Цефотаксим порошок 1 г

активное вещество - цефотаксим натрия (в пересчете на активное вещество) 1.0 г вспомогательные вещества: отсутствуют Описание внешнего вида, запаха, вкуса Порошок от белого до слегка желтого цвета.

Показания к применению обусловлены антибактериальной активностью и фармакокинетическими свойствами цефотаксима и основаны на данных клинических исследований препарата, а также на его месте в линейке антибактериальных препаратов, доступных на сегодняшний день. Препарат назначают в следующих случаях: • Для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в частности при септицемии, эндокардите и менингите, за исключением инфекций, вызванных Listeria monocytogenes. • Для профилактики инфекций после эндоскопической резекции предстательной железы. Следует ознакомиться с официальным руководством по надлежащему применению антибактериальных средств.

Антибиотики семейства бета-лактамов группы цефалоспоринов третьего поколения. Код АТХ J01DD01 Механизм действия Цефотаксим – полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Цефотаксим действует бактерицидно за счет нарушения синтеза стенки бактерий. Он также устойчив к действию большинства β-лактамаз. Фармакодинамические эффекты Цефотаксим - бактерицидный цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия. Цефотаксим активен in vitro в отношении грамотрицательных организмов, чувствительных или устойчивых к цефалоспоринам первого или второго поколения. Он аналогичен другим цефалоспоринам по активности в отношении грамположительных бактерий. Категории ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ВИДЫ Аэробные грамположительные микроорганизмы Corynebacterium diphtheriae Staphylococcus méti-S Streptococcus Streptococcus pneumoniae Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Borrelia burgdorferi Branhamella catarrhalis Citrobacter freundii Citrobacter koseri Энтеробактерии Escherichia coli Haemophilus Haemophilus influenzae Klebsiella Morganella morganii Виды Neisseria, включая Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae Pasteurella multocida Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia Salmonella Serratia Shigella Yersinia Анаэробные бактерии Clostridium perfringens Fusobacterium Peptostreptococcus Prevotella РЕЗИСТЕНТНЫЕ ВИДЫ Аэробные грамположительные микроорганизмы Энтерококки Listeria Staphylococcus méti-R٭ Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Acinetobacter baumannii Burkholderia cepacia Pseudomonas aeruginosa Stenotrophomonas maltophilia Анаэробные бактерии Bacteroides fragilis Clostridium difficile ٭Распространенность резистентности к метициллину составляет примерно от 30 % до 50 % всех стафилококков и встречается преимущественно в больницах. СПЕКТР АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТИ Пограничные концентрации отделяют чувствительные штаммы от штаммов средней чувствительности и штаммы средней чувствительности от резистентных штаммов: S ≤ 4 мг/л и R > 32 мг/л МИК для пневмококков: S ≤ 0,5 мг/л и R > 2 мг/л (парентеральный путь введения) Распространенность приобретенной резистентности для некоторых видов может быть неоднородной в зависимости от географии и времени. Поэтому необходимо иметь информацию о распространенности местной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные могут лишь обеспечить представление о вероятности чувствительности бактериального штамма к конкретному антибиотику.

