ТРАФИЛ таблетки 20 мг

Одна таблетка содержит: активное вещество – тадалафил 10 мг или 20 мг соответственно, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, полиоксил 40 гидрогенизированное, касторовое масло, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. состав оболочки: для 10 мг и 20 мг Опадрай ІІ белый - гипромеллоза (Е464) (40%), лактозы моногидрат (28%), титана диоксид (Е171), триацетин (8%), тальк (Е553b) (5%) Описание внешнего вида, запаха, вкуса 10 мг: Таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с тиснением «Т16» на одной стороне и «Н» на другой стороне. 20 мг: Таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной белого цвета с тиснением «Т15» на одной стороне и «Н» на другой стороне.

Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Для проявления эффекта тадалафила в лечении эректильной дисфункции необходима сексуальная стимуляция. Препарат ТРАФИЛ не предназначен к применению лицам женского пола.

Код ATХ G04BE08 Механизм действия Тадалафил является обратимым селективным ингибитором циклического гуанозин монофосфата (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования. Фармакодинамические эффекты Тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более сильным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10 000 раз более действенным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, фермента, который содержится в сетчатке глаза и отвечает за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз более сильно воздействует на ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-7 через ФДЭ-10. Клиническая эффективность и безопасность Проводилось 3 клинических исследования с участием 1054 пациентов для определения ответной реакции на прием препарата в домашних условиях. Тадалафил продемонстрировал статистически значимое улучшение эректильной функции и способность к успешному половому акту в течение 36 часов после приема препарата, а также способность пациентов достигать и поддерживать эрекцию для успешного полового акта уже через 16 минут после приема препарата по сравнению с плацебо. Тадалафил, вводимый здоровым субъектам, не вызывал значимых различий в систолическом и диастолическом артериальном давлении в положении лежа на спине (среднее максимальное снижение на 1,6/0,8 мм рт. соответственно), а частота сердечных сокращений не изменилась по сравнению с плацебо. В исследовании по оценке влияния тадалафила на зрение, с помощью 100-оттеночного теста цветовосприятия Фарнсворта-Манселла, не наблюдалось ухудшения в различии цветов (синий/зеленый). Данный результат связан с низким сродством тадалафила к ФДЭ6 по сравнению с ФДЭ5. Лишь в редких случаях сообщалось об изменениях цветовосприятия (<0,1%). В результате трех исследований у мужчин для оценки потенциального влияния тадалафила на сперматогенез в дозировке 10 мг (одно 6-месячное исследование) и 20 мг (одно 6-месячное и одно 9-месячное исследование), вводимых ежедневно, в двух из них наблюдалось снижение количества и концентрации сперматозоидов, связанных с лечением тадалафилом, маловероятно имевшее клиническое значение. Данные эффекты не имели взаимосвязи с изменением других параметров (подвижность, морфология и ФСГ). Тадалафил от 2 до 100 мг оценивался в 16 клинических исследованиях с участием 3250 пациентов, включая субъектов с эректильной дисфункцией различной степени тяжести (легкая, умеренная, тяжелая), этиологии, возраста (диапазон от 21-86 лет) и этнической принадлежности. Большинство сообщений поступало об эректильной дисфункции продолжительностью не менее 1 года. В первичных исследованиях эффективности общей популяции, 81% пациентов сообщили об улучшении эрекции вследствие приема тадалафила по сравнению с 35% плацебо-группы. Кроме того, пациенты с эректильной дисфункцией всех категорий тяжести сообщили об улучшении эрекции во время приема тадалафила (86%, 83% и 72% для легкой, умеренной и тяжелой степени по сравнению с 45%, 42% и 19% при приеме плацебо). В первичных исследованиях эффективности 75% попыток полового акта оказались успешными у пациентов, получавших тадалафил, по сравнению с 32% пациентов, получавших плацебо. В 12-недельном исследовании у 186 пациентов (142 тадалафила, 44 плацебо) с эректильной дисфункцией вследствие повреждения спинного мозга, тадалафил значительно улучшил эректильную функцию, что привело к среднему значению успешных попыток у пациентов, получавших тадалафил в дозе 10 или 20 мг (гибкая доза, по запросу), равной 48% по сравнению с 17% при приеме плацебо. Дети Проводилось исследование с участием детей с мышечной дистрофией Дюшенна (МДД), не установившее доказательств эффективности. