УРСОСАН® ФОРТЕ таблетки 500 мг

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество - урсодезоксихолевая кислота, 500 мг вспомогательные вещества: ядро: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; оболочка: опадрай белый (03В28796): гипромеллоза 6, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, вода очищенная. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета с разделительной поперечной риской. Длина таблетки – 17 мм.

• Растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре. Желчные камни не должны изображаться на рентгеновских снимках как тени, и их диаметр не должен превышать 15 мм. Функциональная способность желчного пузыря должна быть сохранена даже при наличии желчных камней. • Лечение первичного билиарного холангита (ПБХ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени. Детская популяция • Гепатобилиарное нарушение при кистозном фиброзе (муковисцидозе) у детей от 6 до 18 лет.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты УДХК является желчной кислотой и вырабатывается в теле человека естественным путем в небольших количествах (не более 5%). Уменьшает синтез холестерина в печени и концентрацию холестерина в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. УДХК уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, прежде всего, за счет диспергирования холестерина и образования жидкокристаллической фазы, уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта, стабилизирует и защищает их от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот. Уменьшая концентрацию токсичных желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии НLА­антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь – IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом, при алкогольном и неалкогольном стеатогепатитах, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Дети Кистозный фиброз Доступен долгосрочный опыт лечения детских пациентов с кистозным фиброзом, связанным с гепатобилиарными заболеваниями (CFAНD) с применением УДХК, насчитывающий вплоть до 10 лет и более. Имеются данные о том, что терапия с применением УДХК может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения на раннем этапе CFAНD. Терапию при помощи УДХК следует начинать как можно раньше после постановки диагноза CFАНD для оптимизации эффективности лечения.

Режим дозирования Принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. В случае возникновения вопросов проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Для растворения холестериновых желчных камней Средняя суточная доза препарата составляет 10 мг УДХК на 1 кг массы тела, что соответствует: Масса тела, кг — Количество таблеток УРСОСАН® ФОРТЕ 500 мг До 60 — 1 61- 80 — 1 ½ таб. 81-100 — 2 Свыше 100 — 2 ½ таб. Лечение ПБХ Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 1 ½ до 3 ½ таблеток (14 ± 2 мг УДХК на 1 кг массы тела). В течение первых трех месяцев лечения следует распределять прием препарата УРСОСАН® ФОРТЕ в течение дня. При улучшении значений печеночных проб суточную дозу можно принимать один раз в день вечером. Масса тела (кг) — Суточная доза (мг/кг массы тела) — УРСОСАН® ФОРТЕ 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Первые 3 месяца — Далее утро — обед — вечер — вечером (один раз в день) 47-62 — 12 -16 — ½ — ½ — ½ — 1 ½ 63-78 — 13 - 16 — ½ — ½ — 1 — 2 79-93 — 13 - 16 — ½ — 1 — 1 — 2 ½ 94-109 — 14 - 16 — 1 — 1 — 1 — 3 Свыше 110 — 1 — 1 — 1 ½ — 3 ½ Если Ваш вес менее 47 кг или Вы испытываете трудности с проглатыванием таблеток УРСОСАН® ФОРТЕ, рекомендуется принимать УДХК в форме капсул или суспензии. Для лечения гепатобилиарных нарушений, связанных с муковисцидозом (кистозным фиброзом) у детей (в возрасте от 6 до 18 лет) Суточная доза составляет 20 мг/кг/сут, разделенная на 2-3 приема, с дальнейшим увеличением дозы до 30 мг/кг/сут при необходимости. Масса тела (кг) — Суточная доза (мг/кг массы тела) — УРСОСАН® ФОРТЕ 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой утро — обед — вечер 20 - 29 — 17 - 25 — ½ — - — ½ 30 - 39 — 19 - 25 — ½ — ½ — ½ 40 - 49 — 20 - 25 — ½ — ½ — 1 50 - 59 — 21- 25 — ½ — 1 — 1 60 - 69 — 22 - 25 — 1 — 1 — 1 70 - 79 — 22 - 25 — 1 — 1 — 1 ½ 80 - 89 — 22 - 25 — 1 — 1 ½ — 1 ½ 90 - 99 — 23 - 25 — 1 ½ — 1 ½ — 1 ½ 100 - 109 — 23 - 25 — 1 ½ — 1 ½ — 2 Cвыше 110 — 1 ½ — 2 — 2 Метод и путь введения Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Для обеспечения рекомендованной дозировки таблетку следует делить пополам, разламывая по риске. Сегменты, сломанные неправильно, не должны использоваться. При удерживании сегмента в полости рта ощущается горький вкус. Частота применения с указанием времени приема Для растворения холестериновых желчных камней Суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Принимать регулярно. Для лечения ПБХ Таблетки следует принимать несколько раз в день. Принимать регулярно. Длительность лечения В целом длительность применения зависит от течения болезни. Для растворения холестериновых желчных камней Курс лечения от 6 до 24 месяцев в зависимости от размера и состава желчных камней. Если через 12 месяцев размер желчных камней не уменьшится, терапию следует прекратить. Контроль эффективности лечения осуществляется ультразвуковым методом исследования или с помощью рентгеновских исследований (холецистографии) врачом каждые 6 месяцев. При контрольных осмотрах также следует проверять, не возник ли кальциноз желчных камней. В случае кальциноза камней лечение следует прекратить. Для лечения ПБХ При ПБХ препарат УРСОСАН® ФОРТЕ можно принимать в течение неограниченного периода времени. В случае ухудшения клинических симптомов в начале лечения (усиление зуда) лечение следует продолжить, принимая по ½ таблетки УРСОСАН® ФОРТЕ ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на ½ таблетки) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата В случае пропуска приема препарата УРСОСАН® ФОРТЕ не следует принимать двойную дозу препарата. Необходимо следовать привычной схеме терапии согласно назначению врача. Перед прекращением или преждевременным завершением лечения препаратом УРСОСАН® ФОРТЕ следует всегда проконсультироваться с лечащим врачом. Если у Вас есть любые дополнительные вопросы, касающиеся приема настоящего препарата, обратитесь к своему лечащему врачу или работнику аптеки.