Режим дозирования Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение должно быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности. Цефотаксим вводится внутримышечно или внутривенно (в виде медленной инъекции или инфузии). Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела 50 кг и более при инфекциях легкой и средней степени тяжести - 1 г каждые 12 ч. Доза может варьировать в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделенная на 3-4 введения. Таблица по дозированию препарата при инфекциях различной тяжести Характер инфекции — Дозировка препарата — Интервал между приемами — Суточная доза Неосложненные инфекции — 1 г — 12 ч — 2 г Умеренные инфекции — 1 – 2 г — 12 ч — 2 – 4 г Тяжелые инфекции — 2 – 3 г — 8 – 6 ч — 6 – 12 г При инфекциях мочевыводящих путей может быть достаточно дозы 2 г/сутки. Профилактика инфекции после эндоскопической резекции предстательной железы: 1 г внутривенно при вводном наркозе. Менингит: 200–300 мг/кг/сутки; данные об эффективности или переносимости дозы более 24 г/сутки отсутствуют. При пневмококковом менингите в первые 48‒72 часа: • 50–75 мг/кг путем внутривенной инфузии в течение 20 минут каждые 6 часов (т. е. 200–300 мг/кг/сутки); • с последующим введением 15 мг/кг ванкомицина в виде внутривенной инфузии в течение 60 минут (т. е. 60 мг/кг/сутки) в случае признаков тяжести заболевания или при наличии факторов риска, связанных с присутствием пневмококков со сниженной чувствительностью к пенициллину. Этот режим дозирования следует продолжать в течение 48–72 часов в зависимости от минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для выделенного штамма пневмококка. С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции) вводят 1 г внутримышечно или внутривенно. При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену внутривенно вводят 1 г препарата, затем через 6-12 ч повторно вводят 1 г внутримышечно или внутривенно. Особые группы пациентов Дети, младенцы и новорожденные Средняя суточная доза составляет 50 мг/кг/сутки, разделенная на три внутривенные инъекции, при этом доза может быть увеличена до 200 мг/кг/сутки в зависимости от степени тяжести инфекции. У младенцев в возрасте старше 3 месяцев и детей: При пневмококковом менингите в первые 48‒72 часа: • 50–75 мг/кг путем внутривенной инфузии в течение 20 минут каждые 6 часов (т. е. 200–300 мг/кг/сутки); • с последующим введением 15 мг/кг ванкомицина путем внутривенной инфузии в течение 60 минут (т. е. 60 мг/кг/сутки). Этот режим дозирования следует продолжать в течение 48–72 часов в зависимости от МИК для выделенного штамма пневмококка. Недоношенные дети 50 мг/кг/сутки в виде двух внутривенных инъекций, в случаях тяжелых инфекций эта доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки. У пациентов с почечной недостаточностью • У пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин после введения обычной начальной дозы поддерживающие дозы следует уменьшить до половины обычной дозы, не меняя интервал между введениями. • Пациенты, находящиеся на гемодиализе или перитонеальном диализе: введение от 1 до 2 г в сутки в зависимости от степени тяжести инфекции; в день гемодиализа цефотаксим следует вводить после сеанса диализа. Метод и путь введения Внутримышечное введение Глубокая инъекция в мышечную ткань. Внутривенное введение Прямая инъекция в течение 3–5 минут или инфузия в течение 20–60 минут. Правила приготовления растворов Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г разводят в 4 мл); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин. Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1-2 г разводят в 40-100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузии – 20-60 мин. Риск аритмии при быстром внутривенном введении через центральный венозный катетер. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г разводят в 4 мл растворителя). При внутримышечном введении цефотаксима, когда в качестве растворителя используется лидокаин, следует учесть противопоказания для лидокаина (см. информацию в инструкции по медицинскому применению лекарственного средства лидокаин). Рекомендации: препарат следует вводить немедленно после приготовления. У детей предпочтительным является внутривенный способ введения. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно! Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте! Растворы препарата Цефотаксим нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, из-за возможной несовместимости. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Не следует применять двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы препарата. Указание на наличие риска симптомов отмены Данные отсутствуют. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Если у вас возникли дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к врачу.

Данный лекарственный препарат ни в коем случае не следует вводить при следующих состояниях: • гиперчувствительность к цефотаксиму или другим цефалоспоринам или какому-либо из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Дополнительные сведения»; • тяжелая гиперчувствительность (например, анафилактическая реакция) в анамнезе к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы и карбапенемы); • дети в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение); • цефотаксим, содержащий в качестве растворителя лидокаин для инъекций, нельзя использовать при: • гиперчувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа; • детский и подростковый возраст до 15 лет; • внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма; • тяжелая сердечная недостаточность; • внутривенное введение.

