Урапидил Калцекс раствор 5 мг/мл

Действующее (активное вещество) – урапидил. 1 мл раствора содержит активное вещество: урапидил – 5 мг. Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота концентрированная, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, натрия гидроксид (для регулирования рН), вода для инъекций. Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата Этот лекарственный препарат содержит пропиленгликоль (E1520). 1 мл раствора содержит 100 мг пропиленгликоля. 5 мл раствора содержит 500 мг пропиленгликоля. 10 мл раствора содержит 1,000 мг пропиленгликоля. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачный бесцветный раствор.

Урапидил Калцекс показан к применению у взрослых в следующих случаях: • гипертонические неотложные состояния (например, гипертонический криз) в тяжелой или крайне тяжелой форме, резистентная артериальная гипертензия; • контролируемое снижение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией во время и/или после операции.

Механизм действия Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления за счет снижения периферического сопротивления сосудов. Частота сердечных сокращений, в основном, остается неизменной. Лекарственный препарат не изменят сердечный выброс; причиной сниженного сердечного выброса может быть увеличение постнагрузки сердца. Урапидил - это сосудорасширяющее средство, которое имеет центральный и периферический механизм действия. Периферически урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа1рецепторы, тем самым ингибируя вазоконстрикторное действие катехоламинов. Центрально урапидил модулирует деятельность центров регуляции кровообращения, что предотвращает усиление рефлексов в симпатической нервной системе или снижает тонус симпатической нервной системы. Урапидил регулирует кровяное давление и тонус симпатической нервно системы путем ингибирования активности α1адренорецепторов и стимуляции серотонинергических рецепторов 5-HT1A.

Режим дозирования Гипертонические неотложные заболевания в тяжелой или крайне тяжелой форме, резистентная артериальная гипертензия. 1)Внутривенное введение По 10-50 мг урапидила вводят медленно внутривенно, с постоянным контролем артериального давления. Гипотензивный эффект можно ожидать в течение 5 минут после введения. В зависимости от реакции артериального давления инъекцию урапидила можно повторить. 2)Непрерывная внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузора Раствор для непрерывной капельной инфузии, применяемый для поддержания уровня артериального давления, достигнутого с помощью инъекции, готовят следующим образом: 250 мг урапидила обычно добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий (см. раздел «Метод и путь введения»). При использовании перфузора для введения поддерживающей дозы, 20 мл раствора для инъекций/инфузий (= 100 мг урапидила) набирают в шприцевой насос и разбавляют до объема 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. раздел «Метод и путь введения»). Максимальное допустимое соотношение - 4 мг Урапидил Калцекс на 1 мл раствора для инфузий. Скорость введения Скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления. Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин. Степень снижения артериального давления определяется дозой, введенной в первые 15 минут. Впоследствии заданное артериальное давление можно поддерживать при значительно меньших дозах. Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/час, т.е. из расчета 250 мг Урапидил Калцекс в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Контролируемое снижение артериального давления при гипертонии во время и/или после операции Для поддержания уровня артериального давления, достигнутого с помощью инъекции, применяется непрерывная инфузия с помощью перфузора или непрерывная капельная инфузия. Режим дозирования Внутривенная инъекция 25 мг урапидила (= 5 мл раствора для инъекций/инфузий) — Если происходит снижение кровяного давления — Кровяное давление стабилизировалось с помощью инфузии Первоначально до 6 мг за 1-2 мин., затем снизить дозу через 2 мин. через 2 мин. — нет ответной реакции Внутривенная инъекция 25 мг урапидила (= 5 мл раствора для инъекций/инфузий) — Если происходит снижение кровяного давления через 2 мин. через 2 мин. — нет ответной реакции Медленная внутривенная инъекция 50 мг урапидила (= 10 мл раствора для инъекций/инфузий) — Если происходит снижение кровяного давления через 2 мин. Особые группы пациентов Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы урапидила. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с нарушениями функции почек может потребоваться снижение дозы урапидила. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста гипотензивные средства должны вводиться с должной осторожностью и в меньших дозах в начале лечения, так как чувствительность к таким лекарственным средствам часто нарушена среди этих пациентов. Дети Безопасность и эффективность урапидила у детей и подростков не установлены. Данные недоступны. Безопасность и эффективность урапидила у детей и подростков не установлены. Данные недоступны. Метод и путь введения Для внутривенного применения. Урапидил Калцекс вводится внутривенно в виде инъекций или инфузий пациентам в положении лежа на спине. Возможны как однократные, так и многократные инъекции, а также продолжительные инфузии. Инъекции могут сочетаться с последующими длительными инфузиями. Наряду с острой парентеральной терапией возможен переход на поддерживающую терапию пероральными гипотензивными препаратами. Для избежания токсического действия не следует превышать 7-дневный период лечения, который является обычным в случае парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральное лечение можно повторить в случае рецидива гипертонии. Предназначен только для однократного применения. Лекарственный препарат следует применять сразу же после вскрытия ампулы. Утилизировать любую неиспользованную часть раствора. Лекарственный препарат должен быть визуально проверен перед применением. Следует применять только прозрачные растворы без наличия частиц. Может быть разбавлен: -9 мг/мл (0,9 %) раствор натрия хлорида для инфузий; -50 мг/мл (5 %) раствор глюкозы для инфузий; -100 мг/мл (10 %) раствор глюкозы для инфузий. Любой неиспользованный лекарственный препарат или материал отходов следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

-Гиперчувствительность (аллергия) к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ; -пациенты со стенозом перешейки аорты и артериовенозным шунтом (исключение: гемодинамически неактивный диализный шунт); • период кормления грудью.

