии ангионевротического отека, включая отек лица и губ (частота неизвестна). При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы при передозировке могут включать сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, артериальную гипертензию, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о судорогах, угнетении дыхания, остановке дыхания и коме. Специфический антидот для толперизона отсутствует. Рекомендуется симптоматическое лечение.

Специальные предупреждения Реакции гиперчувствительности Нежелательными реакциями, о которых наиболее часто сообщалось в постмаркетинговом периоде, являются реакции гиперчувствительности. Степень выраженности данных реакций варьируется от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия и одышка. Пациенты женского пола, пациенты с гиперчувствительностью к другим лекарственным средствам или с аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности при приеме толперизона. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать осторожность при использовании препарата из-за риска развития перекрестных нежелательных реакций. Пациенты должны быть проинформированы, что им следует обращать внимание на любые симптомы, связанные с реакциями гиперчувствительности. При возникновении таких симптомов следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Препарат не следует применять повторно после развития реакции гиперчувствительности к толперизону. Вспомогательные вещества Препарат Толкимадо содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, которые характеризуются непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. Пациентам, у которых после приема препарата отмечаются головокружение, сонливость, нарушение внимания, судорожные припадки, нарушение четкости зрения или мышечная слабость, следует обратиться к врачу.

Беременность Препарат не следует применять у женщин в период беременности (особенно в первом триместре беременности), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лактация Данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, поэтому применение препарата противопоказано у женщин в период грудного вскармливания.

Результаты исследований фармакокинетических лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, свидетельствуют, что при одновременном применении с толперизоном могут повышаться концентрации в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6: тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин. В исследованиях с использованием микросом печени и гепатоцитов человека не обнаружено значимого ингибирующего или индуцирующего влияния на другие изоферменты системы цитохрома P450 (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). При одновременном применении с субстратами CYP2D6 и/или с другими лекарственными средствами не ожидается повышения системного воздействия толперизона, что связано с большим количеством путей метаболизма препарата. При приеме натощак биодоступность толперизона снижается, поэтому препарат рекомендуется принимать во время приема пищи. Несмотря на то, что толперизон оказывает центральное действие, риск развития седативного эффекта при его применении низкий. В случае одновременного применения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении с толперизоном следует снизить дозу нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!