Часто • боль в месте инъекции (при в/м введении). Нечасто • лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; • реакция Яриша-Герксхаймера при лечениии боррелиоза. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов; • судороги; • диарея; • повышение уровня печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы [АЛТ], аспартатаминотрансферазы [ACT], лактатдегидрогеназы [ЛДГ], гаммаглутамилтрансферазы [гамма-ГТ], щелочной фосфатазы [ЩФ]) и/или билирубина**; • сыпь, зуд, крапивница; • снижение функции почек/увеличение концентрации креатинина (особенно при одновременном введении аминогликозидов и мощных диуретиков); • лихорадка, воспалительные реакции в месте введения, флебит/тромбофлебит. Неизвестно • суперинфекции. Как и при назначении других антибиотиков, применение цефотаксима, особенно длительное, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов; • недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз особенно при длительном лечении, гемолитическая анемия; • анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок; • энцефалопатия* (например, нарушение сознания, нарушение двигательной активности), головная боль, головокружение; • аритмии (вследствие быстрого болюсного введения через центральный венозный катетер); • тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит; • поражение печени (иногда с желтухой); • мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, реакция на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS); • острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит; • воспаление вен, при внутримышечном введении, если в качестве растворителя применяется лидокаин, возможно развитие системных реакций, связанных с лидокаином, особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата, инъекции в высоко васкуляризированные ткани или при передозировке. При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать количество лейкоцитов и, в случае нейтропении, лечение следует прекратить. *Бета-лактамы, включая цефотаксим, создают риск развития энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, изменение сознания или нарушение координации движений), особенно в случаях передозировки или почечной недостаточности. **Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: Наблюдалось повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ, гамма-ГТ и/или щелочной фосфатазы) и/или билирубина. Эти нарушения в редких случаях могут в два раза превышать верхнюю границу диапазона нормальных значений и могут указывать на поражение печени, обычно холестатического происхождения, которое чаще всего протекает бессимптомно. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы передозировки могут соответствовать профилю нежелательных реакций. Существует риск энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, изменение сознания или нарушение координации движений) в случае введения бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно в случаях передозировки или почечной недостаточности. В случае передозировки цефотаксим должен быть отменен и начата поддерживающая терапия, направленная на устранение симптомов передозировки и симптоматическое лечение нежелательных реакций (например, конвульсий). Специфического антидота не существует. Уровень цефотаксима в плазме можно снизить с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Гиперчувствительность и анафилактические реакции • При развитии любых признаков аллергии следует прекратить лечение. • При назначении цефалоспоринов необходимо предварительно опросить пациента. • Аллергия на пенициллины в сочетании с аллергией на цефалоспорины в 5–10 % случаев: • Цефалоспорины следует с осторожностью назначать пациентам, чувствительным к пенициллину; необходимо строгое медицинское наблюдение с момента первого введения. • Назначение цефалоспоринов строго запрещено пациентам, имеющим аллергические реакции немедленного типа на цефалоспорины в анамнезе; в случае сомнений при первом введении необходимо присутствие врача с целью купирования возможной анафилактической реакции. • Реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на вещества двух указанных типов, в том числе на цефотаксим, могут быть серьезными, и иногда приводить к смертельному исходу. У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние пациента при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической реакции. В случае развития первых симптомов и признаков анафилактического шока следует немедленно прекратить введение препарата. Пациент должен оставаться в положении «лежа» с приподнятыми ногами. Показано медленное внутривенное введение 0,1 мг (1 мл) раствора эпинефрина (адреналина) под контролем пульса и артериального давления, а также внутривенное введение плазмозаменителей, человеческого альбумина или сбалансированных электролитных растворов; в последующем – внутривенное введение глюкокортикостероидов (например, 250-1000 мг гидрокортизона), однократно или при необходимости повторно. Следует проводить поддерживающие терапевтические мероприятии: искусственная вентиляция легких, ингаляция кислородом, введение антигистаминных лекарственных препаратов. Серьезные кожные реакции Тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи (ТНРК), такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), реакция на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), потенциально опасные для жизни или ведущие к смертельному исходу, были зарегистрированы в пострегистрационном периоде на фоне лечения цефотаксимом. На момент назначения пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах кожных реакций. При появлении признаков и симптомов, указывающих на такие реакции, введение цефотаксима следует немедленно прекратить. Если при применении цефотаксима у пациента развиваются такие реакции как ОГЭП, ССД, ТЭН или DRESS, лечение цефотаксимом следует полностью прекратить и не возобновлять в дальнейшем. У детей появление сыпи можно спутать с основной инфекцией или другим инфекционным процессом. Врачи должны учитывать возможность реакции на цефотаксим у детей, у которых во время лечения цефотаксимом развиваются симптомы кожной сыпи и лихорадки. Псевдомембранозный колит При применении практически всех антибактериальных препаратов сообщалось о случаях развития колита, связанного с введением антибактериального препарата, и псевдомембранозного колита, степень тяжести которых варьировала от легкой до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея во время или после введения цефотаксима. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения цефотаксимом и назначения специфического лечения для эрадикации Clostridium difficile. Следует избегать любого применения ингибиторов моторики пищеварительного тракта. Реакции со стороны крови Во время лечения цефотаксимом, особенно при его длительном применении, могут возникать лейкопения, нейтропения и, в более редких случаях, агранулоцитоз. При лечении в течение более 10 дней рекомендуется проводить регулярный мониторинг уровня лейкоцитов и прекратить лечение в случае развития нейтропении. Сообщалось о редких случаях эозинофилии и тромбоцитопении, которые были быстро обратимыми после прекращения лечения. Также сообщалось о случаях гемолитической анемии. Сообщалось о серьезных случаях гемолитической анемии, включая случаи со смертельным исходом, у пациентов, получавших антибактериальные препараты класса цефалоспоринов (классовый эффект). Если у пациента развивается анемия на фоне применения цефотаксима, следует поставить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и прекратить лечение цефотаксимом до установления этиологии. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина. Целесообразно контролировать функцию почек во время лечения при одновременном введении цефотаксима с потенциально нефротоксичными антибиотиками (в частности, аминогликозидами), пробенецидом или диуретиками, такими как фуросемид или этакриновая кислота, или другими нефротоксичными препаратами. У таких пациентов, пожилых людей и пациентов с уже существующей почечной недостаточностью следует контролировать функцию почек. Нейротоксичность Бета-лактамы, включая цефотаксим, создают риск развития энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, изменение сознания или нарушение координации движений), особенно в случаях передозировки или почечной недостаточности. Особую осторожность следует соблюдать в случае пациентов, проходящих лечение менингита. Пациентам следует сообщить о необходимости немедленно обратиться к лечащему врачу перед продолжением лечения в случае возникновения таких реакций. Применение лидокаина в качестве растворителя При применении лидокаина в качестве растворителя необходимо учитывать информацию, представленную в разделе «Противопоказания». Параклинические обследования • Положительная проба Кумбса в процессе лечения цефалоспоринами. Это также может иметь место у пациентов, получающих лечение цефотаксимом. • Ложноположительная реакция может иметь место при проведении анализа мочи на глюкозу с использованием восстанавливающих веществ, но не при использовании методов, специально предназначенных для определения глюкозооксидазы. Специальные предупреждения Меры предосторожности при применении • В ходе пострегистрационного наблюдения у нескольких пациентов, которым цефотаксим вводили в виде быстрой внутривенной инъекции через центральный венозный катетер, были зарегистрированы случаи потенциально фатальной аритмии. Следует соблюдать рекомендуемое время внутривенной инъекции или инфузии. • Как и в случае с другими антибиотиками, применение цефотаксима, особенно длительное, может привести к распространению резистентных микроорганизмов. Существенное значение имеет повторная оценка общего состояния пациента. В случае вторичной инфекции в процессе лечения следует рассмотреть возможность соответствующего лечения. • Данный лекарственный препарат содержит 48.2 мг натрия на грамм цефотаксима натриевой соли: это особенно следует учитывать в случае пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия. Применение у детей Противопоказано применение детям в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение). Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте! Во время беременности или кормлении грудью При необходимости и в соответствии с утвержденными показаниями к применению можно рассмотреть возможность назначения цефотаксима во время беременности. Фактически, клинические данные, хотя и ограниченные по количеству, являются обнадеживающими, а данные, полученные в исследованиях на животных, не указывают на пороки внутриутробного развития или токсическое воздействие цефотаксима на плод. Степень выделения в грудное молоко является низкой, а количества, поступающие в организм, значительно ниже терапевтических доз. Следовательно, грудное вскармливание при применении данного антибиотика является возможным. Однако при возникновении у ребенка диареи, кандидоза или сыпи следует прекратить грудное вскармливание (или применение лекарственного препарата). Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В связи с тем, что данный лекарственный препарат может оказывать существенное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, особенно из-за возможного развития энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания или координации движения, пациенту не следует водить машину или работать с механизмами. После применения цефотаксима может возникнуть головокружение. В случае развития такого побочного эффекта может нарушаться способность к концентрации внимания и реакциям. В таком случае пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.

В инструкции не указано.

Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает концентрации цефалоспоринов в плазме крови. Как и в случае применения других цефалоспоринов, цефотаксим может усиливать нефротоксический эффект препаратов, обладающих нефротоксическим действием (таких как фуросемид, аминогликозиды). Указания по совместимости: цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками (в том числе, аминогликозидами), как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе. Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия, 5% декстроза, раствор Рингера лактат, Йоностерил. Особые меры предосторожности, связанные с нарушением (МНО) Были зарегистрированы многочисленные случаи повышения активности антикоагулянтов для приема внутрь у пациентов, получающих антибиотики. Факторами риска являются выраженные инфекционные или воспалительные процессы, возраст и общее состояние пациента. В таких обстоятельствах трудно дифференцировать нарушения МНО, связанные с инфекционной патологией или ее лечением. Однако это в большей степени связано с определенными классами антибиотиков: к ним относятся фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Срок хранения Срок хранения 2 года. Не применять по истечении срока годности! После вскрытия: препарат необходимо использовать немедленно. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте!