Фармакодинамические эффекты
Энтерожермина — это препарат, который представляет собой суспензию, содержащую 4 штамма (SIN, O/C, T, N/R) спор Bacillus clausii, которые обычно присутствуют в кишечнике и не являются патогенными.
При пероральном применении споры Bacillus clausii благодаря высокой резистентности, как к химическому, так и к физическому воздействию, проходят через кислую среду желудка и попадают в кишечник неповрежденными, где они трансформируются в метаболически активные вегетативные клетки.
Споры способны выдерживать тепло и воздействие кислоты в желудке. В условиях in vitro при проведении эксперимента прошедшим валидацию методом споры Bacillus clausii показали способность выживать в условиях, имитирующих кислую среду желудка (pH 1.4-1.5) в течение 120 минут (выживаемость - 96%). В условиях, имитирующих среду кишечника (солевой раствор желчи с панкреатином с рН 8) споры Bacillus clausii показали статистически значимую способность к размножению в сравнении с исходным количеством (с 109 до 1012 КОЕ – колониеобразующих единиц) через 240 минут после начала инкубирования.
В исследовании с участием 20 человек было отмечено, что споры Bacillus Clausii выживают в кишечнике человека и могут обнаруживаться в фекалиях в течение 12 дней после однократного перорального приема.
Прием препарата Энтерожермина способствует восстановлению микрофлоры кишечника, нарушенной в результате дисбактериоза, возникшего после приема антибиотиков, который также может быть связан с симптомами нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, такими как диарея, боль в области живота и увеличение количества воздуха в кишечнике.
В двух открытых рандомизированных контролируемых клинических исследованиях препарат Энтерожермина показал способность сокращать длительность острой диареи у детей старше 6 месяцев.
При приеме во время лечения антибиотиками и в течение последующих 7-10 дней препарат Энтерожермина показал способность снижать частоту развития болей в области живота и диареи, связанных с приемом антибиотиков.
Восстановление микрофлоры кишечника происходит благодаря двум описанным ниже механизмам действия Bacillus clausii:
Ингибирование роста патогенных бактерий
Три предполагаемых механизма действия Bacillus clausii: заселение свободных экологических ниш, которые стали недоступны в результате размножения других микроорганизмов, конкуренция за связывание с клетками эпителия, что особенно актуально для спор в фазе прорастания и в промежуточной фазе, выработка антибиотиков и/или ферментов, вырабатываемых в среде кишечника. В условиях in vitro споры Bacillus clausii показали способность вырабатывать бактериоцины и антибиотики, такие как клаузин, являющийся антагонистом грамположительных бактерий Staphylococcus aureus, Clostridium difficile, Enterococcus faecium.
Иммуномодулирующая активность
В исследовании с использованием модельных мышей Bacillus clausii при пероральном применении в условиях in vitro и in vivo показали способность стимулировать выработку интерферона гамма и усиливать пролиферацию CD4+ T лимфоцитов.
Кроме того, Bacillus clausii показали способность вырабатывать витамины группы В, помогая устранять авитаминоз, развивающийся в результате нарушения кишечной микрофлоры.
Также благодаря мощной резистентности к антибиотикам, искусственно созданной в результате работы нескольких механизмов, создаются условия для лечения и профилактики нарушений микрофлоры кишечника благодаря селективному действию антибиотиков, в частности антибиотиков широкого спектра действия, а также для восстановления микрофлоры кишечника.
Благодаря резистентности к антибиотикам препарат Энтерожермина можно принимать между двумя приемами антибиотиков.
Препарат обладает резистентностью к следующим антибиотикам: пенициллины, за исключением использования в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз, цефалоспорины (в большинстве случаев частичная резистентность), тетрациклины, макролиды, аминогликозиды (за исключением гентамицина и амикацина), хлорамфеникол, тиамфеникол, линкомицин, клиндамицин, изониазид, циклосерин, новобиоцин, рифампицин, налидиксовая кислота и пипемидовая кислота (промежуточная резистентность), метронидазол.