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое параллельное исследование тадалафила в трех группах проводилось с участием 331 субъекта мужского пола в возрасте от 7–14 лет с МДД, получавших сопутствующую терапию кортикостероидами. Исследование включало 48-недельный двойной слепой период, когда пациенты были рандомизированы для ежедневного приема тадалафила 0,3 мг/кг, тадалафила 0,6 мг/кг или плацебо. Тадалафил не оказал эффекта в замедлении снижения способности передвигаться, что измерялось по конечной точке первичной 6-минутной ходьбы (6MWD): среднее изменение по методу наименьших квадратов (LS) в 6MWD через 48 недель составило -51,0 м (м) в группе плацебо по сравнению с -64,7 м в группе тадалафила 0,3 мг/кг (р = 0,307) и -59,1 м в группе тадалафила 0,6 мг/кг (р = 0,538). Кроме того, не наблюдалось доказательств эффективности ни одного из вторичных анализов, выполненных в этом исследовании. Общие результаты безопасности этого исследования в целом были в соответствии с известным профилем безопасности тадалафила и нежелательными явлениями (НЯ), ожидаемыми в популяции детей с МДД, получающих кортикостероиды. Европейское агентство по лекарственным средствам отказалось от обязательства предоставлять результаты исследований всех подгрупп детского населения по лечению эректильной дисфункции. См. раздел 4.2 для получения информации об использовании в педиатрии.

Режим дозирования • Дозировка • Эректильная дисфункция у взрослых мужчин (ЭД) • Обычная рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. При отсутствии эффекта от приема 10 мг, дозировку можно увеличить до 20 мг. Препарат следует принимать как минимум за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата в рекомендованной дозировке – один раз в сутки. Тадалафил 10 мг и 20 мг предназначен для использования перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендуется для постоянного ежедневного приема. Для пациентов с предполагаемым частым приемом препарата ТРАФИЛ (т.е. не реже двух раз в неделю) может быть составлена подходящая схема приема с частотой раз в сутки в наименьшей дозе, в соответствии с выбором пациента и мнением лечащего врача. Для таких пациентов рекомендована доза 5 мг один раз в сутки примерно в одно и то же время. Доза может быть уменьшена до 2,5 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости. Необходима регулярная оценка целесообразности продолжительного ежедневного приема препарата. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется. Мужчины с почечной недостаточностью Корректировка дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная рекомендованная дозировка составляет 10 мг препарата. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется прием тадалафила на ежедневной основе. Мужчины с печёночной недостаточностью Для лечения эректильной дисфункции рекомендованная доза препарата ТРАФИЛ по мере необходимости составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Существуют ограниченные клинические данные по безопасности применения тадалафила пациентами с серьезными нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью). В случае назначения данного препарата, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Нет данных о приеме тадалафила в дозах, превышающих 10 мг, у больных с печёночной недостаточностью. Режим приема препарата ТРАФИЛ один раз в сутки для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы не изучался у пациентов с печёночной недостаточностью, поэтому, в случае назначения данного препарата, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Мужчины с сахарным диабетом Корректировка дозы для пациентов с сахарным диабетом не требуется. Дети Препарат ТРАФИЛ не применяется у детей. Метод и путь введения Перорально. Препарат ТРАФИЛ выпускается в виде таблеток с пленочной оболочкой по 5, 10 и 20 мг для перорального применения.