• гиперчувствительность к действующему веществу (УДХК), другим желчным кислотам или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав лекарственного препарата» • острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков • непроходимость желчных протоков (непроходимость общего желчного протока или пузырного желчного протока) • частые приступы желчных колик • рентгеноконтрастные обызвествленные желчные камни • нарушения сократительной способности желчного пузыря Детская популяция • портоэнтеростомия, не приведшая к успешному результату, или если не был восстановлен достаточный проток желчи у детей с атрезией желчных протоков

Часто: • диарея или пастообразный стул Очень редко: • сильная боль в правой верхней части живота (при лечении ПБХ) • кальцинирование желчных камней • декомпенсация цирроза печени (у пациентов с ПБХ на прогрессирующей стадии) с частичной регрессией после прекращения лечения • крапивница Неизвестно • тошнота, рвота • зуд При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: диарея. В этом случае необходимо уменьшить дозу препарата, в случае если диарея не прекращается, лечение прекратить. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку абсорбция УДХК снижается с увеличением дозы и, следовательно, она больше выделяется с калом. Лечение: симптоматическое с компенсированием потери объема жидкости и восстановлением водно-электролитного баланса. Дополнительная информация для особых групп пациентов Длительное лечение высокими дозами УДХК (28–30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (не по прямому назначению) связано с более высокими показателями серьезных побочных эффектов.

Препарат УРСОСАН® ФОРТЕ следует принимать под наблюдением врача. В течение первых трех месяцев лечения врач должен проверять показатели функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и ГГТ (y-GT) каждые 4 недели и, впоследствии, каждые 3 месяца. Наряду с тем, что это позволит выявить в массе пациентов, проходящих лечение, лиц, реагирующих и не реагирующих на лечение, это также позволит выявить на раннем этапе потенциальное повреждение печени, в особенности, у пациентов с прогрессирующим ПБХ. При использовании для растворения холестериновых желчных камней: Для оценки прогресса лечения, а также для своевременного выявления какого-либо обызвествления желчных камней, в зависимости от размера камня, необходимо визуализировать желчный пузырь (пероральная холецистография) - общий вид и окклюзия в положении стоя и лежа на спине (проверка при помощи УЗИ) через 6-10 месяцев после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновском снимке, а также при обызвествленных желчных камнях, нарушениях сократительной способности желчного пузыря или частых эпизодах билиарных колик, не следует применять препарат УРСОСАН® ФОРТЕ. Пациенткам, принимающим препарат УРСОСАН® ФОРТЕ для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективный негормональный метод контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней. При использовании для лечения поздней стадии ПБХ: В очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени с частичной регрессией после прекращения лечения. У пациентов с ПБХ в редких случаях в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, может усугубляться зуд. В таком случае следует снизить дозировку до ½ таблетки (250 мг) в день и постепенно ее увеличивать до рекомендуемой дозы, указанной в разделе “Рекомендации по применению”. В случае диареи дозу следует уменьшить, а в случаях непрекращающейся диареи лечение следует прекратить. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Для применения препарата УРСОСАН® ФОРТЕ возрастных ограничений нет. Применение препарата УРСОСАН® ФОРТЕ зависит от массы тела и заболевания. Для детей, которые не могут проглотить таблетки или имеют массу тела менее 47 кг, рекомендуется принимать УДХК в другой лекарственной форме, например в форме капсул или суспензии. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат УРСОСАН® ФОРТЕ не обладает или же обладает пренебрежимо низким воздействием на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Беременность Данные о применении УДХК у беременных пациенток отсутствуют, либо ограничены. Исследования на животных свидетельствуют о наличии тератогенного действия в течение ранней фазы беременности. Не следует применять препарат УРСОСАН® ФОРТЕ во время беременности без очевидной необходимости. Женщины детородного возраста должны принимать препарат только на фоне использования надежных средств контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции или с низким содержанием эстрогенов. У пациентов, принимающих препарат УРСОСАН® ФОРТЕ в целях растворения желчных камней, следует использовать негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные противозачаточные средства могут способствовать образованию камней. Возможность беременности должна быть исключена до начала лечения. Кормление грудью По данным нескольких зафиксированных случаев, у кормящих грудью женщин содержание УДХК в грудном молоке было крайне низким, поэтому нежелательные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании, маловероятны.

Препарат УРСОСАН® ФОРТЕ не следует назначать одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидами, содержащими гидроксид алюминия и/или смектит (оксид алюминия), поскольку эти препараты связывают УДХК в кишечнике и, следовательно, подавляют ее всасывание и эффективность. Принимать данные препараты следует не раньше, чем за 2 часа до, или же 2 часа после приема препарата УРСОСАН® ФОРТЕ. Прием препарата УРСОСАН® ФОРТЕ может повлиять на всасывание циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови, а при необходимости – коррекции его режима дозирования. В отдельных случаях прием препарата УРСОСАН® ФОРТЕ может снижать всасываемость ципрофлоксацина. Одновременное применение препарата УРСОСАН® ФОРТЕ (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к незначительному повышению уровня розувастатина в плазме. Клиническая релевантность этого взаимодействия, в том числе и в отношении других статинов, неизвестна. Есть данные о том, что УДХК снижает пиковую концентрацию в плазме (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) антагониста кальция нитрендипина, что требует проведения мониторинга концентрации нитрендипина. Не исключается необходимости увеличения дозы нитрендипина. Имеются данные о том, что взаимодействие УДХК и дапсона приводит к снижению эффекта последнего. Эти наблюдения могут свидетельствовать о потенциале УДХК к индуцированию цитохромных ферментов Р450 3А. Однако, индукция не наблюдалась в ходе тщательного клинического исследования взаимодействия УДХК с будесонидом, известным как цитохромный субстрат Р450 3А. Некоторые лекарственные препараты, такие как эстрогены, прогестогены (пероральные контрацептивы), неомицин, клофибрат, могут увеличивать холелитиаз, оказывая тем самым противоположный эффект способности УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Срок хранения 4 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения В оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте!