ЭСПА-БАСТИН таблетки 20 мг

Одна таблетка содержит активное вещество – эбастин 10 мг или 20 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип A), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза 5 сР, титана диоксид (Е171), макрогол 400. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с риской на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг Для симптоматического лечения -сезонного и круглогодичного аллергического ринита с аллергическим конъюктивитом или без него; -крапивницы. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг - для симптоматического лечения тяжелого сезонного или круглогодичного аллергического ринита или аллергического конъюктивита.

Код ATХ R06AX22 Механизм действия В ходе испытаний in vitro и in vivo эбастин обнаружил большое сходство с H1рецепторами, которые быстро и избирательно ингибируются на протяжении длительного времени. На центральные функции оказывается лишь незначительное влияние; риск возникновения холиноблокирующих эффектов мал, тем не менее, имеющиеся результаты исследований не позволяют исключить его полностью. Фармакодинамические эффекты После приема внутрь ни эбастин, ни активный метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер. Данный результат соответствует лишь незначительному седативному действию, которое было подтверждено в ходе исследований в качестве возможного эффекта эбастина на ЦНС. Данные in vitro и in vivo свидетельствуют о том, что эбастин является сильным и высокоселективным антагонистом гистамина H1 длительного действия, не влияющим на ЦНС и не обладающим антихолинергическим действием. Клиническая эффективность и безопасность Кожные пробы показали проявившееся через 1 час и продолжающееся на протяжении 48 часов статистически и клинически значимое антигистаминное действие. После прекращения 5-дневного применения эбастина антигистаминное действие сохранялось еще на протяжении более чем 72 часов. Это действие нашло свое выражение в показателях содержания активного основного метаболита карэбастина в плазме. После повторного приема блокировка функции периферических рецепторов сохранилась на прежнем уровне, без тахифилаксии. Данные результаты указывают на то, что эбастин при дозировке не менее 10 мг вызывает быструю, интенсивную и продолжительную блокировку функции периферических Н1-гистаминовых рецепторов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Седативное действие было исследовано с помощью фармако-электроэнцефалографии, испытания восприятия, визуально-моторного теста на координацию и на основании субъективной оценки. При терапевтически рекомендованной дозировке существенного усиления седации зафиксировано не было. Данные результаты совпадают с результатами клинических двойных слепых исследований: частота седативных эффектов эбастина сравнима с частотой седативных эффектов плацебо. Кардиальное влияние эбастина исследовалось в ходе клинических испытаний. При прописанной дозировке никаких кардиальных побочных эффектов, включая удлинение интервала QT, не наблюдалось. Повторный прием до 100 мг в сутки или 500 мг одной дозой привели к незначительному увеличению ЧСС на несколько ударов в минуту. Это привело к укорочению интервала QT без существенного влияния на соответствующим образом корригированный интервал QT. Эспа-Бастин 10 мг Хроническая идиопатическая крапивница была исследована в качестве замены других форм крапивницы, поскольку лежащая в основе патофизиология схожа независимо от этиологии, и ожидаемо проще привлечение к участию в исследованиях пациентов с хроническими формами заболевания. Поскольку высвобождение гистамина является причинным фактором при всех заболеваниях типа крапивница, ожидается, что Эспа-Бастин приведет к улучшению симптоматики не только при хронической идиопатической крапивнице, но и при других формах крапивницы. Это подтверждено рекомендациями клинических директив, которые рекомендуют при крапивнице дозу до 40 мг, в 4 раза превышающую утвержденную дозу.

Режим дозирования Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг Аллергический ринит: Для взрослых – 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, (10 мг эбастина) один раз в сутки. При сильно выраженной симптоматике, а также при хроническом аллергическом рините дозу можно увеличить до 2 таблеток (20 мг эбастина) один раз в сутки. Крапивница: Для взрослых старше 18 лет – 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, (10 мг эбастина) один раз в сутки). Дети Для детей старше 12 лет при лечении аллергического ринита действуют те же рекомендации в отношении дозировки, что и для взрослых. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг Аллергический ринит: Для взрослых - 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, (20 мг эбастина) один раз в сутки при сильной симптоматике аллергического ринита. Для пациентов с более легким проявлением симптомов рекомендуется прием ½ таблетки, покрытой пленочной оболочкой, один раз в сутки. Для этого имеется также Эбастин 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Метод и путь введения Таблетки не разжевывать, запивать небольшим количеством жидкости. Частота применения с указанием времени приема Эспа-Бастин принимать во время еды или независимо от приема пищи. Длительность лечения Решение относительно длительности применения принимает врач. При лечении аллергического ринита клинические данные о применении более одного года отсутствуют.

- гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ

Побочные эффекты, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний и в рамках сбора информации пострегистрационного применения лекарственного препарата Эспа-Бастин, указаны ниже как количественные критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных реакций в соответствии с системно-органной классификацией и с частотой их возникновения следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Очень часто - головная боль Часто - сонливость - сухость во рту Редко - реакции повышенной чувствительности (например, анафилаксия и ангионевротические отеки) - нервозность, бессонница - головокружение, дизестезия, гипестезия, дисгевзия - седцебиение, тахикардия - боли в животе, рвота, тошнота, диспепсия - гепатит, холестаз, патологические показатели теста функции печени (трансминазы, гамма-ГТ, щелочная фосфатаза и билирубин повышены) - крапивница, сыпь, дерматит - нарушения менструального цикла - отеки, астения Побочные эффекты, имевшие место в ходе клинических испытаний с привлечением детей (n = 460), схожи с побочными эффектами у взрослых. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы По результатам исследований при применении высокой дозировки до 100 мг один раз в сутки клинически значимых симптомов или признаков передозировки не зарегистрировано. Лечение Специального антидота для эбастина не существует. При передозировке показан контроль жизненных функций, включая ЭКГ-мониторинг с оценкой интервала QT на протяжении минимум 24 часов, а также симптоматическое лечение и промывание желудка.

Эффективность лекарственного препарата Эспа-Бастин при лечении крапивницы у пациентов младше 18 лет до сих пор не установлена. Пациенты с печеночной недостаточностью/Пациенты с почечной недостаточностью Для пациентов с легкой, умеренной или тяжелой почечной, или печеночной недостаточностью коррекции дозировки не требуется. При лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью данные о применении дозировки более 10 мг отсутствуют; поэтому при лечении пациентов данной категории не рекомендуется превышение дозы 10 мг. Специальные предупреждения Следует учитывать повышенный риск развития фармакокинетического взаимодействия эбастина при одновременном приеме с противогрибковыми препаратами типа имидазола, такими как кетоконазол и итраконазол, или макролидными антибиотиками, такими как эритромицин, или противотуберкулезными препаратами, такими как рифампицин. Печеночная недостаточность Особую осторожность необходимо проявлять при лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациенты с ограниченной функцией печени или почек У пациентов с легкой, умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, и у пациентов с легкой до умеренной печеночной недостаточностью, получающих лечение в суточной дозе 20 мг эбастина, или у пациентов, имеющих тяжелую почечную недостаточность и принимающих 10 мг эбастина, уровень эбастина и арэбастина в плазме в 1-ый и на 5-тый день лечения был сравним с уровнем у здоровых. Можно сделать вывод, что фармакокинетический профиль эбастина и его метаболитов у пациентов с различной степенью тяжести почечной или печеночной недостаточности различается несущественно. Пациенты старшего возраста У пациентов старшего возраста не наблюдется никаких изменений в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами. Другие состояния Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, покрытую пленочной оболочкой, то есть оно почти «не содержит натрий». Применение в педиатрии 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой Не рекомендуется применение ЛС Эспа-Бастин при лечении крапивницы у подростков младше 18 лет, поскольку на данный момент имеются лишь немногочисленные сведения о применении данного лекарственного средства для данной возрастной группы, опыт применения для лечения детей младше 12 лет отсутствует. Побочные эффекты, имевшие место в ходе клинических испытаний с привлечением детей (n = 460), схожи с побочными эффектами у взрослых. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В рекомендуемых терапевтических дозировках препарат не оказывает никакого или значимого влияния на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. Однако для идентификации чувствительных людей, которые могут необычным образом реагировать на эбастин, рекомендуется узнать индивидуальные реакции пациента до начала управления транспортном средстве или выполнения сложных действий: могут проявляться сонливость и головокружение.

Беременность Имеются лишь ограниченные сведения о применении эбастина для лечения беременных женщин. Эксперименты на животных не позволяют исключить репродуктивную токсичность и прямое или косвенное вредное воздействие. В качестве меры предосторожности необходимо избегать применение ЛС Эспа-Бастин во время беременности. Неизвестно, проникает ли эбастин в материнское молоко. Высокая способность связывания с белками (> 97%) не позволяют сделать однозначный вывод о проникновении лекарственного средства в материнское молоко. В качестве меры предосторожности следует избегать приема эбастина в период лактации. Фертильность Данные о фертильности человека в связи с применением эбастина отсутствуют.

Исследования взаимодействия эбастина с кетоконазолом, итраконазолом или эритромицином (лекарственные вещества, у которых известно удлинение корригированного интервала QT) обнаруживают взаимодействия в форме высокого уровня эбастина в плазме, в меньшей степени, высокого уровня карэбастина. Однако, последние не ассоциируются с клинически значимыми фармакодинамическими воздействиями. По сравнению с однократным приемом кетоконазола или эритромицина увеличение интервала QT наблюдалось лишь на 10 мсек дольше. Тем не менее, в качестве меры предосторожности необходимо уделять особое внимание при прописывании эбастина пациентам, которые получают одновременное лечение с применением противогрибковых средств типа имидазола. Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при приеме эбастина одновременно с рифампицином. Данные взаимодействия могут привести к более низким показателям содержания в плазме и к снижению антигистаминного действия. Взаимодействия эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом или спиртом не наблюдались. Пища При приеме препарата совместно с пищей наблюдается повышение уровня карэбастина, активного основного метаболита эбастина, в плазме в 1.5-2 раза, а также увеличение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время», в то время как Tmax остается неизменным. Однако на клиническую эффективность никакого влияния не оказывается.

Срок хранения 5 лет. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения При температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!