- пациентам с гиперчувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав» - тадалафил может усиливать гипотензивное действие нитратов. Это является результатом комбинированного воздействия нитратов и тадалафила на оксид азота. Таким образом, назначение тадалафила пациентам, принимающим какие-либо формы органических нитратов, противопоказано - тадалафил нельзя применять мужчинам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых не рекомендована сексуальная активность. Врачи должны учитывать потенциальный сердечный риск сексуальной активности у пациентов с ранее существовавшим сердечно-сосудистым заболеванием: - пациентам с инфарктом миокарда в течение последних 90 дней - пациентам с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время полового акта - пациентам с сердечной недостаточностью класса 2 или выше по классификации New York Heart Association в течение последних 6 месяцев - пациентам с неконтролируемой аритмией, гипотонией (<90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемой гипертензией - пациентам, перенесшим инсульт в течение последних 6 месяцев. Тадалафил противопоказан пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии (ПИОН), не связанной с артериитом, независимо от того, было ли это связано с предыдущим воздействием ингибитора ФДЭ-5. Совместный прием ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказан, поскольку может потенциально привести к развитию симптоматической гипотензии.

Часто - головная боль - гиперемия сосудов - заложенность носа - диспепсия - боль в спине, миалгия, боль в конечностях Нечасто - гиперчувствительность - головокружение - помутнение зрения, ощущения, описываемые как боль в глазах - звон в ушах - тахикардия, учащенное сердцебиение - гипотензия3, гипертензия - одышка, носовые кровотечения - боль в животе, рвота, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс - сыпь - гематурия - длительная эрекция - боль в груди1, периферические отеки, утомляемость Редко - ангионевротический отек2 - инсульт1 (включая геморрагические события), обморок, транзиторные ишемические атаки1, мигрень2, судороги2, транзиторная амнезия - дефект поля зрения, отек век, гиперемия конъюнктивы, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НПИОН)2, окклюзия сосудов сетчатки2 - внезапная потеря слуха - инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия2, желудочковая аритмия2 - крапивница, cиндром Стивена-Джонсона2, эксфолиативный дерматит2, гипергидроз (потливость) - приапизм, кровоизлияние в половой член, гематоспермия - отек лица2, внезапная сердечная смерть1,2 • Большинство пациентов имели ранее существовавшие сердечно-сосудистые факторы риска • Из пострегистрационных наблюдений сообщалось о побочных реакциях, не наблюдавшихся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. • Чаще всего поступают сообщения, когда тадалафил назначается пациентам, которые уже принимают антигипертензивные лекарственные средства. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Здоровые добровольцы принимали однократную дозу 500 мг, в то время как пациенты принимали многократные суточные дозы до 100 мг. Побочные эффекты были аналогичны тем, что наблюдались при приеме более низких доз. В случае передозировки следует принимать стандартные поддерживающие мероприятия при необходимости. Гемодиализ оказывает незначительное влияние на выведение тадалафила.

Перед началом терапии препаратом ТРАФИЛ До принятия решения о лечении с помощью лекарственных препаратов необходимо изучить историю болезни и провести физическое обследование пациента для диагностики эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения возможных основных причин. До начала любого лечения эректильной дисфункции, необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку существует определенный риск появления осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, связанных с сексуальной активностью. Тадалафил обладает сосудорасширяющими свойствами, в результате чего вызывает легкое и преходящее снижение артериального давления и таким образом усиливает гипотензивное действие нитратов (см. раздел 4.3). Перед терапией тадалафилом, пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует обследовать с целью исключения карциномы предстательной железы и тщательной оценки состояния сердечно-сосудистой системы. Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных причин и соответствующих методов лечения после надлежащего медицинского обследования. Эффективность тадалафила у пациентов, перенесших операцию на органы таза или радикальную не-нервосберегающую простатэктомию, не изучалась. Сердечно-сосудистые заболевания Серьезные сердечно-сосудистые осложнения, включая инфаркт миокарда, внезапную необратимую остановку сердца, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения, боли в груди, сердцебиение и тахикардию, были зарегистрированы в рамках пострегистрационного наблюдения и/или в ходе клинических испытаний. Большинство пациентов, у которых были зарегистрированы эти осложнения, относились к группе риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, не представляется возможным установить с высокой степенью достоверности, были ли эти события непосредственно связаны с рисками, сопутствующими сердечно-сосудистым заболеваниям, с приемом тадалафила, с сексуальной активностью, либо комбинацией перечисленных или других факторов. У пациентов, одновременно получающих гипотензивные лекарственные средства, тадалафил может вызывать снижение артериального давления. В случае начала терапии тадалафилом на ежедневной основе, следует рассмотреть клиническую целесообразность корректировки дозы, принимаемой в ходе гипотензивной терапии. Прием препарата ТРАФИЛ на фоне приема α1-блокаторов может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов (см. раздел 4.5). Не рекомендуется сочетание тадалафила и доксазозина. Зрение Нарушения зрения и случаи передней ишемической оптической нейропатии, не связанной с артериитом, были зарегистрированы в связи с приемом тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Пациент должен быть осведомлен, что в случае внезапного нарушения зрения он должен прекратить прием препарата ТРАФИЛ и немедленно обратиться к врачу (см. раздел 4.3). Снижение слуха или его внезапная потеря Случаи внезапной потери слуха были зарегистрированы после применения тадалафила. Хотя другие факторы риска присутствуют в некоторых случаях (например, возраст, сахарный диабет, гипертония и предшествующие случаи потери слуха в анамнезе) пациентам следует прекратить прием препарата ТРАФИЛ и обратиться к врачу в случае внезапного снижения или потери слуха. Почечная и печёночная недостаточность Вследствие повышенного воздействия тадалафила (AUC или ППК – площадь под кривой), ограниченного клинического опыта и невозможности воздействия на клиренс путем диализа, дозировка препарата ТРАФИЛ с приемом один раз в день не рекомендуется для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Существуют ограниченные клинические данные о безопасности однократного приема тадалафила пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью). Оценка приема препарата один раз в день для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилась. В случае назначения препарата ТРАФИЛ, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Приапизм и анатомические деформации полового члена Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся от 4 часов и более. Несвоевременное лечение приапизма может привести к повреждению тканей полового члена и стойкой потере потенции. Препарат ТРАФИЛ следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони) или у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии). Комбинированный прием с ингибиторами CYP3A4 Следует соблюдать осторожность при назначении препарата ТРАФИЛ пациентам, принимающим сильные ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол. итраконазол и эритромицин), поскольку при одновременном приеме этих лекарственных средств отмечалась повышенная концентрация тадалафила в плазме крови (см. раздел 4.5). Сочетание тадалафила и других методов лечения эректильной дисфункции Безопасность и эффективность сочетания тадалафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 и другими методами лечения эректильной дисфункции не изучалось. Пациенты должны быть проинформированы о недопустимости приема препарата ТРАФИЛ в таких комбинациях. Лактоза Препарат содержит лактозу (моногидрат). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать препарат. Содержание натрия Данный препарат содержит 9 мг натрия кроскармеллозы в одной таблетке, исходя из этого минимального количества, можно считать, что препарат «свободен от натрия». Специальные предупреждения Перед началом терапии препаратом ТРАФИЛ До принятия решения о лечении с помощью лекарственных препаратов необходимо изучить историю болезни и провести физическое обследование пациента для диагностики эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения возможных основных причин. До начала любого лечения эректильной дисфункции, необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку существует определенный риск появления осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, связанных с сексуальной активностью. Тадалафил обладает сосудорасширяющими свойствами, в результате чего вызывает легкое и преходящее снижение артериального давления и таким образом усиливает гипотензивное действие нитратов. Перед терапией тадалафилом, пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует обследовать с целью исключения карциномы предстательной железы и тщательной оценки состояния сердечно-сосудистой системы. Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных причин и соответствующих методов лечения после надлежащего медицинского обследования. Эффективность тадалафила у пациентов, перенесших операцию на органы таза или радикальную не- нервосберегающую простатэктомию, не изучалась. Сердечно-сосудистые заболевания Серьезные сердечно-сосудистые осложнения, включая инфаркт миокарда, внезапную необратимую остановку сердца, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения, боли в груди, сердцебиение и тахикардию, были зарегистрированы в рамках пострегистрационного наблюдения и/или в ходе испытаний. Большинство пациентов, у которых были зарегистрированы эти осложнения, относились к группе риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, не представляется возможным установить с высокой степенью достоверности, были ли эти события непосредственно связаны с рисками, сопутствующими сердечно-сосудистым заболеваниям, с приемом тадалафила, с сексуальной активностью, либо комбинацией перечисленных или других факторов. У пациентов, одновременно получающих гипотензивные лекарственные средства, тадалафил может вызывать снижение артериального давления. В случае начала терапии тадалафилом на ежедневной основе, следует рассмотреть клиническую целесообразность корректировки дозы, принимаемой в ходе гипотензивной терапии. Прием препарата ТРАФИЛ на фоне приема α1-блокаторов может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. Не рекомендуется сочетание тадалафила и доксазозина. Зрение Нарушения зрения и случаи передней ишемической оптической нейропатии, не связанной с артериитом, были зарегистрированы в связи с приемом тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Пациент должен быть осведомлен, что в случае внезапного нарушения зрения он должен прекратить прием препарата ТРАФИЛ и немедленно обратиться к врачу. Снижение слуха или его внезапная потеря Случаи внезапной потери слуха были зарегистрированы после применения тадалафила. Хотя другие факторы риска присутствуют в некоторых случаях (например, возраст, сахарный диабет, гипертония и предшествующие случаи потери слуха в анамнезе) пациентам следует прекратить прием препарата ТРАФИЛ и обратиться к врачу в случае внезапного снижения или потери слуха. Печёночная недостаточность Существуют ограниченные данные о безопасности однократного приема препарата ТРАФИЛ пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью). В случае назначения препарата ТРАФИЛ, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Приапизм и анатомические деформации полового члена Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся от 4 часов и более. Несвоевременное лечение приапизма может привести к повреждению тканей полового члена и стойкой потере потенции. Препарат ТРАФИЛ следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони) или у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии). Комбинированный прием с ингибиторами CYP3A4 Следует соблюдать осторожность при назначении препарата ТРАФИЛ пациентам, принимающим сильные ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол. итраконазол и эритромицин), поскольку при одновременном приеме этих лекарственных средств отмечалась повышенная концентрация тадалафила в плазме крови. Сочетание тадалафила и других методов лечения эректильной дисфункции Безопасность и эффективность сочетания тадалафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 и другими методами лечения эректильной дисфункции не изучалось. Пациенты должны быть проинформированы о недопустимости приема препарата ТРАФИЛ в таких комбинациях. Лактоза Препарат содержит лактозу (моногидрат). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать препарат. Содержание натрия Данный препарат содержит 9 мг натрия кроскармеллозы в одной таблетке, исходя из этого минимального количества, можно считать, что препарат «свободен от натрия». Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Тадалафил оказывает незначительное влияние на способность к управлению автомобилем или при работе с механизмами. Хотя частота сообщений о головокружениях при приеме плацебо и тадалафила была схожей, пациенты должны знать об особенностях их реакции на тадалафил перед началом управления автомобилем или работы с механизмами.

Имеются ограниченные сведения о применении тадалафила беременными женщинами. Результаты исследований не указывают на прямое или косвенное пагубное воздействие на беременность, эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности необходимо избегать приема препарата ТРАФИЛ во время беременности. Имеющиеся данные установили, что тадалафил выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать риска для ребенка. Препарат ТРАФИЛ не следует применять во время грудного вскармливания.

Исследования взаимодействия проводились с 10 мг и/или 20 мг тадалафила, как указано ниже. Касаемо исследований взаимодействия, с использованием только 10 мг тадалафила, не могут быть полностью исключены клинически значимые взаимодействия при более высоких дозах. • Влияние других веществ на тадалафил • Ингибиторы цитохрома Р450 Метаболизм тадалафила протекает в основном под действием фермента CYP3А4. Приём кетоконазола, селективного ингибитора CYP3A4, (в дозе 200 мг в день) увеличивает плазменную канцентрацию (AUC или ППК – площадь под кривой) тадалафила (10 мг) в 2 раза и Cmax на 15% по сравнению с этими же показателями при монотерапии тадалафила. Приём кетоконазола (в дозе 400 мг в день) увеличивает плазменную концентрацию тадалафила (20 мг) в 4 раза и Cmax на 22%. Ритонавир, ингибитор протеазы (200 мг дважды в день), являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает плазменную концентрацию тадалафила (20 мг) в 2 раза без изменения Cmax. Хотя специфические взаимодействия не изучались, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир, а также другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок должны с осторожностью приниматься совместно с тадалафилом, так как можно ожидать увеличения плазменных концентраций тадалафила. Следовательно, частота побочных реакций, перечисленных в разделе «нежелательные реакции» может быть увеличена. Переносчики Роль переносчиков (например, р-гликопротеина) в фармакокинетике тадалафила не изучена. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков. Индукторы цитохрома P450 Индуктор CYP3A4, рифампицин, снижает плазменную концентрацию тадалафила на 88% по сравнению с плазменной концентрацией тадалафила (10 мг) при самостоятельном приеме. Снижение плазменной концентрации может привести к снижению эффективности тадалафила, однако степень выраженности такого снижения эффективности не изучена. Другие индукторы CYP3A4, такие как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин также могут уменьшить плазменные концентрации тадалафила. • Влияние тадалафила на другие лекарственные средства Нитраты Тадалафил (5, 10 и 20 мг) усиливает гипотензивное действие нитратов. Таким образом, прием препарата ТРАФИЛ противопоказан пациентам, которые принимают любые формы органических нитратов. Таким образом, пациенту, принимающему тадалафил в любой дозировке (2,5 мг - 20 мг), применение нитратов, с медицинской точки зрения, признается необходимым в угрожающей жизни ситуации и, в таком случае, прием нитратов должен быть осуществлен по прошествии, по крайней мере, 48 часов после приема последней дозы препарата ТРАФИЛ. В такой ситуации нитраты следует применять только под строгим медицинским контролем с адекватным гемодинамическим мониторингом. Антигипертензивные средства (включая блокаторы кальциевых каналов) Совместное введение доксазозина (4 и 8 мг в сутки) и тадалафила (5 мг, принимаемый регулярно раз в сутки, и 20 мг в однократной дозе) значительно усиливает гипотензивный эффект данного альфа-блокатора. Данный эффект длится не менее двенадцати часов, и может проявляться различными симптомами, включая обмороки. По этой причине не рекомендуется комбинирование этих препаратов. При исследовании взаимодействий лекарственных средств, описанный выше эффект не отмечался при комбинировании тадалафила с альфузозином или тамсулозином. Тем не менее, следует проявлять осторожность при использовании тадалафила у пациентов, принимающих любые альфа-блокаторы, особенно в пожилом возрасте. Лечение следует начинать с минимальных дозировок с поэтапным пересмотром дозы. В исследованиях взаимодействия лекарственных средств изучалась способность тадалафила усиливать гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств. Изучались основные классы антигипертензивных лекарственных средств, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензинконвертирующего фермента (эналаприл), бета-адренергические блокаторы рецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (различные типы и дозы, принимаемые изолированно или в комбинации с тиазидами, блокаторами кальциевых каналов, бета-блокаторами и/или альфа-блокаторами). Тадалафил (10 мг, за исключением исследований взаимодействий с блокаторами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, в которых применялась доза 20 мг) не имел клинически значимого взаимодействия с лекарственными средствами любого из этих классов. В другом исследовании изучалось взаимодействие тадалафила (20 мг), принимаемого в сочетании с несколькими (до 4) классами антигипертензивных препаратов. У пациентов, принимающих несколько гипотензивных средств, изменения артериального давления, измеряемые амбулаторно, соотносились с мерами по регулированию давления. У пациентов, артериальное давление которых находилось под тщательным медикаментозным регулированием, снижение было минимальным, и схожим со здоровыми добровольцами. У пациентов, артериальное давление которых не регулировалось, снижение было больше, хотя это снижение не приводило к появлению гипотензивной симптоматики у большинства наблюдаемых. У пациентов, получающих совместно назначенные антигипертензивные лекарственные средства, тадалафил 20 мг может вызвать снижение артериального давления, которое (за исключением альфа-блокаторов, см. выше), как правило, является минимальным и скорее всего не приводит к клинически значимым проявлениям. Анализ клинических данных не выявил разницы в наступлении побочных эффектов у пациентов, принимавших тадалафил параллельно с приемом антигипертензивных лекарственных средств или самостоятельно. Тем не менее, необходимо предупреждать пациентов, принимающих антигипертензивные лекарственные средства, о возможном снижении артериального давления. Риоцигуат Исследования выявили дополнительный снижающий эффект, оказываемый на системное артериальное давление при комбинированном приеме ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата. В ходе исследований риоцигуат продемонстрировал усиление гипотензивного воздействия ингибиторов ФДЭ-5. В исследуемых группах пациентов не было получено доказательств благоприятного клинического эффекта при сочетании таких препаратов. Комбинированный прием риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказан. Ингибиторы 5-альфа-редуктазы При испытаниях, сравнивавших одновременное применение 5 мг тадалафила и 5 мг финастерида с плацебо и 5 мг финастерида при симптоматическом лечении аденомы предстательной железы, нежелательных реакций не было выявлено. Хоть исследования взаимодействия лекарственных средств в отношении последствий совместного приема тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы не проводилось, следует проявлять осторожность при параллельном назначении тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы. Субстраты CYP1A2 (например, теофиллин) В ходе исследования взаимодействия лекарственных средств одновременное применение 10 мг тадалафила с теофиллином (неселективный ингибитор фосфодиэстеразы) не отмечалось фармакокинетического взаимодействия. Единственный фармакодинамический эффект сопровождался незначительным (на 3,5 удара в минуту) увеличением частоты сердечных сокращений. Хоть данный эффект является незначительным и не имеет клинического значения, его следует учитывать при совместном введении данных лекарственных средств. Этинилэстрадиол и тербуталин Тадалафил продемонстрировал повышение биодоступности этинилэстрадиола при пероральном приеме; аналогичное увеличение можно предполагать при пероральном введении тербуталина, хотя клинические следствия такого увеличения не установлены. Алкоголь Одновременный прием тадалафила (10 мг или 20 мг) не повышает концентрации алкоголя (средняя максимальная концентрация в крови 0,08%). Кроме того, никаких изменений в концентрации тадалафила не наблюдалось через 3 часа после совместного применения с алкоголем. Алкоголь вводили таким образом, чтобы максимально увеличить скорость его всасывания (после ночного голодания и натощак в течение 2 часов после приема алкоголя). Тадалафил (20 мг) не увеличивает среднее снижение кровяного давления, вызванное приемом алкоголя (0,7 г/кг, что аналогично приему 180 мл 40% спирта [водки] мужчиной весом 80 кг), но у ряда пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Когда тадалафил вводили с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг), гипотония не наблюдалась и головокружение наблюдалось с той же частотой, что и при приеме одного алкоголя. Воздействие алкоголя на когнитивные функции оставалось неизменным при приеме тадалафила (10 мг). Препараты, метаболизируемые цитохром-ферментами P450 Тадалафил не вызывает клинически значимого ингибирования или индукцию клиренса лекарственных средств, метаболизируемых изоформами цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоформы цитохрома Р450, включая CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 и CYP2C19. Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин) Тадалафил (10 мг и 20 мг) не оказывал клинически значимого влияния на экспозицию (AUC) S-варфарина или R-варфарина (субстрат CYP2C9), и не воздействовал на изменения протромбинового времени, индуцированного варфарином. Аспирин Тадалафил (10 мг и 20 мг) не повышает длительность кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой. Антидиабетические лекарственные средства Исследований по взаимодействию с антидиабетическими лекарственными средствами не проводились.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!