В большинстве случаев следующие побочные реакции связаны с чрезмерно резким снижением артериального давления. Однако, клинический опыт показал, что они исчезают в течение нескольких минут, даже во время длительных инфузий. Следовательно, решение о прекращении лечения должно быть принято в зависимости от степени тяжести побочных действий. Часто • головокружение • головная боль • тошнота Нечасто • нарушения сна • учащенное сердцебиение • тахикардия • брадикардия • ощущение сдавливания или боль в груди (как при стенокардии) • одышка • постуральная гипотензия (ортостатическая дисрегуляция) • рвота • диарея • сухость во рту • эпизод гипергидроза • утомляемость • нерегулярный сердечный ритм Редко • заложенность носа • гиперчувствительность, например: зуд, покраснение кожи • экзантема • приапизм Очень редко • беспокойство • повышенные позывы к мочеиспусканию, повышенное недержание мочи • уменьшение количества тромбоцитов* Неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным) • ангионевротический отек • крапивница * В очень редких единичных случаях уменьшение количества тромбоцитов наблюдалось во время одновременного применения с пероральным приемом урапидила. Не установлено причинно-следственной связи с терапией урапидилом, например, по иммуногематологическим тестам. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы передозировки Кровообращение: головокружение, ортостатический синдром, коллапс. Центральная нервная система: повышенная утомляемость и ослабленная ответная реакция. Лечение передозировки Чрезмерно резкое снижение артериального давления можно предотвратить поднятием ног и проведением заместительной инфузионной терапии. Если эти меры недостаточны, можно вводить вазоконстрикторы в виде медленной внутривенной инъекции с контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо введение катехоламинов (например, адреналина 0,5 - 1,0 мг, разбавленного до 10 мл изотоническим раствором натрия хлорида).

Специальные предупреждения Предупреждения Слишком быстрое падение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца. ‘Интраоперационный синдром гибкой радужки’ (IFIS, вариант синдрома маленького зрачка) наблюдался во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, которые получают или ранее получали тамсулозин. Отдельные сообщения также были получены с другими альфа1-блокаторами, и нельзя исключать возможность классового эффекта. Поскольку IFIS может представлять повышенный риск процедурных осложнений во время операции по удалению катаракты, о текущем или предыдущем применении альфа1-блокаторов следует сообщить хирургу-офтальмологу до операции. Предосторожности Особая осторожность требуется при применении урапидила в следующих случаях: -сердечная недостаточность, вызванная механической функциональной обструкцией, например, стеноз аортального или митрального клапана, эмболия легочной артерии или нарушение сердечной деятельности, вызванное заболеванием перикарда; -пациенты с нарушением функции печени; -пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек; -пациенты пожилого возраста -пациенты, которые получают сопутствующую терапию циметидином (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»). Если другие гипотензивные препараты принимались ранее, должно пройти достаточно времени, чтобы предыдущие гипотензивные препараты подействовали. Соответственно, следует выбрать более низкую дозу урапидила. Вспомогательные вещества Урапидил Калцекс содержит пропиленгликоль (E1520) Этот лекарственный препарат содержит пропиленгликоль (см. раздел «Состав лекарственного препарата»), который может оказывать такое же действие, как и употребление алкоголя, и увеличивать вероятность возникновения побочных реакций. У беременных женщин и пациентов с нарушением функции печени и/или почек, этот лекарственный препарат может применяться только по рекомендации врача. Во время введения этого лекарственного препарата по указанию врача может быть выполнен дополнительный контроль. Урапидил Калцекс содержит натрий Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл раствора, т.е., по существу, «без натрия». Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Из-за различных реакций, которые возникают у пациента, урапидил может ухудшить способность управлять автомобилем, использовать механизмы или проводить потенциально опасные работы, даже если применяется по назначению. Это особенно относится к началу лечения, когда происходит увеличение дозы или изменение в лечении, или в сочетании с алкоголем.

Женщины репродуктивного возраста Этот лекарственный препарат не рекомендуется применять женщинам репродуктивного возраста, которые не используют контрацепцию. Беременность На сегодняшний день данных о применении урапидила беременным женщинам нет или они очень ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Урапидил проникает через плацентарный барьер. Этот лекарственный препарат нельзя применять во время беременности, если не требуется лечение урапидилом в связи с клиническим состоянием женщины. Кормление грудью Неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком. Поэтому риск для новорожденных/младенцев нельзя исключать. Этот лекарственный препарат нельзя применять в период кормления грудью. Фертильность В отношении фертильности мужчин и женщин клинические исследования не проводились. Исследования на животных показали, что урапидил влияет на фертильность.

Противогипертоническое действие урапидила может усиливаться при одновременном введении блокаторов альфа-рецепторов, вазодилататоров и других гипотензивных средств, а также при состояниях обезвоживания организма (диарея, рвота) и алкоголь. При одновременном применении циметидина, можно ожидать повышения уровня урапидила в сыворотке на 15 %. Поскольку до сих пор нет достаточного опыта в отношении комбинированного лечения с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), одновременное применение в настоящее время не рекомендуется. Урапидил в высоких дозах может продлить действие барбитуратов.

Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!